Este documento resume las propiedades y usos de la histamina y los antagonistas de los receptores H1 y H2. La histamina se sintetiza en todo el cuerpo y actúa a través de receptores H1, H2 y H3. Los antagonistas H1 como la difenhidramina se usan para tratar síntomas alérgicos, mientras que los antagonistas H2 como la cimetidina y ranitidina disminuyen la secreción ácida gástrica y se usan para tratar úlceras y reflujo gastroesofágico

1. Residente Dr. Fernando Oliveros

2.  Histamina se encuentra SNC, mucosa gástrica, otros tejidos periféricos.
 Esta se sintetiza en todo el cuerpo por descarboxilacion de la Histidina.
 Las mayores concentraciones se encuentran en las células cebadas y basófilos.
 Receptores H1 activa fosfolipasa C.
 Receptores H2 aumenta monofosfato cíclico de adenosina (cAMP) intracelular.
 Receptores H3 ubicados en las células secretoras de histamina actúan como
retroalimentación (-) inhibiendo síntesis y liberación de histamina adicional.
 Metaboliza la histamina- N- metiltransferasa.
 Excreta por orina.

3.  <PA, >FC, >Contractilidad Cardiaca
 H1: >permeabilidad capilar, irritabilidad del ventrículo.
 H2: >FC, >Contractilidad miocárdica.
 Ambos: dilatación arteriolar periférica y algo de vasodilatación coronaria.

4.  H1: broncoconstriccion, vasodilatación.
 H2: broncodilatación leve, vasoconstricción.

5.  H1: contracción del musculo liso intestinal.
 H2: células parietales👉 > secreción acida gástrica.

6.  H1: ☝ permeabilidad capilar y vasodilatación, provocando roncha y enrojecimiento
súbito.

7.  H1: atrae leucocitos e induce la síntesis de prostaglandinas.
 H2: activan linfocitos T supresores.

8.  Difenhidramina, bloquea de forma competitiva los receptores H1.
 Varios fármacos tienen actividad antimuscarinica(resequedad de boca) y
antiserotoninergicas (antiemética).

9.  Suprime síntomas alérgicos.
 Controla vértigo, nauseas y vómitos.
 Produce sedación.
 Suprime la tos.
 Discinesia (Parkinsonismo, efectos extrapiramidales farmacológicos).

10. Fármaco Vía Dosis Duración Sedación Antiemética
Difenhidramina Oral,IM,IV 25-100mg 3-6hrs +++ ++
Dimenhidrinato Oral,IM,IV 50-100mg 3-6hrs +++ ++
Clorofeniramina Oral,IM,IV 2-12mg
5-20mg
4-8hrs ++ 0
Hidroxicina Oral,IM 25-100mg 4-12hrs +++ ++
Prometacina Oral,IM,IV 12,5-50mg 4-12hrs +++ ++

11.  Barbitúricos y opioides, se potencian los efectos sedantes.

12.  Inhiben por competencia la unión de histamina a los receptores H2.
 👇acido gástrico, ☝pH estomago.

13.  Ulceras pépticas.
 Estados hipersecretores (Sd. Sollinger-Ellison).
 ERGE.
 Ulceras estrés(IV).
 Reducen el riesgo perioperatorio de neumonía por aspiración.
 Reacciones alérgicas inducidas por fármacos (antagonistas H1+H2 combinados).

14.  Hipotensión, bradicardia, arritmias, paro cardiaco (cimetidina y ranitidina IV
rápida); se observa poco, en pac muy graves.
 Modifican la flora gástrica.
 Hepatotoxicidad, nefritis intersticial, granulocitopenia, trombocitopenia (Tto
prolongado con cimetidina).
 Ginecomastia e impotencia (fijación receptores andrógenos).
 Cambios en el estado mental en pac edad avanzada.

15. Fármaco Vía Dosis Inicio Duración Acidez Volumen Tono EEI
Cimetidina VO
IV
300-800mg
300mg
1-2hrs 4-8hrs --- _ 0
Ranitidina VO
IV
150-300mg
50mg
1-2hrs 10-12hrs --- _ 0
Famotidina VO
IV
20-40mg
20mg
1-2hrs 10-12hrs --- _ 0
Nizatidina VO 150-300mg 0,5-1hrs 10-12hrs --- _ 0
Antiácidos
no
particulados
VO 15-30ml 5-10min 30-60min --- + 0
Metoclopra
mida
IV
VO
10mg
10-15mg
1-3min 1-2hrs
30-60min
0 _ ++

16.  Cimetidina fija citocromo P-450 de función mixta y 👇 flujo sanguíneo hepático.
 👇 metabolismo lidocaína, propanolol, Diacepam, teofilina, fenobarbital, warfarina
y fenitoina.

17.  Una base reacciona al H+ y forma agua, neutralizando la acidez del jugo gástrico.
 Hidróxido, Carbonato, bicarbonato, utrato, trisilicato.
 Antiácidos particulados (hidróxido de aluminio o magnesio).
 Antiácidos no particulados (citrato de sodio o bicarbonato de sodio).

18.  Ulceras.
 ERGE.
 Sd. Sollinger- Ellison.
 Protegen de los efectos perjudiciales de neumonía por aspiración (pierden su
eficacia 30-60min después de su ingestión).

19.  Adultos: sol 0,3M citrato de sodio-Bicitra (citrato de sodio y acido cítrico) o
Polycitra (citrato de sodio, citrato de potasio y acido cítrico) es 15 a 30ml VO, de 15
a 30 minutos antes de la inducción.

20.  Alteran el pH gástrico y urinario, cambian la absorción y eliminación.
 👇Velocidad de absorción de digoxina, cimetidina y ranitidina.
 ☝ eliminación del Fenobarbital.