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FARMACOLOGÍA APLICADA
DR. GABRIEL GAMECHO ARTEAGA.
Médico: Universidad central del ecuador.
Diplomado en ultrasonografía de atención primaria.
Médico Hospital Enrique Garcés
Médico atención primaria
Residente pediatría Cemoplaf
Médico institucional pensionado universitario
Salud ocupacional Conradmed
CONTENIDOS MÍNIMOS DE LA ASIGNATURA:
CONTENIDOS MÍNIMOS DE LA ASIGNATURA:
UNIDAD 3: MEDICAMENTOS QUE ACTÙAN SOBRE LOS SISTEMAS
3.1 Sistema cardiovascular
3.1.2 Introducción. Principales fármacos. Mecanismo de acción.
3.2 Sistema respiratorio.
3.2.1 Introducción. Principales fármacos. Mecanismo de acción
3.3 Sistema endocrinometabólico.
3.3.1 Introducción. Principales fármacos. Mecanismo de acción
3.4 Sistema digestivo
3.4.1 Introducción. Principales fármacos. Mecanismo de acción
3.5 Sistema renal
3.5.1 Introducción. Principales fármacos. Mecanismo de acción
3.6 Sistema osteomioarticular
3.6.1 Introducción. Principales fármacos. Mecanismo de acción
3.7 Sistema nervioso central
3.7.1 Introducción. Principales fármacos. Mecanismo de acción
UNIDAD 3:
MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN SOBRE LOS
SISTEMAS.
3.6 Sistema osteomioarticular.
3.6.1 Introducción. Principales fármacos.
Mecanismo de acción
OBJETIVO DE LA CLASE:
Identificar los principales fármacos que actúan en el sistema
osteomioarticular, con su respectivo mecanismo de acción.
RETROALIMENTACIÓN DIAGNÓSTICA
1. ¿Cómo se clasifican los fármacos
del sistema renal?
2. ¿Cuál es el mecanismo de acción
de los diuréticos tiazídicos?
3. ¿Cuál es el mecanismo de acción
de los diuréticos osmóticos?
4. ¿Qué son los IECA y ARA?
• PLAN DE CLASE N° 12
• 3.6 Sistema osteomioarticular.
• 3.6.1 Introducción. Principales fármacos.
Mecanismo de acción
INTRODUCCIÓN
El sistema esquelético y las
articulaciones son la base del
movimiento del cuerpo.
Las enfermedades óseas y
articulares pueden afectar a la
capacidad del paciente de
realizar las actividades de la vida
diaria y causarle inmovilidad.
Adicionalmente el sistema
esquelético actúa como depósito
del calcio, uno de los minerales
del cuerpo humano más
importantes.
Este capítulo se centra en la
farmacoterapia de las
enfermedades esqueléticas y
articulares más importantes,
como la osteomalacia, la
osteoporosis, la artritis y la gota.
Se destaca la importancia del
equilibrio del calcio y la acción
de la vitamina D, ya que de ello
depende la correcta estructura y
función del sistema esquelético.
CONCEPTOS CLAVE
Es precisa una calcemia adecuada para la transmisión nerviosa, para prevenir
los espasmos musculares y para disponer de estabilidad y capacidad de
movimiento. Para estas funciones también se necesitan concentraciones
adecuadas de vitamina D, hormona paratiroidea y calcitonina.
La hipocalcemia es un trastorno grave que requiere tratamiento inmediato
con suplementos de calcio, con frecuencia en combinación con vitamina D.
El tratamiento farmacológico de la osteomalacia incluye suplementos de
calcio y vitamina D.
El tratamiento farmacológico de la osteoporosis incluye bisfosfonatos,
fármacos moduladores de estrógenos y calcitonina.
CONCEPTOS CLAVE
El tratamiento farmacológico de los pacientes con enfermedad de
Paget se realiza con bisfosfonatos y calcitonina.
Para el tratamiento de la osteoartritis la principal terapia es la
medicación analgésica que incluye ácido acetilsalicílico, paracetamol,
AINE, inhibidores de la COX-2 u otros fármacos más potentes. El
tratamiento farmacológico de la artritis reumatoide incluye los
analgésicos, antiinflamatorios, glucocorticoides y fármacos
antirreumáticos modificadores de la enfermedad.
La gota se caracteriza por la acumulación de ácido úrico tanto en la
sangre como en las cavidades articulares. El tratamiento
farmacológico incluye agentes inhibidores del ácido úrico, que
impiden su acumulación o mejoran su excreción.
FISIOLOGÍA
El calcio, responsable de la formación del hueso, es uno de los
minerales más importantes del cuerpo constituyendo
aproximadamente el 2% del peso corporal. Las concentraciones
de calcio en la sangre se controlan mediante la secreción de
dos glándulas endocrinas: las paratiroides que secretan
hormona paratiroidea (PTH) y la tiroides que secreta
calcitonina.
La PTH estimula los osteoclastos de los huesos. Estas células
aceleran el proceso de reabsorción ósea o desmineralización
que fragmenta el hueso en sus componentes minerales. Una
vez se destruye el hueso, el calcio está disponible para ser
transportado y utilizado a cualquier parte del cuerpo. El
proceso opuesto es la síntesis ósea. Este proceso, estimulado
por la hormona calcitonina, retira el calcio del torrente
sanguíneo y lo utiliza para crear más tejido óseo.
FISIOLOGÍA
La PTH y la calcitonina regulan la homeostasis del
calcio en el cuerpo influyendo sobre tres tejidos
diana: los huesos, el riñón y el aparato digestivo.
Éste último es afectado fundamentalmente por la
secreción de hormona paratiroidea y está
relacionado con la vitamina D. El metabolismo de
la vitamina D y del calcio están íntimamente
relacionados: las alteraciones del calcio se
asocian con frecuencia a alteraciones de la
vitamina D.
La vitamina D es única entre las vitaminas ya que
el organismo es capaz de sintetizarla a partir de
moléculas precursoras. En la piel se sintetiza el
colecalciferol o forma inactiva de la vitamina D a
partir del colesterol. La exposición de la piel al sol
o a los rayos ultravioletas aumenta las
concentraciones de colecalciferol en la sangre. El
colecalciferol puede también obtenerse a partir
de alimentos como la leche u otros alimentos
enriquecidos con vitamina D.
FISIOLOGÍA
Tras su absorción o formación, el
colecalciferol se transforma en un
compuesto intermedio denominado
calcifediol. Las enzimas renales
metabolizan el calcifediol a calcitriol,
la forma activa de vitamina D. La
hormona paratiroidea estimula la
formación de calcitriol a nivel renal.
Los pacientes con nefropatías tienen
afectada su capacidad de síntesis de
calcitriol y por tanto padecen
alteraciones del metabolismo del
calcio y vitamina D.
La principal función del calcitriol
consiste en aumentar la absorción del
calcio desde el tubo digestivo. El
calcio de los alimentos es absorbido
con mayor eficacia en presencia de
vitamina D activa y de hormona
paratiroidea, aumentando en este
caso la calcemia y su transporte a los
huesos, músculos y otros tejidos.
FISIOLOGÍA
Mantener un equilibrio adecuado del calcio en el organismo es fundamental. Los iones de
calcio influyen en la excitabilidad neuronal. Cuando las concentraciones están aumentadas
(hipercalcemia), la permeabilidad de las membranas celulares al sodio disminuye, lo que
afecta directamente a la conexión nerviosa. Cuando dichas concentraciones disminuyen
(hipocalcemia), las membranas celulares son hiperexcitables. Si este trastorno progresa, se
pueden producir convulsiones y espasmos musculares. El calcio es importante también para
el normal funcionamiento de otros procesos, como la coagulación y contracción muscular.
Desde luego puede considerarse un mineral crítico para el mantenimiento de la vida.
