Terapeutica antiparasitaria

1. Antiparasitarios
Daniel Campero

2. FÁRMACO DESCRIPCIÓN FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS USO CLÍNICO
CONTRAINDICACION
ES
METRONIDAZOL
TINIDAZOL
• Nitroimidazol activo
• Útil para tratar
infecciones
extraintestinales
(abscesos hepáticos) y
frente a bacterias
• Gran actividad ante
Entamoeba histolytica y
Trichonomas vaginals
• Posterior a su
oxidación da aniones
superóxidos y
productos citotóxicos
destruyendo la célula
• Inhibe síntesis de
ADN
de T. vaginalis
• Vía Oral
• Tiempo Máx.
13 horas
• Semivida 7
horas
• Excreción renal
y
metabolización
escasa
• Cefaleas, náuseas, sequedad
de
la boca, sabor metálico
• Efectos neurotóxicos como
parestesias, vértigo,
incoordinación, ataxia y
convulsiones
• No combinar con alcohol
da
reacción tipo disulfiram
• Tricomoniasis
• Giardiasis
• Balantidiasis
No administrar en
mujeres embarazadas,
pacientes con
alteraciones
neurológicas, renales o
hepáticas
CLOROQUINA
Perteneciente a las
aminoquinolinas
Inhibe la polimerasa e
impide la
polimerización
del grupo HEM
• Biodisponibilidad
del 89%
• Metabolizada
en el hígado
• Tratamientos prolongados
producen alteraciones
visuales
como visión borrosa,
dificultad
en enfocar, depósitos
corneales, manchas
pigmentadas.
• Pacientes de raza negra
puede
dar prurito
• Malaria
• Amebiasis
extraintestinal
• Paludismo
• Tratamiento y
prevención de
abscesos
hepáticos
amebianos
• Hipersensibilidad
al fármaco o
alergias
• Pacientes con
problemas
oculares
• Hepatopatías
• Pacientes con
psoriasis
AMEBIASIS

3. prurito, vértigo, cólicos
abdominales
• Trofozoitos y
quistes en la luz
del
tubo digestivo
QUINFAMIDA
Amebicida
intraluminal de
baja toxicidad y alta
eficacia terapéutica
• Inmoviliza los
trofozoítos e
impide su propagación
• Vía Oral
• Concentración
Máx. 7 horas
•Náuseas, vómitos, cefaleas,
dolor abdominal, flatulencias
Amebiasis
intestinal aguda y
crónica
• Glardia
Disentería amebiana
Absceso amebiano
Amebiasis
extraintestinal Mujeres
embarazadas
PAROMOMICINA
Antiparasitario y
antibiótico del grupo
de
aminoglucósidos
Inhibe la síntesis de
proteínas de
microorganismos.
Antibiótico activo
frente a
protozoos, cestodos y
bacterias
Antes de
alimento
• Poca absorción
por vía oral y
excreción vía
renal
• Diarrea, Náuseas, Vómito,
Cefaleas, vértigo,
enrojecimiento cutáneo,
picazón, dolor abdominal
• Síndrome de
mala absorción
esteatorrea
• Tratamiento
alternativo para
criptosporidiosis
• Amebiasis
intestinal
• Infeccion
es por
tenias
Mujeres embarazadas
Pacientes alcohólicos
DILOXÁNIDO
Derivado de
dicloroacetamida, éster
fluorado insoluble
No específico
Dosis oral de 500
mg
Flatulencia, diarrea, vómito,
prurito, urticaria
Amebiasis
intestinal
asintomática
• Mujeres
embarazadas
• Hipersensibilidad
al medicamento

