Aines

1. Fármacos AINES
(Antiinflamatorios no Esteroidales)
SEMESTRE: SEXTO
MATERIA: FARMACOLOGIA
TEMA : FARMACOLOGIA DEL DOLOR
ANTIINFLAMATORIOS SISTÉMICOS- AINE INHIBIDORES COX1 -COX12
DOCENTE: PROF. DRA. MARILAURA CHAMORRO

3. Autacoides derivados de lipidos
 Derivados de los fosfolípidos de membrana
 EICOSANOIDES-
 PROSTAGLANDINAS
 PROSTACICLINA
 TROMBOXANO A2
 LEUCOTRIENOS

4. FUNCIONES DE LAS
PROSTAGLANDINAS
 CONTROL DE LA PRESION ARTERIAL
 ESTIMULACION DE LA CONTRACCION DE LA MUSCULATURA LISA
 INDUCCION DE LA RESPUESTA INFLAMATORIA
 INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.

5. PRINCIPALES FUNCIONES DEL
TROMBOXANO
 PRODUCIDO PRIMARIAMENTE POR LAS PLAQUETAS
 MOBILIZA EL CALCIO INTRACELULAR
 POTENTE AGREGANTE PLAQUETARIO.
 VASOCONSTRICCION
 CONTRACCION DEL MUSCULO LISO

7. INFLAMACION
Reaccion protectora generada por una agresión al tejido, llevando al acumulo de fluidos y leucocitos con
objetivos de destruir, diluir y aislar los agentes que produjeron dicha lesión. Las respuestas antiinflamatorias
se dan por mediadores quimicos-.
AINES

8. SEÑALES DE LA INFLAMACION
 - calor
 - rubor
 Tumor
 Dolor
 Perdida de función

9.  RESPUESTA BENEFICA: Si no ocurriera la inflamación, microorganismos
estarían libres para penetrar en las mucosas y heridas, no existiría
cicatrización.
 RESPUESTA MALEFICA: Cuando la inflamación interfiere seriamente en la
función del órgano acometido puede ocurrir una amenaza mayor que la
inicial. Ejemplos: cirrosis hepática, artritis reumatoide y shock anafiláctico.

10. CICLOOXIGENASE
 COX- 1 COX- 2 cox3
 CONSTITUTIVA Inducida CONSTITUTIVA
 Estomago macrófagos SNC- DOLOR DE
 Riñon linfocito CABEZA
 Plaquetas
 Utero Endotelio
 CONSTITUTIVA
 RIÑON
 SNC

11.  La COX-1: es constitutiva encontrándose sobre todo en:
a) estómago, preservando el mucus gástrico y por lo tanto la integridad de la mucosa del
estómago.
b) riñón, provocando vasodilatación permitiendo un buen flujo renal
c)Plaquetas, promoviendo su agregación evitando el sangrado excesivo
 Bloqueo de COX-1: Responsable de efectos adversos
 La COX-2: es inducible y propia de los eventos desencadenados por el proceso inflamatorio y
solo se produce por la inducción de algunos de los mediadores quimicos de la inflamación
(citoquinas pro inflamatorias, como la IL-1, interferon alfa
 Bloqueo produce efecto terapéutico de crecimiento

12. Diferencias de las enzimas COX
 Los analgésicos AINE actúan sobre la inflamación, la fiebre y el dolor, inhibiendo
a la COX, enzima responsable de la transformación del ácido araquidónico en
prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.
 Los analgésicos antiinflamatorios se dividen en dos subgrupos: los inhibidores
no selectivos que inhiben tanto al COX-I como al COX-2 (ácido acetilsalicílico,
naproxeno, indometacina, ibuprofeno, etodolac, piroxicam) y los inhibidores
selectivos COX-2.

13. ACCIONES FARMACOLOGICAS
DE LOS AINES

14. Dolor: Terminaciones nerviosas
 El dolor es una sensación desagradable causada por una estimulación de carácter nocivo de las
terminaciones nerviosas sensoriales. Es un síntoma cardinal de la inflamación. Las terminaciones
nerviosas libres que constituyen la mayor parte de los receptores del dolor se localizan de forma
fundamental en la epidermis y en la cubierta epitelial de ciertas membranas mucosas.
 También se presenta en el epitelio escamoso estratificado de la córnea, en las cubiertas de las
raíces y papilas de los pelos, y alrededor de los cuerpos de las glándulas sudoríferas. Las
terminaciones de los receptores del dolor constan de fibras nerviosas desmielinizadas que suelen
anastomosarse en pequeñas protuberancias entre las células epiteliales.

15. Estos receptores son activados de manera directa por sustancias liberadas en
respuesta a una lesión mecánica local (inflamación, isquemia y necrosis tisulares) y
lesiones térmicas o por radiaciones nocivas.
Estas sustancias incluyen los iones de H+ y K+, histamina,
serotonina, bradicinina, sustancia P, prostaglandinas y
leucotrienos

16. Dolor: Inhibición de la síntesis de prostaglandinas por los
tNSAID (antiinflamatorios no esteroideos tradicionales)
Todos los compuestos de esta categoría, que incluyen la clase de inhibidores selectivos de la COX-2, poseen
propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas.
Comprenden un grupo químicamente heterogéneo de sustancias, a menudo sin relación química alguna (aunque
muchos de ellos son ácidos orgánicos), pero que, a pesar de todo, comparten algunas acciones terapéuticas y efectos
adversos.

17. ACCIÓN ANALGÉSICA
 Son eficaces para el alivio de dolores
moderados, como cefalalgias, mialgias,
odontalgias, artralgias y disminorreas. En dosis
superiores pueden ser útiles en dolores
postoperatorios, postraumáticos o de origen
colico y en algunos tipos de dolores
cancerosos.

18. ACCION ANTIINFLAMATORIA
Inflamación: respuesta fisiopatológicas con las que el organismo se defiende frente a
agresiones producidas por gran variedad de estímulos, pero en ocasiones, su exageración
puede producir daño.
 a) aguda Vasodilatación.
 b) subaguda Infiltración leucocitaria.
 c) crónica Degeneración tisular
 Inhiben actividad vasodilatadora, permeabilidad tisular, liberación de mediadores,
quimiotaxis.
 Constituye uno de los procesos más comunes en la enfermedad, es una reacción
elemental frente a una agresión al organismo y es necesaria para la supervivencia, pero
en muchas ocasiones dicha reacción puede ser excesiva y es capaz de producir daño, por
lo que es necesario frenar el proceso inflamatorio, lo que puede lograrse mediante los
fármacos antiinflamatorios.
 Desde el punto de vista clínico, la inflamación se divide en dos fases: aguda y crónica

20. Factores de la inflamación.
Ante la presencia de daño tisular y como consecuencia de
la lesión celular, los fosfolípidos de membrana son
liberados, y elevan la producción de dos hormonas locales,
bradicinina y adrenalina que, a su vez, aumentan el ácido
araquidónico que, por medio de la enzima ciclooxigenasa
(COX), produce tres sustancias capaces de producir la
inflamación: prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.