Enfermedades relacionadas con el
metabolismo del calcio
Las enfermedades y alteraciones del metabolismo del calcio y de la
vitamina D incluyen:
• Hipocalcemia
• Osteomalacia
• Osteoporosis
• Enfermedad de paget
Los fármacos para el tratamiento de estos trastornos incluyen entre
otros los suplementos de calcitonina y vitamina D y los bisfosfonatos.
FARMACOTERAPIA DE LA HIPOCALCEMIA
Aunque la hipocalcemia no es una enfermedad, sino un signo de una
patología subyacente, su diagnóstico precoz es fundamental. Una
etiología frecuente de este trastorno es la disminución de la secreción
de PTH tras la resección quirúrgica de las glándulas en el contexto de
una tiroidectomía. Las alteraciones de la absorción de la vitamina D
pueden también determinar la aparición de hipocalcemia.
Los signos y síntomas de la hipocalcemia reflejan excitabilidad
neuromuscular con la aparición de espasmos musculares, temblor o
calambres. Otros síntomas que pueden aparecer son entumecimiento u
hormigueo de las extremidades o incluso convulsiones. Asimismo
pueden aparecer alteraciones del comportamiento y confusión.
FARMACOTERAPIA DE LA HIPOCALCEMIA
A menos que la hipocalcemia sea tan grave
que comprometa la vida, el tratamiento debe
realizarse inicialmente mediante ajustes en la
dieta y en segundo lugar con suplementos de
calcio. El aumento del consumo de alimentos
ricos en calcio, especialmente alimentos
diarios, zumo de naranja, cereales y verduras
de hoja verde, es habitualmente suficiente
para revertir la hipocalcemia.
Si no pueden realizarse los mencionados
cambios dietéticos o estos se consideran
inapropiados para el paciente, pueden
pautarse suplementos del calcio,
medicamentos disponibles sin receta médica.
Estos preparados con frecuencia incluyen
también vitamina D. En los casos de
hipocalcemia severa se requiere la
administración intravenosa de sales de calcio.
El calcio tiene dos formas principales:
complejo y elemental. La mayoría de los
suplementos disponibles están en la forma
compleja. La eficacia de estos compuestos
depende de su capacidad de liberar calcio
elemental al torrente sanguíneo. Cuanto más
cantidad de calcio elemental pueden liberar,
mayor es su eficacia.
FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOMALACIA
La osteomalacia o raquitismo (se
denomina así cuando se da en niños) es
una enfermedad caracterizada por el
reblandecimiento de los huesos sin una
alteración de la estructura ósea básica.
Su etiología es la falta de adecuada ingesta
de calcio y vitamina D, habitualmente
como resultado de una insuficiencia renal
o un síndrome de malabsorción de calcio a
nivel gastrointestinal. Sus síntomas y
signos incluyen hipocalcemia, debilidad
muscular, espasmos musculares y dolor
óseo difuso, especialmente en las caderas.
Los pacientes pueden además
experimentar dolor en los brazos, piernas y
columna vertebral. Los signos clásicos del
raquitismo son piernas arqueadas y tórax
en quilla. Los niños pueden además
presentar febrícula e insomnio.
FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOMALACIA
En casos extremos, puede ser necesaria la corrección quirúrgica de las
extremidades deformadas. El tratamiento farmacológico en niños y adultos
consiste en la administración de suplementos de calcio y vitamina D.
Están disponibles para su uso formas inactivas, intermedias y activas de
vitamina D. Las necesidades del paciente varían en relación con su exposición a
la luz solar. Por encima de los 70 años la cantidad media recomendada de
ingesta de vitamina D aumenta de 400 unidades diarias a 600. En casos graves
de malabsorción los pacientes pueden llegar a recibir entre 50.000 y 100.000
unidades diarias. Como la vitamina D es necesaria para la absorción de calcio
desde el tubo digestivo, muchos suplementos combinan vitamina D y calcio en
un solo comprimido.
La vitamina D es liposoluble y se almacena en el
organismo; por tanto es posible consumir demasiada
cantidad de esta vitamina o sufrir una sobredosis a
partir de los fármacos prescritos.
El exceso de vitamina D condiciona que el calcio
abandone los huesos y pase a la sangre. Los signos y
síntomas de hipercalcemia incluyen anorexia,
vómitos, sed excesiva, fatiga y confusión. Pueden
aparecer además cálculos renales y fracturas óseas
ante traumatismos leves.
FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOMALACIA
FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOPOROSIS
La osteoporosis es la enfermedad
metabólica ósea más frecuente y es
responsable de alrededor de 1,5
millones de fracturas cada año.
Habitualmente la enfermedad es
asintomática hasta que los huesos se
vuelven quebradizos y sufren
fracturas o hasta que las vértebras se
colapsan.
En algunos casos, la falta de aporte
diario de calcio y vitamina D
contribuyen al deterioro óseo. En
otras ocasiones la osteoporosis es
debida al desequilibrio óseo, es decir
predomina la destrucción ósea sobre
la creación de nuevo tejido.
FACTORES
DE
RIESGO:
• Posmenopausia
• Consumo importante de
alcohol o cafeína
• Anorexia nerviosa
• Tabaquismo
• Inactividad física
• Deficiencia de testosterona,
particularmente en varones
ancianos
• Carencia de cantidades
adecuadas de calcio y
vitamina D en la dieta
• Medicamentos, como los
corticoides, antiepilépticos e
inmunodepresores, que
disminuyen el calcio en
sangre.
FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOPOROSIS
FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOPOROSIS
El factor de riesgo más frecuente asociado con el desarrollo de
osteoporosis es la menopausia.
Cuando las mujeres alcanzan esta etapa de su vida, la secreción de
estrógenos disminuye y los huesos se vuelven frágiles y débiles. Una teoría
que puede explicar este aspecto es que las concentraciones normales de
estrógenos pueden limitar la vida de los osteoclastos, las células óseas
responsables de la reabsorción ósea.
Cuando las concentraciones de estrógenos disminuyen, la actividad
osteoclástica no es controlada y las desmineralización ósea se acelera,
disminuyendo la densidad del hueso. En mujeres con osteoporosis las
fracturas se producen frecuentemente en las caderas, muñecas, antebrazos
o columna vertebral.
FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOPOROSIS
Existen distintos fármacos para el tratamiento
de la osteoporosis, entre los que se incluyen los
suplementos de calcio y vitamina D, tratamiento
sustitutivo con estrógenos, moduladores de los
receptores de estrógenos, estatinas, fluoruro de
sodio de liberación lenta, bisfosfonatos y
calcitonina. La teriparatida es un nuevo
compuesto análogo estructural de la hormona
paratiroidea obtenida por tecnología de DNA
recombinante.
Muchos de estos fármacos se emplean también
para otras enfermedades óseas o no
relacionadas con el sistema esquelético.
FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOPOROSIS
•El tipo más frecuente de fármacos para el tratamiento de la osteoporosis son los bisfosfonatos.
•Estos fármacos son análogos estructurales del pirofosfato, una sustancia natural que inhibe la
reabsorción ósea.
•Los bisfosfonatos inhiben la reabsorción ósea suprimiendo la actividad de los osteoclastos y por
tanto aumentando la densidad ósea y reduciendo la incidencia de fracturas en
aproximadamente un 50%.
•Ejemplos de estos fármacos son etidronato, alendronato, tiludronato y pamidronato, este
último disponible en forma inyectable.
•Sus efectos adversos son alteraciones digestivas, como náuseas, vómitos, dolor abdominal e
irritación esofágica.
•Como estos fármacos se absorben mal, deben ser tomados con el estómago vacío siempre que
el paciente lo tolere.
•Estudios recientes sugieren que la dosificación semanal (una dosis por semana) de
bisfosfonatos tiene los mismos beneficios sobre la densidad ósea que si se administra
diariamente, debido a que su acción es ampliada.
