1. ì
Fármacos
que
afectan
la
densidad
mineral
ósea
Marisa
Leyva
Sánchez
-­‐
A01333852

2. ì
Generalidades
El
calcio
y
el
fosfato
son
los
cons>tuyentes
principales
de
los
huesos
y
dos
minerales
esenciales
para
la
función
celular
de
todo
el
organismo.
à El
98%
del
calcio
y
85%
del
fosfato
del
adulto
se
encuentra
en
los
huesos
(principal
lugar
de
depósito).
à El
sistema
óseo
se
remodela
de
forma
constante,
exis>endo
un
intercambio
de
minerales
entre
el
hueso
y
el
líquido
celular.

3. ì Las
anomalías
en
la
homeostasis
mineral
ósea
pueden
provocar
diversas
disfunciones
celulares
como:
tetania,
coma,
debilidad
muscular,
trastornos
del
soporte
estructural
del
cuerpo
(ej.
osteoporosis
y
fracturas)
y
pérdida
de
la
capacidad
hematopoyé>ca.
ì El
calcio
y
el
fosforo
se
ob>enen
a
través
de
la
dieta.
à 600
–
1000
mg
de
calcio
al
día
de
los
cuales
sólo
se
absorben
de
100
a
250
mg.
à 600
–
1000
mg
de
sodio
al
día,
se
absorbe
del
70
al
90%
del
ingerido.
ì Aproximadamente
más
del
98%
del
calcio
y
85%
del
fosfato
se
reabsorben
en
riñón.
ì El
movimiento
de
calcio
y
fósforo
a
nivel
intes>nal
y
renal
es
regulado
de
forma
precisa,
por
lo
cual
la
disfunción
de
alguno
de
estos
aparatos
puede
alterar
la
homeostasis
mineral
ósea.

4. ì
3
reguladores
principales:
• Hormona
para>roidea
PTH
• Factor
de
crecimiento
de
fibroblastos
23
(FGF-­‐23)
• Vitamina
D

6. ì Reguladores
secundarios
• Calcitonina
• Prolac>na
• Hormona
del
crecimiento
• Insulina
• Hormona
>roidea
• Glucocor>coide
• Esteroides
sexuales
ì Otros
reguladores
• Sodio
• Flúor
• Bifosfonato
• Plicamicina
• Diuré>cos

7. Calcio
ì Es
el
principal
cons>tuyente
mineral
del
hueso
(junto
con
el
fosfato).
ì El
99%
del
calcio
total
del
organismo
está
en
los
huesos.
ì Es
el
ca>ón
bivalente
más
abundante
en
el
LEC.
ì Su
concentración
sérica
normal
es
de
8.5-­‐10.4
mg/dl.
ì 40%
se
encuentra
ligado
a
proteínas
ì 10%
se
encuentra
formando
complejos
con
fosfato
y
citrato
ì Hormonas
como
la
PTH
y
la
vitamina
D
regulan
su
homeostasis
a
nivel
del
aparato
diges>vo,
riñón
y
hueso.

8. ì Funciones:
ì Transmisión
nerviosa
ì Contracción
de
fibras
musculares
ì Permeabilidad
celular
ì Regulador
del
movimiento
de
organelos
intracelulares
ì Fusión
y
liberación
de
vesículas
de
almacenamiento
ì Coagulación
sanguínea
ì Segundo
mensajero
ì Formación
y
remodelación
del
hueso

