El documento describe el descubrimiento y desarrollo de la penicilina como el primer antibiótico efectivo. Explica que la penicilina fue descubierta de forma accidental por Alexander Fleming en 1928, pero que tomó 10 años más desarrollarla como un agente terapéutico viable. Luego describe los avances en la purificación y uso clínico de la penicilina en la década de 1940, incluido el tratamiento de 200 pacientes en 1943. Finalmente, señala que aunque la penicilina sigue siendo útil, la sobreutilización

1. ALUMNO: EMILIO JAVY PUENTE
PINACHO

2.  Aunque desde hace milenios el hombre usaba
empíricamente en el tratamiento de heridas y otras
enfermedades, tierra y vegetales que son fluentes de
mohos y bacterias productores de antibióticos y ya en el
siglo pasado varios investigadores hicieron notar la
acción bactericida de diversos hongos, no es hasta 1928
con el descubrimiento fortuito en el St. Mary´s Hospital
de Londres por Fleming de un hongo que contaminó y
destruyó varios cultivos de Staphylococcus, que se
inicia la era antibiótica en la medicina, por tratarse de
hongos del tipo Penicillum Notatum, Fleming llamó al
compuesto que producían penicilina.

3. No es hasta 10 años después, en 1938, que se
logra desarrollar como agente terapéutico y
sólo hacia 1941 es posible acumular suficiente
medicamento para iniciar ensayos clínicos en
pacientes afectados de sepsis
por Streptococcus y Staphylococcus.

4. Desde 1942 se comienza la expansión y
desarrollo del antibiótico en los Estados
Unidos, se alcanzan grandes avances en su
depuración y usos clínicos en estudios
efectuados en la Universidad de Yale y en la
Clínica Mayo, y en 1943 se habían tratado ya
200 pacientes con el nuevo producto.

5. El núcleo activo de las penicilinas es el ácido
6-aminopenicilánico, constituido por una
estructura ß-lactámico-tiazolidínica anillada, la
cual se une a una cadena lateral variable

6. Productos análogos a la benzilpenicilina, se
produjeron a partir de la introducción de
precursores decadenas laterales, en caldos de
cultivo fermentados, pero el único compuesto
terapéutico útil, obtenido por esta vía, fue la
penicilina "V" (fenoximetilpenicilina).

7. Las penicilinas, conjuntamente con las
cefalosporinas, fosfonicina, cicloserina,
bacitracina y los glicopéptidos telcoplanina y
vancomicina inhiben selectivamente diferentes
pasos de la síntesis del péptido glicán
(mureína), sustancia que le confiere la forma,
rigidez y estabilidad a la membrana celular de
casi todas las bacterias de importancia médica,
excepto los Mycoplasmas

8. La penicilina G tiene una pobre absorción por
el tubo digestivo, el pH tan bajo de las
secreciones gástricas destruye rápidamente al
antibiótico y se absorbe apenas una tercera
parte de la dosis administrada oralmente

9. La absorción se produce principalmente en el
duodeno y alcanza niveles sanguíneos
máximos de 30 a 60 minutos, habitualmente el
resto de la dosis ingerida (2/3), no se absorbe y
pasa al colon donde es inactivado por las
bacterias y una pequeña cantidad es excretada
por las heces.

10. La penicilina V (fenoximetilpenicilina) posee
la ventaja sobre la G de que es relativamente
estable frente a la acidez gástrica, por lo que se
absorbe en el tubo digestivo

11. Las penicilinas parenterales se aprovechan en
el 100 % sus semidesintegraciones varían de
acuerdo con el derivado y al grado de
funcionalismo renal.

12. La penicilina G continúa siendo el fármaco de
elección de gran variedad de enfermedades
infecciosas. Este antibiótico se ha utilizado en
infecciones del árbol bronquial, pulmonares,
cardíacas, del sistema nervioso central, tales
como leptospirosis, difteria, gangrena gaseosa,
actinomicosis, sepsis puerperal, septicemias,
etc.

13. La penicilina G inhibe
los Enterococos (Streptococcus faecalis), pero
con frecuencia es necesaria la administración
simultánea de un aminoglucósido para lograr
efectos bactericidas, por ejemplo, en la
endocarditis enterocócica.

14. En infecciones graves donde se requieren dosis
elevadas de penicilina G se debe emplear la vía
intravenosa y puede administrarse en inyección
directa o en perfusión lenta, diluido en suero
glucosado o clorurado isotónico.

15. Las Penicilinas son empleadas con gran
frecuencia por su eficacia terapéutica y escasa
toxicidad.

16. Las reacciones de hipersensibilidad pueden
ocurrir con cualquier dosis de penicilinas, la
presencia de alergia a una expone al paciente a
mayor riesgo si recibe otra

17. El sulbactam, clavulanato y el tazobactam son
compuestos que se unen a las enzimas
betalactámicas, las inactivan de manera
irreversible y destruyen la barrera enzimática
de la bacteria.

18. La síntesis de gran número de antibióticos en
las 3 últimas décadas, así como el abuso en la
utilización de los mismos, han generado un
incremento de la resistencia antimicrobiana.