2. Son una familia de los antibióticos betalactámicos
,derivado semisintético de la cefalosporina C.
compuesto antibacteriano producido por el hongo
cephalosporium acremonium .
Son antibióticos de amplio espectro , muy eficaces y
poco tóxicos .
3. La estructura química de las cefalosporinas deriva
del ácido-7-cefalosporánico que, de la misma forma
que la penicilina .
tiene un anillo beta-lactámico de cuatro miembros .
Y además, un anillo dihidrotiazínico de seis
miembros.
La adición de distintas cadenas laterales permite
crear toda una familia de antibiótico
cefalosporinicos.
4. Clasificación de las cefalosporinas
Se clasifican
por
generaciones
en base a su
actividad
antimicrobia
na .
Cada cual
con un
espectro de
actividad
mayor que
la anterior
diferencian en su
unión a las
proteínas, nivel
de concentración
, vida media en el
suero, ruta de
excreción ,
penetración al
SNC y
toxicidad.
Cada nueva
Generación de
Cefalosporina
tiene mas
potencia
frente a
bacterias
Gram-
negativas
5.
6. C. Primera generación
Su actividad sobre
bacilos Gram
negativos es
limitada a cepas de
E. Coli , Klebsiella
Y Proteusmirabilis
presentan mejor
actividad sobre
cocos Gram
positivos como
S. áureos
susceptible a
Menicilina , S.
pyogenes
Y S. pneumoniae
Debido a su excelente actividad
contra los estafilococos y
estreptococos, han sido
considerados de elección para el
tratamiento de las infecciones de la
piel y tejidos blandos en adultos y
niños.
9. C. tercera generación
Se utilizan desde 1980.
Siendo altamente activas
contra gérmenes
gramnegativos.
Desde una perspectiva
farmacológica en este grupo
existen moléculas como
Ceftriaxona que presentan
tiempos de vida media
prolongados, permitiendo su
dosificación cada 12 o
incluso cada 24 horas.
Infecciones por
gramnegativos a
pacientes
hospitalizados
Infecciones
intraabdom
inales y
pélvicas
Neumonía
s
adquiridas
en la
actualidad
.
Meningitis
bacteriana
pielo
nefritis ,
sepsis
Blenorragia o
infecciones de la
piel .
Neumonías
nosocomiales y
abscesos
pulmonares.
Infecciones
posoperatoria de
heridas
Infecciones
urinarias por
catéteres .
Usos
clínicos
10. Usos
clínicos
Exacerba
ción de la
bronquitis
aguda y
crónica
Infeccione
s
complicad
as y no
complicad
as del
tracto
urinario
Infecciones de la piel y
partes blandas
causadas por
estafilococos,
estreptococos
pseudónomas
airuginosa . Peritonitis ,
septicemia.
Neumonías adquiridas
en la actividad
nosocomiales
C . de cuarta generación
Son la de mas
reciente aparición
en 1992.tiene un
espectro
extendido, frente
a gramnegativos,
grampositivos ,
siendo su
actividad baja
frente anaerobios.
11. Todas las cefalosporinas son eliminadas por vía
renal
Las cefalosporinas y la cefoperazona se elimina
también por vía biliar
Son metabolizadas mediante acetilación la
cefalexina y la cefotaxima
farmacocinética
Agentes orales buena absorción después delos
alimentos. Biodisponibilidad mayor a 85%
12. Mecanismo de acción y resistencia
Acción
Ejercen un efecto
bactericida impidiendo la
síntesis de la pared
bacteriana a través de su
unión a las proteínas
fijadoras de penicilinas y
teniendo como paso final la
activación de las autolisinas
, las cuales provocan
finalmente las lisis
bacterianas
Resistencia
Pueden ser de tres tipos:
inactivación enzimática
incapacidad de la
cefalosporina para
alcanzar su sitio
blanco
alteraciones de la PLP
sitio blanco
14. Indicaciones
clínicas
Por su amplio espectro y baja toxicidad, las cefalosporinas son drogas de
elección para el inicio del tratamiento.
Meningoencefalitis
Endocarditis infecciosa
Neumonía agudas comunitaria
Infecciones respiratorias altas: Fallas en el tratamiento con penicilina o
recurrencias de faringitis estreptocócicas, sinusitis, otitis media aguda,
bronquitis aguda bacteriana o exacerbación de bronquitis crónica .
Infección urinaria por gérmenes sensibles: Especialmente indicadas en la
embarazada la que no puede recibir quinolonas y los amino glucósidos ya
que son tóxicos para el feto.
Infecciones abdomino-pélvicas.
Enfermedades de transmisión sexual como la gonorrea
Infecciones de piel y partes blandas
Profilaxis quirúrgica.
15. • Las
cefalosporinas
están
contraindicados
cuando existen
historias de
• alergia o
hipersensibilidad
a cualquier otra
cefalosporina.
• En pacientes
alérgicos a la
penicilina.
Usos en gestantes .
Uso durante la lactancia .
Uso pediátrico: aceptados en la mayoría de
los casos.
Uso geriátrico.
IR: Aunque las cefalosporinas son
excretadas en gran proporción por los
riñones, solo se requiere una moderada
reducción de las dosis en pacientes con
IR: Aunque las cefoperazona y ceftriaxona
son dos excepciones, ya que son excretada
principalmente por el hígado. En
consecuencia sus dosis no requieren ser
reajustadas en casos de IR.
Insuficiencia hepatica: solo debe ajustarse
a las dosis de ceftriaxona y cefoperazona,
Contrain
dicacion
es
Precau
ciones:
16. Nefrotoxicidad
Necrosis tubular
renal a altas
dosis
Encefalopatía
y convulsiones
Alteración de la
hemostasia
( agregación
plaquetaria )
Colestasis, con
síntomas similares
a la litiasis
Aumento transitorio
de las
transaminasas y
fosfatasa
Intolerancia al
alcohol
Reacción tipo
disulfiram
Hematológicos
Eosinofilia, Leucopenia,
Granulocitopenia
Anemia hemolítica
Trombocitopenia.,
GI
Náusea
Vómito
Estomatitis
Diarrea
Palpitaciones
Oliguria
Cefalea y mareo
Sobreinfecciones
Reacciones cutáneas Exantemas,
dermatitis, prurito, urticaria,
edema, eritema
hipersensibilidad
anafilaxia, broncoespasmo
Alergia cruzada
REACCIONES ADVERSAS DE CEFALOSPORINAS
17. CONCLUSIÓN
Las cefalosporinas de tercera generación son
antibióticos de excelente eficacia y
particularmente útiles en situaciones de
emergencia y en los casos de resistencia
microbiana. Su excelente penetración en la
mayoría de tejidos las convierten en ciertos
casos en el tratamiento de elección; otra gran
ventaja es su baja incidencia de reacciones
adversas y su fácil y cómoda dosificación.
