penicilina

1. UNIVERSIDAD AUTÓNOMA GABRIEL
RENE MORENO.
PENICILINA

2. 1.-INTRODUCCION

3.  -Alexander Fleming 1928
 -Hongo penicilium
 -Notatum
 -Chrisogenum
 1939 florey consiguio extraer, aunque de manera
burda, los primero activos del hongo penicillium
notatum y con este material basto obtuvo resultados
significativos en ratones

4. 2.-ORIGEN Y QUIMICA DE LA
PENICILINA

5.  ORIGEN.- puede obtener la PENICILLIUM GLAUCUN P NOTATUM en
la actualidad se obteine de P. chrysogenum, este hongo es a través
de diferentes técnicas, de este deriva la penicilina semisintetica.
Se agrupan en tres grandes grupos :
Penicilinas naturales.
Penicilinas semi-sintéticas.
Penicilinas de amplio espectro.

6. PENICILINA NATURALES
 -penicilina G potásica: se encuentra en forma de polvo blanco cristalino y tiene olor y sabor
desagradable.
 -penicilina G benzatinica: no soluble en agua, suspensiones estables, absorción gradua(1-
3dias)
 -penicilina G procaina: se encuentra en forma cristalina muy fina, la suspensión inyectable
comercialmente disponible se encuetra en un medio amortiguado con citrato de Na y tiene un
PH de 5 a 7.5.
 -penicilina G sódica: es muy estable en agua, en soluciones isotónicas de, glucosa, alcohol,
glicerol y otros alcoholes primarios es prácticamente insolubles en éter y acetonas.
 -penicilina G biocinéticas V: es un polvo blanco cristalino sin olor muy soluble en agua y
escasamente en alcohol.PENICILINA DE
PENICILINA SEMI-SINTÉTICAS:
 Ampicilina
 Amoxicilina
 Oxacilina
 Dicloxacilina
 piperacilina
PENICILINA AMPLIO ESPECTRO:
 Bacampicilina
 Hematoxilina
 Pivanpicilina
 Tal ampicilina
 Epicilina
 Ciclaciclina

7. La penicilina, es un antibiótico que
pertenece a un grupo de beta- lactamicos
que sirve como tratamiento para
infecciones provocadas por bacterias
sencibles, las penicilinas son derivados de
un ácido llamado, acido 6-
aminopenicilánico. Componentes del
grupo

8.  Actúa sobre agentes aerobios Gram positivo y Gram
negativos.
 *Staphylococcus ( no productores de
penicilina).
-Estreptococos piógenos. –Estreptococos neumoniae.
-Estreptococos viridans. - Estreptococos fecales.
 *Bacilos Gram positivos:
-Clostridium tetani -Bacillos anthracis
-Corynebacterium - Lestospira
4.- ESPECTRO ANTIMICROBIANO.

10. 5.- INDICACIONES TERAPEUTICAS
GENERALES.

11.  * La penicilina gran variedad de enfermedades infecciosas. Este
antibiótico se utiliza en infecciones del árbol bronquial, pulmonares,
cardiacas, S.N.C,(ejemplo dd cada uno ) tales como leptospirosis,
difteria, gangrena gaseosa, actinomicosis, etc.
 Ninguno de los preparados orales de penicilina deben administrase
como los alimentos para así reducir la fijación e inactivación acida,
tal es el caso de la penicilina V, cuya administración está indicado
solo en infecciones menores, por ejemplo, de las vías respiratorias o
estructuras relacionadas. La administración oral está sujeta a eficacia
variable, por lo que no se administra a pacientes gravemente
enfermos.
 En infecciones graves donde se requieren dosis elevadas de penicilina
G se debe emplear la vía IV, o puede administrarse en inyección
directa o perfusión letal, diluido en suero glucosado o clorurado
isotónico.

12. *ABSORCION:
la penicilina G sódica y G potasica son absorbidos rápidamente en el sito de la
aplicación (IM) alcanza niveles terapéuticos sanguíneos de 30 min la absorción
en vía oral es más pobre. Penicilina procainica se absorbe cuando se aplica en
IM O SC alcanza niveles sanguíneos en 3 horas. Penicilina benzatinica se absorbe
bien en sitios IM pero más lenta que la procainica penicilinas V son absorbidas
en vía oral alcanzan niveles sanguíneos en 1 hora y la comida retarda su acción.
También intramuscular la penicilina se difunde desde la leche hasta el plasma.
METABOLISMO: distrbucion
 A) Alta concentración en: riño, pulmón hígado, piel, intestinos.
 B) Medias concentraciones en: medula ósea. S.N.C, ojo y musculo.
 C) Bajas concentraciones en: se excretan predomidiadamente en la orina
mientras en la penicilinas sintéticas se extraen por las bilis y la excreción por
el riñon es dominante (80%).
 EXCRECIÓN: ·Orina: 80%.
 ·Evaporación: 5%.
·Materia fecal: 15%.
6.- CARACTERISTICAS
FARMACOCINETICAS.

