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Los antibióticos
eliminan o inhiben
el crecimiento de las
bacterias sensibles
ESPECTRO LIMITADO:
Actúan solo contra los cocos
Gram positivos y
gramnegativos, bacilos Gram
positivos y espiroquetas.
Ejm: penicilina

• AMPLIO ESPECTRO:
Actúan sobre una amplia gama
bacteriana Gram positivas y
gramnegativos.
Ejm: tetraciclinas, cloranfenicol.

ESPECTRO REDUCIDO:
Actúan sólo contra un sector
limitado de gérmenes.
Poseen un extremos liposoluble y otro hidrosoluble, cuando esta
molecula llega a la membrana se inserta entre la capa lipidica y
la de proteínas, produciendo una abertura entre estas capas
conduciendo a la ruptura de la membrana. Otras sustancias
desacoplan la fosforilacion oxitiva con un estimulo transitorio del
consumo de oxigeno.
Naturales: Se obtienen a partir
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bacterias, etc.)

Sintéticos: Se obtienen
totalmente por síntesis
química.
Semisintéticos: Se obtienen
a partir de modificaciones
químicas de
antimicrobianos naturales,
con el fin de mejorarlos.
Se conocen 3 tipos de mecanismos:
•

Los Cambios en la secuencia de bases
nitrogenadas del ADN van a crear
Incapacidad de reconocer los sitios de
inserción en las bacterias por parte de
algunos antimicrobianos
• Si hay un cambio en la base nitrogenada
cambia la morfología de la bacteria por lo
tanto muta; Cambia el sitio de recepción
del antimicrobianoy por ende en las
bacterias hijas el antibiótico no puede
actuar.
.

La condición indispensable que tiene que
haber es una bacteria que done el
material genético de resistencia y otra
que lo acepte donde la donadora puede
morir o no.
En los tres hay intercambio de material genético.

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sexual)

Transformación
(plásmido)

Transducción
(Bacteriofago)
Es el menos frecuente.Trabaja mediante el PLASMIDO
ADN Transformador (Plásmido) Captado por la bacteria receptora
La bacteria donadora y la bacteria receptora tienen que ser de la misma especie.
Es el segundo en frecuencia. Trabaja por medio del BACTERIOFAGO (virus que infecta a las bacterias)
A través del bacteriófago sirviendo como puente de enlace llevando en su cabeza la información de resistencia a varios
medicamentos. Siempre muere la bacteria donadora
Se posa Penetra Libera el ADN Queda en fase de latencia.
Resistencia Por Transposición.
Se realiza a través Transposones
(elementos genéticos móviles)
Una bacteria puede hacerse resistente a un
antimicrobiano por varios mecanismos
Poseen información de resistencia a uno o más
antimicrobianos.
Se unen a plásmidos o a episomas y se recombinan.

La unión de transposon con el plásmido o episoma captando
así la información del plásmido y del transposon que tiene la
información de resistencia de uno o dos antimicrobianos aparte.
Existen estructuras más pequeñas que los plásmidos
llamados transposones más pequeñas pero que no
tienen la capacidad de replicarse como ellos.
La Penicilina:
Formula química:

Las penicilinas son un determinado conjunto de antibióticos
con la capacidad de eliminar las bacterias que causan
infecciones en el cuerpo humano.
Estas bacterias poseen las siguientes
características:

 poseen una membrana externa
capaz de proteger el citoplasma
bacteriano.
 Se distinguen especialmente por
teñirse de azul oscuro o violeta por la
tinción de Gram aplicada en
bacteriología para analizar muestras
de laboratorio

tiene una gruesa capa de
peptidoglicano y que presentan
ácidos teicoicos en su superficie.

 Conforman uno de los principales
grupos de bacterias y, cuando se
clasifican, también se emplea el
nombre de Posibacteria.
todas las bacterias restantes son consideradas
como Gram negativas, las cuales además presentan
una mayor resistencia a los antisépticos.

Las penicilinas constituyen uno de los primeros
antibióticos utilizados de la historia para tratar infecciones
y otras enfermedades serias, de hecho, todavía se las
utilizan de forma regular en la medicina moderna.