21. Regulación de la temperatura corporal
 La fiebre se define como la elevación de la temperatura, controlada por el hipotálamo,
por arriba de lo normal. En los humanos la temperatura normal oscila entre 36 y 37.8ºC.
La temperatura corporal es controlada por las neuronas del centro de termorregulación
localizado en los núcleos preóptico y anterior del hipotálamo. Las neuronas
termosensibles tienen conexiones con los termorreceptores que se encuentran en la piel
y músculos.
 En el frio la temperatura ambiental es inferior a la corporal, entonces se produce
vasoconstricción resultando en conservación de calor, además de contracción muscular y
escalofrío para producir calor, todo esto con el fi n de mantener la temperatura normal.
 En el calor cuando existen en el ambiente temperaturas superiores a la corporal, ocurre
vasodilatación periférica con el propósito de liberar calor.

22. Fiebre
 La aparición de la fiebre ocurre por varios estímulos como las endotoxinas
bacterianas o los virus, conocidos como pirógenos exógenos, los cuales
producen nivelación de pirógenos endógenos.
Prostaglandinas E2 interleucinas 1, 2, 6 y 8
factor de necrosis tumoral (FNT) alfa y beta
interferones
factores de estimulación de colonias sintetizadas por
polimorfonucleares
macrófagos que activan el centro de termorregulación.

23. ACCION ANTITERMICA
 Disminuyen de manera rápida y eficaz la fiebre
 No disminuye temperatura en estados normales, ejercicio o ambiente.

24. Indicaciones clínicas de AINES
 ANALGESICOS
 ANTIPIRETICOS
 ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
 ANTIINFLAMATORIO
 URICOSURICO (gota) acido úrico
 Dolor osteoarticular, espondilitis, dismenorrea, odontalgias, cólicos, migraña,
artrosis, artritis, postoperatorio.
 INHIBIDOR DE LAS CONTRACCIONES UTERINAS- UTEROLITICO O TOCOLITICO
 CIERRE DEL DUCTO ARTERIOSO.
 QUERATOLITICO
 ENFERMEDAD INFLAMATORIA INTESTINAL.

26.  Antiagregante Plaquetaria: Inhibe síntesis de TXA2. Acción COX-1.
 La aspirina ejerce una acción antiagregante plaquetaria en dosis
inferiores a las analgesicas.
Queratolitico- el acido salicílico produce un efecto local irritante en
piel y mucosas. Este efecto queratolitico del acido se usa en el
tratamiento local de verrugas, callosidades, infecciones micoticas y
algunos tipos de dermatitis.
Uricosúrica:- gota- Aumentan la excreción de acido Úrico por la
orina.
Accion respiratoria y sobre el equilibrio acido-base. En
concentraciones elevadas, los salicilatos producen acidosis
y respiratoria, que es un cuadro de urgencia medica.

27. AINES- MECANISMO DE ACCION
 Los Antiinflamatorios No Esteroideos(AINE) son fármacos con actividad
antiinflamatoria, analgésica y antipirética, por lo que reducen los
síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente. Todos
ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima
ciclooxigenasa.
 La COX transforma el ácido araquidónico de las membranas celulares en
prostaglandinas y tromboxano.
 Estos eicosanoides participan activamente en la inflamación, fiebre y dolor.
 Los AINES bloquean la síntesis de prostaglandinas y tromboxano al
inhibir actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la
ciclooxigenasa-2 (COX-2).

28.  Bloquean la síntesis de prostaglandinas al inhibir, con mayor o menor
potencia y especificidad, las isoformas de la COX.
 Existen 3 modos de unión de los AINE a la
COX-1 :
 A) unión rápida y versible: IBUPROFENO
 B) unión rápida, de baja afinidad, reversible: seguida de una unión mas
lenta, dependiente del tiempo, de gran afinidad y lentamente
reversisble(flurbiprofeno)
 C) unión rápida, reversible, seguida de una modificación irreversible,
covalente (ASPIRINA), Sobre la COX-2, los agentes específicos producen
una inhibición reversible dependiente del tiempo.

29.  La COX-1 Y LA COX-2 son muy similares en su estructura, PM, sus
productos son los mismos (prostaglandina), sin embargo tanto el sitio
activo como la entrada en el canal de la COX-1 son mas pequeño que los
de la COX-2, de forma que acepta un numero menor de estructuras como
sustrato.
 Esto significa que casi todos los AINE inhibidores de la COX-1 tambien
inhiben a la COX-2, PERO que muchos inhibidores de la COX-2 poseen
escaso poder bloqueante de la COX-1, lo cual tiene interesantes
implicaciones clínicas.
 Los AINE bloquean el sitio de unión del acido araquidónico en la enzima,
lo que evita su conversión en prostaglandinas.

30.  La ASPIRINA es una excepción, pues acetila de forma irreversible,
covalente la COX, de forma que su efecto dura mucho mas.,
 Cuando la COX-1 es acetilada pela aspirina el sitio de unión para el acido
araquidónico queda bloqueado, sin embargo cuando la aspirina acetila la
COX-2 el sitio activo al ser mas amplio, es capaz de aceptal mas acido
araquidónico.
 Este puede ser el motivo por el cual el efecto sobre las plaquetas( efecto
COX-1) DE la aspirina require dosis menores inferiores a 50 mg/dia,
mientras que el efecto antiinflamatorio (via COX-2) 3-4 G diario.
 Este mecanismo irreversible explica tambien que la duración de sus efectos
dependa, por lo tanto de la velocidad de recambio de la COX en las
diferentes células. Una sola dosis de 40 mg/dia inhibirá la COX plaquetaria
durante toda la vida de esta( 8-11 días) al ser una celula con escasa o nula
capacidad de biosintetizar proteínas, incluidas la COX.


31.  El PARACETAMOL constituye una excepción del mecanismo de acción de
los demás AINE, que posee solo una ligera actividad sobre la COX-1 Y
COX-2, pero es capaz de conseguir una reducción de la síntesis de
prostaglandinas en condiciones en las que haya escasa concentración de
peróxidos, como ocurre en el cerebro, aliviando el dolor y la fiebre.
 Esto explica porque no es activo en áreas inflamatorias, en las cuales la
concentración de peróxidos es muy elevada.

34. Clasificación de los AINE
1. Inhibidores no selectivos de la COX
-Derivados del ácido salicílico: aspirina, salicilato de sodio, acetilsalicilato de lisina, salsalato, trisalicilato de
magnesio y colina, diflunisal, sulfasalacina, benorilato, ácido salicílico, salicilato de metilo, olsalacina, eterilato,
fosfosal, salicilamida.
-Derivados del paraaminofenol- paracetamol, propacetamol, fenazopiridina
-Derivados de las pirazolonas- metamizol, propifenazona, fenilbutazona, oxifenbutazona.
-Derivados del ácido propiónico- ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, oxaprozina, ketoprofeno,
flurbiprofeno, carprofeno, acido tiaprofenico, fenbufeno, pirprofeno, indobufreno.
-Derivados del ácido acético-
Indolacetico- indometacina, oximetacina, sulindaco.
Pirolacetico- tolmetina, ketorolaco, sulindaco.
Fenilacetico- diclofenaco, alclofenaco, fentiazaco, nepafenaco
Naltilacetico- nabumetona
-Derivados del ácido enólico- OXICAMS- piroxicam, tenoxicam, ampiroxicam, pivoxicam,
-Derivados del ácido antranílico- fenamatos.
Los no selectivos: son muy eficaces como analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios, pero provocan
reacciones adversas gastrointestinales, renales y sobre la coagulación al bloquear la isoforma COX-1.