13. 7.-CARACTERISTICAS
FARMACODINAMICAS.

14.  Modo de accion
MECANISMO DE ACCION: las penicilinas son bactericidas
inhibiendo la construcción de la pared bacteriana. Esta acción es
notable en presencia de formas bacterianas ´juveniles´ dañando
la membrana celular has el punto de no permitir el correcto
funcionamiento de gradientes de presión osmótica.
 La penicilina G es inestable en medio acido. Las penicilinas que
no son distribuidas en el estómago, se absorben al nivel del
duodeno. Los alimentos pueden reducir la absorción y retardar
los niveles picos séricos.
 La vida media de un suero es corta: 30 minutos para la
penicilina G, 60 minutos para las penicilinas de espectro
amplio, la excreción biliar es mínima para la mayoría de las
penicilinas, es importante para la nafcilacina, oxacilina y
ureido penicilinas. Para esta penicilinas no se necesita ajuste
en caso de fallo renal, o el ajuste es menor para las ureido
penicilinas

15. 8.- DOSIS, DOSIFICACION Y VIAS DE
ADMINISTRACION.

17. 9.- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
 Penicilina: la acción bacteriostática del
cloranfenicol, eritromicina y tetraciclina puede
antagonizar los efectos bactericidas de la
penicilina. La aspirina, indometacina y
fenilbutazona aumenta los niveles siricos de la
penicilina al desplazarlas de las proteínas
plasmáticas.
 No se deben recomendar aminoglucósidos in vitro
por que los 2 se inactivan.

18. 10.- REACCIONES ADVERSAS E
INDESEABLES Y TOXICIDAD.

19. IRRITACIÓN EN EL LUGAR DE LA INYECCIÓN.
 Irritación: meníngea, psicosis, convulsiones.
 Alteración de los electrolitos tras la aplicación, al recién nacido o al individuo con
insuficiencia renal.
 Leucopenia, granulocitopenia.
 Aumento de la transaminasa.
 Ictericia por estasis.
 Reacción alérgica.
 Las penicilinas orales pueden presentar los mismos inconvenientes que la penicilina
G, la frecuencia es sin embargo menor y no se presentan trastornos del S.N.C, dado
que esta penicilina no alcanza concentraciones muy altas en sangre.
TOXICIDAD.
 Hipersensibilidad.
 La toxicidad local puede manifestase con dolor y signos de inflamación en el lugar de
la inyección intramuscular, mientras en la administración por vía IV puede
determinar flebitis y tromboflebitis.
 Fiebre, asma, diarrea.
 Purpura trombocitos genética, anemia hemolítica.
 Neutropenia
 Pancitonemia y vasculitios.
 Las reacciones de hipersensibilidad pueden ocurrir con cualquier dosis de penicilina,
la presencia de alergia a una expone al paciente a mayor riesgo si recibe otra.
 La penicilina G administradas en dosis elevadas por vía intratecal o endovenosa
puede producir como toxicidad directa, efectos irrtativo sobre el S.N.C, al alcanzar
concentraciones elevfda en el líquido cefalorraquídeo, pueden presentar
convulsiones, hiperrelexia y coma.

20. 11.- RESISTENCIA BACTERIANA.
MECANISMO DE RESISTENCIA
Desde el punto de vida molecular y bioquímico existen básicamente los
siguientes mecanismos:
 Inactivación del antibiótico.
 Alteraciones del sitio blanco del antibiótico.
 Barreras de permeabilidad.
 Resistencia natural a los mecanismos permeables, genéticamente no
correlaciónales con el incremento de dosis del antibiótico.
 La resistencia adquirirá aparece por cambios puntuales en el ADN
(mutación.) o por la adquisición de este (plásmido). En el primero se dan
casos tales como la transformación de una beta lactamasa de espectro
extendido o como en el caso de mutación de los genes que codifican las
purinas con el consecuente bloqueo del ingreso del antibiótico al interior
del micro organismo.

21. 12.-TIEMPO DE SUSPENSIÓN Y
RETIRO DEL AGENTE.

22. 13.-PRESENTACIONES MEDICAMENTOSAS.