9. ì
Fármacos
que
afectan
la
densidad
mineral
ósea

10. ì
METABOLISMO
ÓSEO
Subclase
Aplicaciones
Clínicas
FarmacocinéAca
Efectos
adversos,
tóxicos,
interacciones
y
contraindicaciones
Dosis
Calcio
(Carbonato
de
calcio)
*
Indicado
en
estados
que
incrementan
la
demanda
metabólica
del
mismo,
como:
embarazo,
lactancia
y
crecimiento.
*
Tratamiento
preven>vo
y/o
coadyuvante
de
osteoporosis,
raqui>smo,
osteomalacia
y
tetania.
*
Absorción:
1/5
se
absorbe
en
el
ID.
*
Eliminación:
20%
renal
y
80%
fecal.
*
Efectos
adversos:
somnolencia,
náusea,
vómito
congnuo,
debilidad,
cons>pación
severa,
sequedad
de
boca,
cafalea
congnua,
sed,
irritabilidad,
pérdida
del
ape>to,
depresión,
sabor
metálico,
cansancio,
confusión,
HTA.
*
Interacciones:
tetraciclinas,
fenitoína,
bloqueadores
de
canales
de
calcio,
digitálicos,
estrógenos,
an>ácidos
con
magnesio,
alimentos
(espinacas,
leche,etc).
*
Contraindicaciones:
hipersensibilidad
a
componentes
de
la
fórmula,
hipercalcemia,
hipercalciuria
grave,
cálculos
renales
por
calcio,
tumores
descalcificantes,
hiperpara>oidismo,
sarcoidosis.
Vía
oral
*
Niños
>
8
años:
1
tableta
de
600
mg
al
día.
*
Adolescentes
y
adultos:
2
tabletas
de
600
mg
al
día.

11.
METABOLISMO
ÓSEO
Subclase
Aplicaciones
Clínicas
FarmacocinéAca
Efectos
adversos,
tóxicos,
interacciones
y
contraindicaciones
Calcitonina
*
Enfermedad
de
Paget,
en
pacientes
con
ostalgias,
complicaciones
neurológicas,
incremento
del
metabolismo
óseo,
fracturas
incompletas
o
repe>das.
*
Osteoporosis.
*
Hipercalcemia
y
crisis
hipercalcémica
por
osteólisis
tumoral.
*
Hiperpara>roidismo.
*
Administración:
vía
parenteral.
*
Absorción:
sistémica
rápida,
15
minutos
después
de
su
administración.
*
Duración
de
acción:
5-­‐12
horas.
*
Metabolismo:
renal,
sanguíneo
y
en
tejidos
periféricos.
*
Semi-­‐vida:
1
hora.
*
Excreción:
orina.
• Efectos
adversos:
náuseas,
inflamación
en
zona
de
inyección,
erupciones
cutáneas,
poliuria
y
escalofríos
(raras
ocasiones),
taquicardia,
hipotensión
y
colapso.
• Interacciones:
calcio
gluconato,
li>o
carbonato,
li>o
succinato.
• Contraindicaciones:
embarazo
y
lactancia,
pacientes
alérgicos,
hipersensibilidad
a
componentes.

12.
METABOLISMO
ÓSEO
Subclase
Mecanismo
de
Acción
Aplicaciones
Clínicas
FarmacocinéAca
Efectos
adversos,
tóxicos,
interacciones
y
contraindicaciones
Calcitriol
*
Forma
más
ac>va
de
la
vitamina
D3
en
es>mulación
del
transporte
de
calcio
intes>nal.
*
En
hueso,
junto
con
la
PTH
es>mula
la
resorción
de
calcio
y
en
riñón
incrementa
la
reabsorción
tubular
de
calcio.
*
IV:
para
hipocalcemia
en
pacientes
some>dos
a
diálisis
renal
crónica.
*
Oral:
osteodistrofia
renal
con
I.R.
Crónica,
hipopara>roidismo
,
pseudopara>roidis
mo,
raqui>smo,
osteomalacia,
hiperpara>roidism
o,
hipocalcemia
postoperatoria.
*
Absorción:
rápida
en
TGI.
*
Concentración
sérica
máxima:
3-­‐6
horas
después
de
su
administración.
*
Se
une
a
proteínas.
*
Vida
media
de
eliminación:
9-­‐10
horas.
*
Excreción:
biliar.
*
Efectos
adversos:
hipercalcemia
*
Interacciones:
an>ácidos
con
magnesio,
digitálicos,
barbitúricos,
an>convulsivantes,
cor>costeroides,
coles>ramina.
*
Contraindicaciones:
hipersensibilidad,
hipercalcemia
o
evidencia
de
toxicidad
de
vitamina
D.

