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FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
                  ESCUELA PROFESIONAL DE
                  FARMACIA Y BIOQUIMICA



     ANESTESICOS
      LOCALES
           FARMACOLOGIA I

DOCENTE:
       Q. F. MAGINO SUYÓN, MATIAS
ALUMNA:
       YUPANQUI CUEVA, MARLENE
ANESTESICOS LOCALES

Son fármacos que se utilizan para modificar la respuesta quirúrgica
en aquellas membranas sensibles a los estímulos eléctricos, es
decir en los axones de las fibras nerviosas. Pasado su efecto, la
recuperación de la función nerviosa es completa.

Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos,
sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco
nervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurre
por nervios aferentes somáticos como vegetativos.




      ANESTESIA LOCAL: es un bloqueo en la conducción nerviosa
       de forma ESPECÍFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin
                       afectar la conciencia
ANESTESICOS LOCALES
RESEÑA HISTORICA

      A finales del siglo XIX,       Albert Niemann (1860) fue
         se descubrió el 1º          el 1º en aislar este fármaco.
        anestésico local : la            Probó que producía
      cocaína (erythroxylon         adormecimiento en la lengua.
               coca)




•Sigmund Freud estudio las                    • Halstead generalizó
acciones fisiológicas de la                   su uso como anestesia
cocaína.                                      infiltrativa
                                              • Procaína 1905
• Carl Koller la introdujo en el              sintetiz.
ejercicio       clínico 1884 como
anestésico tópico en cirugías
oftálmicas.
ANESTESICOS LOCALES

PROPIEDADES
   Los anestésicos locales bloquean
    (suprimen)      la    conducción
    nerviosa     de    un   estímulo
    nociceptivo.
   Actúan sobre cualquier zona y
    sobre cualquier tipo de la fibra
    nerviosa.
   La recuperación es total.
ESTRUCTURAS DE ANESTESICOS LOCALES
ANESTESICOS LOCALES

ESTRUCTURA QUÍMICA
La  molécula de los anestésicos locales está estructurada en
un plano y constituida por un anillo aromático y una amina
terciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia
con un enlace de tipo éster o de tipo amida.
 La existencia de uno u otro enlace
condiciona la velocidad de metabolización
y, por lo tanto, la duración de la acción.
 El anillo aromático confiere lipofilia,
mientras que la región de la amina terciaria
es relativamente hidrófila.
ANESTESICOS LOCALES
ESTRUCTURA QUÍMICA
   Todos los anestésicos locales son bases débiles, con valores de
    pKa entre 7,5 y 9, lo que implica que a pH fisiológico están
    ionizados en una gran proporción, aunque no completamente.
   La fracción no ionizada atraviesa las vainas lipófilas que cubren
    el nervio y es responsable del acceso de la molécula hasta la
    membrana axonal, pero la forma activa es el catión.
                                                              Forma
              Forma activa:
                                                           permeable a
             catión anfifílico
                                                           membranas




                                 Habilidad para penetrar
                 pobre             barreras lipofílicas     bueno
ANESTESICOS LOCALES
ESTRUCTURA QUÍMICA
ANESTESICOS LOCALES
CLASIFICACIÓN:
   Por potencia y duración:
    Potencia baja y duración corta: procaína,
      cloroprocaina.
    Potencia y duración intermedia: mepivacaína,
      lidocaína.
    Potencia alta y duración larga: bupivacaína,
      ropivacaína.
ANESTESICOS LOCALES

     CLASIFICACION QUIMICA:
Según el tipo de enlace presente en la cadena intermedia de la
molécula.




   LOS AMINOESTERES:                  LAS AMINOAMINAS:
Son hidrolizados en el plasma     Se metabolizan a nivel hepático
(por      acción       de    la   por mecanismos de hidrólisis,
seudocolinesterasa plasmática),   oxidación y glucuronidación. El
por lo tanto su acción es mas     prototipo de las aminoamidas es la
corta. El prototipo de los        lidocaína.
aminoésteres es la procaína.
ANESTESICOS LOCALES
CLASIFICACION QUIMICA:
 AMINOÉSTERES    AMINOAMIDAS
Cocaína         Lidocaína
Procaína        Bupivacaína (marcaína)
Cloroprocaína   Benzocaína
Tetracaína      Dibucaína (mupercaína)
Proparacaína    Etidocaína
                Levobupivacaína
                Mepivacaína
                Cincocaína
                Prilocaína
                Ropivacaina
OTROS ANESTESICOS LOCALES
CLORHIDRATO DE DICLONINA            CLORHIDRATO DE
                                      PRAMOXINA


SE INICIA CON RAPIDEZ Y SU   ANESTESICO DE SUPERFICIE,
EFECTO DE DURACION ES         QUE NO ES UN ESTER DE
SIMILAR AL DE LA PROCAINA.    BENZOATO.
SE ABSORVE POR PIEL Y        UTIL PARA REDUCIR EL PELIGRO
MUCOSAS.                      DE SENSIBILIDAD CRUZADA.

EL COMPUESTO SE UTILIZA EN   PRODUCE ANESTESIA
SOLUCION A UNA                SUPERFICIAL SATISFACTORIA .
CONCENTRACION DE 0.5-1.0%
PARA ANESTESIA TOPICA.
UTIL PARA ENDOSCOPIAS ,      SE TOLERA BIEN EN PIEL Y
DOLOR DE MUCOSITIS BUCAL, Y   MUCOSAS.
QUIMIOTERAPIA.
TOXINAS BIOLOGICAS
 TETRODOTOXINA: Se encuentra en algunos peces
  de Asia y da lugar a intoxicaciones alimentarias.
  Puede actuar como neuro protector a partir de este
  surgen el riluzol y lubeluzol.
 SAXITOXINA: La producen ciertas algas, que en
  ciertas condiciones se reproducen en forma elevada
  y dan origen a las mareas rojas.
 Ambas bloquean el canal por interaccion de los
  cationes guanidinio, con una zona del canal.
ANESTESICOS LOCALES

3.- MECANISMO DE ACCION:
Actúan bloqueando la conducción nerviosa actuando
principalmente sobre los canales de Na+ voltaje
dependientes.
a) Fisiología básica de la transmisión nerviosa:
 Potencial de reposo: en estado de reposo, la membrana
nerviosa mantiene una diferencia de voltaje de -60 a -90 mV
entre sus caras interna y externa, que se denomina potencial de
reposo, el cual se mantiene por la bomba Na+-K+. En esta
situación los canales de sodio se encuentran en estado de reposo
y no permiten el paso de Na+.
 Despolarización de la membrana: el campo eléctrico generado
activa a los canales de Na+ que permiten el paso masivo de éste al
intracelular. La negatividad del potencial transmembrana se hace
positiva, de unos 10 mV.

Cuando la membrana se despolariza al máximo disminuye la
permeabilidad de los canales de Na+, cesando el paso de éste. Por lo
tanto los canales de K+ aumentan su permeabilidad y éste sale
extracelular por gradiente de concentración.

 Repolarización: la bomba Na+-K+ extrae el sodio hacia el
extracelular e introduce el K+ al intracelular. Por lo tanto el canal de
sodio pasa del estado inactivo a estado de reposo.



   El proceso de despolarizaciòn-repolarización
                   dura 1 mseg.
b) Mecanismo de acción de los
Anestésicos Locales:
Actúan en la membrana celular de la fibra nerviosa,
bloqueando los canales de Na+ impidiendo el aumento de su
permeabilidad, con lo que impiden la despolarización de la
membrana, fenómeno necesario para la generación y
conducción del impulso nervioso. Por lo tanto no afectan el
potencial de reposo y al impedir que el estímulo alcance el
valor umbral, bloquean la fase inicial del potencial de acción.