35. 2. Inhibidores selectivos de la COX-2
Oxicams- MELOXICAM
Sulfoanilida- NIMESULIDA
Indolaceticos- ETODOLACO
Coxibs- CELECOXIB, ROFECOXIB, ETORICOXIB, VALDECOXIB, LUMIRACOXIB,
PARECOXIB.
Los selectivos COX-2: no afectan a la COX-1 y no producen tantas reacciones
adversas, pero carecen del efecto antiagregante y la experiencia con ellos es
La COX-1 y la COX-2 tienen el mismo peso molecular y son similares en su
estructura. Pero el sitio activo como la entrada en el canal de COX-1 son mas
pequeños que los de la COX-2, por ende acepta menos sustratos. Casi todos los
AINE inhibidores de la COX-1 también inhiben COX-2, pero los inhibidores de la
COX-2 poseen escaso poder bloqueante de COX-1.

41. EFECTOS ADVERSOS
DE LOS
AINES

43.  GASTROINTESTINALES:

45. AINES NO SELECTIVOS

46. 1-
A- SALICILATOS

47.  El fármaco prototipo es el acido acetil salicílico (AAS).
La mayoría de los componentes de este grupo comparten las tres acciones que lo
definen:
• Analgésica: eficaces en dolores de intensidad leve a moderada, en la
dismenorrea.
• Antitérmica o antipirética. La dosis antipireticas, generalmente por via
oral son de 325-650 mg cada 6hs en adultos.
• Antiinflamatoria: en el tratamiento de enfermedades
musculoesqueléticas. Y enfermedades reumáticas.
 Además posee un efecto antiagregante plaquetario, porque acetila de forma
irreversible, covalente la COX-1
 La aspirina es útil en la profilaxis de los cuadros que se acompañan de
hiperagregabilidad plaquetaria, como las arteripatias coronarias y cerebrales, las
trombosis venosas profundas, la tromboembolia, los infartos.
 Las dosis eficaces como antiagregante menores
 A 100 mg/dia.

48.  Los salicilatos son útiles en el tratamiento de dolores como las
neuralgias, cefaleas, dolores radiculares, odontalgias, mialgias,,
disminorreas,
 Tambien resultan eficaces en el tratamiento agudo de la
migraña junto a los ergoticos y los triptanes y de los dolores
postparto y postoperatorios de intensidad moderada o ligera.
 Los salicilatos constituyen el primer escalon en el tratamiento
del dolor oncológico, en especial cuando existen metástasis
oseas. La dosis de los salicilatos que se usan como analgésicas
son las mismas utlizadas para alcanzar el efecto antipirético.

49.  Antiagregante plaquetario- profilaxis de los cuadros que se
acompañan de hiperagregabilidad plaquetaria, como las arteriopatias
coronarias y cerebrales, las trombosis venosas profundas, la
tromboembolia, los infartos. Dosis antiagregante 40-80 mg/dia. Suficientes
para inhibir la formación de tromboxano plaquetario.
 Profilactico del infarto y del reinfarto del miorcardio
 La aspirina y los salicilatos en general, siguen siendo los fármacos mas
recetados y sirven de referencia para los restantes AINE. Aunque la aspirina
es un fármaco muy común y eficaz, puede ser causa de efectos adversos e
intoxicaciones graves.


50.  Enfermedad inflamatoria intestinal- los salicilatos y en especial la
SULFASALAZINA y derivados se emplean en el tratamiento de base de la
colitis ulcerosa.

51. ACCION ANTIINFLAMATORIA
Se observa principalmente en los procesos reumáticos crónicos, la artritis
reumatoidea; en esta no solo disminuye el dolor sino la tumefacción y la
rigidez articular, la droga mas empleada es la aspirina.
-Inhiben:
1. Síntesis de prostaglandinas.
2. Procesos inmunitarios e celulares
• Producción de anticuerpos
• Acoplamiento antígeno anticuerpo
• Liberación de histamina
3. Permeabilidad vascular

52. ACCION SANGUINEA
La aspirina ejerce una función antiagregante plaquetaria.
-Produce un alargamiento del tiempo de sangría.

53.  ACCION ANTIPIRETICA: Disminuyen de forma rápida la fiebre , pero pueden incrementar el
consumo de oxigeno y el metabolismo.
 En dosis toxica producen un efecto piretico que ocasiona sudación y deshidratacion.
 ACCION ANALGESICA: Para dolores moderados como cefalgias, dismenorrea, artralgia,
odontalgias, en las que existen una gran actividad de las prostaglandinas.
 En dosis superiores pueden ser útiles en dolores postoperatorios, postraumáticos de origen
cólicos y algunos tipos de dolores oncologicos.
 Su consumo crónico no producen adicción ni tolerancia.
 ACCION ANTIINFLAMATORIA: A mas de 100 años se utiliza para dolores en el tratamiento de
enfermedades reumáticas, mejoran el cuadro clínico de las enfermedades reumáticas agudas,
sin modificar las lesiones cardiacas y viscerales, y son tratamientos sintomáticos en cuadros
arrítmicos.
 ACCION METABOLICA: en dosis metabólicas no interfieren en los procesos metabólicos
esenciales, en dosis ligeramente superiores a las utilizadas en la artritis reumatoide, afectan
intensamente el metabolismo: Incrementan el consumo de O2, disminuye el glucógeno
hepático y producen hiperglucemia y glucosuria, los salicilatos facilitan la penetración y
oxidación de acidos grasos en el musculo, el hígado y otros tejidos, disminuye las
concentraciones plasmáticos de acidos grasos libres , fosfolípidos y colesterol y aumentan la
oxidación de cuerpos cetónicos.

54. ACCION RESPIRATORIA Y SOBRE EL EQUILIBRIO ACIDO-BASE: En concentraciones elevadas , los
salicilatos estimulan directamente el centro respiratorio, por lo que aumentan la ventilación y disminuyen
la PCO2 y por lo tanto producen alcalosis respiratorias frecuente en adultos
FARMACOCINETICA
Absorción Los salicilatos se absorben con rapidez por vía oral, en parte en el estómago pero
principalmente en la porción superior del intestino delgado.
En el plasma se identifican concentraciones apreciables en menos de 30 min; después de
una sola dosis se alcanza una cifra máxima en aproximadamente 1 h y luego el nivel
disminuye poco a poco.
Distribución Después de su absorción, los salicilatos se distribuyen en todos los tejidos corporales y
líquidos transcelulares, en particular mediante procesos pasivos que dependen de pH.
Biotransform
ación y
excreción.
La semivida plasmática de la aspirina es de unos 20 min, y en el caso de los salicilatos, de 2
a 3 h en las dosis antiplaquetarias; el tiempo aumenta a 12 h con las dosis antiinflamatorias
usuales.
La semivida de los salicilatos puede llegar a 15 a 30 h con dosis terapéuticas altas o en
aquellos casos de intoxicación.