BISFOSFONATOS
Moduladores selectivos de los receptores de estrógenos
• Los moduladores selectivos de los receptores de estrógenos (MSRE) son una clase
relativamente nueva de fármacos que se unen a los receptores de estrógenos y se
utilizan en el tratamiento y en la prevención de la osteoporosis.
• Pueden ser de dos tipos, agonistas o antagonistas, dependiendo del fármaco y del tejido
involucrado. Por ejemplo, el raloxifeno bloquea los receptores estrogénicos solamente
en el útero y en la mama.
• Por ello no tiene efectos proliferativos de tipo estrogénico en los tejidos en los cuales
podría producirse cáncer.
• El raloxifeno disminuye la reabsorción ósea aumentando por tanto la densidad del
hueso y disminuyendo el riesgo de fracturas.
• Es más eficaz en la prevención de fracturas vertebrales. Otro fármaco del mismo grupo,
el tamoxifeno se utiliza en el tratamiento del cáncer de mama.
FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOPOROSIS
CALCITONINA
• La calcitonina es una hormona secretada por la glándula tiroides en respuesta a la
hipercalcemia. Está aprobado su uso en el tratamiento de la osteoporosis en mujeres
posmenopáusicas (transcurridos más de 5 años de la menopausia), porque en mujeres
más jóvenes la eficacia es menor que los bisfosfonatos.
• Está disponible en forma de pulverizador nasal y de inyección subcutánea. La calcitonina
aumenta la densidad ósea y reduce el riesgo de fracturas vertebrales. Los efectos
secundarios son en general poco importantes. La formulación nasal puede irritar la
mucosa así como producir alergias. Debido a que las formas parenterales pueden
provocar náuseas y vómitos, estas preparaciones son empleadas raramente. La
calcitonina también se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Paget y la
hipercalcemia. En la osteoporosis la calcitonina es menos eficaz que otros tratamientos
y es considerada tratamiento de segunda elección.
FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOPOROSIS
TRATAMIENTO
HORMONAL
SUSTITUTIVO
• Hasta hace poco tiempo, el
tratamiento hormonal sustitutivo con
estrógenos era uno de los
tratamientos más frecuentes en la
osteoporosis en mujeres
posmenopáusicas.
• Este tratamiento es muy eficaz en la
prevención de fracturas secundarias a
osteoporosis.
• Desafortunadamente debido al
aumento del riesgo de cáncer
uterino, el uso de tratamiento
hormonal sustitutivo no se
recomienda en pacientes con
enfermedad tromboembólica, cáncer
de mama y otras alteraciones
crónicas
FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOPOROSIS
La enfermedad de
Paget u osteítis
deformante es una
enfermedad crónica
y progresiva
caracterizada por
huesos deformados
y alargados.
En estos pacientes la
síntesis y la
reabsorción ósea
ocurren
simultáneamente a
alta velocidad.
El recambio óseo
excesivo, forma un
hueso frágil y
quebradizo, con
fracturas y
deformidades.
El paciente puede
estar asintomático o
tener síntomas leves
e inespecíficos
durante muchos
años.
Los síntomas
incluyen dolor en las
caderas y en los
fémures,
inflamación articular,
dolores de cabeza,
dolor facial y pérdida
auditiva (en caso de
afectación de los
huesos del oído).
Las posibles
fracturas vertebrales
pueden producir
compresión de los
nervios a lo largo de
la columna
vertebral.
FARMACOTERAPIA DE LA ENFERMEDAD DE PAGET
El tratamiento médico de la osteoporosis es similar al de la enfermedad
de Paget, aunque su etiología es diferente.
Debido al excesivo recambio óseo, la enzima fosfatasa alcalina (FA) está
aumentada en la sangre, de forma que puede ser útil en el diagnóstico
precoz de la enfermedad.
El calcio es liberado de su unión con el fósforo.
Si se realiza un diagnóstico precoz, los síntomas tienen un tratamiento
satisfactorio.
Sin embargo, si el diagnóstico se retrasa, pueden desarrollarse
alteraciones esqueléticas permanentes y artrosis, cálculos renales o
enfermedad cardíaca.
FARMACOTERAPIA DE LA ENFERMEDAD DE PAGET
Los bisfosfonatos son los fármacos de
elección en el tratamiento de la
enfermedad de Paget. El tratamiento es
con frecuencia cíclico, con la
administración de bisfosfonatos hasta
que las concentraciones séricas de FA se
normalizan, seguido de varios meses de
descanso del tratamiento. Cuando
aumenta de nuevo la FA, el tratamiento
comienza otra vez. Los objetivos
terapéuticos son ralentizar la tasa de
reabsorción ósea y favorecer la síntesis
de tejido. Las pulverizaciones con
calcitonina se utilizan como alternativa.
La cirugía puede estar indicada en
caso de deformidad, artrosis
degenerativa o fracturas. Los
pacientes con enfermedad de Paget
deben mantener un adecuado aporte
diario de calcio y vitamina D (de la
dieta o mediante suplementos).
FARMACOTERAPIA DE LA ENFERMEDAD DE PAGET
FARMACOTERAPIA DE LA ARTROSIS Y LA
ARTRITIS REUMATOIDE
Las alteraciones articulares, como la artrosis, la artritis reumatoide y la gota,
son indicaciones frecuentes de farmacoterapia.
Como el dolor articular es común en los tres trastornos, el tratamiento médico
incluye analgésicos y antiinflamatorios. Además otros medicamentos
específicos pueden ser útiles en el tratamiento de cada enfermedad.
El término artritis es un nombre genérico para denominar la inflamación de un
articulación. Podemos distinguir varios tipos de artritis con distintas
características de acuerdo a su etiología.
Son frecuentes los tratamientos no farmacológicos para el alivio del dolor artrítico.
Es recomendable el uso de ejercicios de amplitud de movimiento pasivos y sin impacto para mantener la
flexibilidad.
La inmovilización articular puede mantener la articulación en posición correcta y aliviar el dolor.
Otros tratamientos, como el calor, el masaje o técnicas de meditación, visualización o distracción, pueden
resultar de utilidad.
El conocimiento de la mecánica corporal y la postura puede ofrecer algunos beneficios.
Los procedimientos quirúrgicos, como la sustitución articular por una prótesis y la cirugía reconstructiva,
pueden ser necesarios en última instancia.
FARMACOTERAPIA DE LA ARTROSIS Y LA
ARTRITIS REUMATOIDE
ARTROSIS
La artrosis es el tipo de artritis más frecuente y es debida a excesivo
desgaste del cartílago articular de las articulaciones de carga.
La rodilla, la columna vertebral y la cadera son las articulaciones
más afectadas.
Sus síntomas incluyen dolor localizado y rigidez, engrosamiento de
hueso y articulación y limitación de movimiento.
La artrosis no se acompaña de tanta inflamación como otros tipos
de artritis. Algunos expertos consideran la artrosis fisiológica parte
del proceso de envejecimiento.
ARTROSIS
Los objetivos del
tratamiento
farmacológico de la
artrosis incluyen la
disminución del
dolor y la
inflamación.
La medicación tópica
(crema y bálsamo de
capsaicina), los
antiinflamatorios no
esteroideos (AINE,
incluyendo el ácido
acetilsalicílico), el
paracetamol, los
inhibidores de la
COX-2 y el tramadol
son útiles en el
control del dolor.
En casos agudos, la
inyección
intraarticular de
glucocorticoides
puede aliviar
temporalmente los
síntomas.
Todos los
tratamientos
mencionados
previamente son de
tipo sintomático.
Hasta la fecha no se
conocen
medicamentos que
modifiquen el curso
de la enfermedad.
ARTROSIS
Entre los nuevos tratamientos, indicados para los pacientes con OA moderada que no
responden adecuadamente a los analgésicos, se encuentra el uso de hialuronato.
Esta sustancia se encuentra habitualmente en el líquido sinovial en grandes cantidades.
La administración mediante inyección intraarticular en la rodilla reemplaza o suplementa el
ácido hialurónico de la articulación que se encontraba disminuido debido a la inflamación.