  Los canales de sodio pueden
   estar en estados (reposo,
  cerrado, abierto e inactivo).
MECANISMO DE ACCION DE LOS ANESTESICOS LOCALES




 D: Equivale a la doceava (1/12) parte de la masa de un átomo de carbono-12
Canal de Na+ activado.




 Canal de sodio inactivado por
Anestésicos Locales Catiónicos
          Anfifílicos


  Canal de sodio inactivado por
 Anestésicos Locales Sin Carga.
ANESTESICOS LOCALES
     4.- FARMACOCINETICA:                             se unen a proteínas
     plasmáticas en proporción variable (lidocaína 64%; bupivacaína 95%).
                 Se absorbe en piel lesionada, no intacta
                 Muy rápida en casi todas las vías mucosas
                                  Características del área de aplicación
ABSORCION        Su velocidad
                 hacia la         Concentración y dosis
                 circulación      Velocidad de inyección
                 depende de:
                                  Asociación con vasoconstrictores
                 De acuerdo al    Tipo éster: es insignificante, pues se metaboliza
                 tipo de          muy rápido
                 Anestésico       Tipo amida: atraviesan la BHE y placenta, se
                 Local            acumulan en el músculo y pulmón.
DISTRIBUCION
                                  El grado de unión a las proteínas plasmáticas
                 Se modifica
                                  Estado de ionización
                 debido:
                                  El pH
4.- FARMACOCINETICA:

              Varia según el   Tipo éster: t1/2 es corto
METABOLISMO   tipo de          Tipo amida: metabolismo lento a nivel
              anestésico:      hepático.
              Principalmente renal en forma de metabolitos libres o
              conjugados.
EXCRECION     Sólo 1-5%, por la orina.
              Depende del pKa del fármaco, capacidad renal filtrado,
              fijación a proteínas plasmáticas y pH de la orina.
COCAINA                     Bezoilmetilecgonina (Ester del ácido
                            benzoico)
 Presente en las hojas de coca (Erytroxilon coca).
 Se usa en solución (1-4 %) para uso tópico.
 Se absorbe desde todos los sitios de aplicación.
 Vida media oral o nasal: aprox. 1 hora
 Metabolismo: esterasas plasmáticas.
 Es anestésico local, estimula el SNC, produce euforia,
taquicardia, vasoconstricción, HTA, hipertermia y
farmacodependencia.
 Produce esfacelo corneal en el ojo.
 Para la mucosa nasal: tópico vasoconstrictor potente.
 No se usa con vasoconstrictores.
PROCAINA                         Aminoéster de síntesis que reemplazó a
                                 la cocaína.
 Se utiliza en concentraciones al 1-2% en infiltraciones.

 Se absorbe fácilmente por administración parenteral.

 Puede utilizarse con o sin vasoconstrictores.

 Forma sales poco solubles o puede conjugarse con otros fármacos y
prolongar su acción.

 Metabolismo: esterasas plasmáticas.

 Se hidroliza a PABA - Ácido Paraaminobenzoico
CLOROPROCAINA                                 Derivado halogenado de
                                              la procaína.
 Posee latencia y duración de acción corta (30-60 min)
 Toxicidad sistémica reducida.
 Se usa en solución al 1% para bloqueos periféricos y
al 2-3 % para bloqueos epidurales.
 Es el menos toxico, posee toxicidad aguda reducida
debido a un rápido metabolismo.
 Metabolismo: seudocolinesterasa plasmática, su
metabolito (acido 2-cloroaminobenzoico).
 Se utiliza a veces asociado a la bupivacaína.
 Riesgo de neurotoxicidad por el conservante, en caso
de inyección subaracnoidea accidental.
TETRACAINA o
     ametocaína                                Es el màs potente.

 Posee duración de acción prolongada (2-3 horas) y con
adrenalina (4-6 horas), periodo de latencia (3-5 min).

 Se utiliza para anestesia subaracnoidea al 1%.

 Eficaz en aplicación tópica en oftalmología junto a la
proparacaína.

 Su principales metabolitos son: acido butilaminobenzoico y
dietilaminoetanol.

 Existen accidentes por la aplicación intratraqueal, su DL50
por esta vía de administración y la vía EV son similares.
BENZOCAÍNA

   La benzocaína es un anestésico local utilizado
    exclusivamente por vía tópica.
   Es idéntica estructuralmente a la procaína, excepto
    en que carece del grupo dietilamino terminal y dada
    su baja solubilidad se absorbe demasiado
    lentamente para ser tóxico.
   Existen diversas presentaciones para su aplicación
    sobre heridas y superficies ulceradas donde
    permanece para producir una acción anestésica
    mantenida.
   Se emplea también en dolores de garganta
    menores, procesos dentales, prurito local y
    Hemorroides.
   El uso prolongado puede provocar sensibilización.
BUPIVACAINA              Derivado de la mepivacaína, es
                         4 veces mas potente y mas
                         liposoluble que la lidocaína.
           Período de latencia: 20-25 min. y duración de
          acción mayor (160-180 min) por vía epidural.
           Es el más tóxico de las aminoamidas, no se utiliza
          por vía tópica.
           Produce un bloqueo sensitivo de excelente calidad,
          el bloqueo motor solo se produce en forma completa
          a concentración del 0,75 %.
           Se presenta en mezcla racèmica, frasco-ampollas y
          ampollas al 0.25; 0.5 y 0.75% con o sin epinefrina.
          En ampollas al 0.5 y 0.75 % hiperbaras para
          administración subaracnoidea.
           Metabolismo: en el hígado a 4-hidroxibupivacaina
          y desbutilbupivacaína.
           El 1-5 % se elimina sin alterar por riñón.
 Existe riesgo de acumulación por administración
continua, en inyecciones repetidas especialmente por vía
epidural.
 A concentraciones bajas 0.125-0.0625 % produce
bloqueo sensitivo de calidad con ausencia o moderado
bloqueo motor.
 Dosis máximas en pediatría hasta el años de edad: 1
mg/kg; luego 1.5 mg/kg y con epinefrina 2 mg/kg.
 La mayor duración se produce en bloqueos nerviosos
periféricos.
 Utilidad clínica:
  - Infiltración (solución al 0.25 %), con duración de acción
     de 2-4 horas.
   - Analgesia y anestesia epidural (solución al 0.25-0.75%)
     con duración de acción de 2-5 horas.
     Para uso obstétrico se utiliza al 0.25 %.
   - Anestesia espinal (solución al 0.75 %).
   - Bloqueo periférico de la conducción (solución al 0.25-
     0.50 %)
DIBUCAINA
 Anestésico de acción prolongada.
 Para anestesia intradural.
 Mas potente que la tetracaína, se utiliza en solución al 0.25-0.5%
isobara.
LEVOBUPIVACAINA                             Enantiómero (S) de la
                                            bupivacaína.



 La dosis máxima permitida es de 1.5 a 2 mg/kg.
 La duración del bloqueo con concentraciones al 0.5 %
es de 377 minutos y con 0.75 % de 460 minutos .
 Las características clínicas son similares a los
bloqueos producidos con ropivacaína..
ETIDOCAINA                         Estructura molecular similar, con mas
                                   liposolubilidad y mayor % de unión a
                                   proteínas plasmáticas que la lidocaína.
     Se utiliza en concentraciones (0.5-1.5 %) con u sin epinefrina, en bloqueos periféricos y
    epidurales.

     No se emplea por vía subaracnoidea y tampoco como anestésico tópico.

     Periodo de latencia corto y una duración de acción de 180 minutos por vía epidural.

     Posee bloqueo motor potente y sensitivo variable.

     Tiene una toxicidad equiparable con la bupivacaína en inyecciones vasculares accidentales.

     Dosis máxima en adultos: 3 mg/kg y 5 mg/kg con epinefrina.