55. RESUMEN- USOS TERAPEUTICOS
 AAA- CARDIOPROTECTOR-
 Antiagregante Plaquetario - 100 MG/ DIA
 DOSIS DE 1G/ DIA:
 Dolor leve
 Fiebre
 Artrosis
 Dolor post operatorio
 Colitis Ulcerosa- Sulfazalazina (Mesalamina- Sulfapiridina)
 Artritis Reumatoidea

57. B- PIRAZOLONAS
 Propifenazona(isopropilantipirina)
 Fenilbutazona
 Metamizol- Dipirona

58.  Pirazolonas: metamizol, fenilbutazona
 El metamizol – Dipirona: pertenece al grupo de los derivados pirazolónicos, por ahora ya ha caído
en desuso debido a sus efectos tóxicos.
• Analgésico, antipirético. Débil antiinflamatorio.
• Posee leve acción relajante del músculo liso
 Farmacocinética: Se administra por vía oral y parenteral. Las concentraciones plasmáticas se
alcanzan después de 30 a 120 minutos. Su vida media es de 8 a 10 horas. Se une muy poco a las
proteínas plasmáticas. Es metabolizado en hígado y eliminado por orina.
 Indicación, dosis y presentación: Su indicación es sólo en el tratamiento de la fiebre severa o
fiebre grave no controlada por otros analgésicos antipiréticos menos tóxicos. La dosis que se
administra por vía oral es de 500 a 1 000 mg cada 6 u 8 horas. Por vía intramuscular se utiliza 1 g
cada 6 u 8 horas. La dosis que se utiliza por vía intravenosa es de 1 a 2 g cada 12 horas. Por vía
intravenosa se debe administrar muy lentamente no más de 1 ml/min. El paciente debe estar en
decúbito, y registro de presión arterial, frecuencia cardiaca y respiración.
 El metamizol se presenta en tabletas de 250, 500 mg y ampolletas de 1 g. Otras presentaciones:
jarabe y supositorios.

59.  Dolor, especialmente de origen somático de leve a moderado.
 Síndromes febriles.
 La analgesia que produce el metamizol es similar a la de la aspirina, en dosis elevadas su eficacia analgésica podría
asemejarse a la dosis bajas de opiáceos.
 En el embarazo y lactancia es potencialmente riesgosa.
Efectos tóxicos y adversos:
• Anemia aplasica- fenilbutazona
• Leucopenia
• Trombocitopenia
• Hipersensibilidad
• Erupciones cutáneas
• Coloración roja de la orina
• Fenilbutazona:
• actividad antiinflamatoria, analgésica, antitérmica y uricosúrica. Alta toxicidad

60. RESUMEN- USOS TERAPEUTICOS
DOLOR NO INFLAMATORIO
DIPIRONA
 Analgésico
 Migraña
 Dolor Oncológico
 Dolor musculo esquelético
 Dolor Cólico
 Dolor postoperatorio
 Antipirético

61. C- DERIVADOS DEL ACIDO
ACETICO
Indolacetico- indometacina, oximetacina, sulindaco.
Pirolacetico- tolmetina, ketorolaco, sulindaco.
Fenilacetico- diclofenaco, alclofenaco, fentiazaco,
nepafenaco
Naltilacetico- nabumetona

62.  INDOLACETICO: Indometacina:
• Posee propiedades antiinflamatorias: potente inhibidor de la
ciclooxigenasa,
• Antiagregante
• Se utiliza como antiinflamatorio y no como analgésico o
antipirético, con excepción de fiebres rebeldes.
• Es analgésica y antipirética: actúa a nivel del sistema nervioso
central

63.  Farmacocinética y metabolismo:
• Absorción rápida por el tubo digestivo
• Concentración máxima en el plasma: 2 horas en ayuno, tarda más si es ingerido después de las
• Se fija en un 90% a las proteínas plasmáticas y también lo hace de manera extensa a los tejidos
• Se elimina por orina, bilis y heces
• Vida media en plasma: 2,5 horas en promedio

64.  Aplicaciones terapéuticas:
• Para dolores por procesos reumáticos crónicos (artritis reumatoide,
osteoartritis o artrosis, fibrositis).
• Acción antipirética y antiinflamatoria (antireumático). Disminuye dolor,
tumefacción y rigidez articular.
• Supresión rápida del proceso inflamatorio en el ataque agudo de gota

65. Efectos adversos y tóxicidad:
 Ardor y dolor epigástrico, náuseas, vómitos, cólicos y diarrea, y la
producción de úlcera duodenal.
 Efectos neurológicos- Mareos, somnolencia, confusión mental,
alucinaciones, cefalea frontal pulsante. Vertigo,
Contraindicaciones:
 Como todos los AINEs, pacientes con ulcera péptica

66. PIROLACETICO- Cetorolaco
(ketorolaco)
 El cetorolaco es un analgésico potente, pero de actividad antiinflamatoria apenas
moderadamente eficaz. Es uno de los pocos antiinflamatorios no esteroideos
cuya administración parenteral ha sido aprobada.
 Propiedades farmacológicas. El cetorolaco genera mayor analgesia generalizada
que actividad antiinflamatoria. A semejanza de otros tNSAID, inhibe la
agregación plaquetaria y estimula la aparición de úlceras gástricas. Cuando se
aplica en forma tópica en los ojos ejerce actividad antiinflamatoria.

68. Farmacocinética y metabolismo, usos
terapéuticos.
 El comienzo de acción del cetorolaco es breve, tiene amplia fijación a
proteínas y una acción breve.
 Su biodisponibilidad por vía oral se acerca a 80%. Por la orina se excreta en
promedio 90% del fármaco eliminado, aproximadamente 10% se excreta
en su forma original y el resto en la forma de conjugado con glucurónido.
La rapidez de eliminación disminuye en el anciano y en caso de
insuficiencia renal.

69.  USOS TERAPEUTICOS
 Las dosis típicas van de 30 a 60 mg (vía intramuscular); 15 a 30 mg (vía
intravenosa) y 5 a 30 mg (vía oral). El fármaco se utiliza ampliamente en
sujetos recién operados, pero no debe usarse en forma sistemática para
obtener analgesia obstétrica.
 A diferencia de los opioides, no se observan tolerancia, trastornos de
abstinencia ni depresión respiratoria.

70. EFECTOS ADVERSOS
 Somnolencia
 Mareo
 Cefalea
 Dolor gastrointestinal
 Dispepsia
 Nauseas
 Dolor en el sitio de la aplicación
 Riesgo de desarrollar complicaciones graves de ulcera péptica- hemorragia
digestiva alta.

71. FENILACETICO- DICLOFENAC
 Este fármaco posee actividades analgésica, antipirética y antiinflamatoria. Su potencia
contra COX-2 es sustancialmente mayor que la de la indometacina, el naproxén y otros
antiinflamatorios no esteroideos tradicionales.
 Además, al parecer disminuye las concentraciones intracelulares de ácido araquidónico
libre en leucocitos, posiblemente al alterar su liberación o captación.
 Farmacocinetica: El diclofenaco se absorbe rápidamente, con una fijación a
proteínas extensa y una semivida breve
 Se advierte un notable efecto de “primer paso”, al grado que sólo la mitad del
diclofenaco tiene acción generalizada. En administración oral, el medicamento se
acumula en el líquido sinovial lo cual podría explicar por qué dura mucho más su efecto
terapéutico que su semivida plasmática.
 Un miembro de la subfamilia CYP2C lo metaboliza en el hígado hasta 4-
hidroxidiclofenaco, que es el metabolito principal, y otras formas hidroxiladas; después
de glucuronidación y sulfatación, los metabolitos se excretan por la orina (65%) y por la
bilis (35%).

72.  Es uricosurico e interfiere en menor grado que los demás AINE en la
agregación plaquetaria. Se utiliza como antiinflamatorio en el tratamiento
de artritis y artrosis en dosis de 100-200 mg/dia.en 2-4 tomas orales.
 Tambien se emplea como analgésico- 50mg cada 8h en procesos
postoperatorios, tendinitis, bursitis, dismenorreas y cólicos renales- en este
caso por via intramuscular 75 mg.
 Inflamacion postoperatoria después de la extracción de cataratas.