El tratamiento consiste en una inyección semanal durante 3-5 semanas.
Esta sustancia recubre el cartílago articular y forma una barrera que evita o disminuye el
rozamiento con el movimiento.
Antes de su administración el paciente debe ser informado de sus efectos secundarios que
incluyen dolor e hinchazón del lugar de la inyección así como de que debe evitar realizar
movimientos bruscos durante aproximadamente 48 horas después de la administración.
ARTRITIS REUMATOIDE
La artritis reumatoide (AR) aparece en edades más tempranas que la artrosis y es de
etiología autoinmunitaria. Se caracteriza por desfiguración e inflamación de múltiples
articulaciones.
En la AR aparecen autoanticuerpos denominados factores reumatoides que activan el
complemento y traen a leucocitos al área articular que finalmente atacan a las células
del organismo produciendo afectación persistente y aparición de líquido inflamatorio
intraarticular. Las cápsulas articulares, los tendones, los ligamentos y los músculos
pueden también verse afectados. Al contrario que la artrosis que causa dolor
localizado en la articulación afectada, la AR produce síntomas sistémicos, como
infecciones, enfermedad pulmonar, pericarditis, alteraciones del hemograma y
síntomas de afectación metabólica, como fatiga, anorexia y debilidad.
ARTRITIS REUMATOIDE
La farmacoterapia para el alivio sintomático
de la AR incluye los mismos tipos de
analgésicos y antiinflamatorios empleados
en la artrosis. Dado su potente efecto
antiinflamatorio los glucocorticoides
pueden emplearse para las exacerbaciones
de la AR, pero no se deben administrar de
forma prolongada para evitar sus efectos
secundarios.
Al contrario que sucede en la artrosis la
progresión de la AR puede modificarse
farmacológicamente. Estos medicamentos
se denominan genéricamente fármacos
antirreumáticos modificadores de la
enfermedad (FARME), aunque pertenecen
a distintos grupos. Todos reducen la
mortalidad por AR. La mayoría de los
reumatólogos comienzan con FARME en los
primeros meses desde el comienzo de los
síntomas de la enfermedad.
ARTRITIS REUMATOIDE
El tratamiento comienza con
hidrocloroquina,
metotrexato o sulfasalacina,
ya que estos compuestos son
los que tienen mayor
evidencia científica de sus
beneficios sobre la
mortalidad por AR.
Las sales de oro, la D-
penicilamina, la azatioprina,
la ciclosporina y la
ciclofosfamida se utilizaron
en el pasado, pero se
consideran actualmente más
tóxicas que otros FARME.
Los agentes biológicos, como
el etanercept, el infliximab,
el adalimumab y anakinra,
son nuevos tratamientos
cuyo efecto se basa en el
bloqueo de distintos pasos
de la respuesta inflamatoria.
Los agentes biológicos
parecen ser eficaces y
relativamente poco tóxicos,
aunque son tratamientos
más caros que los de primera
elección.
ARTRITIS REUMATOIDE
Los FARME se administran
después de que la
medicación analgésica y
antiinflamatoria no haya
conseguido los resultados
esperados.
Los efectos
terapéuticos máximos
pueden lograrse
después de varios
meses de tratamiento.
Como muchos de
estos fármacos
pueden ser tóxicos, los
pacientes deben ser
estrechamente
monitorizados.
FARMACOTERAPIA DE LA GOTA
La gota es una artritis aguda causada por la
acumulación de cristales de ácido úrico (urato),
como resultado del aumento del metabolismo de
ácidos nucleicos o disminución de la excreción
renal de ácido úrico. El ácido úrico es el producto
final del metabolismo del ADN y ARN. Un paso
metabólico muy importante en la farmacoterapia
de la enfermedad es la conversión de hipoxantina
en ácido úrico por parte del enzima xantina
oxidasa.
En los pacientes con gota, el ácido úrico se acumula y
aparece hiperuricemia o aumento de ácido úrico en
sangre. El paciente con hiperuricemia leve puede estar
asintomático, sin embargo cuando las concentraciones
exceden las concentraciones de saturación de los líquidos
corporales se forman cristales de urato y aparecen en
general los síntomas de forma súbita.
FARMACOTERAPIA DE LA GOTA
La gota puede clasificarse como
primaria o secundaria. La gota
primaria se debe a alteraciones
genéticas del metabolismo del ácido
úrico. Es más frecuente observarlo en
personas de las islas del pacífico. La
gota secundaria se debe aumento del
recambio metabólico de los ácidos
nucleicos o a la interferencia de la
excreción del ácido úrico. Ejemplos de
fármacos que pueden producir gota
son los diuréticos del tipo tiacidas,
aspirina, ciclosporina y alcohol cuando
se consumen crónicamente.
Enfermedades que pueden producir
gota secundaria son cetoacidosis
diabética, insuficiencia renal y
enfermedades asociadas con un
recambio celular rápido como
leucemia, anemia hemolítica y
policitemia.
FARMACOTERAPIA DE LA GOTA
Los objetivos del tratamiento farmacológico son de una parte el control de las exacerbaciones agudas y
de otra la prevención de nuevos episodios. Los AINE son los fármacos de elección para el dolor y la
inflamación. La indometacina es un AINE que ha sido muy utilizado para el tratamiento de la gota.
También se prescriben los inhibidores de la COX-2.
La artritis gotosa aguda aparece cuando cristales en forma de aguja de ácido úrico se acumulan en las
articulaciones produciendo enrojecimiento, edema e inflamación del tejido. El dolor aparece
bruscamente a menudo por la noche y puede estar desencadenado por la dieta, por un traumatismo o
por otro tipo de estrés. La artritis gotosa aparece con frecuencia en el primer dedo del pie, en talones,
tobillos, muñecas, dedos, rodillas o codos. De los pacientes afectados por gota, el 90% son varones.
FARMACOTERAPIA DE LA GOTA
Los inhibidores del ácido úrico, como la colchicina, el probenecid, la
sulfinpirazona y el alopurinol, se utilizan en el tratamiento de la artritis gotosa
aguda.
Estos compuestos bloquean la acumulación de ácido úrico en sangre o los
cristales de urato en las articulaciones, disminuyendo por tanto los síntomas
de la enfermedad.
Aproximadamente el 80% de los pacientes sometidos a tratamiento con
bloqueantes del ácido úrico experimentan molestias digestivas, como dolores
cólicoabdominales, náuseas, vómitos y/o diarrea.
Los glucocorticoides son útiles en el tratamiento a corto plazo de la gota
aguda, especialmente cuando las molestias aparecen en una sola articulación
y la medicación puede administrarse intraarticularmente.
FARMACOTERAPIA DE LA GOTA
La profilaxis de la gota
implica un control
dietético, la
eliminación de
fármacos que
empeoren la
enfermedad y
tratamiento con
medicamentos
específicos.
Los pacientes deben
evitar el consumo de
alimentos ricos en
purinas como la carne,
legumbres, alcohol,
setas o avena, debido a
que estos alimentos
generan muchos
ácidos nucleicos al ser
metabolizados.
El tratamiento
profiláctico se realiza
con fármacos que
disminuyen las
concentraciones de
ácido úrico.
El probenecid y la
sulfinpirazona son
compuestos
uricosúricos que
aumentan la excreción
de ácido úrico
bloqueando su
reabsorción renal. El
alopurinol bloquea el
enzima xantinooxidasa,
por lo que se inhibe la
formación de ácido
úrico.
El tratamiento
profiláctico está
indicado en pacientes
que sufren ataques de
gota frecuentes.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
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Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica, 2e. McGraw-Hill.
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1468&sectionid
=93496209
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Editorial de la Universidad Central.
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 M. Maqueda Palau y E. Pérez Juan. Seguridad del paciente en la administración de
antibióticos: evaluación del riesgo. Unidad de Cuidados Intensivos, Hospital Universitario
Son Espases, Palma de Mallorca, España. 20 de octubre de 2016.