     Se asocia con la bupivacaína para producir bloqueo motor y sensitivo potente.
XILONEST® Jalea al 2%: Caja x 1 tubo x 30 mL.
                                    XILONEST® 5% Pomada: Caja x 1 tubo x 10 g y 35 g.
     LIDOCAINA                      XILONEST® AL 2% SOLUCIÓN INYECTABLE: Frasco-ampolla x 20 y 50
                                    mL; Caja x 12 frascos-ampollas x 20 y 50 mL.
                                    XILONEST® S.P. AL 2% SOLUCIÓN INYECTABLE: Cajas x 1,12, 25, 50,
                                    60, 75 y 100 frascos - ampollas x 20 mL.
                                    XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución
                                    inyectable: Cajas x 1,12, 25, 50, 60, 75 y 100 frascos ampollas x 20 mL.



 Latencia corta (3 minutos) y duración de acción intermedia (30-60
minutos).
 Vida media de distribución (8.3 minutos), vida media de eliminación (108
minutos).
 Dependiendo de la concentración plasmática tiene acciones anti arrítmicas,
antiepiléptica, analgésica y anestésica.

 Dosis de 2 ug/ml: para dolores de origen central.
  Dosis de 3 ug/ml: para dolores de origen periférico.
  Dosis de 0.5 y 4 ug/ml: efecto anticonvulsivante.
  Dosis mayor a 5 ug/ml: efecto de toxicidad sobre el SNC al cual sigue:
         - Adormecimiento de la lengua, gusto metálico.
         - Mareos y vértigos (sensación de flotar).
         - Alteraciones visuales y auditivas; desorientación y somnolencia.
         - Contracciones musculares y convulsiones.
 Metabolismo: en el hígado por el citocromo P450.
 Eliminación: un 10 % por el riñón en forma inalterada.
 Tiene mas afinidad por los glóbulos rojos que por el
plasma; por lo tanto la concentración sanguínea es mas
fiable que la concentración plasmática.
 Uso:
         - Infiltración.
         - Anestesia regional endovenosa.
         - Bloqueos centrales.
         - En anestesia tópica de mucosas.
         - En piel como mezcla eutéctica.
 Se ha mezclado con bupivacaína para disminuir
latencia y aumentar duración de acción.
 Dosis máxima: 4 mg/kg y 7 mg/kg con epinefrina.
Sobredosis: somnolencia, mareos, muerte por
fibrilación ventricular y paro cardiaco.
MEPIVACAINA           Comparable con a la lidocaína, con
                      efecto vasodilatador menos marcado.
               Latencia corta, duración de acción intermedia y
              toxicidad intermedia.
               Se utiliza en concentraciones de 0.5-2 % para
              bloqueos periféricos y epidurales, también como
              solución hiperbara al 4 % para administración
              subaracnoidea.
               Evitar uso en obstetricia por su toxicidad fetal.
               Metabolismo: en el hígado
               Utilidad clínica:
                - Infiltración en piel (solución al 1 %).
                 - Bloqueo periférico (solución al 1 %).
                 - Anestesia epidural (solución al 2%).
                 - Anestesia espinal
                 - Anestesia odontológica (solución al 2-3 % con
                   adición de levonordefrina).
Potencia comparable a la lidocaína, con
PRILOCAINA                         tiempo de latencia corto y duración
                                   mayor.
 Es el menos tóxico de los anestésicos locales
aminoamídicos por su distribución tisular y
eliminación rápida.
 Agente de elección para anestesia regional
EV, pero con riesgo de producir
metahemoglobinemia.
 Puede ser utilizada en bloqueos periféricos
(solución al 0.5-2 %)y bloqueos epidurales.
 Alrededor del 45 % se encuentra en plasma
 en forma libre.
 Metabolismo: en el hígado.
 Dosis máxima: 6 mg/kg y 8 mg/kg con
epinefrina.
ROPIVACAINA       Enantiómero levógiro puro (99.5 %) para
                  analgesia postoperatoria y obstétrica.
               En bajas concentraciones        produce   un
              bloqueo diferencial acentuado.
               Por vía epidural no altera el flujo sanguíneo
              utero-placentario ni la circulación fetal y su
              absorción es bifásica: fase inicial (t1/2: 14
              minutos) y una vida media de eliminación de
              4.2 horas.
               Presenta tiempo de latencia prolongada y
              una duración de acción prolongada debido a su
              efecto vasoconstrictor por lo que no se utiliza
              con epinefrina.
               Es un 25 % menos tóxica que la bupivacaína,
              pero mas que la lidocaína.
Metabolismo: en el hígado por el citocromo P450.
 Eliminación: el 1 % se elimina por riñón sin modificaciones.
 Su presentación farmacéutica:
Ampollas de polipropileno al 0.2 %, 0.75 % y al 1 %, de 10 y 20 ml.
En bolsas de polipropileno de 100 y 200 ml al 0.2 %.
 Dosis máxima: 2-3 mg/kg
 Dosis tóxica convulsivante aprox.: 4.9 mg/kg.
MEZCLA EUTECTICA DE
LIDOCAINA Y PRILOCAINA
         Mezcla   equimolar de base pura de lidocaína 2.5 % y
        prilocaína 2.5 % destinada a la analgesia de la piel,
        emulsión lipídica con alta proporción de anestésico local
        en forma no ionizada.

         La profundidad máxima de anestesia es de 3-4 mm en 1
        hora y de 5 mm en 2 horas, la zona de aplicación se debe
        proteger con una apósito oclusivo.

         Absorción: es mayor en lactantes que en niños.

         Indicaciones: punciones con aguja, para cirugía
          dermatológicas, urológicas y tratamiento de algias
          producidas por herpes.
ANESTESICOS LOCALES
EFECTOS FARMACOLOGICOS:
a) Efecto local:
Los efectos son estrictamente locales, para conseguirlos el
anestésico local debe aplicarse en forma tal que alcance una
concentración eficaz a nivel del nervio que inerva el área
que se desea anestesiar.
Asociación con vasoconstrictores:
En general los anestésicos locales producen vasodilatación
que tiende a aumentar su absorción sistémica y a disminuir
la duración de su acción.

     Excepto la cocaína pues produce vasoconstricción.

Se suele emplear la asociación de anestésico local con un
vasoconstrictor, pues el efecto del vasoconstrictor es
disminuir el flujo sanguíneo y reducir la absorción del
anestésico.
Ventajas:   - Se reducen los niveles plasmáticos y el riesgo de toxicidad del
            anestésico local.
            - Se prolonga el tiempo de acción del anestésico: la duración del
            efecto es proporcional al tiempo que el anestésico esta en contacto
            con la membrana neuronal. El vasoconstrictor retrasa la salida del
            anestésico del tejido.
USO DE VASOCONSTRICTORES CON
      LOS ANESTÉSICOS LOCALES

 Procaína, y Mepivacaína + Bupivacaína, Etidocaína
         Adrenalina:             + Adrenalina:
-Duración del efecto       -Duración del efecto
anestésico: prolongado     anestésico: mínimamente
-Niveles plasmáticos:      prologando.
reducidos en un 25 %       -Niveles plasmáticos: no
                           afectado.
                           -Bloqueo motor: mejorado.
b) Efecto sistémico:
Una vez absorbidos (o inyectados en una vena) actúan sobre
el Sistema Nervioso Central y cardiovascular, provocando
diversos efectos como tóxicos y Reacciones Adversas
Medicamentosas.
USO CLINICO DE LOS
          ANESTESICOS LOCALES




Producen perdida de dolor ,
     sin perdida de la
   conciencia, ni de las
 funciones vitales, la gran
  ventaja es que evitan la
    agresión fisiológica.
TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS
         ANESTESICOS LOCALES
1.- ANESTESIA SUPERFICIAL.- Se administra en las membranas de las mucosas como de la nariz,
la boca, garganta, árbol traqueobronquial, esófago y aparato genito urinario. Se utiliza Tetracaina al
2%, Lidocaina al 5%.