73. RESUMEN – USOS TERAPEUTICOS
 ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, OSTEO ARTICULARES,
AGUDAS
 DICLOFENAC: Artritis reumatoidea, Dolor agudo MODERADO INTENSO
 Artrosis, Migraña, Dismenorrea, Colico Renal, Ataque de
 Gota (2da. Linea), Tendinitis (2da. Linea), Odontalgias,
 Espondilitis anquilosante (2da. Linea).
 KETOROLAC: Artritis Reumatoidea(2da. linea), Dolor agudo MODERADO A
 INTESNSO, Tendinitis, Odontalgias.
 INDOMETACINA: Dolor agudo MODERADO A INTENSO (2da. Linea), ataque
 de gota, CIERRE DEL DAP(2da. Linea), artrosis (2da. Linea)
 espondilitis anquilosante, Artritis Idiopatica juevenil, APP(
 EMBARAZADAS), Dismenorrea (2da. Linea)

74. D- DERIVADOS DEL
PARAAMINOFENOL: ACETAMINOFÉN (paracetamol)
• Propiedades farmacológicas:
• Poca actividad para inhibir la actividad de la COX.
 El acetaminofén Está indicado para aliviar el dolor en sujetos con osteoartritis no
inflamatoria, pero no constituye un sustitutivo idóneo de la aspirina ni de otros NSAID en
trastornos inflamatorios crónicos como la artritis reumatoide.
 El fármaco es bien tolerado y es pequeña su incidencia de efectos adversos
gastrointestinales. Se expende sin receta y se utiliza como analgésico casero común

75.  No produce efectos antiinflamatorios, ya que ejerce solo ligera actividad sobre la
COX-1, y la COX-2, se piensa que actua sobre la COX-3.
 ES tratamiento de elección como analgésico y antipirético,
 El acetaminofén genera efectos analgésicos y antipiréticos similares a los de la
aspirina. Sin embargo, como se señaló, sus efectos antiinfl amatorios son muy débiles
y se piensa que en general tiene poca capacidad para inhibir la acción de la COX si
existen altas concentraciones de peróxidos, como se detectan en los sitios de infl
amación. Sin embargo, no se ha analizado rigurosamente ese efecto. Sin duda, la dosis
de 1 000 mg/día, que es la de uso más frecuente, inhibe aproximadamente 50% de la
actividad de la COX-1 y la COX-2 en las cuantificaciones en sangre entera ex vivo en
voluntarios sanos.
 Las dosis terapéuticas únicas o repetidas de acetaminofén no ejercen efecto alguno en
los aparatos cardiovascular o respiratorio, en las plaquetas, ni en la coagulación. No
aparecen cambios acidobásicos ni efectos uricosúricos, ni el medicamento origina
irritación, erosión o hemorragia gástrica, como suele observarse después de
administrar salicilatos.

76.  El acetaminofén es un sustitutivo apropiado de la aspirina, como
analgésico o antipirético; es de particular utilidad en sujetos en quienes
está contraindicada la aspirina (p. ej., los que muestran úlcera péptica,
hipersensibilidad a la aspirina o niños con trastornos febriles).
 La dosis usual del acetaminofén por vía oral es de 325 a 1 000 mg (650 mg
por vía rectal); y la cantidad total al día no debe exceder de 4 000 mg (2
000 mg/día en los alcohólicos crónicos).

77. FARMACOCINETICA Y METABOLISMO

78.  Efectos tóxicos y adversos:
• Es bien tolerado a dosis terapéuticas, quizá sea el AINE mas seguro de tosos.
bien surgen a veces erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas de tipo
eritematoso y urticariano.
 Efecto agudo más grave:
• Necrosis hepática
• Necrosis tubular renal
• Coma hiperglucémico
 Efectos tóxicos en el hígado: la reacción adversa mas importante
• En los primeros 2 días de intoxicación aguda, perturbaciones gástricas.
• Los signos clínicos aparecen a los 2 a 4 días después
• Dolor subcostal derecho
• Hepatomegalia dolorosa al tacto

79. RESUMEN – USOS TERAPEUTICOS
 DOLOR NO INFLAMATORIO
 PARACETAMOL:
 Dolor leve
 Fiebre
 Artrosis
 Dolor postoperatorio

80. E- Derivados del acido propionico.
Tiene muy buena relación Beneficio/Riesgo.
Poseen actividad antiinflamatoria, analgesia, antitérmica y antiagregante plaquetaria similar a la aspirina
en dosis medias (2-3g/dia), pero con incidencia menor de efectos adversos que los salicilatos o la
indometacina.
 Son un grupo numeroso y solo difieren en sus características farmacocinéticas.
Se destacan:
 Ibuprofeno- Similar que la aspirina
 Naproxeno- es mas potente que la aspirina como inhibidor de la COX-1
 Fenoprofeno- similar a la aspirina
 Ketoprofeno
 Flurbiprofeno
 Piquetoprofeno
 Oxaproxina

81.  Se utilizan como analgésicos en el tratamiento de bursitis, tendinitis, y
dismenorreas y como antitermcos y antiinflamatorios en artritis
reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y artritis gotosa aguda.
 Reacciones adversas.
 Son similares a las de los demás AINE, pero son menos gastrolesivos que
los salicilatos y la indometacina.

82. Ibuprofeno
analgésico, antipirético, antiinflamatorio
dependiendo de la dosis.
Propiedades farmacológicas e Indicaciones Terapéuticas
 Dolor de cabeza (cefalea), dolor dental (odontalgia), dolor muscular o
mialgia, molestias de la menstruación (dismenorrea), dolor neurológico de
carácter leve, síndrome febril y dolor tras cirugía (postquirúrgicos)
 Utilizado en la artritis reumatoide y osteoartritis, y para combatir el dolor
leve o moderado.
 Ibuprofeno percutáneo: alcanza concentraciones en liquido sinovial más
altas. Uso en procesos dolorosos o inflamatorios agudos o crónicos del
sistema osteoarticular.
 A partir de 600 mg ya posee efecto antiinflamatorio.

83.  El ibuprofén0 se distribuye en comprimidos que contienen 200 a 800 mg;
solamente los de 200 mg se obtienen sin receta.
 Para tratar la artritis reumatoide y la osteoartritis cabe utilizar dosis de
hasta 800 mg cuatro veces al día, pero cantidades menores suelen ser
adecuadas. La dosis usual contra el dolor leve o moderado, como el de la
dismenorrea primaria, es de 400 mg cada 4 a 6 h, según se necesite.

84. FARMACOCINETICA
 El ibuprofeno se absorbe rápidamente, se fija con avidez a proteínas y
pasa por una fase de metabolismo en el hígado (90% del producto se
metaboliza en sus derivados hidroxilado o carboxilado) y los metabolitos
se excretan por los riñones. La semivida es de unas 2 h. El equilibrio lento
dentro del espacio sinovial denota que sus efectos antiartríticos pueden
persistir después de que disminuyen los niveles plasmáticos. En animales
de experimentación, el fármaco y sus metabolitos cruzan fácilmente la
placenta.