PREGUNTAS DE AUTOEVALUACIÓN:
1. Nombre 5 fármacos en el tratamiento de patologías
osteoarticulares.
2. Nombre 3 enfermedades osteoarticulares.
3. Realice 5 recomendaciones para mantener una buena
salud osteoarticular.

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  • 1. FARMACOLOGÍA APLICADA DR. GABRIEL GAMECHO ARTEAGA. Médico: Universidad central del ecuador. Diplomado en ultrasonografía de atención primaria. Médico Hospital Enrique Garcés Médico atención primaria Residente pediatría Cemoplaf Médico institucional pensionado universitario Salud ocupacional Conradmed
  • 2. CONTENIDOS MÍNIMOS DE LA ASIGNATURA: CONTENIDOS MÍNIMOS DE LA ASIGNATURA: UNIDAD 3: MEDICAMENTOS QUE ACTÙAN SOBRE LOS SISTEMAS 3.1 Sistema cardiovascular 3.1.2 Introducción. Principales fármacos. Mecanismo de acción. 3.2 Sistema respiratorio. 3.2.1 Introducción. Principales fármacos. Mecanismo de acción 3.3 Sistema endocrinometabólico. 3.3.1 Introducción. Principales fármacos. Mecanismo de acción 3.4 Sistema digestivo 3.4.1 Introducción. Principales fármacos. Mecanismo de acción 3.5 Sistema renal 3.5.1 Introducción. Principales fármacos. Mecanismo de acción 3.6 Sistema osteomioarticular 3.6.1 Introducción. Principales fármacos. Mecanismo de acción 3.7 Sistema nervioso central 3.7.1 Introducción. Principales fármacos. Mecanismo de acción
  • 3. UNIDAD 3: MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN SOBRE LOS SISTEMAS.
  • 4. 3.6 Sistema osteomioarticular. 3.6.1 Introducción. Principales fármacos. Mecanismo de acción OBJETIVO DE LA CLASE: Identificar los principales fármacos que actúan en el sistema osteomioarticular, con su respectivo mecanismo de acción.
  • 5.
  • 6. RETROALIMENTACIÓN DIAGNÓSTICA 1. ¿Cómo se clasifican los fármacos del sistema renal? 2. ¿Cuál es el mecanismo de acción de los diuréticos tiazídicos? 3. ¿Cuál es el mecanismo de acción de los diuréticos osmóticos? 4. ¿Qué son los IECA y ARA?
  • 7. • PLAN DE CLASE N° 12 • 3.6 Sistema osteomioarticular. • 3.6.1 Introducción. Principales fármacos. Mecanismo de acción
  • 8. INTRODUCCIÓN El sistema esquelético y las articulaciones son la base del movimiento del cuerpo. Las enfermedades óseas y articulares pueden afectar a la capacidad del paciente de realizar las actividades de la vida diaria y causarle inmovilidad. Adicionalmente el sistema esquelético actúa como depósito del calcio, uno de los minerales del cuerpo humano más importantes. Este capítulo se centra en la farmacoterapia de las enfermedades esqueléticas y articulares más importantes, como la osteomalacia, la osteoporosis, la artritis y la gota. Se destaca la importancia del equilibrio del calcio y la acción de la vitamina D, ya que de ello depende la correcta estructura y función del sistema esquelético.
  • 9. CONCEPTOS CLAVE Es precisa una calcemia adecuada para la transmisión nerviosa, para prevenir los espasmos musculares y para disponer de estabilidad y capacidad de movimiento. Para estas funciones también se necesitan concentraciones adecuadas de vitamina D, hormona paratiroidea y calcitonina. La hipocalcemia es un trastorno grave que requiere tratamiento inmediato con suplementos de calcio, con frecuencia en combinación con vitamina D. El tratamiento farmacológico de la osteomalacia incluye suplementos de calcio y vitamina D. El tratamiento farmacológico de la osteoporosis incluye bisfosfonatos, fármacos moduladores de estrógenos y calcitonina.
  • 10. CONCEPTOS CLAVE El tratamiento farmacológico de los pacientes con enfermedad de Paget se realiza con bisfosfonatos y calcitonina. Para el tratamiento de la osteoartritis la principal terapia es la medicación analgésica que incluye ácido acetilsalicílico, paracetamol, AINE, inhibidores de la COX-2 u otros fármacos más potentes. El tratamiento farmacológico de la artritis reumatoide incluye los analgésicos, antiinflamatorios, glucocorticoides y fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad. La gota se caracteriza por la acumulación de ácido úrico tanto en la sangre como en las cavidades articulares. El tratamiento farmacológico incluye agentes inhibidores del ácido úrico, que impiden su acumulación o mejoran su excreción.
  • 11. FISIOLOGÍA El calcio, responsable de la formación del hueso, es uno de los minerales más importantes del cuerpo constituyendo aproximadamente el 2% del peso corporal. Las concentraciones de calcio en la sangre se controlan mediante la secreción de dos glándulas endocrinas: las paratiroides que secretan hormona paratiroidea (PTH) y la tiroides que secreta calcitonina. La PTH estimula los osteoclastos de los huesos. Estas células aceleran el proceso de reabsorción ósea o desmineralización que fragmenta el hueso en sus componentes minerales. Una vez se destruye el hueso, el calcio está disponible para ser transportado y utilizado a cualquier parte del cuerpo. El proceso opuesto es la síntesis ósea. Este proceso, estimulado por la hormona calcitonina, retira el calcio del torrente sanguíneo y lo utiliza para crear más tejido óseo.
  • 12. FISIOLOGÍA La PTH y la calcitonina regulan la homeostasis del calcio en el cuerpo influyendo sobre tres tejidos diana: los huesos, el riñón y el aparato digestivo. Éste último es afectado fundamentalmente por la secreción de hormona paratiroidea y está relacionado con la vitamina D. El metabolismo de la vitamina D y del calcio están íntimamente relacionados: las alteraciones del calcio se asocian con frecuencia a alteraciones de la vitamina D. La vitamina D es única entre las vitaminas ya que el organismo es capaz de sintetizarla a partir de moléculas precursoras. En la piel se sintetiza el colecalciferol o forma inactiva de la vitamina D a partir del colesterol. La exposición de la piel al sol o a los rayos ultravioletas aumenta las concentraciones de colecalciferol en la sangre. El colecalciferol puede también obtenerse a partir de alimentos como la leche u otros alimentos enriquecidos con vitamina D.
  • 13. FISIOLOGÍA Tras su absorción o formación, el colecalciferol se transforma en un compuesto intermedio denominado calcifediol. Las enzimas renales metabolizan el calcifediol a calcitriol, la forma activa de vitamina D. La hormona paratiroidea estimula la formación de calcitriol a nivel renal. Los pacientes con nefropatías tienen afectada su capacidad de síntesis de calcitriol y por tanto padecen alteraciones del metabolismo del calcio y vitamina D. La principal función del calcitriol consiste en aumentar la absorción del calcio desde el tubo digestivo. El calcio de los alimentos es absorbido con mayor eficacia en presencia de vitamina D activa y de hormona paratiroidea, aumentando en este caso la calcemia y su transporte a los huesos, músculos y otros tejidos.
  • 14. FISIOLOGÍA Mantener un equilibrio adecuado del calcio en el organismo es fundamental. Los iones de calcio influyen en la excitabilidad neuronal. Cuando las concentraciones están aumentadas (hipercalcemia), la permeabilidad de las membranas celulares al sodio disminuye, lo que afecta directamente a la conexión nerviosa. Cuando dichas concentraciones disminuyen (hipocalcemia), las membranas celulares son hiperexcitables. Si este trastorno progresa, se pueden producir convulsiones y espasmos musculares. El calcio es importante también para el normal funcionamiento de otros procesos, como la coagulación y contracción muscular. Desde luego puede considerarse un mineral crítico para el mantenimiento de la vida.