2.- ANESTESIA POR INFILTRACION .- Se administra directamente sobre la piel o tejido y se
extiende a zonas mas profundas. La desventaja es que se usa grandes cantidades de anestésico
para áreas relativamente pequeñas. Por ej. Lidocaína 0.5 - 1 %, Bupivacaìna 0.125 – 0.25 %.


3.- ANESTESIA POR BLOQUEO REGIONAL.- Se administra la solución subcutáneamente, la
ventaja es que se usa menos droga para asegurar un área de anestesia mayor , por ej. En el cuero
cabelludo, pared abdominal y en miembros inferiores.


4.- ANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSO.- Se administra alrededor de los nervios periféricos
individuales o plexos nerviosos, se anestesia áreas mucho mas grandes con pequeñas cantidades
de anestésico local. Por ej. Bupivacaìna 1-3%, en dosis de 7mg/kg.
TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS
            ANESTESICOS LOCALES

5.-ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA.- Se administra en la vena de la extremidad
previamente EXANGUINADA con un vendaje de Esmarch y cuya exanguinaciòn se mantiene con
un torniquete neumático colocado en la parte superior de la extremidad e insuflado por encima de la
presión arterial. Por ej. Lidocaina 0.5 %, dosis 1.5 mg/kg.



6.- ANESTESIA RAQUIDEA O ESPINAL.- Se administra en el espacio subaracnoideo lumbar debajo
de la terminación de la medula ( 2º vertebra lumbar), el problema es la vasodilatación periférica,
hipotensión. Por ej. Tetracaìna y Lidocaína < 5%.
                     Epinefrina 0,2 - 0.5 mg. Y se prolonga 30% más.



7.- ANESTESIA EPIDURAL O INTRATECAL.- Se administra en el espacio epidural, se difunde a través
de la duramadre hasta el espacio subaracnoideo, donde actúa sobre las raíces nerviosas y medula
espinal. Por ej. Bupivacaìna, lidocaina.
TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS
       ANESTESICOS LOCALES
    SUPERFICIAL        POR INFILTRACION




POR BLOQUEO REGIONAL   POR BLOQUEO NERVIOSO
TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS
        ANESTESICOS LOCALES
REGIONAL INTRAVENOSA      RAQUIDEA O ESPINAL




  EPIDURAL O INTRATECAL
ANESTESIA TOPICA


-Los más usados son: Lidocaína , dibucaína ,
 tetracaína y benzocaína

-Analgesia eficaz con duración breve.

- EMLA ( Lidocaína 2,5 % - Prilocaína 2,5 %)

- TAC : Anestesia tópica en piel lesionada
  (Tetracaína 0.5 %, adrenalina 1 . 2000 ,
cocaína 11%)
ANESTESICOS LOCALES
TOXICIDAD Y RAMs:
Son raras luego de los 30 minutos y remotas luego de una
hora, pueden prevenirse mediante la elección adecuada del
anestésico local.
a) Toxicidad local:
Lesión tisular: pueden producir edema, inflamación
abscesos, isquemia, hematomas.
Lesión nerviosa:
 -Por causa mecánica: por la aguja, momento de inyección,
 o por compresión de fibras debido a la inyección de un
 volumen excesivo de anestésico local.
 -Por causa química: debido al contacto directo del
 anestésico local sobre la fibra nerviosa.
b) Toxicidad sistémica: son consecuencias de altas
concentraciones sanguíneas, que ocasionan estimulación del
SNC y a su vez depresión de los centros medulares y sistemas
respiratorio y cardiovascular.
SNC: que se describe en 2 fases:
  -Fase de excitación: inquietud,
entumecimiento de la lengua y tejido
peribucal con sabor metálico en la boca,
trastornos visuales y auditivos, temblores
y convulsiones tónico-clónicas.
 -Fase de depresión: inconsciencia,
hipotensión, síncope vascular y paro
respiratorio.
Corazón: el sistema cardiovascular es mas resistente a la
toxicidad que el SNC, de los anestésicos locales.
 -Efectos electrofisiológicos: aumento del periodo
refractario y una disminución de la excitabilidad,
contractilidad y conducción cardiaca.
 -Manifestaciones clínicas: inicialmente se produce un
hipertensión e hipertensión por estimulación simpática.
Posteriormente se presenta hipotensión por acción
vasodilatadora y finalmente colapso cardiovascular.
Vasos sanguíneos:
         Produce vasoconstricción debido a que los
En dosis
         anestésicos locales posee efectos simpaticolíticos
bajas:
         pequeños a concentraciones bajas.
         Produce vasodilatación marcada, debido al
En dosis bloqueo total simpático y provoca hipotensión. Se
altas:   observa palidez, taquicardia y perdida del
         conocimiento.
Otros efectos tóxicos:

                          Asociada principalmente a los
                          aminoésteres que generan imidinas
Metahemoglobinemia:
                          los cuales inhiben el intercambio
                          gaseoso de la hemoglobina.
                          Son poco frecuentes, se asocian a
Fenómenos alérgicos:      los aminoésteres debido a su
                          metabolito PABA.
La                Se produce al
                                   administrar una cantidad
               sobredosificación    excesiva de anestésico
                   absoluta:                local.



Etiología de                       Se da en niños, ancianos
la toxicidad                         y enfermos en malas
                                   condiciones, en los que
                                     dosis normales para
                                    otros sujetos resultan
                      La              tóxicas para ellos.
               sobredosificación
                   relativa:
                                     La hiperergia: dosis
                                    normales de anestésicos
                                      generales provocan
                                   trastornos generalizados.
ANESTESICOS LOCALES
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:
No administrar anestésicos       En tejidos que reciben irrigación por arterias terminales.
locales con vasoconstrictores:

Lidocaína esta contraindicada:   En casos de bloqueo A-V total o parcial.

Bupivacaína esta                 Para el bloqueo paracervical durante el parto.
contraindicada:
Procaína esta proscrita:         En pacientes que reciben sulfonamidas.

Uso en gestantes:                La administración epidural o subaracnoidea pueden prolongar la
                                 segunda etapa del parto. Con el uso de anestesia regional existe el
                                 riesgo de hipotensión en la madre por vasodilatación secundaria a
                                 bloqueo simpático.
Uso pediátrico:                  -Bupivacaína: riesgo de mayor toxicidad sistémica. Para
                                 infiltración no se recomienda en menores de 12 años.
                                 -Lidocaína: riesgo de toxicidad sistémica.

Uso geriátrico:                  Mayor riesgo de toxicidad sistémica.
ANESTESICOS LOCALES
           INTERACCIONES:
Los anestésicos locales aumentan:         El bloqueo neuromuscular de los relajantes musculares

La asociación de anestésicos locales      Reduce la absorción del anestésico, prolongando la duración
con vasoconstrictores:                    de su efecto y disminuyendo sus efectos tóxicos.

La procaína al liberar PABA:              Reduce la actividad bacteriostática de las sulfonamidas.