Moléculas antibióticas con núcleo
β-lactámico y existen diferentes tipos
de penicilinas.

Cada una de ellas reacciona contra las
bacterias en diferente grado.

Todas las penicilinas son antibióticos βlactámicos (beta-lactámicos).
Estos antibióticos son originados a partir de una particular
especie de hongo conocida como Penicillium, los cuales la
utilizan como mecanismo de protección.

Actúa tanto matando las bacterias
como inhibiendo su crecimiento.
Mata solo los organismos que están
creciendo y reproduciéndose.

Es eficaz contra una amplia gama de enfermedades
causadas por microorganismos como los neumococos,
los estreptococos, el gonococos, entre otros.

Algunos de los tipos
de penicilinas mas
empleados son:





Ampicilina.
Amoxicilina.
Flucloxacilina.
Fenoximetilpenicilina.
La Forma de administración del medicamento cambia de
acuerdo con el tipo de penicilina que se trate al paciente:

 Benzatina:
Penicilina administrada por
vía intravenosa.

La adición de precursores para la
cadena lateral en el medio de
cultivo del hongo productor
(penicillum).

La producción de penicilinas
biosintéticas.

 Penicilina V:
Es administrada
principalmente por vía oral.
debido a la aparición de resistencias por parte de
bacterias, se han desarrollado derivaciones de este
antibiótico según dos estrategias:
modificación química de la
penicilina obtenida por
la fermentación biotecnológica.

Las penicilinas semisintéticas.
Mecanismos de acción.

Las penicilinas ejercen una
.
acción bactericida por alterar
la pared celular bacteriana

Posee las siguientes características:
 se encuentra por fuera de la membrana
plasmática.
 confiere a las bacterias la resistencia necesaria para soportar
la elevada presión osmótica que existe en su interior.

Cumple las siguientes funciones:
 La división celular bacteriana.
 Los procesos de transporte de
sustancias a los que limita por sus
características de permeabilidad.
Otros mecanismos de acción:

Se une a una enzima transpeptidasa
en la ultima fase de la síntesis del
péptidoglicano el cual es esencial en
la formación de la pared celular.

Enzima llamada proteína
fijadora de penicilina.

Produce enlaces cruzados entre las
cadenas de péptidos.

Estos enlaces confieren una mayor
rigidez a la pared bacteriana.
Al no tener pared celular,
pueden estallar o son
fácilmente fagocitadas por los
granulocitos.
Resistencia a la penicilina:
Aparece porque las bacterias sintetizan
una enzima llamada beta-lactamasa.

La resistencia a la penicilina se fundamenta
en los siguientes factores:

 Permeabilidad de la pared
bacteriana al antibiótico.

 Afinidad del antibiótico por el
sitio activo de la PBP.

 Presencia, espectro de acción y
afinidad de las PBP.

 Existencia y eficacia de los mecanismos
de excreción del compuesto.
Las Beta-lactamasas rompen
el anillo beta-lactámico.

impiden el contacto entre el
antibiótico y las PBP.
Beta-lactamasas.

En bacterias Gram-positivas:

En bacterias Gram-negativas:

La secretan al medio
que las rodea

la enzima se encuentra en
el periplasma, justo entre las
membranas interna y externa.
La enzima puede ser codificada por genes del
cromosoma bacteriano o por plásmidos

Uno de los genes bacterianos asociado a la
producción de β-lactamasas es el blaZ.

Su producto es la β-lactamasa, que hidroliza el
anillo β-lactámico de la penicilina y lo inactiva.
La sulfamida :

radicales (R) al grupo amida (–SO2–NH–R) o al
grupo amina (-NH2) del núcleo sulfamida

es una sustancia química sintética, se emplean como
antibióticos en el tratamiento de enfermedades
infecciosas.
En muchos organismos, el acido
dihidrofolico se sintetiza a partir del
acido p-aminobenzoico (PABA), la
pteridina y el glutamato.