  • 15. Enfermedades relacionadas con el metabolismo del calcio Las enfermedades y alteraciones del metabolismo del calcio y de la vitamina D incluyen: • Hipocalcemia • Osteomalacia • Osteoporosis • Enfermedad de paget Los fármacos para el tratamiento de estos trastornos incluyen entre otros los suplementos de calcitonina y vitamina D y los bisfosfonatos.
  • 16. FARMACOTERAPIA DE LA HIPOCALCEMIA Aunque la hipocalcemia no es una enfermedad, sino un signo de una patología subyacente, su diagnóstico precoz es fundamental. Una etiología frecuente de este trastorno es la disminución de la secreción de PTH tras la resección quirúrgica de las glándulas en el contexto de una tiroidectomía. Las alteraciones de la absorción de la vitamina D pueden también determinar la aparición de hipocalcemia. Los signos y síntomas de la hipocalcemia reflejan excitabilidad neuromuscular con la aparición de espasmos musculares, temblor o calambres. Otros síntomas que pueden aparecer son entumecimiento u hormigueo de las extremidades o incluso convulsiones. Asimismo pueden aparecer alteraciones del comportamiento y confusión.
  • 17. FARMACOTERAPIA DE LA HIPOCALCEMIA A menos que la hipocalcemia sea tan grave que comprometa la vida, el tratamiento debe realizarse inicialmente mediante ajustes en la dieta y en segundo lugar con suplementos de calcio. El aumento del consumo de alimentos ricos en calcio, especialmente alimentos diarios, zumo de naranja, cereales y verduras de hoja verde, es habitualmente suficiente para revertir la hipocalcemia. Si no pueden realizarse los mencionados cambios dietéticos o estos se consideran inapropiados para el paciente, pueden pautarse suplementos del calcio, medicamentos disponibles sin receta médica. Estos preparados con frecuencia incluyen también vitamina D. En los casos de hipocalcemia severa se requiere la administración intravenosa de sales de calcio. El calcio tiene dos formas principales: complejo y elemental. La mayoría de los suplementos disponibles están en la forma compleja. La eficacia de estos compuestos depende de su capacidad de liberar calcio elemental al torrente sanguíneo. Cuanto más cantidad de calcio elemental pueden liberar, mayor es su eficacia.
  • 18. FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOMALACIA La osteomalacia o raquitismo (se denomina así cuando se da en niños) es una enfermedad caracterizada por el reblandecimiento de los huesos sin una alteración de la estructura ósea básica. Su etiología es la falta de adecuada ingesta de calcio y vitamina D, habitualmente como resultado de una insuficiencia renal o un síndrome de malabsorción de calcio a nivel gastrointestinal. Sus síntomas y signos incluyen hipocalcemia, debilidad muscular, espasmos musculares y dolor óseo difuso, especialmente en las caderas. Los pacientes pueden además experimentar dolor en los brazos, piernas y columna vertebral. Los signos clásicos del raquitismo son piernas arqueadas y tórax en quilla. Los niños pueden además presentar febrícula e insomnio.
  • 19. FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOMALACIA En casos extremos, puede ser necesaria la corrección quirúrgica de las extremidades deformadas. El tratamiento farmacológico en niños y adultos consiste en la administración de suplementos de calcio y vitamina D. Están disponibles para su uso formas inactivas, intermedias y activas de vitamina D. Las necesidades del paciente varían en relación con su exposición a la luz solar. Por encima de los 70 años la cantidad media recomendada de ingesta de vitamina D aumenta de 400 unidades diarias a 600. En casos graves de malabsorción los pacientes pueden llegar a recibir entre 50.000 y 100.000 unidades diarias. Como la vitamina D es necesaria para la absorción de calcio desde el tubo digestivo, muchos suplementos combinan vitamina D y calcio en un solo comprimido.
  • 20. La vitamina D es liposoluble y se almacena en el organismo; por tanto es posible consumir demasiada cantidad de esta vitamina o sufrir una sobredosis a partir de los fármacos prescritos. El exceso de vitamina D condiciona que el calcio abandone los huesos y pase a la sangre. Los signos y síntomas de hipercalcemia incluyen anorexia, vómitos, sed excesiva, fatiga y confusión. Pueden aparecer además cálculos renales y fracturas óseas ante traumatismos leves. FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOMALACIA
  • 21. FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOPOROSIS La osteoporosis es la enfermedad metabólica ósea más frecuente y es responsable de alrededor de 1,5 millones de fracturas cada año. Habitualmente la enfermedad es asintomática hasta que los huesos se vuelven quebradizos y sufren fracturas o hasta que las vértebras se colapsan. En algunos casos, la falta de aporte diario de calcio y vitamina D contribuyen al deterioro óseo. En otras ocasiones la osteoporosis es debida al desequilibrio óseo, es decir predomina la destrucción ósea sobre la creación de nuevo tejido.
  • 22. FACTORES DE RIESGO: • Posmenopausia • Consumo importante de alcohol o cafeína • Anorexia nerviosa • Tabaquismo • Inactividad física • Deficiencia de testosterona, particularmente en varones ancianos • Carencia de cantidades adecuadas de calcio y vitamina D en la dieta • Medicamentos, como los corticoides, antiepilépticos e inmunodepresores, que disminuyen el calcio en sangre. FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOPOROSIS
  • 23. FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOPOROSIS El factor de riesgo más frecuente asociado con el desarrollo de osteoporosis es la menopausia. Cuando las mujeres alcanzan esta etapa de su vida, la secreción de estrógenos disminuye y los huesos se vuelven frágiles y débiles. Una teoría que puede explicar este aspecto es que las concentraciones normales de estrógenos pueden limitar la vida de los osteoclastos, las células óseas responsables de la reabsorción ósea. Cuando las concentraciones de estrógenos disminuyen, la actividad osteoclástica no es controlada y las desmineralización ósea se acelera, disminuyendo la densidad del hueso. En mujeres con osteoporosis las fracturas se producen frecuentemente en las caderas, muñecas, antebrazos o columna vertebral.
  • 24. FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOPOROSIS Existen distintos fármacos para el tratamiento de la osteoporosis, entre los que se incluyen los suplementos de calcio y vitamina D, tratamiento sustitutivo con estrógenos, moduladores de los receptores de estrógenos, estatinas, fluoruro de sodio de liberación lenta, bisfosfonatos y calcitonina. La teriparatida es un nuevo compuesto análogo estructural de la hormona paratiroidea obtenida por tecnología de DNA recombinante. Muchos de estos fármacos se emplean también para otras enfermedades óseas o no relacionadas con el sistema esquelético.