85. REACCIONES ADVERSAS
 Estreñimiento, Gases o distensión abdominal, Mareo, Nerviosismo, Zumbidos en los oídos.
 Ardor y dolor epigástrico, náuseas, vómitos, flatulencia, cólicos, diarrea o constipación.
 SoEfectos adversos comunes. Se considera que el ibuprofén es mejor
tolerado que la aspirina y la indometacina y se ha utilizado en personas con el
antecedente de intolerancia gastrointestinal a otros antiinflamatorios no
esteroideos. Sin embargo, 5 a 15% de los pacientes muestran los efectos
adversos en dichas vías.
 sobredosis: Mareo, Movimientos rápidos e incontrolables de los ojos
(nistagmo), Respiración lenta o interrupción momentánea de la respiración,
cianosis.

86. NAPROXENO
El naproxeno es mas potente que la aspirina como inhibidor de
la cox-1.
Propiedades farmacológicas e Indicaciones Terapéuticas
 Tratamiento de la inflamación (osteoarticulares, musculares o viscerales),
del dolor agudo leve a moderado y de la dismenorrea. Gota aguda y como
antirreumático.

87.  Absorción total, influida por alimentos en el estómago. Absorción rectal
lenta.
 Metabolismo hepático
 Vida media de 14 hs.
 Unión a proteína plasmáticas. Pasan la placenta.
 Excreción rápida y completa por orina.

88. R. ADVERSAS Y TOXICIDAD
 Localización gastrointestinal: dispepsia leve, molestias gástricas y pirosis,
hasta náuseas, vómito y hemorragia gástrica.
 Origen neurológico: somnolencia, cefalea y mareo, hasta fatiga, depresión
y ototoxicidad (daño al oido)
 Raramente ictericia, trombocitopenia y agranulocitosis.

89. KETOPROFENO
 En la inflamación osteoarticular, muscular o visceral. Dolor agudo severo
por via IV y dolor oncológico. Dismenorrea. Gota. Artritis Reumatoide.

90. FARMACOCINETICA
 Absorción oral. También administración via rectal, topica e IM.
 Metabolismo hepático
 Vida media de 2 hs.
 Excreción rápida y completa por orina.

91. Reacciones Adversas y Toxicidad
 Dispepsia, cefalea, retención de liquido y mayores concentraciones
plasmáticas de creatinina.

92. F- Derivados del Acido
Antranílico (FENAMATOS)
 Ac. Mefenámico
 Ac. Meclofenámico
 Ac. Flufenámico
 Floctafenina

93. Propiedades Farmacologicas
 Son analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos.
 El Ac. Mefenámico y Meclofenámico ( se administra 50-100 mg c/ 4-6 hs.
Tiene efecto analgésico y antiinflamatorio) tienen pocos efectos sobre la
agregación plaquetaria.
 El Ac. Mefenámico es el único fenamato con acciones sobre el SNC y
periférico, se administra 250 mg c/ 6hs. Tiene efecto analgesico

94. RESUMEN- USOS TERAPEUTICOS
 ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, OSTEO ARTICULARES
 IBUPROFENO: Artritis Rematoidea, DOLOR agudo MODERADO, Ataque
 de gota, artrosis, Tendinitis, Dolor postoperatorio (2da.
 linea), Espondilitis anquilosante, fiebre, Dismenorrea.
 Cierre DAP (2da. Linea).
 NAPROXENO: Artritis reumatoidea (2da. Linea), dolor agudo moderado(2da. Linea),
ataque de gota (2da. Linea), artrosis (2da.
 linea), Tendinitis (2da. Linea), Espondilitis anquilosante (2da Linea),
dismenorrea (2da. Linea), ARTRITIS IDIOPATICA JUVENIL, Migraña (2da. Linea)

95. Farmacocinetica
 Su vida media larga de 2 a 4 hs.
 Excreción por orina y heces.
Indicaciones Terapéuticas
 El Ac. Mefenámico y Meclofenámico no se recomienda utilizar en niños,
embarazadas y personas con problemas gastrointestinales.

96. FARMACOCINETICA
DE LOS
AINES
NO SELECTIVOS

98. 2- INHIBIDORES SELECTIVOS
PARA COX- 2

99. INHIBIDORES SELECTIVOS POR
CICLOOXIGENASA 2 (COX-2)
 La sección presente se ocupa en fármacos que fueron obtenidos específicamente para facilitar la
inhibición de la COX-2, y la clase inicial fueron los coxíbicos; como se señaló, algunos fármacos
antiguos (como la nimesulida [no se distribuye en Estados Unidos], diclofenaco y meloxicam)
presentan selectividad relativa por la inhibición de la COX-2.
 Gran parte de los coxíbicos tiene amplia distribución en todo el cuerpo.
 Grupos coxibicos: Celecoxib, Valdecoxib, Rofecoxib

100.  Farmacocinetica.
 Todos se absorben satisfactoriamente, pero en el caso del lumiracoxib y el etoricoxib las
concentraciones máximas se alcanzan aproximadamente 1 h después de su consumo, en
comparación con 2 a 4 h de los demás agentes.
 Todos los coxíbicos se ligan extensamente a proteínas (en 90% etoricoxib y rofecoxib, y los demás
en 97 a 99%). Las cifras publicadas de semivida de estos fármacos son variables:
 2 a 6 h en el caso del lumiracoxib;
 6 a 12 h el celecoxib y el valdecoxib;
 15 a 18 h el rofecoxib y 20 a 26 h el etoricoxib).
Sin embargo, las concentraciones plasmáticas máximas de lumiracoxib rebasaron considerablemente las
necesarias para inhibir COX-2, lo cual sugirió que la semivida farmacodinámica era extensa.
Según las investigaciones, los tres coxíbicos aprobados por la FDA producen alivio del dolor consecutivo a la
extracción de piezas dentarias y brindan alivio de la infl amación en la osteoartritis y la artritis reumatoide, con
una eficacia dependiente de la dosis.

101. Precauciones
 Contraindicar el uso en pacientes que padezcan una enfermedad isquémica
cardiaca, hayan presentado un accidente isquémico cerebral o tengan
insuficiencia carciaca.
 Advertir el uso si los pacientes presentan factores de riesgo cardiovascular.
 Recomendar dosis bajas y la duración del tratamiento sea la mas corta posible.
 Advertir el uso concomitante con AAS, incluso en dosis bajas, incrementa el
riesgo de ulcera gastrointestinal y de sus complicaciones.

102. Desventajas.
 Los inhibidores selectivos de la COX-2 incluyen al celecoxib, etoricoxib,
rofecoxib, valdecoxib, parecoxib y otros. Éstos reducen la respuesta infl
amatoria y el dolor, pero no inhiben la acción protectora de las
prostaglandinas en el estómago que está mediada por la COX-1.
 Sin embargo, existe la preocupación en cuanto al uso de los
medicamentos debido a que se ha observado una alta incidencia de
infarto agudo de miocardio en aquellos que reciben tratamiento con
rofecoxib y valdecoxib, por lo que han sido retirados del mercado.

103. A- Derivados del Acido Enólico
(OXICAMS)
AINEs de semivida larga, de una sola toma diaria
Potentes antiinflamatorios, analgésicos,
antipiréticos y antiagregantes plaquetarios..
 Piroxicam – AAA y APlaquetario
 Meloxicam- INHIBIDOR SELECTIVO DE COX-2

104. PIROXICAM
Propiedades farmacológicas
 Analgésico, antitérmico, antiinflamatorio eficaz, inhibidor de la síntesis de
prostaglandinas, antiagregante plaquetario.
 Se acumula en el liquido sinovial, donde alcanza concentraciones similares a las
plasmáticas.
 Bloquea la activación de neutrófilos independiente de la inhibición de la COX.
 Inhibe la proteoglucanasa y colagenasa en el cartílago, antiartrítico.