Inhibiendo así el acido dihidrofolico
bacteriano y la formación de sus
cofactores esenciales.

la enzima
bacteriana
dihidropteroato
sintetasa

Todas las sulfamidas q se
utilizan actualmente son
análogos sintéticos del
PABA.
Por su similitud estructural
con el PABA, las sulfamidas
compiten con este sustrato
por:
un plásmido

Aquellos microorganismos con
resistencia a las sulfamidas lo logran
por mutaciones que ocasionan una
sobreproducción de PABA.

La producción de la enzima
dihidropteroato sintasa de baja
afinidad por las sulfamidas es a
menudo codificado por:
Estimulan la producción de
enzimas que tengan poca
afinidad por la sulfamida o que
causen una disminución o perdida
de la permeabilidad por la droga.
Inhiben a las bacterias como las
como Gram-.

Esta característica está íntimamente
ligada a la estructura de la envoltura
celular, por lo que refleja un tipo
natural de organización bacteriana.

dos membranas lipídicas entre las que
se localiza una fina pared
celular de peptidoglicano.
Las sulfamidas se
emplean como
antibióticos para:
Pueden dividirse
en:

 Oral,
absorbible.

 Tópica.

 Oral,
no
absorbible.

Las sales de sulfonamidas son
administradas por vía intravenosa
Las sulfamidas y sus metabolitos son
eliminados por vía renal
Las
sulfonamidas
orales,
absorbibles
pueden
ser
clasificadas como de acción
corta,
media
o
prolongada
basadas en su vida media.

Son absorbidas del estomago e
intestino delgado y distribuidas
a todos los tejidos y líquidos
orgánicos, placenta y feto.
Efectos
Adversos:
Las infecciones hospitalarias son causadas por bacterias muy
resistentes como staphylococcus aureus resistentes ala
meticilina o los esterococos.resistentes ala vancomicina.

El VIH aumentó el uso de los retrovirales lo que logro una
mayor resistencia por falta de coordinación y monitoreo de la
utilización de los antibióticos.
Han aparecido nuevos
mecanismos como la
batalactamasa NDM-1 en
varios bacilos Gram negativos.
Esto puede volver ineficaces
varios antibióticos potentes
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multirresistentes.
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recistencia a antibioticos

