Las cefalosporinas son antibióticos derivados del hongo cephalosporium acremonium. Existen 4 generaciones con diferente espectro. Las de primera generación son activas contra gram positivos, mientras que las de tercera generación tienen mayor actividad contra gram negativos. Los carbapenemos como imipenem y meropenem tienen amplio espectro contra bacterias resistentes y se usan en infecciones graves.

2. Características farmacológicas
más importantes de las
cefalosporinas
1.- Son de origen semisintético.
2.- Son derivados de la Cefalosporina C, que es
elaborada por el hongo cephalosporium
acremonium.
3.- Tienen una estructura química y mecanismo de
acción similar a las penicilinas.
4.- Actualmente existen 4 generaciones, cada una con
diferente espectro antimicrobiano.

3. Clasificación de los diferentes grupos de cefalosporinas de
acuerdo a sus características químicas y su vía de
administración.
A.- Primera Generación:
1.- Cefadroxilo VO
2.- Cefazolina IM, IV
3.- Cefalexina VO
4.- Cefalotina IM, IV
5.- Cefapirina IM, IV
6.- Cefradina VO, IM, IV

4. B.- Segunda Generación
1.- Cefaclor VO
2.- Cefamandol IM, IV
3.- Cefonicida IM, IV
4.- Ceforanida IM, IV
5.- Cefotetan IM, IV
6.- Cefoxitina IM, IV
7.- Cefuroxima IM, IV

5. C.- Tercera Generación
1.- Cefoperazona IM, IV
2.- Cefotaxima IM, IV
3.- Ceftazidima IM, IV
4.- Ceftizoxima IM, IV
5.- Ceftriaxona IM, IV
7.- Cefixima VO

6. D- Cuarta Generación
1.- Cefpiroma IM, IV
2.- Cefepime IM, IV

7. E- Quinta Generación
1.- Ceftobiprol IV
2.- Ceftarolina IV

8. Características farmacocinéticas
de las cefalosporinas
1.- Pocas se absorben por vía oral.
2.- La mayoría se las utiliza por IV, porque la IM es
muy dolorosa.
3.- Se distribuyen bien en tejidos y líquidos
corporales.
4.- La mayoría se excretan por vía urinaria.
5.- La cefaperazona se excreta por bilis.

9. Usos generales de las
cefalosporinas
Infecciones respiratorias altas y bajas
Infecciones urinarias bajas y altas
Infecciones de piel y boca
Infecciones de faringe y oídos
Sinusitis
 Profilaxis quirúrgica
Septicemias
Meningitis

10. Espectro de las cefalosporinas de
primera generación
Espectro principalmente contra los Gram. (+).
Muy activos contra: Neumococo , Streptococo viridans,
Streptococos beta hemolíticos, Stafilococos aureus
Excepto contra enterococos, estafilococo resistente a
meticilina.
Infecciones de piel y tejidos blandos producidos por
estafilococos y estreptococos, profilaxis de
procedimientos quirúrgicos y No penetran al SNC, no se
usan en meningitis.

11. Espectro de las cefalosporinas de
segunda generación
Menor espectro y actividad sobre los Gram (+)
que la primera generación.
Mayor espectro y actividad sobre los Gram (-)
que la primera generación.
Haemofilus influenzae, Enterobacter aerogenes,
Neiseria y Bacteroides fragilis.
Infecciones intrahospitalarias por Gram. (-),
Infecciones óseas y de tejidos blandos, Infecciones por
anaerobios (cefotetan),
Infecciones pélvicas y abscesos pulmonares

12. Espectro de las cefalosporinas de
tercera generación.
Menor espectro sobre Gram. (+) que la primera y
segunda generación.
Mayor espectro sobre Gram. (-) que la primera y
segunda generación.
Enterobacter Citrobacter
Serratia marcescens Providencia
Haemofilus Neisseria P. Aureoginosa (Cefoperazona)
B. fragilis (ceftizoxina, moxalactan)
Penetran adecuadamente en el SNC

13. Usos de las cefalosporinas de
tercera generación
1.- Infecciones intrahospitalarias por Gram. (-)
2.- Infección por pseudomona (ceftazidime,
cefoperazona) siempre asociadas con
aminoglucósidos.
3.- Meningitis por neumococos, meningococos, H.
influenzae.
4.- Septicemias de origen desconocido en pacientes
inmunodeprimidos, asociadas con aminoglucósidos.