  • 25. FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOPOROSIS •El tipo más frecuente de fármacos para el tratamiento de la osteoporosis son los bisfosfonatos. •Estos fármacos son análogos estructurales del pirofosfato, una sustancia natural que inhibe la reabsorción ósea. •Los bisfosfonatos inhiben la reabsorción ósea suprimiendo la actividad de los osteoclastos y por tanto aumentando la densidad ósea y reduciendo la incidencia de fracturas en aproximadamente un 50%. •Ejemplos de estos fármacos son etidronato, alendronato, tiludronato y pamidronato, este último disponible en forma inyectable. •Sus efectos adversos son alteraciones digestivas, como náuseas, vómitos, dolor abdominal e irritación esofágica. •Como estos fármacos se absorben mal, deben ser tomados con el estómago vacío siempre que el paciente lo tolere. •Estudios recientes sugieren que la dosificación semanal (una dosis por semana) de bisfosfonatos tiene los mismos beneficios sobre la densidad ósea que si se administra diariamente, debido a que su acción es ampliada. BISFOSFONATOS
  • 26. Moduladores selectivos de los receptores de estrógenos • Los moduladores selectivos de los receptores de estrógenos (MSRE) son una clase relativamente nueva de fármacos que se unen a los receptores de estrógenos y se utilizan en el tratamiento y en la prevención de la osteoporosis. • Pueden ser de dos tipos, agonistas o antagonistas, dependiendo del fármaco y del tejido involucrado. Por ejemplo, el raloxifeno bloquea los receptores estrogénicos solamente en el útero y en la mama. • Por ello no tiene efectos proliferativos de tipo estrogénico en los tejidos en los cuales podría producirse cáncer. • El raloxifeno disminuye la reabsorción ósea aumentando por tanto la densidad del hueso y disminuyendo el riesgo de fracturas. • Es más eficaz en la prevención de fracturas vertebrales. Otro fármaco del mismo grupo, el tamoxifeno se utiliza en el tratamiento del cáncer de mama. FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOPOROSIS
  • 27. CALCITONINA • La calcitonina es una hormona secretada por la glándula tiroides en respuesta a la hipercalcemia. Está aprobado su uso en el tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas (transcurridos más de 5 años de la menopausia), porque en mujeres más jóvenes la eficacia es menor que los bisfosfonatos. • Está disponible en forma de pulverizador nasal y de inyección subcutánea. La calcitonina aumenta la densidad ósea y reduce el riesgo de fracturas vertebrales. Los efectos secundarios son en general poco importantes. La formulación nasal puede irritar la mucosa así como producir alergias. Debido a que las formas parenterales pueden provocar náuseas y vómitos, estas preparaciones son empleadas raramente. La calcitonina también se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Paget y la hipercalcemia. En la osteoporosis la calcitonina es menos eficaz que otros tratamientos y es considerada tratamiento de segunda elección. FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOPOROSIS
  • 28. TRATAMIENTO HORMONAL SUSTITUTIVO • Hasta hace poco tiempo, el tratamiento hormonal sustitutivo con estrógenos era uno de los tratamientos más frecuentes en la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas. • Este tratamiento es muy eficaz en la prevención de fracturas secundarias a osteoporosis. • Desafortunadamente debido al aumento del riesgo de cáncer uterino, el uso de tratamiento hormonal sustitutivo no se recomienda en pacientes con enfermedad tromboembólica, cáncer de mama y otras alteraciones crónicas FARMACOTERAPIA DE LA OSTEOPOROSIS
  • 29. La enfermedad de Paget u osteítis deformante es una enfermedad crónica y progresiva caracterizada por huesos deformados y alargados. En estos pacientes la síntesis y la reabsorción ósea ocurren simultáneamente a alta velocidad. El recambio óseo excesivo, forma un hueso frágil y quebradizo, con fracturas y deformidades. El paciente puede estar asintomático o tener síntomas leves e inespecíficos durante muchos años. Los síntomas incluyen dolor en las caderas y en los fémures, inflamación articular, dolores de cabeza, dolor facial y pérdida auditiva (en caso de afectación de los huesos del oído). Las posibles fracturas vertebrales pueden producir compresión de los nervios a lo largo de la columna vertebral. FARMACOTERAPIA DE LA ENFERMEDAD DE PAGET
  • 30. El tratamiento médico de la osteoporosis es similar al de la enfermedad de Paget, aunque su etiología es diferente. Debido al excesivo recambio óseo, la enzima fosfatasa alcalina (FA) está aumentada en la sangre, de forma que puede ser útil en el diagnóstico precoz de la enfermedad. El calcio es liberado de su unión con el fósforo. Si se realiza un diagnóstico precoz, los síntomas tienen un tratamiento satisfactorio. Sin embargo, si el diagnóstico se retrasa, pueden desarrollarse alteraciones esqueléticas permanentes y artrosis, cálculos renales o enfermedad cardíaca. FARMACOTERAPIA DE LA ENFERMEDAD DE PAGET
  • 31. Los bisfosfonatos son los fármacos de elección en el tratamiento de la enfermedad de Paget. El tratamiento es con frecuencia cíclico, con la administración de bisfosfonatos hasta que las concentraciones séricas de FA se normalizan, seguido de varios meses de descanso del tratamiento. Cuando aumenta de nuevo la FA, el tratamiento comienza otra vez. Los objetivos terapéuticos son ralentizar la tasa de reabsorción ósea y favorecer la síntesis de tejido. Las pulverizaciones con calcitonina se utilizan como alternativa. La cirugía puede estar indicada en caso de deformidad, artrosis degenerativa o fracturas. Los pacientes con enfermedad de Paget deben mantener un adecuado aporte diario de calcio y vitamina D (de la dieta o mediante suplementos). FARMACOTERAPIA DE LA ENFERMEDAD DE PAGET
  • 32. FARMACOTERAPIA DE LA ARTROSIS Y LA ARTRITIS REUMATOIDE Las alteraciones articulares, como la artrosis, la artritis reumatoide y la gota, son indicaciones frecuentes de farmacoterapia. Como el dolor articular es común en los tres trastornos, el tratamiento médico incluye analgésicos y antiinflamatorios. Además otros medicamentos específicos pueden ser útiles en el tratamiento de cada enfermedad. El término artritis es un nombre genérico para denominar la inflamación de un articulación. Podemos distinguir varios tipos de artritis con distintas características de acuerdo a su etiología.
  • 33. Son frecuentes los tratamientos no farmacológicos para el alivio del dolor artrítico. Es recomendable el uso de ejercicios de amplitud de movimiento pasivos y sin impacto para mantener la flexibilidad. La inmovilización articular puede mantener la articulación en posición correcta y aliviar el dolor. Otros tratamientos, como el calor, el masaje o técnicas de meditación, visualización o distracción, pueden resultar de utilidad. El conocimiento de la mecánica corporal y la postura puede ofrecer algunos beneficios. Los procedimientos quirúrgicos, como la sustitución articular por una prótesis y la cirugía reconstructiva, pueden ser necesarios en última instancia. FARMACOTERAPIA DE LA ARTROSIS Y LA ARTRITIS REUMATOIDE
  • 34. ARTROSIS La artrosis es el tipo de artritis más frecuente y es debida a excesivo desgaste del cartílago articular de las articulaciones de carga. La rodilla, la columna vertebral y la cadera son las articulaciones más afectadas. Sus síntomas incluyen dolor localizado y rigidez, engrosamiento de hueso y articulación y limitación de movimiento. La artrosis no se acompaña de tanta inflamación como otros tipos de artritis. Algunos expertos consideran la artrosis fisiológica parte del proceso de envejecimiento.
  • 35. ARTROSIS Los objetivos del tratamiento farmacológico de la artrosis incluyen la disminución del dolor y la inflamación. La medicación tópica (crema y bálsamo de capsaicina), los antiinflamatorios no esteroideos (AINE, incluyendo el ácido acetilsalicílico), el paracetamol, los inhibidores de la COX-2 y el tramadol son útiles en el control del dolor. En casos agudos, la inyección intraarticular de glucocorticoides puede aliviar temporalmente los síntomas. Todos los tratamientos mencionados previamente son de tipo sintomático. Hasta la fecha no se conocen medicamentos que modifiquen el curso de la enfermedad.
  • 36. ARTROSIS Entre los nuevos tratamientos, indicados para los pacientes con OA moderada que no responden adecuadamente a los analgésicos, se encuentra el uso de hialuronato. Esta sustancia se encuentra habitualmente en el líquido sinovial en grandes cantidades. La administración mediante inyección intraarticular en la rodilla reemplaza o suplementa el ácido hialurónico de la articulación que se encontraba disminuido debido a la inflamación. El tratamiento consiste en una inyección semanal durante 3-5 semanas. Esta sustancia recubre el cartílago articular y forma una barrera que evita o disminuye el rozamiento con el movimiento. Antes de su administración el paciente debe ser informado de sus efectos secundarios que incluyen dolor e hinchazón del lugar de la inyección así como de que debe evitar realizar movimientos bruscos durante aproximadamente 48 horas después de la administración.