  • 1.
  • 2.
  • 3. Los antibióticos eliminan o inhiben el crecimiento de las bacterias sensibles
  • 4. ESPECTRO LIMITADO: Actúan solo contra los cocos Gram positivos y gramnegativos, bacilos Gram positivos y espiroquetas. Ejm: penicilina • AMPLIO ESPECTRO: Actúan sobre una amplia gama bacteriana Gram positivas y gramnegativos. Ejm: tetraciclinas, cloranfenicol. ESPECTRO REDUCIDO: Actúan sólo contra un sector limitado de gérmenes.
  • 5. Poseen un extremos liposoluble y otro hidrosoluble, cuando esta molecula llega a la membrana se inserta entre la capa lipidica y la de proteínas, produciendo una abertura entre estas capas conduciendo a la ruptura de la membrana. Otras sustancias desacoplan la fosforilacion oxitiva con un estimulo transitorio del consumo de oxigeno.
  • 6. Naturales: Se obtienen a partir de microorganismos (hongos, bacterias, etc.) Sintéticos: Se obtienen totalmente por síntesis química. Semisintéticos: Se obtienen a partir de modificaciones químicas de antimicrobianos naturales, con el fin de mejorarlos.
  • 7.
  • 8.
  • 9.
  • 10. Se conocen 3 tipos de mecanismos:
  • 11.
  • 12.
  • 13. • Los Cambios en la secuencia de bases nitrogenadas del ADN van a crear Incapacidad de reconocer los sitios de inserción en las bacterias por parte de algunos antimicrobianos • Si hay un cambio en la base nitrogenada cambia la morfología de la bacteria por lo tanto muta; Cambia el sitio de recepción del antimicrobianoy por ende en las bacterias hijas el antibiótico no puede actuar.
  • 14. . La condición indispensable que tiene que haber es una bacteria que done el material genético de resistencia y otra que lo acepte donde la donadora puede morir o no.
  • 15. En los tres hay intercambio de material genético. Conjugación (pelo sexual) Transformación (plásmido) Transducción (Bacteriofago)
  • 16. Es el menos frecuente.Trabaja mediante el PLASMIDO ADN Transformador (Plásmido) Captado por la bacteria receptora La bacteria donadora y la bacteria receptora tienen que ser de la misma especie.
  • 17. Es el segundo en frecuencia. Trabaja por medio del BACTERIOFAGO (virus que infecta a las bacterias) A través del bacteriófago sirviendo como puente de enlace llevando en su cabeza la información de resistencia a varios medicamentos. Siempre muere la bacteria donadora Se posa Penetra Libera el ADN Queda en fase de latencia.
  • 18.
  • 19.
  • 20. Resistencia Por Transposición. Se realiza a través Transposones (elementos genéticos móviles) Una bacteria puede hacerse resistente a un antimicrobiano por varios mecanismos Poseen información de resistencia a uno o más antimicrobianos. Se unen a plásmidos o a episomas y se recombinan. La unión de transposon con el plásmido o episoma captando así la información del plásmido y del transposon que tiene la información de resistencia de uno o dos antimicrobianos aparte. Existen estructuras más pequeñas que los plásmidos llamados transposones más pequeñas pero que no tienen la capacidad de replicarse como ellos.
  • 21.
  • 22. La Penicilina: Formula química: Las penicilinas son un determinado conjunto de antibióticos con la capacidad de eliminar las bacterias que causan infecciones en el cuerpo humano.
  • 23. Estas bacterias poseen las siguientes características:  poseen una membrana externa capaz de proteger el citoplasma bacteriano.  Se distinguen especialmente por teñirse de azul oscuro o violeta por la tinción de Gram aplicada en bacteriología para analizar muestras de laboratorio tiene una gruesa capa de peptidoglicano y que presentan ácidos teicoicos en su superficie.  Conforman uno de los principales grupos de bacterias y, cuando se clasifican, también se emplea el nombre de Posibacteria.
  • 24. todas las bacterias restantes son consideradas como Gram negativas, las cuales además presentan una mayor resistencia a los antisépticos. Las penicilinas constituyen uno de los primeros antibióticos utilizados de la historia para tratar infecciones y otras enfermedades serias, de hecho, todavía se las utilizan de forma regular en la medicina moderna. Moléculas antibióticas con núcleo β-lactámico y existen diferentes tipos de penicilinas. Cada una de ellas reacciona contra las bacterias en diferente grado. Todas las penicilinas son antibióticos βlactámicos (beta-lactámicos).
  • 25. Estos antibióticos son originados a partir de una particular especie de hongo conocida como Penicillium, los cuales la utilizan como mecanismo de protección. Actúa tanto matando las bacterias como inhibiendo su crecimiento. Mata solo los organismos que están creciendo y reproduciéndose. Es eficaz contra una amplia gama de enfermedades causadas por microorganismos como los neumococos, los estreptococos, el gonococos, entre otros. Algunos de los tipos de penicilinas mas empleados son:     Ampicilina. Amoxicilina. Flucloxacilina. Fenoximetilpenicilina.