4. PALUDISMO
FÁRMACO DESCRIPCIÓN FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA
REACCIONES
ADVERSAS
USO CLÍNICO CONTRAINDICACI
ONES
PRIMAQUINA
•8- aminoquinolina
que erradica las
formas primarias
de exoeritrociticas
de P. Falciparum y
P. vivax
• Metabolitos oxidantes
responsables de acción
esquizonticida,
hemolisis y
metahemoglobinemia
• Vía Oral
• No se concentra
en tejidos
• Oxidación
diseminada
• Excreción renal
• Semivida de 3-6
horas
• Anemia hemolítica en
pacientes
con déficit genético de
glucosa
6 fosfato deshidrogenasa
• A dosis altas molestias
abdominales
• Agranulocitosis y
granulocitopenia
• Cura radical de
formas
exoeritrocíticas
de P. Vivax y P.
Ovale
• Ataque agudo
junto a
cloroquina para
reducir la
resistencia
• Mujeres
embarazadas
• NO como
profilaxis
CLOROQUINA
•4-
amonoquinolina
sintética, base del
tratamiento
antipalúdico
• Inhibe la polimerasa e
impide la
polimerización del
grupo HEM en
embarazo
• Vía Oral
• Usa 4 días
• Concentrado en
hematíes,
hígado, bazo,
riñón, pulmón,
etc.
•A dosis altas da trastornos
digestivos, prurito, cefalea,
visión borrosa
• Malaria
• Amebiasis
extraintestinal
• Paludismo
• Tratamiento y
prevención de
abscesos hepáticos
amebianos
• Hipersensibilidad al
fármaco o alergias
• Pacientes con
problemas oculares
• Hepatopatías
• Pacientes con
psoriasis
MEFLOQUINA
• 4-
quinolinometanol,
agente
esquizonticida
sanguíneo, no
intercala con ADN.
• Desconoce mecanismo
exacto
• Posible lesione
membrana del
parásito
• Vía Oral
• Semivida 17 a 30
días
• Concentrado en
hígado y pulmón
• Náuseas, vómitos,
mareos,
desorientación,
alucinaciones,
depresión, Tinnitus
• Infecciones
multirresistentes
a P. Falciparum
• Profilaxis de viaje
a zonas
endémicas
• NO mezclar con
quinina o
quinidina
• Mujeres
embarazadas en
primer semestre
de gestación

5. hipersensibilidad y
discrasias
sanguíneas
PIRIMETAMINA
• Medicamento
usado para
malaria o
paludismo
•Inhibe selectivamente la
enzima dihidrofolato
reductasa del
Plasmodium y
Toxoplasma
• Vía oral
absorbe lento
pero completo
• Valores máx. 4-6
horas
• Semivida 4 días
• Concentraciones
hasta 14 días
• Sarpullido cutáneo,
depresión
de hemopoyesis
• Dosis elevadas da anemia
megaloblástica, efecto
reversible
• Infecciones por
Plasmodium y
Toxoplasma
• Cura radical de p.
Falciparum
• Profilaxis del
viajero
• Lactancia
• Embarazo
• Hipersensibilidad
ARTEMISININA
• Derivado de
planta de
quinghaosu,
tratamiento chino
para fiebre y
paludismo
• Interviene en
producción de
radicales libres por
aniquilación de
proteínas
• Corta semivida
• Vía Oral, rectal y
venosa
• Metabolización
hepática y
excreción por
bilis
• Náuseas vómitos, diarrea
• Dosis elevadas
neurotoxicidad y
prolongación de intervalo
QT
• Tratamiento
grave de P.
Falciparum
multirresistente
• Pacientes con
epilepsia o
gastritis