El uso de lidocaína con cimetidina o      Puede causar toxicidad por lidocaína debido a la reducción
beta-bloqueadores:                        de la eliminación hepática.
A altas dosis de lidocaína con            Puede aumentar los efectos neuromusculares de la
succinilcolina :                          succinilcolina.
El uso de lidocaína con otros fármacos:   Puede causar efectos aditivos o antagonistas.
fenitoína, procainamida, propanolol y
quinidina
La asociación de bupivacaína con          Induce analgesia de inicio mas rápido y mayor duración.
analgésicos opioides:
Al adicionar fentanilo a la infusión      Produce analgesia sostenida y consistente durante el trabajo
epidural de bupivacaína:                  de parto.
CONCLUSIONES

   La anestesia local es una técnica que, con una mínima práctica, es fácil,
    segura y cómoda para el paciente. Hay que realizarla correctamente,
    seleccionando e informando bien a los pacientes.
   La anestesia local con sedación es una opción muy útil en la cirugía , requiere
    de instrumental y medicamentos disponibles en una sala de operaciones, las
    complicaciones inherentes a la técnica son ínfimas o nulas, el riesgo-beneficio
    para el paciente demuestra la aplicabilidad del método .
   La lidocaína es un anestésico relativamente seguro y es el más usado.
   La bupivacaína es más potente que la lidocaína, pero su margen de seguridad
    es menor
BIBLIOGRAFIA

 FARMACOLOGIA      INTEGRADA; Page-
  Curtis- Sutter- Walker- Hopffman ,
  pags. 404-409.
 LAS BASES FARMACOLOGICAS DE LA
  TERAPEUTICA ; Goodman & Gilman , 11º
  edicion, Capitulo XIV.
Clase nº 12  anestesicos locales

