Generalidades de anestésicos locales

1. R1A Cindy Areli González Barrón
Anestésicos
locales:
Generalidades
Dr. Francisco Espinoza
Villa de Álvarez, Colima a 30 de Marzo de 2021

2. Concepto
Bloqueo de los impulsos nerviosos con el fin de suprimir la
sensación:
● Inhibir receptores
● Aumentar liberación de glutamato
● Deprimir la actividad de algunas vías de señalización
intracelular
Brunton, L., Lazo, J., & Parker, K. (2007). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. McGraw Hill.

3. Hidrófobo
Mayor potencia a
mayor hidrofobia
Bloqueos de mayor
duración
Propiedades químicas
Molécula
Amina terciaria
Cadena Intermedia
Anillo aromático
Anillo aromático
Propiedad lipofílica
Cadena
intermedia
Amida o éster
Brunton, L., Lazo, J., & Parker, K. (2007). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. McGraw Hill.

4. Miller, R., & et.al. (2015). Miller Anestesia. Elsevier
E
E
E

5. Miller, R., & et.al. (2015). Miller Anestesia. Elsevier
E

6. Nervio
periférico
Nervios no mielinizados tienen
axones recubiertos por
células de Schwann
Mielinizadas mayor velocidad de
conducción
Nódulos de Ranvier: canales de
Na
Aldrete, J., & Paladino, M. (2006). Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. Corpus

7. Potencial de
acción
Potencial de membrana en reposo
○ Difusión pasiva de iones
○ Transporte activo
Na
K
Bomba Na/K ATPasa
Más permeable a K
Aldrete, J., & Paladino, M. (2006). Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. Corpus

8. Potencial de
acción
Potencial en reposo negativo
Despolarización de la
membrana:
• Nivel umbral -55mV
• Activación canales entrada
Na
• Cambio +35 mV
Inactivación de los
canales Na
Aumento en
conductancia
de K
Retorno a
reposo
AL:
• Previenen la activación
de los canales
• Previene entrada
transitoria de Na
• Relación con
despolarización
• No se alcanza el nivel
umbral
Aldrete, J., & Paladino, M. (2006). Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. Corpus

9. Mecanismo de
acción
Disminuyen o previenen el
gran incremento transitorio
en la permeabilidad de las
membranas excitables al Na.
• Incrementa el umbral para la
excitabilidad
• Reduce la velocidad de
incremento del potencial de
acción
• Retrasa la conducción del
impulso
Brunton, L., Lazo, J., & Parker, K. (2007). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. McGraw Hill.

10. Miller, R., & et.al. (2015). Miller Anestesia. Elsevier

11. A
Grado de
bloqueo
Depende del estímulo
del nervio y potencial
reposo
C
pKa
pH al que la cantidad
de fármaco ionizado
y no ionizado es
igual
B
Acceso al poro
Canal de Na abierto y
fijación en estado
inactivado
Ionizada
No ionizada (B)
liposoluble y ionizada
(B+) hidrosoluble
D
Morgan, E., & Mikhail, M. (2003). Anestesiología clínica. Manual Moderno

12. Comienzo de acción
02 03
0
1
Tamaño molecular
Más pequeño = menor
latencia
Liposolubilida
d
Mayor unión a los
tejidos que rodean el
axoma
Relación pKa-pH
Fracción de base no
ionizada en condiciones
de difundir
Aldrete, J., & Paladino, M. (2006). Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. Corpus

13. CMAE
Concentración Mínima
Anestésica Eficaz:
Concentración a la cual un
anestésico raquídeo produce
anestesia quirúrgica en las
primeros 20 minutos de
administración en 50% de los
pacientes
Morgan, E., & Mikhail, M. (2003). Anestesiología clínica. Manual Moderno

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15. Factores que influyen en la actividad de AL
Vasoconstrictore
s
Disminuye tasa
de absorción y
prolonga el
efecto
Dosis
Incremento de
dosis o
concentración
Lugar de
inyección
Intratecal inicio
más rápido vs.
plexo braquial
lento
Carbonació
n y pH
Disminuye
concentración
mínima, Acelera
la acción
Aldrete, J., & Paladino, M. (2006). Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. Corpus

16. Cronología del
bloqueo
Reversión en orden inverso
Aldrete, J., & Paladino, M. (2006). Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. Corpus

17. Taquifilaxia
Disminución del efecto clínico
de un fármaco con
reinyecciones, obliga a
aumentar la dosis e intervalo
● Edema perineural
● Microhemorragias
● Irritación de fibras
nerviosas
Aldrete, J., & Paladino, M. (2006). Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. Corpus

18. Absorción y
eliminación
● Absorción:
○ Depende del sitio a
anestesiar:
Vascularización y
adrenalina.
● Eliminación:
○ Éster: Hidrólisis
plasmática
○ Aminda: Degradación
hepática y excreción
renal
Miller, R., & et.al. (2015). Miller Anestesia. Elsevier

19. Efectos colaterales
Alergias
Aminoésteres
Aminoamidas
eventos
excepcionales
Toxicidad local
Aminoamidas son
miotóxicas y
neurotóxicas
Metahemoglobinemia
Prilocaína, principalmente en
lactantes por disminución de
hemoglobina reductasa
Defectos de
técnica
Aldrete, J., & Paladino, M. (2006). Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. Corpus

20. SNC
Más frecuente. EEG, interfiere
con sistema GABAérgico,
aumentan permeabilidad Ca =
Hipoxia
Cardíaca Afección eléctrica por bloqueo
Na
Disminuye FC, disminuyen
excitabilidad eléctrica
Toxicidad
Aldrete, J., & Paladino, M. (2006). Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. Corpus

21. Efectos cardiovasculares
Hipotensión
Dermatomos
superiores
Bloqueo
Disminuye
despolarización
Arritmogénico
Bloquea canales Ca, altera
función mitocondrial
Paro cardíaco
Principalmente
bupivacaína
Morgan, E., & Mikhail, M. (2003). Anestesiología clínica. Manual Moderno

22. SNC y respiratorio
Depresión y
excitación
Precedida por
excitatorios
Respiratorio
Apnea por parálisis
frénica e intercostal.
Despresión bulbar
Relajantes músculo
liso bronquial
Signos
premonitorios
• Adormecimiento
peribucal
• Parestesia
lingual
• Tinnitus
Bloqueo de
vías
inhibitorias
Morgan, E., & Mikhail, M. (2003). Anestesiología clínica. Manual Moderno

23. Miller, R., & et.al. (2015). Miller Anestesia. Elsevier

24. Miller, R., & et.al. (2015). Miller Anestesia. Elsevier

25. Miller, R., & et.al. (2015). Miller Anestesia. Elsevier

26. Bibliografía
• Aldrete, J., & Paladino, M. (2006). Farmacología
para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos
y medicina del dolor. Corpus.
• Brunton, L., Lazo, J., & Parker, K. (2007). Goodman
& Gilman. Las bases farmacológicas de la
terapéutica. McGraw Hill.
• Miller, R., & al, e. (2015). Miller Anestesia. Elsevier.
• Morgan, E., & Mikhal, M. (2003). Anestesiología
clínica. Manual Moderno.