6. TRIPANOSOMIASIS
FÁRMACO DESCRIPCIÓN FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA
REACCIONES
ADVERSAS
USO CLÍNICO
CONTRAINDICACIO
NES
MELARSOPROL
• Derivado del
óxido de
mersalilo,
arsenical
trivalente
• Reacciona con
sulfhídrilo de
sustancias sensibles al
microorganismo y no
tanto al huésped
• Vía Parenteral
• Semivida corta y
excreción rápida por vía
renal
• Fiebre posterior a la
inyección
• Encefalopatía luego de
serie de tratamiento,
puede ser letal
•Trastornos digestivos
como vómitos intensos y
dolores abdominales
• Tripanosomiasis
africana
• Pacientes con gripe
• Pacientes con déficit
de Glucosa 6 fosfato
deshidrogenasa
ISETIONATO DE
PENTAMIDINA
• Diamina
aromática de
espectro amplio
que interfiere
con la síntesis de
ADN de
leishmaniasis
• Intercalación con
ADN, inhibe
replicación de
quinetoplasto del
protozoo da muerte
al parásito
• Vía Intramuscular
o intravenosa
• Acumula en tejidos
• Semivida de 5 días
• Disfunción renal grave
(suspender fármaco)
• Hipotensión, mareos,
exantemas y toxicidad
en células B
pancreáticas
• En
Leishmaniasis
•Profilaxis de
infestaciones
sanguíneas por
tripanosomiasis
africana
• Hipersensibilidad o
alergia a
pentamidina
NIFURTIMOX
• Derivado
nitrofurano
recomendable
para
enfermedad de
Chagas
• Rotura del ADN del
parásito
•Producción de
superóxidos por
inhibición de
tripanotiona
reductasa
• Vía Oral
• Después de las comidas
• Alteraciones
gastrointestinales,
neuritis periférica,
desorientación,
excitación, insomnio,
malestar y psicosis
• Anemia hemolítica
• Tratamiento de
Chagas
(tripanosomiasis
americana)
• Hipersensibilidad a
nifurtimox
• Pacientes con
alcoholismo
• Embarazo
• Insuficiencia
Hepática Grave
• Niños <1 año

7. LEISHMANIASIS
FÁRMACO FARMACODINÁMIA FARMACOCINÉTICA USO CLÍNICO REACCIONES ADVERSAS
MILTEFOSINA
interferir con los fosfolípidos y
los esteroles en la membrana
celular parasitaria para inducir
apoptosis
Vía oral
No se absorbe en el aparato
digestivo.
Excreción: vía urinaria
Leishmaniasis visceral
(puede tratar las formas
cutáneas y mucocutáneas)
náusea y el vómito
Teratógeno NO dar en embarazo
Fiebre, palpitaciones, debilidad, vértigo,
insomnio y nerviosismo.
ESTIBOGLUCONATODE
SODIO
Inhibición del metabolismo
energético del amastigote del
parásito.
Inhibe la activad oxidativa y
glucolítica del parasito causando su
descenso de energía.
Vía parenteral
Distribuye en
compartimiento
extravascular.
No se absorbe en el aparato
digestivo.
Excreción: vía urinaria
Leishmaniasis cutánea.
dolor en el sitio de inyección,
pancreatitis, elevación de las enzimas
hepáticas, artralgias, mialgias, alteración GI
y arritmias cardiacas.
Fiebre, palpitaciones, debilidad, vértigo,
insomnio y nerviosismo.
PENTAMIDINA
Intercalación con el ADN,
inhibiendo su replicación del
quinetoplasto del protozoo.
Inhibición de la biosíntesis de
poliaminas.
Vía oral
Vía intravenosa
Se acumula en los tejidos
Excreción: durante varios
días
Leishmaniasis visceral
Tripanosomiasis
Babesiosis
Neumocistosis
Si se administra por VI:
Hipoglucemia
Hipotensión
Mialgia
Insuficiencia renal
Alteraciones hematológicas, BQ y del
SNC

8. ALOPURINOL
Análogo estructural de la
hipoxantina
Su metabolismo interfiere en el
metabolismo de la glucosa, las
purinas, los lípidos y las
poliaminas de leishmania.
Leishmania
Sarpullido cutáneo por hipersensibilidad que
puede progresar al síndrome de
Stevens-Johnson.
Neutropenia
Trombocitopenia
Anemia
KETOCONAZOL
FLUCONAZOL
ITRACONAZOL
Imidazoles (ketoconazol)
Triazoles (fluconazol e
itraconazol)
Derivados N-sustituidos.
Interfieren en la fase especifica de
la desmetilación de esteroles en
especies de Leishmania alterando
la fusión de la membrana.
Vía tópica Leishmaniasis cutánea
Nauseas
Vómitos
Elevaciones asintomáticas de enzimas
hepáticas