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  • 1. FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUIMICA ANESTESICOS LOCALES FARMACOLOGIA I DOCENTE: Q. F. MAGINO SUYÓN, MATIAS ALUMNA: YUPANQUI CUEVA, MARLENE
  • 2. ANESTESICOS LOCALES Son fármacos que se utilizan para modificar la respuesta quirúrgica en aquellas membranas sensibles a los estímulos eléctricos, es decir en los axones de las fibras nerviosas. Pasado su efecto, la recuperación de la función nerviosa es completa. Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco nervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurre por nervios aferentes somáticos como vegetativos. ANESTESIA LOCAL: es un bloqueo en la conducción nerviosa de forma ESPECÍFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin afectar la conciencia
  • 3. ANESTESICOS LOCALES RESEÑA HISTORICA A finales del siglo XIX, Albert Niemann (1860) fue se descubrió el 1º el 1º en aislar este fármaco. anestésico local : la Probó que producía cocaína (erythroxylon adormecimiento en la lengua. coca) •Sigmund Freud estudio las • Halstead generalizó acciones fisiológicas de la su uso como anestesia cocaína. infiltrativa • Procaína 1905 • Carl Koller la introdujo en el sintetiz. ejercicio clínico 1884 como anestésico tópico en cirugías oftálmicas.
  • 4. ANESTESICOS LOCALES PROPIEDADES  Los anestésicos locales bloquean (suprimen) la conducción nerviosa de un estímulo nociceptivo.  Actúan sobre cualquier zona y sobre cualquier tipo de la fibra nerviosa.  La recuperación es total.
  • 6. ANESTESICOS LOCALES ESTRUCTURA QUÍMICA La molécula de los anestésicos locales está estructurada en un plano y constituida por un anillo aromático y una amina terciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o de tipo amida.  La existencia de uno u otro enlace condiciona la velocidad de metabolización y, por lo tanto, la duración de la acción.  El anillo aromático confiere lipofilia, mientras que la región de la amina terciaria es relativamente hidrófila.
  • 7. ANESTESICOS LOCALES ESTRUCTURA QUÍMICA  Todos los anestésicos locales son bases débiles, con valores de pKa entre 7,5 y 9, lo que implica que a pH fisiológico están ionizados en una gran proporción, aunque no completamente.  La fracción no ionizada atraviesa las vainas lipófilas que cubren el nervio y es responsable del acceso de la molécula hasta la membrana axonal, pero la forma activa es el catión. Forma Forma activa: permeable a catión anfifílico membranas Habilidad para penetrar pobre barreras lipofílicas bueno
  • 9. ANESTESICOS LOCALES CLASIFICACIÓN:  Por potencia y duración: Potencia baja y duración corta: procaína, cloroprocaina. Potencia y duración intermedia: mepivacaína, lidocaína. Potencia alta y duración larga: bupivacaína, ropivacaína.
  • 10. ANESTESICOS LOCALES CLASIFICACION QUIMICA: Según el tipo de enlace presente en la cadena intermedia de la molécula. LOS AMINOESTERES: LAS AMINOAMINAS: Son hidrolizados en el plasma Se metabolizan a nivel hepático (por acción de la por mecanismos de hidrólisis, seudocolinesterasa plasmática), oxidación y glucuronidación. El por lo tanto su acción es mas prototipo de las aminoamidas es la corta. El prototipo de los lidocaína. aminoésteres es la procaína.
  • 11. ANESTESICOS LOCALES CLASIFICACION QUIMICA: AMINOÉSTERES AMINOAMIDAS Cocaína Lidocaína Procaína Bupivacaína (marcaína) Cloroprocaína Benzocaína Tetracaína Dibucaína (mupercaína) Proparacaína Etidocaína Levobupivacaína Mepivacaína Cincocaína Prilocaína Ropivacaina
  • 12. OTROS ANESTESICOS LOCALES CLORHIDRATO DE DICLONINA CLORHIDRATO DE PRAMOXINA SE INICIA CON RAPIDEZ Y SU ANESTESICO DE SUPERFICIE, EFECTO DE DURACION ES QUE NO ES UN ESTER DE SIMILAR AL DE LA PROCAINA. BENZOATO. SE ABSORVE POR PIEL Y UTIL PARA REDUCIR EL PELIGRO MUCOSAS. DE SENSIBILIDAD CRUZADA. EL COMPUESTO SE UTILIZA EN PRODUCE ANESTESIA SOLUCION A UNA SUPERFICIAL SATISFACTORIA . CONCENTRACION DE 0.5-1.0% PARA ANESTESIA TOPICA. UTIL PARA ENDOSCOPIAS , SE TOLERA BIEN EN PIEL Y DOLOR DE MUCOSITIS BUCAL, Y MUCOSAS. QUIMIOTERAPIA.
  • 13. TOXINAS BIOLOGICAS  TETRODOTOXINA: Se encuentra en algunos peces de Asia y da lugar a intoxicaciones alimentarias. Puede actuar como neuro protector a partir de este surgen el riluzol y lubeluzol.  SAXITOXINA: La producen ciertas algas, que en ciertas condiciones se reproducen en forma elevada y dan origen a las mareas rojas.  Ambas bloquean el canal por interaccion de los cationes guanidinio, con una zona del canal.
  • 14. ANESTESICOS LOCALES 3.- MECANISMO DE ACCION: Actúan bloqueando la conducción nerviosa actuando principalmente sobre los canales de Na+ voltaje dependientes.
  • 15. a) Fisiología básica de la transmisión nerviosa:  Potencial de reposo: en estado de reposo, la membrana nerviosa mantiene una diferencia de voltaje de -60 a -90 mV entre sus caras interna y externa, que se denomina potencial de reposo, el cual se mantiene por la bomba Na+-K+. En esta situación los canales de sodio se encuentran en estado de reposo y no permiten el paso de Na+.
  • 16.  Despolarización de la membrana: el campo eléctrico generado activa a los canales de Na+ que permiten el paso masivo de éste al intracelular. La negatividad del potencial transmembrana se hace positiva, de unos 10 mV. Cuando la membrana se despolariza al máximo disminuye la permeabilidad de los canales de Na+, cesando el paso de éste. Por lo tanto los canales de K+ aumentan su permeabilidad y éste sale extracelular por gradiente de concentración.  Repolarización: la bomba Na+-K+ extrae el sodio hacia el extracelular e introduce el K+ al intracelular. Por lo tanto el canal de sodio pasa del estado inactivo a estado de reposo. El proceso de despolarizaciòn-repolarización dura 1 mseg.
  • 17. b) Mecanismo de acción de los Anestésicos Locales: Actúan en la membrana celular de la fibra nerviosa, bloqueando los canales de Na+ impidiendo el aumento de su permeabilidad, con lo que impiden la despolarización de la membrana, fenómeno necesario para la generación y conducción del impulso nervioso. Por lo tanto no afectan el potencial de reposo y al impedir que el estímulo alcance el valor umbral, bloquean la fase inicial del potencial de acción. Los canales de sodio pueden estar en estados (reposo, cerrado, abierto e inactivo).
  • 18. MECANISMO DE ACCION DE LOS ANESTESICOS LOCALES D: Equivale a la doceava (1/12) parte de la masa de un átomo de carbono-12
  • 19. Canal de Na+ activado. Canal de sodio inactivado por Anestésicos Locales Catiónicos Anfifílicos Canal de sodio inactivado por Anestésicos Locales Sin Carga.
  • 20. ANESTESICOS LOCALES 4.- FARMACOCINETICA: se unen a proteínas plasmáticas en proporción variable (lidocaína 64%; bupivacaína 95%). Se absorbe en piel lesionada, no intacta Muy rápida en casi todas las vías mucosas Características del área de aplicación ABSORCION Su velocidad hacia la Concentración y dosis circulación Velocidad de inyección depende de: Asociación con vasoconstrictores De acuerdo al Tipo éster: es insignificante, pues se metaboliza tipo de muy rápido Anestésico Tipo amida: atraviesan la BHE y placenta, se Local acumulan en el músculo y pulmón. DISTRIBUCION El grado de unión a las proteínas plasmáticas Se modifica Estado de ionización debido: El pH
  • 21. 4.- FARMACOCINETICA: Varia según el Tipo éster: t1/2 es corto METABOLISMO tipo de Tipo amida: metabolismo lento a nivel anestésico: hepático. Principalmente renal en forma de metabolitos libres o conjugados. EXCRECION Sólo 1-5%, por la orina. Depende del pKa del fármaco, capacidad renal filtrado, fijación a proteínas plasmáticas y pH de la orina.
  • 22.
  • 23. COCAINA Bezoilmetilecgonina (Ester del ácido benzoico)  Presente en las hojas de coca (Erytroxilon coca).  Se usa en solución (1-4 %) para uso tópico.  Se absorbe desde todos los sitios de aplicación.  Vida media oral o nasal: aprox. 1 hora  Metabolismo: esterasas plasmáticas.  Es anestésico local, estimula el SNC, produce euforia, taquicardia, vasoconstricción, HTA, hipertermia y farmacodependencia.  Produce esfacelo corneal en el ojo.  Para la mucosa nasal: tópico vasoconstrictor potente.  No se usa con vasoconstrictores.
  • 24. PROCAINA Aminoéster de síntesis que reemplazó a la cocaína.  Se utiliza en concentraciones al 1-2% en infiltraciones.  Se absorbe fácilmente por administración parenteral.  Puede utilizarse con o sin vasoconstrictores.  Forma sales poco solubles o puede conjugarse con otros fármacos y prolongar su acción.  Metabolismo: esterasas plasmáticas.  Se hidroliza a PABA - Ácido Paraaminobenzoico
  • 25. CLOROPROCAINA Derivado halogenado de la procaína.  Posee latencia y duración de acción corta (30-60 min)  Toxicidad sistémica reducida.  Se usa en solución al 1% para bloqueos periféricos y al 2-3 % para bloqueos epidurales.  Es el menos toxico, posee toxicidad aguda reducida debido a un rápido metabolismo.  Metabolismo: seudocolinesterasa plasmática, su metabolito (acido 2-cloroaminobenzoico).  Se utiliza a veces asociado a la bupivacaína.  Riesgo de neurotoxicidad por el conservante, en caso de inyección subaracnoidea accidental.
