Farmacologia de la definhidramina

1. Difenhidramina
La difenhidramina es un antagonista H1 de la clase de las etanolaminas entre las que
se incluyen la carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato (una sal de difenhidramina),
doxilamina, feniltoloxamina y otros. Esta familia de antagonistas H1 tienen una
actividad antimuscarínica significativa y producen una sedación marcada en la mayoría
del paciente, Debido a sus propiedades anticolinérgicas, la difenhidramina es eficaz en
el alivio de las náuseas, vómitos y vértigo asociado con el mareo. También se utiliza
comúnmente para tratar los síntomas extrapiramidales inducidos por fármacos, así
como para tratar los casos leves de la enfermedad de Parkinson.
Farmacodinamia
 Grupo farmacoterapéutico: Otros hipnóticos y sedantes. Código ATC: N05CM.
Derivado de la etanolamina, difenhidramina hidrocloruro es un antihistamínico H1 de
primera generación, que posee también efectos anticolinérgicos moderados y efectos
sedantes marcados.
Mecanismo de acción
Farmacocinética

2. Los antihistamínicos H1 orales son bien absorbidos en el tracto gastrointestinal y
alcanzan concentraciones plasmáticas pico en 2 a 3 horas. La duración del efecto varía
dependiendo del agente antihistamínico H1 particular.
La mayor parte de los antihistamínicos H1 es metabolizada en el hígado, por lo que
deben considerarse ajustes de dosis en pacientes con hepatopatía grave. Como
inhibidores de las enzimas hepáticas citocromo P450, los antihistamínicos H1 pueden
afectar el metabolismo de otros fármacos que utilizan el sistema de citocromo P450.
La administración con junta de agentes que compiten por las mismas enzimas puede
disminuir el metabolismo de un antihistamínico H1 e incrementar su nivel sérico
Administración oral: Adultos y adolescentes, La dosis recomendada es de 25 a 50 mg
PO 3-4 veces al día, a intervalos de 4 a 6 horas, según sea necesario.
Administración IM e IV: Adultos y adolescentes, La dosis recomendada es de 10 a 50
mg IM o IV cada 4-6 horas
Indicaciones
Rinitis alérgicas
Anafilaxia
Insomnio
Cinetosis
Parkinsonismo
Contraindicaciones
 Hipersensibilidad a la difenhidramina hidrocloruro.
 Asma, glaucoma, enfisema pulmonar crónico, dificultad para respirar o
dificultad en orinar debido a problemas prostáticos.
 Embarazo y lactancia
Embarazo
 No debe administrarse durante el embarazo, especialmente durante el primer y
último trimestre, ya que la difenhidramina atraviesa la barrera placentaria, Se
debe avisar a las mujeres en edad fértil de que deben suspender la toma del
medicamento si tienen intención de quedarse embarazadas o si sospechan que
lo están.

3. Lactancia
 La difenhidramina ha sido detectada en la leche materna. Debido a los riesgos
de antihistamínicos en niños pequeños, la difenhidramina está contraindicada
en mujeres en periodo de lactancia
La difenhidramina puede aumentar las concentraciones plasmáticas de tioridazina, lo
que aumenta el riesgo de arritmia
Reacciones adversas
Somnolencia
Vértigo
Sequedad de boca, nariz y garganta
Trastornos gastrointestinales
Visión borrosa.