14. Características de las reacciones
alérgicas de las cefalosporinas
1.- Producen sensibilización y reacciones alérgicas
igual a las penicilinas.
2.- Aunque tienen reacción cruzada con penicilinas
(10%), esta no es importante.
3.- Presentan reacciones de hipersensibilidad como:
Anafilaxia, urticaria, erupciones cutáneas.
Anemia hemolítica, granulocitopenia
Fiebre, eosinofilia.
4.- Nunca usar cefalosporinas si hubo choque
anafiláctico con penicilinas.

15. Reacciones adversas de toxicidad
que producen las cefalosporinas
1.- Irritación local, tromboflebitis.
2.- Necrosis tubular aguda renal.
3.- Diarrea, nauseas y vómitos.
4.- Aumento de transaminasas.
5.- Efecto "antabus" combinando con alcohol.
6.- Hipoprotrombinemia, disminuye agregación
plaquetaria, hemorragias graves.
7.- Pueden inducir a sobreinfección por Gram. (+) y
hongos.

16. Otros betalactámicos
características farmacológicas de las monobactamas
(Aztreonan)
1.- Tienen un anillo beta lactamamonocíclico
2.- Son resistentes a la beta lactamasas
3.- Son activos contra los bacilos Gram (-) incluyendo
pseudomonas y serratia
4.- No tiene acción contra las bacterias Gram (+), ni anaerobios
5.- No producen reacción cruzada alérgica con las penicilinas
6.- Puede desencadenar superinfecciones por estafilococos y
enterococos
7.-Tiene muy poca utilidad clínica.

17. Características farmacológicas de los inhibidores de las beta
lactamasas (Acido Clavulánico, Sulbactam, Tazobactam
1.- Tienen una molécula parecida a la beta lactamasa.
2.- Tienen una acción antibacteriana muy débil.
3.- Son potentes inhibidores de las beta lactamasas protegiendo de la
hidrólisis a las penicilinas.
4.- Entre ellos tienen pequeñas diferencias farmacocinéticas y
terapéuticas.
5.- Actuan sobre el staphylococo, H. Influenzae, N. Gonorrhoeae,
Salmonella, Shigella, E.Coli y K. Pneumoniae.
6.- El acido clavulánico es útil en el tratamiento del
Haemophilus influenzae asociado a amoxicilina o ticarcilina.
7.- El sulbactam se lo usa asociado a la ampicilina para el
tratamiento de microorganismos productores de beta lactamasa.
8.- El tazobactam se lo usa asociado a la piperacilina para el
tratamiento de los inmunocomprometidos, con infecciones mixtas
por aeróbicos y anaeróbicos.

18. CARBAPENEMS

19. Características farmacológicas de los Carbapenems
(Imipenem, Meropenen y Ertapenem)
1.- Tienen una estructura relacionada con las beta
lactamasa.
2.- Tienen buena actividad contra bacilos Gram (-),
microorganismos Gram(+) y anaerobios productores de
betalactamasas.
3.- Es inactivado por las dihidropeptidasas en el riñón, por
lo que se lo asocia con la cilastina para su uso clínico.
4.- Su uso clínico esta restringido al tratamiento de
pacientes febriles y neutropénicos, siempre asociado a
aminoglucósidos
5.- Sus efectos adversos son nauseas, vomito, diarrea,
exantema cutáneo y reacción inflamatoria local.
6.- Produce reacción cruzada alérgica con las penicilinas

20. Usos del IMIPENEN
Deben reservarse para el tratamiento de infecciones
nosocomiales causadas por gérmenes resistentes a
múltiples antibióticos o cuando se sospecha que la
infección es causada por más de un germen (aerobios
y anaerobios). Son apropiados para el tratamiento
empírico inicial de sepsis severas, peritonitis
postoperatoria y neumonia asociada al ventilador. Su
amplio espectro permite usarlos en monoterapia en
reemplazo a los planes antibióticos asociados. La
ventaja de la monoterapia es reducir los efectos
secundarios y facilitar el manejo del enfermo.

21. Imipenen
1) Infecciones intraabdominales y gineco-obstétricas,
generalmente causadas por una asociación de
aerobios y anaerobios.
2) Infecciones severas del tracto respiratorio inferior.
a) Neumonias nosocomiales.
b) Exacerbaciones agudas de EPOC, cuando se
sospechan bacilos gramnegativos resistentes (especies
de Klebsiella, Proteus, Pseudomonas, Enterobacter),
particularmente en enfermos añosos, severamente
enfermos y con larga evolución de su afección.