  • 26. TETRACAINA o ametocaína Es el màs potente.  Posee duración de acción prolongada (2-3 horas) y con adrenalina (4-6 horas), periodo de latencia (3-5 min).  Se utiliza para anestesia subaracnoidea al 1%.  Eficaz en aplicación tópica en oftalmología junto a la proparacaína.  Su principales metabolitos son: acido butilaminobenzoico y dietilaminoetanol.  Existen accidentes por la aplicación intratraqueal, su DL50 por esta vía de administración y la vía EV son similares.
  • 27.
  • 28. BENZOCAÍNA  La benzocaína es un anestésico local utilizado exclusivamente por vía tópica.  Es idéntica estructuralmente a la procaína, excepto en que carece del grupo dietilamino terminal y dada su baja solubilidad se absorbe demasiado lentamente para ser tóxico.  Existen diversas presentaciones para su aplicación sobre heridas y superficies ulceradas donde permanece para producir una acción anestésica mantenida.  Se emplea también en dolores de garganta menores, procesos dentales, prurito local y Hemorroides.  El uso prolongado puede provocar sensibilización.
  • 29. BUPIVACAINA Derivado de la mepivacaína, es 4 veces mas potente y mas liposoluble que la lidocaína.  Período de latencia: 20-25 min. y duración de acción mayor (160-180 min) por vía epidural.  Es el más tóxico de las aminoamidas, no se utiliza por vía tópica.  Produce un bloqueo sensitivo de excelente calidad, el bloqueo motor solo se produce en forma completa a concentración del 0,75 %.  Se presenta en mezcla racèmica, frasco-ampollas y ampollas al 0.25; 0.5 y 0.75% con o sin epinefrina. En ampollas al 0.5 y 0.75 % hiperbaras para administración subaracnoidea.  Metabolismo: en el hígado a 4-hidroxibupivacaina y desbutilbupivacaína.  El 1-5 % se elimina sin alterar por riñón.
  • 30.  Existe riesgo de acumulación por administración continua, en inyecciones repetidas especialmente por vía epidural.  A concentraciones bajas 0.125-0.0625 % produce bloqueo sensitivo de calidad con ausencia o moderado bloqueo motor.  Dosis máximas en pediatría hasta el años de edad: 1 mg/kg; luego 1.5 mg/kg y con epinefrina 2 mg/kg.  La mayor duración se produce en bloqueos nerviosos periféricos.  Utilidad clínica: - Infiltración (solución al 0.25 %), con duración de acción de 2-4 horas. - Analgesia y anestesia epidural (solución al 0.25-0.75%) con duración de acción de 2-5 horas. Para uso obstétrico se utiliza al 0.25 %. - Anestesia espinal (solución al 0.75 %). - Bloqueo periférico de la conducción (solución al 0.25- 0.50 %)
  • 31. DIBUCAINA  Anestésico de acción prolongada.  Para anestesia intradural.  Mas potente que la tetracaína, se utiliza en solución al 0.25-0.5% isobara.
  • 32. LEVOBUPIVACAINA Enantiómero (S) de la bupivacaína.  La dosis máxima permitida es de 1.5 a 2 mg/kg.  La duración del bloqueo con concentraciones al 0.5 % es de 377 minutos y con 0.75 % de 460 minutos .  Las características clínicas son similares a los bloqueos producidos con ropivacaína..
  • 33. ETIDOCAINA Estructura molecular similar, con mas liposolubilidad y mayor % de unión a proteínas plasmáticas que la lidocaína.  Se utiliza en concentraciones (0.5-1.5 %) con u sin epinefrina, en bloqueos periféricos y epidurales.  No se emplea por vía subaracnoidea y tampoco como anestésico tópico.  Periodo de latencia corto y una duración de acción de 180 minutos por vía epidural.  Posee bloqueo motor potente y sensitivo variable.  Tiene una toxicidad equiparable con la bupivacaína en inyecciones vasculares accidentales.  Dosis máxima en adultos: 3 mg/kg y 5 mg/kg con epinefrina.  Se asocia con la bupivacaína para producir bloqueo motor y sensitivo potente.
  • 34. XILONEST® Jalea al 2%: Caja x 1 tubo x 30 mL. XILONEST® 5% Pomada: Caja x 1 tubo x 10 g y 35 g. LIDOCAINA XILONEST® AL 2% SOLUCIÓN INYECTABLE: Frasco-ampolla x 20 y 50 mL; Caja x 12 frascos-ampollas x 20 y 50 mL. XILONEST® S.P. AL 2% SOLUCIÓN INYECTABLE: Cajas x 1,12, 25, 50, 60, 75 y 100 frascos - ampollas x 20 mL. XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable: Cajas x 1,12, 25, 50, 60, 75 y 100 frascos ampollas x 20 mL.  Latencia corta (3 minutos) y duración de acción intermedia (30-60 minutos).  Vida media de distribución (8.3 minutos), vida media de eliminación (108 minutos).  Dependiendo de la concentración plasmática tiene acciones anti arrítmicas, antiepiléptica, analgésica y anestésica.  Dosis de 2 ug/ml: para dolores de origen central. Dosis de 3 ug/ml: para dolores de origen periférico. Dosis de 0.5 y 4 ug/ml: efecto anticonvulsivante. Dosis mayor a 5 ug/ml: efecto de toxicidad sobre el SNC al cual sigue: - Adormecimiento de la lengua, gusto metálico. - Mareos y vértigos (sensación de flotar). - Alteraciones visuales y auditivas; desorientación y somnolencia. - Contracciones musculares y convulsiones.
  • 35.  Metabolismo: en el hígado por el citocromo P450.  Eliminación: un 10 % por el riñón en forma inalterada.  Tiene mas afinidad por los glóbulos rojos que por el plasma; por lo tanto la concentración sanguínea es mas fiable que la concentración plasmática.  Uso: - Infiltración. - Anestesia regional endovenosa. - Bloqueos centrales. - En anestesia tópica de mucosas. - En piel como mezcla eutéctica.  Se ha mezclado con bupivacaína para disminuir latencia y aumentar duración de acción.  Dosis máxima: 4 mg/kg y 7 mg/kg con epinefrina. Sobredosis: somnolencia, mareos, muerte por fibrilación ventricular y paro cardiaco.
  • 36. MEPIVACAINA Comparable con a la lidocaína, con efecto vasodilatador menos marcado.  Latencia corta, duración de acción intermedia y toxicidad intermedia.  Se utiliza en concentraciones de 0.5-2 % para bloqueos periféricos y epidurales, también como solución hiperbara al 4 % para administración subaracnoidea.  Evitar uso en obstetricia por su toxicidad fetal.  Metabolismo: en el hígado  Utilidad clínica: - Infiltración en piel (solución al 1 %). - Bloqueo periférico (solución al 1 %). - Anestesia epidural (solución al 2%). - Anestesia espinal - Anestesia odontológica (solución al 2-3 % con adición de levonordefrina).
  • 37. Potencia comparable a la lidocaína, con PRILOCAINA tiempo de latencia corto y duración mayor.  Es el menos tóxico de los anestésicos locales aminoamídicos por su distribución tisular y eliminación rápida.  Agente de elección para anestesia regional EV, pero con riesgo de producir metahemoglobinemia.  Puede ser utilizada en bloqueos periféricos (solución al 0.5-2 %)y bloqueos epidurales.  Alrededor del 45 % se encuentra en plasma en forma libre.  Metabolismo: en el hígado.  Dosis máxima: 6 mg/kg y 8 mg/kg con epinefrina.
  • 38. ROPIVACAINA Enantiómero levógiro puro (99.5 %) para analgesia postoperatoria y obstétrica.  En bajas concentraciones produce un bloqueo diferencial acentuado.  Por vía epidural no altera el flujo sanguíneo utero-placentario ni la circulación fetal y su absorción es bifásica: fase inicial (t1/2: 14 minutos) y una vida media de eliminación de 4.2 horas.  Presenta tiempo de latencia prolongada y una duración de acción prolongada debido a su efecto vasoconstrictor por lo que no se utiliza con epinefrina.  Es un 25 % menos tóxica que la bupivacaína, pero mas que la lidocaína.
  • 39. Metabolismo: en el hígado por el citocromo P450.  Eliminación: el 1 % se elimina por riñón sin modificaciones.  Su presentación farmacéutica: Ampollas de polipropileno al 0.2 %, 0.75 % y al 1 %, de 10 y 20 ml. En bolsas de polipropileno de 100 y 200 ml al 0.2 %.  Dosis máxima: 2-3 mg/kg Dosis tóxica convulsivante aprox.: 4.9 mg/kg.
  • 40. MEZCLA EUTECTICA DE LIDOCAINA Y PRILOCAINA  Mezcla equimolar de base pura de lidocaína 2.5 % y prilocaína 2.5 % destinada a la analgesia de la piel, emulsión lipídica con alta proporción de anestésico local en forma no ionizada.  La profundidad máxima de anestesia es de 3-4 mm en 1 hora y de 5 mm en 2 horas, la zona de aplicación se debe proteger con una apósito oclusivo.  Absorción: es mayor en lactantes que en niños.  Indicaciones: punciones con aguja, para cirugía dermatológicas, urológicas y tratamiento de algias producidas por herpes.
  • 41. ANESTESICOS LOCALES EFECTOS FARMACOLOGICOS: a) Efecto local: Los efectos son estrictamente locales, para conseguirlos el anestésico local debe aplicarse en forma tal que alcance una concentración eficaz a nivel del nervio que inerva el área que se desea anestesiar.
  • 42. Asociación con vasoconstrictores: En general los anestésicos locales producen vasodilatación que tiende a aumentar su absorción sistémica y a disminuir la duración de su acción. Excepto la cocaína pues produce vasoconstricción. Se suele emplear la asociación de anestésico local con un vasoconstrictor, pues el efecto del vasoconstrictor es disminuir el flujo sanguíneo y reducir la absorción del anestésico. Ventajas: - Se reducen los niveles plasmáticos y el riesgo de toxicidad del anestésico local. - Se prolonga el tiempo de acción del anestésico: la duración del efecto es proporcional al tiempo que el anestésico esta en contacto con la membrana neuronal. El vasoconstrictor retrasa la salida del anestésico del tejido.
