2. El origen se remonta a 1928, cuando Fleming descubrió
que un hongo del género Penicillium producía una
sustancia, posteriormente denominada penicilina por
él mismo, capaz de inhibir el crecimiento de S. aureus.
La familia de las cefalosporinas se inició en 1948
cuando Botzu obtuvo, a partir del hongo
Cephalosporium acremonium, material activo frente a
S. aureus.
4. Antibióticos más utilizados
a) su potente acción antibacteriana, de carácter bactericida
b) el amplio espectro alcanzado por muchos derivados
c) la existencia de preparados que resisten la inactivación
enzimática causada por las bacterias, y de inhibidores
enzimáticos con o sin actividad antibacteriana propia
d) la presencia de características farmacocinéticas favorables:
absorción oral, buena difusión tisular y aumento muy notable de
la semivida logrado con algunos derivados
e) la producción de escasos efectos adversos.
11. Mecanismo de accion
LOS BETA - LACTÁMICOS EJERCEN SU ACCIÓN ANTIBACTERIANA INHIBIENDO LA
CORRECTA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR, LO QUE FINALMENTE DERIVARÁ EN
LISIS CELULAR; SON, PUES, AGENTES BACTERICIDAS. ES DE DESTACAR QUE LA
PARED CELULAR ESTÁ AUSENTE EN LAS CÉLULAS DE LOS MAMÍFEROS, POR LO QUE
PUEDE ESPERARSE POCA AFECTACIÓN DEL HUÉSPED CON ACCIONES QUE TENGAN A
ESTA ESTRUCTURA COMO BLANCO FARMACOLÓGICO.
12.
13. Mecanismo de resistencia
bacteriana
Bloqueo del transporte (PBP) pérdida de porinas
Modificación de los sitios de acción
Producción de beta-lactamasas
14. REACCIONES ADVERSAS MAS
FRECUENTES
Reacciones de Hipersensibilidad:
• Anafilaxia, Urticaria precoz (Penicilina).
• Enfermedad del suero y Dermatitis de contacto
(Ampicilina).
Gastrointestinales (2-5 %).
• Diarrea (2-5 %): (Ampicilina).
• Colitis pseudomenbranosa (< 1 %): (Ampicilina).
16. REACCIONES ADVERSAS A LAS
CEFALOSPORINAS
Pueden originar:
a) Reacciones de hipersensibilidad que pueden ser
cruzadas con las penicilinas; se ha descrito el 5-10 % de
reacciones a las cefalosporinas en pacientes alérgicos a
las penicilinas. Las manifestaciones clínicas son
idénticas a las producidas por penicilinas.
b) Nefrotoxicidad: necrosis tubular producida por
cefaloridina con dosis mayores de 4 g/día; puede ser
provocada, aunque menos frecuentemente y con dosis
más altas
17. REACCIONES ADVERSAS A LAS
CEFALOSPORINAS
c) Por vía parenteral pueden producir dolor localizado
en inyección intramuscular y tromboflebitis por vía
intravenosa.
d) Intolerancia al alcohol, descrita tras la
administración de cefamandol, moxalactam y
cefoperazona.
e) Fenómenos hemorrágicos, relacionados con la
producción de hipoprotrombinemia, trombocitopenia
y alteraciones en la función plaquetaria;
18. Usos clínicos
PENICILINA G
Infecciones por Streptococcus pyogenes.
Infecciones por Meningococos o Neumococos:
Se reportaron fracasos Terapéuticos en Meningitis por
Neumococos resistentes a la penicilina.
19. Usos clínicos penicilina G
Amigdalitis bacterinas: S pyogenes
Profilaxis de fiebre reumática. S pyogenes
Otitis media y sinusitis aguda. S. pneumoniae
Endocarditis Estreptococicas y Enterococicas.
Sífilis: en todas sus etapas.
Infecciones por la Flora anaerobia de la Boca.
20. Usos clínicos
AMINOPENICILINAS
Infecciones respiratorias altas y bajas: Neumococo, S.
pyogenes, Haemophilus no B-LA.
Meningitis: S. Grupo B, Listeria
monocytogenes, Meningococo y Neumococo (S).
Infecciones por Helicobacter pylori:
Se usa Amoxicilina en combinación con otros fármacos.
21. Usos: aminopenicilinas
Inf. urinarias y gastroenteritis bacteriana:
Dada la alta incidencia de EB resistentes a las
aminopenicilinas, se usa luego de conocer la sensibilidad
de los gérmenes.
22. Usos: Penicilinas antipseudomonas
Neumonía intrahospitalaria. Con frecuencia, los
gérmenes responsables son P.
aeruginosa, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia
y E. coli
En este caso deben administrarse, como
carbenicilina, ticarcilina y ureidopenicilinas, o
cefalosporinas de tercera generación; en el caso de las
Pseudomonas, se recomienda la asociación con
aminoglucósidos.
23. Penicilinas resistentes a las b-
lactamasas
Infecciones óseas y articulares La bacteria responsable
más frecuente es S. aureus productor de B-lactamasas