22. Imipenen
3 ) Paciente neutropénico febril (< 500 PMN/mm3).
Imipenem/cilastatina parecería ser igualmente eficaz
que ceftazidime solo o combinado.
4) Infecciones de piel, tejidos blandos, hueso y
articulaciones cuando se sospecha que estén causadas
por bacilos gramnegativos resistentes a otros agentes.
5) Infecciones graves y complicadas del aparato
urinario cuando se sospecha su etiología por bacilos
gramnegativos.
6) Sepsis en pacientes hospitalizados. Es igual o más
efectiva que cefotaxome + amikacina o ceftazidime
solo.

23. Imipenen
7) Sepsis en pacientes hospitalizados. Es igual o más
efectiva que cefotaxome + amikacina o ceftazidime
solo.
8) Se aconseja usar los carbapenems en combinación
empírica para evitar la aparición de cepas resistentes
cuando el agente es P. aeruginosa. También la
combinación de carbapenes + vancomicina cuando se
sospecha que S. aureus pueda ser meticilino-
resistente.

24. Dosis del Imipenen
Con función renal normal:
Imipenem de 1 a 4 g/d, sin sobrepasar 50 mg/kg/día,
repartidos en 3 o 4 dosis, en infusión i.v. lenta de 30 a
60 min. La dosis depende de la susceptibilidad del
germen, la gravedad del caso y la penetración del
antibiótico a la región. En osteomielitis y pacientes
neutropénicos la dosis es de 4 g/d.

25. Meropenem
Indicaciones clínicas :
Neumonías, infecciones tracto urinario, infecciones
intrabdominales, infecciones ginecologicas, piel y tejidos
blandos, meningitis, septicemia, neutroprenia febril.
Mecanismo de acción:
Bactericida y con efecto post-antibiótico. Tiene un gran
poder bactericida y un espectro de actividad muy amplio
gracias al su bajo peso molecular y a su estructura
zwuiteriónica (presencia en solución de grupos con carga
positiva y negativa, favoreciendo la gran difusión en
bacterias gram negativas), estabilidad frente a casi todas
las betalactamasas clínicamente importantes y elevada
afinidad por las proteinas fijadoras de penicilina (PBP).
Farmacocinética. Farmacocinética similar a imipenem,
pero no precisa cilastatina

26. Espectro antimicrobiano
· - Bacterias gram-negativas aerobias: Las
enterobacterias son altamente susceptibles al
meropenem, más activo que imipenem ·
.- Otras bacterias gram-negativas aeròbias: Son
altamente sensibles al meropenem también: H.
influenzae, N. meningitidis, A. baumanii,
.-P. aeruginosa. También es más activo que imipenem
frente P. aeruginosa. · Bacterias gram-positivas
aerobias: También son altamente sensibles,
incluyendo S. aureus meticilina-sensible, S.
pneumoniae , S. epidermidis sensible a la meticilina.
Tiene actividad variable frente E. faecalis y no tiene
actividad frente a MRSA.

27. Espectro
Es menos activo que imipenem contra E. faecalis y S.
epidermidis. Es activo contra S. pneumoniae
resistente a la penicilina. Aunque algunas cepas de C.
jeikeium, C. urealyticum son sensibles al
meropenem, la actividad es escasa con valores de CMI
altos. Listeria monocytogenes es sensible al
meropenem · Bacterias anaerobias: Un alto porcentaje
son sensibles. No es activo sobre S. maltophilia, B.
cepacia, E. faecium, MRSA.

28. Meropenem dosis
Meropenem 0,5 a 1 g. c/8 h.,
Hasta 6 g/d (10 a 100 mg/kg/día), en infusión i.v.
lenta de 30 minutos. En meningitis 2 g. c/8 h., en
episodios febriles de neutropénicos 1 a 2 g. c/8 h. En
infecciones de moderada gravedad (respiratorias,
urinarias) puede usarse la vía i.m. a la dosis de 500
mg. c/8 o 12 h.

29. Indicaciones - Dosis
Neumonías graves, infecciones intrabdominales,
infecciones ginecológicas, septicemia Neutropenia
febril : 1g/8h
Meningitis e infecciones graves por P. aeruginosa
2g/8h
Urinarias, ginecológicas, piel y tejidos blandos
500 mg/8h