  • 43. USO DE VASOCONSTRICTORES CON LOS ANESTÉSICOS LOCALES Procaína, y Mepivacaína + Bupivacaína, Etidocaína Adrenalina: + Adrenalina: -Duración del efecto -Duración del efecto anestésico: prolongado anestésico: mínimamente -Niveles plasmáticos: prologando. reducidos en un 25 % -Niveles plasmáticos: no afectado. -Bloqueo motor: mejorado.
  • 44. b) Efecto sistémico: Una vez absorbidos (o inyectados en una vena) actúan sobre el Sistema Nervioso Central y cardiovascular, provocando diversos efectos como tóxicos y Reacciones Adversas Medicamentosas.
  • 45. USO CLINICO DE LOS ANESTESICOS LOCALES Producen perdida de dolor , sin perdida de la conciencia, ni de las funciones vitales, la gran ventaja es que evitan la agresión fisiológica.
  • 46. TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES 1.- ANESTESIA SUPERFICIAL.- Se administra en las membranas de las mucosas como de la nariz, la boca, garganta, árbol traqueobronquial, esófago y aparato genito urinario. Se utiliza Tetracaina al 2%, Lidocaina al 5%. 2.- ANESTESIA POR INFILTRACION .- Se administra directamente sobre la piel o tejido y se extiende a zonas mas profundas. La desventaja es que se usa grandes cantidades de anestésico para áreas relativamente pequeñas. Por ej. Lidocaína 0.5 - 1 %, Bupivacaìna 0.125 – 0.25 %. 3.- ANESTESIA POR BLOQUEO REGIONAL.- Se administra la solución subcutáneamente, la ventaja es que se usa menos droga para asegurar un área de anestesia mayor , por ej. En el cuero cabelludo, pared abdominal y en miembros inferiores. 4.- ANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSO.- Se administra alrededor de los nervios periféricos individuales o plexos nerviosos, se anestesia áreas mucho mas grandes con pequeñas cantidades de anestésico local. Por ej. Bupivacaìna 1-3%, en dosis de 7mg/kg.
  • 47. TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES 5.-ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA.- Se administra en la vena de la extremidad previamente EXANGUINADA con un vendaje de Esmarch y cuya exanguinaciòn se mantiene con un torniquete neumático colocado en la parte superior de la extremidad e insuflado por encima de la presión arterial. Por ej. Lidocaina 0.5 %, dosis 1.5 mg/kg. 6.- ANESTESIA RAQUIDEA O ESPINAL.- Se administra en el espacio subaracnoideo lumbar debajo de la terminación de la medula ( 2º vertebra lumbar), el problema es la vasodilatación periférica, hipotensión. Por ej. Tetracaìna y Lidocaína < 5%. Epinefrina 0,2 - 0.5 mg. Y se prolonga 30% más. 7.- ANESTESIA EPIDURAL O INTRATECAL.- Se administra en el espacio epidural, se difunde a través de la duramadre hasta el espacio subaracnoideo, donde actúa sobre las raíces nerviosas y medula espinal. Por ej. Bupivacaìna, lidocaina.
  • 48. TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES SUPERFICIAL POR INFILTRACION POR BLOQUEO REGIONAL POR BLOQUEO NERVIOSO
  • 49. TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES REGIONAL INTRAVENOSA RAQUIDEA O ESPINAL EPIDURAL O INTRATECAL
  • 50. ANESTESIA TOPICA -Los más usados son: Lidocaína , dibucaína , tetracaína y benzocaína -Analgesia eficaz con duración breve. - EMLA ( Lidocaína 2,5 % - Prilocaína 2,5 %) - TAC : Anestesia tópica en piel lesionada (Tetracaína 0.5 %, adrenalina 1 . 2000 , cocaína 11%)
  • 51. ANESTESICOS LOCALES TOXICIDAD Y RAMs: Son raras luego de los 30 minutos y remotas luego de una hora, pueden prevenirse mediante la elección adecuada del anestésico local. a) Toxicidad local: Lesión tisular: pueden producir edema, inflamación abscesos, isquemia, hematomas.
  • 52. Lesión nerviosa: -Por causa mecánica: por la aguja, momento de inyección, o por compresión de fibras debido a la inyección de un volumen excesivo de anestésico local. -Por causa química: debido al contacto directo del anestésico local sobre la fibra nerviosa.
  • 53. b) Toxicidad sistémica: son consecuencias de altas concentraciones sanguíneas, que ocasionan estimulación del SNC y a su vez depresión de los centros medulares y sistemas respiratorio y cardiovascular. SNC: que se describe en 2 fases: -Fase de excitación: inquietud, entumecimiento de la lengua y tejido peribucal con sabor metálico en la boca, trastornos visuales y auditivos, temblores y convulsiones tónico-clónicas. -Fase de depresión: inconsciencia, hipotensión, síncope vascular y paro respiratorio.
  • 54. Corazón: el sistema cardiovascular es mas resistente a la toxicidad que el SNC, de los anestésicos locales. -Efectos electrofisiológicos: aumento del periodo refractario y una disminución de la excitabilidad, contractilidad y conducción cardiaca. -Manifestaciones clínicas: inicialmente se produce un hipertensión e hipertensión por estimulación simpática. Posteriormente se presenta hipotensión por acción vasodilatadora y finalmente colapso cardiovascular.
  • 55. Vasos sanguíneos: Produce vasoconstricción debido a que los En dosis anestésicos locales posee efectos simpaticolíticos bajas: pequeños a concentraciones bajas. Produce vasodilatación marcada, debido al En dosis bloqueo total simpático y provoca hipotensión. Se altas: observa palidez, taquicardia y perdida del conocimiento.
  • 56. Otros efectos tóxicos: Asociada principalmente a los aminoésteres que generan imidinas Metahemoglobinemia: los cuales inhiben el intercambio gaseoso de la hemoglobina. Son poco frecuentes, se asocian a Fenómenos alérgicos: los aminoésteres debido a su metabolito PABA.
  • 57. La Se produce al administrar una cantidad sobredosificación excesiva de anestésico absoluta: local. Etiología de Se da en niños, ancianos la toxicidad y enfermos en malas condiciones, en los que dosis normales para otros sujetos resultan La tóxicas para ellos. sobredosificación relativa: La hiperergia: dosis normales de anestésicos generales provocan trastornos generalizados.
  • 58. ANESTESICOS LOCALES CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES: No administrar anestésicos En tejidos que reciben irrigación por arterias terminales. locales con vasoconstrictores: Lidocaína esta contraindicada: En casos de bloqueo A-V total o parcial. Bupivacaína esta Para el bloqueo paracervical durante el parto. contraindicada: Procaína esta proscrita: En pacientes que reciben sulfonamidas. Uso en gestantes: La administración epidural o subaracnoidea pueden prolongar la segunda etapa del parto. Con el uso de anestesia regional existe el riesgo de hipotensión en la madre por vasodilatación secundaria a bloqueo simpático. Uso pediátrico: -Bupivacaína: riesgo de mayor toxicidad sistémica. Para infiltración no se recomienda en menores de 12 años. -Lidocaína: riesgo de toxicidad sistémica. Uso geriátrico: Mayor riesgo de toxicidad sistémica.
  • 59. ANESTESICOS LOCALES INTERACCIONES: Los anestésicos locales aumentan: El bloqueo neuromuscular de los relajantes musculares La asociación de anestésicos locales Reduce la absorción del anestésico, prolongando la duración con vasoconstrictores: de su efecto y disminuyendo sus efectos tóxicos. La procaína al liberar PABA: Reduce la actividad bacteriostática de las sulfonamidas. El uso de lidocaína con cimetidina o Puede causar toxicidad por lidocaína debido a la reducción beta-bloqueadores: de la eliminación hepática. A altas dosis de lidocaína con Puede aumentar los efectos neuromusculares de la succinilcolina : succinilcolina. El uso de lidocaína con otros fármacos: Puede causar efectos aditivos o antagonistas. fenitoína, procainamida, propanolol y quinidina La asociación de bupivacaína con Induce analgesia de inicio mas rápido y mayor duración. analgésicos opioides: Al adicionar fentanilo a la infusión Produce analgesia sostenida y consistente durante el trabajo epidural de bupivacaína: de parto.
  • 60. CONCLUSIONES  La anestesia local es una técnica que, con una mínima práctica, es fácil, segura y cómoda para el paciente. Hay que realizarla correctamente, seleccionando e informando bien a los pacientes.  La anestesia local con sedación es una opción muy útil en la cirugía , requiere de instrumental y medicamentos disponibles en una sala de operaciones, las complicaciones inherentes a la técnica son ínfimas o nulas, el riesgo-beneficio para el paciente demuestra la aplicabilidad del método .  La lidocaína es un anestésico relativamente seguro y es el más usado.  La bupivacaína es más potente que la lidocaína, pero su margen de seguridad es menor
  • 61. BIBLIOGRAFIA  FARMACOLOGIA INTEGRADA; Page- Curtis- Sutter- Walker- Hopffman , pags. 404-409.  LAS BASES FARMACOLOGICAS DE LA TERAPEUTICA ; Goodman & Gilman , 11º edicion, Capitulo XIV.