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1. PENICILINA Y
CEFALOSPORINA

2. HISTORIA
• Son antibióticos del grupo de los betalactamicas
empleado en tratamientos de infecciones provocado
por bacterias sensibles
• La penicilina fue descubierta por el bacteriólogo
Alexander Fleming accidentalmente en el año 1928.
• Estaba cultivando una bacteria (staphylococcus
aureus) en plato de agar, el cual estaba contaminado
por hongos
• Se origino en un hongo denominado penicillum
notatum

3. PROPIEDADES QUÍMICAS
ESTRUCTURA básica :
• Anillo betalactamico
• Anillo láctamico
• Cadena lateral
El propio núcleo de penicilina es el elemento
estructural fundamental de actividad biológica
La cadena lateral es la que rige muchas de las
características antibacterianas y farmacológicas de un
tipo particular de penicilina.

4. MECANISMO DE ACCIÓN
La penicilina son agentes bactericida que inhibe la
síntesis de la pared bacteriana induciendo un
efecto autolítico. La penicilina se une a enzimas
llamada proteínas que ligan penicilina
indispensable para la formulación e integridad de
la pared

5. CLASIFICACIÓN
Clasificación Espectro
Penicilina G y V Son fuertemente activas contra
cepas sensibles de cocos
grampositivos.
Meticilina,nafcilina,oxacilina,dicloxac
ilina
Son eficaces a s. aureus y s.
epidermidis
Ampicilina, amoxicilina Abarca microorganismos
gramnegativos como haemophylus
influezae, E. coly, Proteus mirabilis.
Carbenicilina, indanilcarbenicilina y
ticarcilina
Abarcar a
Pseudomonas, Enterobacter y
especies de Proteus
Mezlocilina, azlocilina y piperacilina tienen actividad antimicrobiana útil
contra Pseudomonas, Klebsiella y
algunos otros
Gramnegativos.

6. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA
• El uso apropiado debe limitarse al tratamiento de infecciones en que
se sabe o se sospecha la intervención de estafilococos que elaboran la
enzima y que constituyen la mayor parte de las cepas de dicho
patógeno en clínica.
• Los fármacos de esta categoría son menos activos que la penicilina G
contra otros microorganismos sensibles a estos medicamentos, entre
los que figuran los estafilococos no productores de penicilinasa.

7.  Isoxazolilpenicilinas: oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina:
• Son tres penicilinas semisintéticas del mismo género que muestran
semejanza farmacológica y, por tal razón, se les considera dentro de
misma categoría.
• Todas son relativamente estables en un medio ácido y se absorben
bien en administración oral; son muy resistentes a la degradación por
penicilinasa.
 Aminopenicilinas: ampicilina, amoxicilina y sus congéneres:
Los medicamentos de está categoría poseen actividad antibacteriana
similar y un espectro más amplio que los expuestos hasta este punto.

8. PENICILINAS G Y V
 ACTIVIDAD ANTIMOCROBIANA:
• Los espectros antimicrobianos de las penicilinas G (benzilpenicilina) y V
(derivado fenoximetílico) son muy semejantes en el caso de los aerobios
grampositivos. Sin embargo, la penicilina G es cinco a 10 veces más activa
contra especies de Neisseria sensibles a penicilinas y contra algunos
anaerobios.
 ABSORCION:
• Administración oral penicilina G: Cerca de 33% de una dosis oral de penicilina
G se absorbe en vías gastrointestinales en circunstancias favorables. El jugo
gástrico a pH de 2 destruye pronto al antibiótico.

9. PENICILINA G Y V
 Administración parenteral de penicilina G: Después de aplicar una inyección
intramuscular, en 15 a 30 min se alcanzan cifras máximas en plasma; tal
cantidad disminuye pronto porque la semivida de este medicamento es de unos
30 minutos.
 Administración oral de penicilina V: La virtud de la penicilina V en
comparación con la G está en su mayor estabilidad en el medio ácido estomacal
y, por ello, su mejor absorción en las vías gastrointestinales.

10. PENICILINA G Y V
 Distribución: La penicilina G se distribuye extensamente en todo el cuerpo,
pero hay grandes diferencias en las concentraciones alcanzadas en diversos
líquidos y tejidos.
• En promedio, 60% de la penicilina G en plasma se liga de manera reversible a la
albúmina y aparecen cantidades importantes en hígado, bilis, riñones, semen,
líquido sinovial, linfa e intestinos.
 Excreción: En situaciones normales, la penicilina G se elimina pronto del
organismo más bien por los riñones, pero en una pequeña fracción lo hace por
bilis y otras vías.
• Cerca de 10% del fármaco se elimina por filtración glomerular y 90% por
secreción tubular.

11. APLICACIONES TERAPÉUTICAS
 Infecciones por neumococos: La penicilina G sigue siendo el
medicamento más indicado para tratar infecciones causadas por cepas
sensibles de Streptococcus pneumoniae.
 Neumonía neumocócica: El tratamiento de la neumonía neumocócica
se debe realizar con alguna cefalosporina de tercera generación.
• Se han obtenido buenos resultados en esta enfermedad con la
administración oral de 500 mg de penicilina V, cada 6 h, para combatir
la neumonía originada por cepas sensibles a dicho antibiótico, pero no
se recomienda como método inicial sistemático por la presencia de
resistencia.

12. APLICACIONES TERAPÉUTICAS
 Meningitis neumocócica: La terapéutica recomendada es de 20 a 24
millones de U/día de penicilina G, por goteo intravenoso constante o
dividido en inyecciones intravenosas rápidas cada 2 a 3 h. El tratamiento
dura casi siempre 14 días.}
 Infecciones estreptocócicas: El método preferente consiste en la
administración oral de 500 mg de penicilina V cada 6 h, durante 10 días. Se
obtienen resultados igual de satisfactorios con la administración
intramuscular de 600 000 U de penicilina G procaínica
 Sífilis: La administración de penicilina G en sujetos con sífilis es muy eficaz.
• Los lactantes con sífilis congénita identificada al nacimiento o durante el
periodo posnatal han de tratarse por un mínimo de 10 días con penicilina
G acuosa en dosis de 50 000 U/kg/día en dos fracciones, o con penicilina G
procaínica a razón de 50 000 U/kg de peso en una sola dosis diaria