13.
METABOLISMO
ÓSEO
Subclase
Aplicaciones
Clínicas
FarmacocinéAca
Efectos
adversos,
tóxicos,
interacciones
y
contraindicaciones
Dosis
Ácido
Alendrónico
*
Tratamiento
y
prevención
de
la
osteoporosis
en
hombres
y
mujeres,
y
los
trastornos
producidos
por
esta.
*
Tratamiento
de
osteoporosis
en
mujeres
posmenopáusic
as
.
*
Enfermedad
de
Pager.
*
En
mujeres
posmenopáusic
as
en
riesgo
de
desarrollar
osteoporosis.
*
Biodisponibilidad:
0,64%.
*
Distribución:
en
todo
el
organismo,
pero
selec>vamente
más
en
hueso.
*
Excreción:
renal.
*
Unión
a
proteínas:
78%.
*
Eliminación:
orina
y
heces.
*
Efectos
adversos:
hipersensibilidad,
esofagi>s,
irritación,
úlceras
esofágicas
y
orofaríngea,
ur>caria
y
angioedema.
*
Interacciones:
suplementos
de
calcio,
an>ácidos.
*
Contraindicaciones:
alergia,
alteraciones
esofágicas
que
retrasen
el
vaciamiento
esofágico,
incapacidad
para
estar
de
pie
o
en
posición
sentada
erguida,
I.R.
*
Oral:
Tratamiento
de
osteoporosi
s
en
mujeres
posmenopá
usicas:
1
tableta
de
10
mg
una
vez
al
día;
Tratamiento
de
la
enfermedad
de
Pager:
40
mg
al
día.

14.
METABOLISMO
ÓSEO
Subclase
Mecanismo
de
Acción
Aplicaciones
Clínicas
FarmacocinéAca
Efectos
adversos,
tóxicos,
interacciones
y
contraindicaciones
Ácido
Risedrónico
*
Inhibe
la
resorción
ósea
mediada
por
osteoclastos.
*
Se
reduce
el
recambio
óseo
mientras
la
ac>vidad
osteoblás>ca
y
la
mineralización
ósea
se
man>enen.
*
Enfermedad
de
Paget.
*
Tratamiento
y/o
prevención
de
osteoporosis.
*
Absorción:
rápida
por
VO,
se
reduce
al
ingerirse
con
alimentos.
*
Biodisponibilidad:
0,63%
en
ayunas.
*
Volumen
de
distribución:
6,3l/kg.
*
Vida
media
terminal:
220
horas.
*
Efectos
adversos:
dolor
de
cabeza,
estreñimiento,
dispepsia,
náuseas,
dolor
abdominal,
diarrea,
gastri>s
erosiva,
dolor
musculoesquelé>co.
*
Interacciones:
fármacos
o
alimentos
con
ca>ones
polivalentes
(Ca,
Mg,
Fe,
Al).
*
Contraindicaciones:
hipersensibilidad,
hipocalcemia,
embarazo
y
lactancia,
I.R.G.

15. ì
Referencias
• Katzung
B.
Farmacología
básica
y
clínica.
12ª
ed.
México:
McGraw
Hill;
2013.
• Brunton
L.;
Lazo
J.;
Parker
K.
Goodman
&
Gilman:
Las
bases
farmacológicas
de
la
terapéu>ca.
11ª
ed.
México:
McGraw
Hill;
2007.
• Finkel
R.;
Clark
M.;
Cubeddu
L.
Farmacología.
4ª
ed.
España:
Lippincoq
Williams
&
Wilkins;
2009.
• Vademécum.
Accesible
en:
hqp://www.vademecum.es.
Consultada
el
día
23
de
abril
de
2014.