105. FARMACOCINETICA
 Su vida media larga de 50 hs. permite administrar una sola dosis diaria.
 Absorción completa oral.
 Sufre recirculación enterohepática.
 Unión a prts plasmáticas y distribución en el líquido sinovial.
 Excreción por orina y heces.

106. Indicaciones Terapéuticas.
 Tto de la artritis reumatoide y artrosis.
 Tto de espondilitis anquilosante, trastornos musculo esqueléticos agudos,
dismenorrea, dolor postoperatorio y gota aguda.

107. MELOXICAM
Propiedades farmacológicas
 Inhibición selectivo de la COX-2.
 Menos efectos adversos en tubo digestivo, en comparación con
inhibidores no selectivos de COX.
 No afecta la agregación plaquetaria.

108. FARMACOCINETICA
 Su vida media larga de 20 hs.
 Absorción lenta casi completa tras administración oral.
 Sufre metabolismo oxidativo hepático.
 Excreción por orina y heces.

109. Indicaciones Terapéuticas
 Tto a largo plazo de la artritis reumatoide y osteoartritis. No han de
esperarse respuestas terapéuticas máximas en un lapso de 2 semanas

110. Reacciones Adversas e Intoxicación
 Incidencia menor que el Piroxicam.

111. PIROXICAM / MELOXICAM
 Farmacocinética y metabolismo. El piroxicam se absorbe en forma
completa por vía oral, y pasa por la recirculación enterohepática; en
cuestión de 2 a 4 h se alcanzan las concentraciones máximas en plasma. La
presencia de alimento en el estómago puede retrasar su absorción. Han
sido variables las cifras de semivida en plasma, que en promedio es de
unas 50 horas.
 El meloxicam En comparación con el piroxicam (20 mg/día), hay menor
daño del estómago si el sujeto recibe 7.5 mg/día de meloxicam, pero no se
tiene esa ventaja si se usan 15 mg/día.

112. B-SULFONILIDA- NIMESULIDA
C- DERIVADOS DEL AC. INDOLACETICO

113. RESUMEN- USOS TERAPEUTICOS
 LOS MAS COSTOSOS, SUS INDICACIONES SON CRONICAS.
 MELOXICAM: Artrosis reumatoidea, dolor agudo MODERADO (2da. Linea)
 dolor postoperatorio (2da. Linea), Tendinitis, dismenorrea.
 PIROXICAM: Artritis reumatoidea, Dolor agudo MODERADO (2da. Linea),
 ataque de gota (2da. Linea), Dolor postoperatorio(2da. Linea)
 artrosis, tendinitis, dismenorrea.

114. D- COXIB

117. COXIB- CELECOXIB

118.  Se utiliza como analgésico y antiinflamatorio en dosis de 100-200 mg c/
12-24 hs.

119. REACCIONES ADVERSAS
 Retencion de liquidos
 Reducen en 50% el riesgo de complicaciones GI en complicaciones en
comparación con otros AINES.

120. RESUMEN- USOS TERAPEUTICOS
 INDICACIONES CRONICAS- ELEVADA POTENCIA ANTIINFLAMATORIA,
ANALGESICA.
 COXIB: Artritis reumatoidea, Dolor agudo Moderado (2da. Linea), ataque de
gota (ROFECOXIB- 2da. Linea), artrosis (CELECOXIB)
 ARTRITIS IDIOPATICA JUVENIL (CELECOXIB), Espondilitis anquilosante
(CELECOXIB)

125. EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDES.
 SALICILATOS- aspirina- causan toxicidad gastrointestinal
 PARAAMINOFENOLES- paracetamol- pueden provocar hepatotoxicidad grave
en caso de intoxicación
 PIRAZOLONAS- metamizol- causan toxicidad hematológica grave-
agranulocitosis y anemia aplasica.
 DERIVADOS DE ACIDOS PROPIONICOS- ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno-
pueden producir dispepsias, toxicidad gastrointestinal, sedación y mareo.
 INDOLACETICOS- indometacina-presentan a menudo toxicidad neurológica-
cefaleas.
 DERIVADOS ENOLICOS- oxicam- piroxicam-producen toxicidad
gastrointestinal.
 COXIBS- celecoxib, rofecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib-producen
menos efectos gastrointestinales, pero deben valorarse los riesgos
cardiovasculares.

126. ADVERTENCIAS
 Los Aines selectivos de la COX-2 pueden producir un incremento del riesgo de
fenómenos tromboticos cardiovasculares, de infarto y de ictus que pueden ser
mortal. Este riesgo puede incrementarse en relación a la duración del
tratamiento. Los pacientes con enfermedades cardiovasculares o con factores
de riesgo cardiovascular pueden presentar un riesgo aun superior.
 Los AINES pueden producir un incremento del riesgo de efectos adversos
gastrointestinales- inflamación, hemorragia, ulceras y perforación gástrica e
intestinal que puede ser mortal. Estos efectos pueden ocurrir en cualquier
momento durante el tratamiento y sin síntomas de alerta.
 En embarazadas los aines no están recomendados. Probablemente el AINE mas
seguro sea la aspirina en dosis bajas, aunque debe retirarse el tratamiento
antes de comenzar el trabajo de parto, para evitar hemorragias.
 En niños esta contraindicado el uso de aspirina por el riesgo de aparacion del
síndrome de Reye – encefalopatía aguda.

127. RECORDAR
 Las acciones de los antiinflamatorios no esteroideos – AINE- derivan de la
inhibición de la COX-2 en las células inflamatorias, con el consiguiente
descenso en la síntesis de PG- sin olvidar que tambien inhiben la COX-1 . Esta
inhibición produce varios efectos- a- antiinflamatorio, 2- analgésico, 3-
antipirético.
 DESTACAN LOS SIGUIENTES AINES-
 ACIDO ACETILSALICILICO- produce la inactivación de la COX y, además de los
efectos anteriores, inhibe la agregación plaquetaria.
 PARACETAMOL- no es antiinflamatorio y en dosis toxicas puede puede ser
mortal por necrosis hepática.
 METAMIZOL- es útil en el dolor tipo colico. Deben vigilarse posibles reacciones
adversas hematológicas- anemia aplasica.
 IBUPROFENO- es muy similar en efectos a la aspirina
 INDOMETACINA- se usa como antiinflmatorios potente.
 PIROXICAM- tiene una semivida plasmática larga.
 NAPROXENO- es el AINE con perfil de seguridad- reacciones adversas/efecto
terapéutico. Mas favorable.

