Agonistas Alfa2 Adrenergicos

AGONISTAS α -2 ADRENERGICOS

Carlos Azañero Inope
Residente 1 año
Oftalmología Dr. Carlos Augusto Azañero Inope
www.carlosvirtual.com

RECEPTORES OCULARES

EFECTOS OCULARES

Receptores α1 Receptores α2
Vasoconstricción Reducción de la PIO
Dilatación pupilar Neuroprotección
Retracción palpebral

Dr. Carlos Augusto Azañero Inope

APRACLONIDINA Y BRIMONIDINA son
agonistas α-2 relativamente selectivos
que se han desarrollado para el
tratamiento del glaucoma.


AGONISTAS α2 - ADRENÉRGICOS

EFECTOS SECUNDARIOS
MODO DE REDUCCIO COMENTARIO
COMPUESTO POTENCIA POSOLOGIA
ACCION N DE PIO S
OCULARES SISTEMICOS

Irritación,
Irritació
isquemia,
alergia,
retracción
retracció
Disminuye palpebral, Útil antes o
producción
producció blanqueami Hipotensión
Hipotensió después del
despué
CLORHIDRATO de humor ento , crisis laser o
DE acuoso, conjuntival, vasovagale cirugía de
cirugí
APRACLONIDINA
0.5% ,1% 2-3/día
3/dí 20-30%
20-
disminuye la conjuntiviti s, sequedad catarata,
0.2% presión
presió s folicular, oral y nasal, taquifilaxia,
taquifilaxia,
venosa prurito, fatiga. efecto máx
epiescleral dermatitis, < 1-2 horas.
1-
dolor
ocular,
fotopsias,
fotopsias,
miosis.


CLORHIDRATO DE APRACLONIDINA

Agonista α-2 adrenérgico
derivado de la clonidina.
Impide la liberación de
noradrenalina en las
terminaciones nerviosas.



Disminuye la producción
de humor acuoso y la
presión venosa epiescleral
y además mejora el drenaje
trabecular.



Puede ser eficaz para
reducir la PIO a corto
plazo, pero la aparición de
sensibilidad tópica y
taquifilaxia a menudo limita
su uso prolongado.


AGONISTAS α2 - ADRENÉRGICOS

EFECTOS SECUNDARIOS
MODO DE REDUCCION
COMPUESTO POTENCIA POSOLOGIA COMENTARIOS
ACCION DE PIO
OCULARES SISTEMICOS

Cefalea, Agente
Disminuye Escozor,
fatiga, adrenérgico
adrené
producción
producció sensación
sensació
hipotensión
hipotensió más usado
TARTRATO DE de humor de cuerpo
, insomnio, actualmente,
BRIMONIDINA 0.2% 2-3/día
3/dí acuoso, 20-30%
20- extraño,
extrañ
depresión,
depresió muy α 2
0.2% aumenta edema
síncope, selectivo
drenaje palpebral,
mareo, Efecto máx:
uveoescleral sequedad.
ansiedad 2 horas


TARTRATO DE BRIMONIDINA

Reduce la PIO al disminuir
la producción de humor
acuoso y aumentar el
drenaje uveoescleral.



Debe evitarse el uso en lactantes y
niños pequeños por el mayor riesgo
de somnolencia, hipotensión,
convulsiones, apnea y depleción
severa de neurotransmisores.



Consigue una reducción
máxima de la PIO de
aproximadamente el 26% (a
las dos horas de su
administración).



Aunque se aprobado su
uso tres veces al día, suele
aplicarse cada 12 horas,
sobre todo cuando se usa
en terapia combinada.



Se recomienda ser cauto
cuando se usa apraclonidina
o brimonidina en pacientes
que tomen inhibidores de la
monoamino-oxidasa (IMAO)
o antidepresivos triciclicos.



Penetra a la parte
posterior del ojo,
incluyendo la retina. La
evidencia obtenida de
estudios hechos con
animales sugiere
fuertemente que es
neuroprotectora en el
nervio óptico .



Después de una aplicación
tópica en varios modelos de
animales, la Brimonidina
fue absorbida y distribuida
en la córnea, la conjuntiva,
el iris, el cuerpo ciliar (el
sitio de la acción), y el
humor acuoso. La ruta
principal de la penetración
ocular es la córnea.



La Brimonidina fue absorbida
y desapareció rápidamente de
la circulación sistémica, con
concentraciones pico de
plasma en 1 a 4 horas.
La Brimonidina sufrió una
extensa biotransformación
(metabolismo) en el hígado y
se excretó a través de la orina.



Los estudios de seguridad
preclínicos muestran que la
Brimonidina posee un
amplio margen de
seguridad, sin ninguna
toxicidad ocular o
sistémica.



La vida media aparente en la
circulación sistémica fue de 3
horas en humanos luego de
la administración tópica.

La Brimonidina se une en un
29% aproximadamente a las
proteínas del plasma.



En comparación con
prostaglandinas (latanoprost
0,005%), parece reducir
menos la PIO aunque
produce menos hiperemia.


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