9. Descargado por Angel Mascorro (mazkoriurix@gmail.com)
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ANTIHELMÍNTICOS – NEMATODOS
FÁRMACO DESCRIPCIÓN FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA
REACCIONES
ADVERSAS
USO CLÍNICO
CONTRAINDICACI
ONES
MEBENDAZOL
• Derivado
benzimidazol,
útil en
tratamiento de
infestaciones
intestinales por
vermes
redondos
•Eliminación
selectiva de
microtúbulos
citoplasmáticos
en células
intestinales y
tegumentarias
• Vía Oral
• Absorción
aumenta con
grasas
• Efecto de primer
paso
• Excreción renal y
biliar
• Dolor abdominal,
diarrea
•Altas dosis
neutropenia
reversible y
agranulocitosis
•Eficaz contra
enterobiasis,
tricuriasis,
anquilostomiasis,
ascariasis y equinocosis
• Pamoato de pirantel e
ivermectina
• Embarazo
• Niños <2años
POMOATO/
PIRANTEL
• Pirimida con
propiedades
helmínticas
ante
neumatodos
intestinales
• Despolarización
de células
musculares del
verme dando
parálisis
espástica por
receptores
nicotínicos
(activos)
• Absorción
gastrointestinal
• Excreción por
heces un 50%
• Molestias digestivas
leves,
cefalea, vértigo,
enrojecimiento cutáneo
y
fiebre
• Eficaz de 90 a 100%
A.
Lumbricoides
• Eficaz para E.
vermicularis, Ancylostoma
duodanale, necátor
americanus y T. trichiura
• Ascaris, oxiuris y
anquilostomas
• Embarazo
• Hepatopatías
• Niños <2años
•Derivado de
Inhibe enzima
fumarato • Vía oral 90%
Anorexia, náuseas,
vómitos, somnolencia,
fiebre, sarpullida,
eritema multiforme,
• Estrongiloidiasis,
tricostrongiliasis, • Insuficiencia renal,

10. • Astenia y fatiga dolor
abdominal, anorexia,
constipación, vómito,
náuseas, somnolencia,
vértigo, urticaria
• Oncocercosis y larva
migratoria
DIETILCARBA-
MAZINA
•
• Inmoviliza a
microfilarias y
hace
susceptibles las
defensas
inmunes
• Vía Oral
• Concentración
máxima de 1-2
horas
• Semivida de 2-10
horas
• Cefalea, anorexia,
náuseas,
mialgia, escalofríos,
exantemas
• Reacción anafiláctica
por
muerte del parásito que
libera
toxinas
• Dosis altas vómitos
• Filariasis
• Infección por O.
Volvulus
(precaución)
• Hipersensibilidad
• Pacientes con
oncocercosis
• Lactantes, ancianos
• Pacientes con
enfermedades
cardíacas o renales

11. ANTIHELMÍNTICOS – TREMATODOS
FÁRMACO DESCRIPCIÓN FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA
REACCIONES
ADVERSAS
USO CLÍNICO
CONTRAINDICA
CIONES
Praziquantel
• Derivado de
pirazinoisoquinolina
• Aumenta la
permeabilidad de
Ca+ contractura y
parálisis del
parásito
• Vía Oral 80%
• Concentración
máxima 1-2 horas
• Semivida de 0,8 a
2 horas
• Somnolencia,
mareo, anorexia,
náuseas,
trastornos
digestivos, dolor
abdominal,
cefalea
• Esquistosomiasis,
Cisticercosis
• Eficaz frente a F
buskií, C sinensis,
O. viverrini y P.
westermani.
• Embarazo
• Cisticercosis
ocular
ANTIHELMÍNTICOS – CESTODOS
FÁRMACO DESCRIPCIÓN FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA
REACCIONES
ADVERSAS
APLICACIONES
TERAPÉUTICAS
CONTRAINDICA
CIONES
Albendazol
• Derivado
benzimidazol con
actividad fuerte a
larvas,
neumatodos y
• Efecto similar a
mebendazol
• Semivida
8-9 horas
• Metabolizado por
el hígado activo en
enzima flavina.
monooxigenasa y
• Cefaleas, náuseas,
hepatotoxicidad,
agranulocitosis
• Cisticercosis,
neurocisticercosis
y enfermedad
hidatídica
• Embarazo
• Niños <2años