  • 26. La Forma de administración del medicamento cambia de acuerdo con el tipo de penicilina que se trate al paciente:  Benzatina: Penicilina administrada por vía intravenosa. La adición de precursores para la cadena lateral en el medio de cultivo del hongo productor (penicillum). La producción de penicilinas biosintéticas.  Penicilina V: Es administrada principalmente por vía oral. debido a la aparición de resistencias por parte de bacterias, se han desarrollado derivaciones de este antibiótico según dos estrategias: modificación química de la penicilina obtenida por la fermentación biotecnológica. Las penicilinas semisintéticas.
  • 27. Mecanismos de acción. Las penicilinas ejercen una . acción bactericida por alterar la pared celular bacteriana Posee las siguientes características:  se encuentra por fuera de la membrana plasmática.  confiere a las bacterias la resistencia necesaria para soportar la elevada presión osmótica que existe en su interior. Cumple las siguientes funciones:  La división celular bacteriana.  Los procesos de transporte de sustancias a los que limita por sus características de permeabilidad.
  • 28. Otros mecanismos de acción: Se une a una enzima transpeptidasa en la ultima fase de la síntesis del péptidoglicano el cual es esencial en la formación de la pared celular. Enzima llamada proteína fijadora de penicilina. Produce enlaces cruzados entre las cadenas de péptidos. Estos enlaces confieren una mayor rigidez a la pared bacteriana.
  • 29. Al no tener pared celular, pueden estallar o son fácilmente fagocitadas por los granulocitos.
  • 30. Resistencia a la penicilina: Aparece porque las bacterias sintetizan una enzima llamada beta-lactamasa. La resistencia a la penicilina se fundamenta en los siguientes factores:  Permeabilidad de la pared bacteriana al antibiótico.  Afinidad del antibiótico por el sitio activo de la PBP.  Presencia, espectro de acción y afinidad de las PBP.  Existencia y eficacia de los mecanismos de excreción del compuesto.
  • 31. Las Beta-lactamasas rompen el anillo beta-lactámico. impiden el contacto entre el antibiótico y las PBP.
  • 32. Beta-lactamasas. En bacterias Gram-positivas: En bacterias Gram-negativas: La secretan al medio que las rodea la enzima se encuentra en el periplasma, justo entre las membranas interna y externa.
  • 33. La enzima puede ser codificada por genes del cromosoma bacteriano o por plásmidos Uno de los genes bacterianos asociado a la producción de β-lactamasas es el blaZ. Su producto es la β-lactamasa, que hidroliza el anillo β-lactámico de la penicilina y lo inactiva.
  • 34. La sulfamida : radicales (R) al grupo amida (–SO2–NH–R) o al grupo amina (-NH2) del núcleo sulfamida es una sustancia química sintética, se emplean como antibióticos en el tratamiento de enfermedades infecciosas.
  • 35. En muchos organismos, el acido dihidrofolico se sintetiza a partir del acido p-aminobenzoico (PABA), la pteridina y el glutamato. Inhibiendo así el acido dihidrofolico bacteriano y la formación de sus cofactores esenciales. la enzima bacteriana dihidropteroato sintetasa Todas las sulfamidas q se utilizan actualmente son análogos sintéticos del PABA. Por su similitud estructural con el PABA, las sulfamidas compiten con este sustrato por:
  • 36. un plásmido Aquellos microorganismos con resistencia a las sulfamidas lo logran por mutaciones que ocasionan una sobreproducción de PABA. La producción de la enzima dihidropteroato sintasa de baja afinidad por las sulfamidas es a menudo codificado por: Estimulan la producción de enzimas que tengan poca afinidad por la sulfamida o que causen una disminución o perdida de la permeabilidad por la droga.
  • 37. Inhiben a las bacterias como las como Gram-. Esta característica está íntimamente ligada a la estructura de la envoltura celular, por lo que refleja un tipo natural de organización bacteriana. dos membranas lipídicas entre las que se localiza una fina pared celular de peptidoglicano.
  • 38. Las sulfamidas se emplean como antibióticos para:
  • 39. Pueden dividirse en:  Oral, absorbible.  Tópica.  Oral, no absorbible. Las sales de sulfonamidas son administradas por vía intravenosa Las sulfamidas y sus metabolitos son eliminados por vía renal
  • 40. Las sulfonamidas orales, absorbibles pueden ser clasificadas como de acción corta, media o prolongada basadas en su vida media. Son absorbidas del estomago e intestino delgado y distribuidas a todos los tejidos y líquidos orgánicos, placenta y feto.
  • 42. Las infecciones hospitalarias son causadas por bacterias muy resistentes como staphylococcus aureus resistentes ala meticilina o los esterococos.resistentes ala vancomicina. El VIH aumentó el uso de los retrovirales lo que logro una mayor resistencia por falta de coordinación y monitoreo de la utilización de los antibióticos.
  • 43. Han aparecido nuevos mecanismos como la batalactamasa NDM-1 en varios bacilos Gram negativos. Esto puede volver ineficaces varios antibióticos potentes que a menudo se utilizan frente algunas cepas multirresistentes.