129.  CATEDRA DE FARMACOLOGIA- 2020
 Prof. Dra. Marilaura Chamorro
 DOSIS- AINES- ANALGESICOS- ANTIPIRETICOS

 AAS- EFECTO DEPENDIENTE DE LA DOSIS ADMINSITRADA
 Anaglesico: 325 mg c/ 4-6 hs.
 Dosis Maxima: 4000 mg / dia
 Antirreumatico: 2.4 – 3.6 g/dia em 3-4 dosis. Mantenimiento: 3.6- 5.4 g/dia.
 Fiebre Reumatica: 500- 1000 mg c/ 8 h.
 Profilaxis pre-eclampsia. 75-100 mg/ dia.
 Embarazo: 1er. Y 2do. T. CaT. C…. 3er. T. Cat. D usar como ultimo recurso, por prolonger el trabajo de parto y cierre del
ducto arterioso.
 Lactancia: Potencialmente riesgoso

 CLONIXIANATO DE LISINA- ACCION ANALGESICA PREDOMINANTE- SUSTITUTO DE METAMIZOL
 Antiinflamatorio con acción analgésica predominante
 V.O: 125 mg- 250 mg c/6-8 hs.
 Dosis máxima: 750 mg/ dia.
 I.M O I.V: 100-200 mg c/8 h.
 Embarazo: Cat C
 Lactancia: riesgoso


130.  DIPIRONA- ACCION ANALGESICA Y ANTIPIRETICA PREDOMINANTE
 Relajante del musculo liso
 V.O: 500- 1000 mg c/ 6-8 hs.
 Dosis máxima: 6 g./dia
 Via rectal: 1000 mg c/8 hs.
 Coloracion roja de la orina
 Embarazo: Cat C
 Lactancia: riesgosa

 FENAZONA- ANALGESICO- ANTIPIRETICO
 Analgesico- Antipiretico
 Por via rectal: adultos 150-200 mg c/ 4-6 hs.
 Embarazo: Cat D
 Lactancia: riesgoso

131.  5-PARACETAMOL- ANALGESICO- ANTIPIRETICO
 Analgésico- antipirético
 Adultos: 500 mg c/ 4-6 hs.
 Niños: lactante 1 gota 100 mg/kg c/ 8 hs.
 Dosis máxima: 90 mg/kg/dia
 Embarzo: Cat B
 Lactancia: seguro a dosis habituales

132.  ANTIINFLAMATORIOS

 ACIDO MEFENAMICO: V.O dosis inicial 500 mg, luego 250 mg c/6 hs.
 Embarazo: 1er. Y 2do. T. Cat C 3er. T. Cat. D
 Dosis máxima: 1250 mg, causa diarrea inensa, esteatorrea
 Lactancia: seguro
 TRATAMIENTO DE LA DISMENORREA, NO TIENE ACCION ANTIPLAQUETARIA


 DICLOFENAC COLESTIRAMINA: L.P
 URICOSURICO, MENOR ACCION ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO
 Dosis: 140- 280 mg/dia en 2 dosis

 DICLOFENAC EPOLAMINA- SOBRES- SACHET
 Mayor solubilidad en agua y lípidos, con rápida y alta absorción en las vías de administración. Mayor
en liquido sinovial
 V.O lejos de las comidas.
 Dosis: 50 mg c/12hs.
 Dosis máxima: 150- 200 mg/dia

133.  DICLOFENAC POTASICO
 Efecto de absorcion mas rápido, pico sérico em 1 hora.
 L.P
. 75- 100 mg/dia
 Dosis: 50 mg c/6-8 hs.
 Dosis máxima: 150-200 mg./ dia



 DICLOFENAC SODICO
 Efecto de absorcion mas lento que el potássico, pico sérico em 2 h.
 Dosis similar al potássico

134.  IBUPROFENO
 Dismenorrea, analgésico y antipirético 2004 400 mg c/4-6 hs.
 Antiinflamatorio: 400, 600 y 800 mg c/ 6-8 hs.
 Dosis máxima: 2400 mg/dia
 Niños de 6 meses- 12 años dosis máxima: 40 mg/kg/dia
 Embarazo: 1er. Y 2do t. Cat B 3ER. T. Cat D
 LACTANCIA: antiinflamatorio de elección durante la lactancia
 Intoxicación: nistagmo, cianosis, convulsiones

 INDOMETACINA
 Antiinflamatorio solo, execpcion en fiebre rebelde, enfermedad de hodking
 Dosis: 25-50 mg c/8hs.
 Dosis máxima: 200 mg/dia
 Amenaza de parto prematurao: por v.o inicio 50 mg contuando com 25 mg c/ 4-6
 Embarazo: 1er. Y 2do. T. Cat B 3ER. T. Cat D
 Lactancia: seguro

135.  KETOPROFENO
 Inflamacion osteoarticular, dolor agudo
 Dosis: 100- 200 mg c/24hs.
 Embarazo: 1er. Y 2do. T. Cat. B 3er. T. Cat. D
 Lactancia: seguro

 KETOROLAC
 NO PROLONGAR TTO. POR MAS DE 5 DIAS, PROBLEMAS GASTRICOS, POTENTE ANTIAGREGANTE
PLAQUETARIO
 Gotas oftalmicas
 Dosis: 10-20 mg c/ 6-8 hs.
 Dosis maxima: 90 mg/ dia
 Embarazo: 1er. Y 2do. T. Cat. C 3er. T. Cat. D
 Lactancia: seguro

136.  NAPROXENO:
 MAS EFICAZ COMO ANALGESICO Y EM EL ALIVIO DE LA RIGIDEZ MATINAL
 Dosis: 500 mg seguidos de 250 mg c/ 8 hs.
 Dosis máxima: 1250 mg/dia.
 Embarazo: 1er. Y2do. T. Cat. B 3er. T. Cat. D
 Lactancia: seguro
 Ototoxicidad

 PIROXICAM
 VIDA MEDIA DE 50 H.
 V.O dosis: 20 mg/ dia en uma o dos dosis
 Embarazo: 1er. Y 2do. T. Cat. B
 Lactancia: seguro
 En tratamiento a largo plazo de la artritis reumatoide y osteoartritis.

137.  12- MELOXICAM
 V.O Y PARENTERAL
 Dosis: 7.5 mg c/12 hs.
 Dosis maxima: 15 mg/dia
 Embarazo: 1er. Y 2do t. Cat. C 3ER. T. Cat D
 Lactancia: seguro

138.  COXIB
 CELECOXIB
 POTENTE ANTIINFLAMATORIO Y ANALGESICO- POST QUIRURGICO
 V.O 200 mg c/12 hs.
 Dosis máxima: 400 mg/dia
 Embarazo: Cat. C 1ER Y 2DO. T 3ER. T. Cat. D


 ETORICOXIB
 VIDA MEDIA MAS PROLONGADA- DOSIS UNICA DIARIA
 V.O 60 MG/ 12 HS.
 Dosis máxima: 120 mg/ dia
 Embarazo: 1er. Y 2do. T. Cat C 3ER. T. Cat D
 Lactancia: seguro

139. USOS CLINICOS DE LOS AINES
 ANALGESICOS
 ANTIPIRETICOS
 ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
 ANTIINFLAMATORIO
 URICOSURICO (gota) acido úrico
 Dolor osteoarticular, espondilitis, dismenorrea, odontalgias, cólicos, migraña,
artrosis, artritis, postoperatorio.
 INHIBIDOR DE LAS CONTRACCIONES UTERINAS- UTEROLITICO O TOCOLITICO
 CIERRE DEL DUCTO ARTERIOSO.
 QUERATOLITICO
 ENFERMEDAD INFLAMATORIA INTESTINAL.

140.  PARACETAMOL: Embarazadas y niños
 ASA: Prevención cardiaca
 IBUPROFENO: Menos efectos cardiovasculares
 Naproxeno: Efectos cardiovasculares mayores al Ibuprofeno
 DICLOFENACO: Gota, Postoperatorio, dolores osteoarticulares
 DIPIRONA: Alternativa para Cólicos
 INDOMETACINA: Tocolitico, Cierre del DAP
 MELOXICAM, PIROXICAM, CELECOXIB: Mayor acción antiinflamatoria,
osteoarticular,

141. MUCHAS GRACIAS!!!!
 GRACIA