  • 37. ARTRITIS REUMATOIDE La artritis reumatoide (AR) aparece en edades más tempranas que la artrosis y es de etiología autoinmunitaria. Se caracteriza por desfiguración e inflamación de múltiples articulaciones. En la AR aparecen autoanticuerpos denominados factores reumatoides que activan el complemento y traen a leucocitos al área articular que finalmente atacan a las células del organismo produciendo afectación persistente y aparición de líquido inflamatorio intraarticular. Las cápsulas articulares, los tendones, los ligamentos y los músculos pueden también verse afectados. Al contrario que la artrosis que causa dolor localizado en la articulación afectada, la AR produce síntomas sistémicos, como infecciones, enfermedad pulmonar, pericarditis, alteraciones del hemograma y síntomas de afectación metabólica, como fatiga, anorexia y debilidad.
  • 38. ARTRITIS REUMATOIDE La farmacoterapia para el alivio sintomático de la AR incluye los mismos tipos de analgésicos y antiinflamatorios empleados en la artrosis. Dado su potente efecto antiinflamatorio los glucocorticoides pueden emplearse para las exacerbaciones de la AR, pero no se deben administrar de forma prolongada para evitar sus efectos secundarios. Al contrario que sucede en la artrosis la progresión de la AR puede modificarse farmacológicamente. Estos medicamentos se denominan genéricamente fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FARME), aunque pertenecen a distintos grupos. Todos reducen la mortalidad por AR. La mayoría de los reumatólogos comienzan con FARME en los primeros meses desde el comienzo de los síntomas de la enfermedad.
  • 39. ARTRITIS REUMATOIDE El tratamiento comienza con hidrocloroquina, metotrexato o sulfasalacina, ya que estos compuestos son los que tienen mayor evidencia científica de sus beneficios sobre la mortalidad por AR. Las sales de oro, la D- penicilamina, la azatioprina, la ciclosporina y la ciclofosfamida se utilizaron en el pasado, pero se consideran actualmente más tóxicas que otros FARME. Los agentes biológicos, como el etanercept, el infliximab, el adalimumab y anakinra, son nuevos tratamientos cuyo efecto se basa en el bloqueo de distintos pasos de la respuesta inflamatoria. Los agentes biológicos parecen ser eficaces y relativamente poco tóxicos, aunque son tratamientos más caros que los de primera elección.
  • 40. ARTRITIS REUMATOIDE Los FARME se administran después de que la medicación analgésica y antiinflamatoria no haya conseguido los resultados esperados. Los efectos terapéuticos máximos pueden lograrse después de varios meses de tratamiento. Como muchos de estos fármacos pueden ser tóxicos, los pacientes deben ser estrechamente monitorizados.
  • 41. FARMACOTERAPIA DE LA GOTA La gota es una artritis aguda causada por la acumulación de cristales de ácido úrico (urato), como resultado del aumento del metabolismo de ácidos nucleicos o disminución de la excreción renal de ácido úrico. El ácido úrico es el producto final del metabolismo del ADN y ARN. Un paso metabólico muy importante en la farmacoterapia de la enfermedad es la conversión de hipoxantina en ácido úrico por parte del enzima xantina oxidasa. En los pacientes con gota, el ácido úrico se acumula y aparece hiperuricemia o aumento de ácido úrico en sangre. El paciente con hiperuricemia leve puede estar asintomático, sin embargo cuando las concentraciones exceden las concentraciones de saturación de los líquidos corporales se forman cristales de urato y aparecen en general los síntomas de forma súbita.
  • 42. FARMACOTERAPIA DE LA GOTA La gota puede clasificarse como primaria o secundaria. La gota primaria se debe a alteraciones genéticas del metabolismo del ácido úrico. Es más frecuente observarlo en personas de las islas del pacífico. La gota secundaria se debe aumento del recambio metabólico de los ácidos nucleicos o a la interferencia de la excreción del ácido úrico. Ejemplos de fármacos que pueden producir gota son los diuréticos del tipo tiacidas, aspirina, ciclosporina y alcohol cuando se consumen crónicamente. Enfermedades que pueden producir gota secundaria son cetoacidosis diabética, insuficiencia renal y enfermedades asociadas con un recambio celular rápido como leucemia, anemia hemolítica y policitemia.
  • 43. FARMACOTERAPIA DE LA GOTA Los objetivos del tratamiento farmacológico son de una parte el control de las exacerbaciones agudas y de otra la prevención de nuevos episodios. Los AINE son los fármacos de elección para el dolor y la inflamación. La indometacina es un AINE que ha sido muy utilizado para el tratamiento de la gota. También se prescriben los inhibidores de la COX-2. La artritis gotosa aguda aparece cuando cristales en forma de aguja de ácido úrico se acumulan en las articulaciones produciendo enrojecimiento, edema e inflamación del tejido. El dolor aparece bruscamente a menudo por la noche y puede estar desencadenado por la dieta, por un traumatismo o por otro tipo de estrés. La artritis gotosa aparece con frecuencia en el primer dedo del pie, en talones, tobillos, muñecas, dedos, rodillas o codos. De los pacientes afectados por gota, el 90% son varones.
  • 44. FARMACOTERAPIA DE LA GOTA Los inhibidores del ácido úrico, como la colchicina, el probenecid, la sulfinpirazona y el alopurinol, se utilizan en el tratamiento de la artritis gotosa aguda. Estos compuestos bloquean la acumulación de ácido úrico en sangre o los cristales de urato en las articulaciones, disminuyendo por tanto los síntomas de la enfermedad. Aproximadamente el 80% de los pacientes sometidos a tratamiento con bloqueantes del ácido úrico experimentan molestias digestivas, como dolores cólicoabdominales, náuseas, vómitos y/o diarrea. Los glucocorticoides son útiles en el tratamiento a corto plazo de la gota aguda, especialmente cuando las molestias aparecen en una sola articulación y la medicación puede administrarse intraarticularmente.
  • 45. FARMACOTERAPIA DE LA GOTA La profilaxis de la gota implica un control dietético, la eliminación de fármacos que empeoren la enfermedad y tratamiento con medicamentos específicos. Los pacientes deben evitar el consumo de alimentos ricos en purinas como la carne, legumbres, alcohol, setas o avena, debido a que estos alimentos generan muchos ácidos nucleicos al ser metabolizados. El tratamiento profiláctico se realiza con fármacos que disminuyen las concentraciones de ácido úrico. El probenecid y la sulfinpirazona son compuestos uricosúricos que aumentan la excreción de ácido úrico bloqueando su reabsorción renal. El alopurinol bloquea el enzima xantinooxidasa, por lo que se inhibe la formación de ácido úrico. El tratamiento profiláctico está indicado en pacientes que sufren ataques de gota frecuentes.
  • 46. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:  Farmacología pulmonar. Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.), (2015). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica, 2e. McGraw-Hill. https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1468&sectionid =93496209  Samaniego, E. (2017). Fundamentos de farmacología médica. (10ma. ed). Quito, Ecuador: Editorial de la Universidad Central.  Florez J., Armijo J. y Mediavilla A: Farmacología Humana. (4ta. Ed.); Ed. Masson, Barcelona, España, 2018.  Bowman W.C., Rand M.J: Textbook of Pharmacology. (2da Ed.). Blackwell Scientific, 2015.  M. Maqueda Palau y E. Pérez Juan. Seguridad del paciente en la administración de antibióticos: evaluación del riesgo. Unidad de Cuidados Intensivos, Hospital Universitario Son Espases, Palma de Mallorca, España. 20 de octubre de 2016.
  • 47. PREGUNTAS DE AUTOEVALUACIÓN: 1. Nombre 5 fármacos en el tratamiento de patologías osteoarticulares. 2. Nombre 3 enfermedades osteoarticulares. 3. Realice 5 recomendaciones para mantener una buena salud osteoarticular.