medicamentos

1. Elaborado por:
Angie Daza.
Enfermería III A

2. *
El término opiáceo u opioide se utiliza para
designar a un grupo de fármacos que son
semejantes al opio o a la morfina por sus
propiedades. Son los analgésicos más potentes y
constituyen el método más eficaz para aliviar el
dolor que va de grado moderado a intenso.

3. Los alcaloides naturales del opio y los analgésicos
sintéticos análogos a la morfina han sido clasificados
como analgésicos opioides. Se conoce como alcaloide
a toda sustancia química natural obtenida de las
plantas.
El término opioide se aplica a todos los agonistas
y antagonistas con actividad del tipo de la morfina.
Existen tres tipos de opioides: naturales, sintéticos y
endógenos.

4. En el SNC se encuentran moléculas precursoras
de opioides endógenos en sitios relacionados con la
percepción del dolor (láminas I y II de la médula
espinal, núcleo espinal del trigémino y núcleo gris
periacueductal), modulación de la conducta afectiva
(amígdala, hipocampo, locus ceruleus y corteza
cerebral), modulación del control motor y para la
regulación del sistema nervioso autónomo y de
las funciones neuroendocrinas.
Incluso estas moléculas se encuentran en la médula
suprarrenal y en los plexos nerviosos y glándulas
exocrinas del estómago e intestino.

5. Los estudios realizados sobre la fijación de fármacos y
péptidos opioides en ciertos sitios del encéfalo y otros
órganos, sugieren la existencia de al menos ocho tipos
de receptores opioides. En el sistema nervioso central
se ha observado cinco clases principales de receptores
opioides designados mu, kappa, delta, sigma y épsilon.

6. *
receptores Función
mu Es el responsable de analgesia supraspinal, depresión
respiratoria, euforia, miosis, reducción de la
motilidad gastrointestinal y dependencia física.
kappa Responsable El receptor kappa de la analgesia
espinal, miosis y sedación.
sigma Responsable El receptor kappa de la analgesia
espinal, miosis y sedación.
Delta y
épsilon
En el humano no están claras las consecuencias de la
estimulación de los receptores delta y épsilon de los
opioides.

7. La mayor parte de los opioides utilizados en la
clínica tiene afinidad por los receptores mu, y su acción
analgésica se lleva a cabo principalmente
por la activación de los receptores mu y kappa.
La acción analgésica de los opioides se realiza por
lo normal a nivel espinal y supraspinal.

8. › Agonistas totales: Entre ellos se cuentan morfina,
dextropropoxifeno, metadona, meperidina, fentanilo,
oxicodona y otros.
› Agonistas parciales: Son fármacos que pueden actuar
como agonistas o antagonistas dependiendo de la
situación en que se emplean. Los medicamentos
incluidos dentro de estegrupo son nalbufina,
buprenorfina, pentazocina, entreotros.
› Antagonistas opioides: Derivados de la morfi na,
incluyen en el grupo naloxona,
naltrexona y nalmefeno.
*

9. farmacodinam
ia
Administraci
ón
Reacciones
adversas
morfina Representante
del grupo de
los agonistas
totales.
Tiene afinidad por los
receptores mu, kappa
y delta. Su acción
analgésica
depende de manera
esencial de la
activación
de los receptores mu.
oral, rectal y
parenteral
náuseas, vómito, somnolencia,
hipotensión ortostática,
taquicardia, estreñimiento,
confusión, temblor,
nerviosismo, anorexia,
cefalea, visión borrosa o
doble, espasmo biliar o
uretral, depresión
respiratoria, erupción
cutánea, broncoespasmo,
alucinaciones, depresión
mental, rigidez muscular,
dextropropoxife
no
opioide
sintético.
Se une a los
receptores
mu, tanto en el SNC
como en el entérico.
oral cefalea, sedación,
somnolencia, erupción
cutánea y
alteraciones
gastrointestinales: náuseas,
vómito, dolor
abdominal y estreñimiento.
nalbufina opioide
sintético, a la
vez agonista
y antagonista
de los opioides.
Sus acciones
analgésicas
se determinan por su
interacción como
agonista
de los receptores
kappa. Su actividad
antagonista
se lleva a cabo sobre
los receptores
opioides mu.
parenteral náuseas, vómito, mareo
o vértigo, boca seca, cefalea,
depresión, nerviosismo,
agitación, hipotensión,
erupción cutánea y diaforesis.

10. *
Los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos
(AINE) son sustancias heterogéneas, no siempre se
relacionan de manera química. Se caracterizan por
compartir en diversos grados, propiedades
analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Son
muy utilizados en diferentes situaciones clínicas, de
tal forma que, en dosis únicas pautas cortas, son
analgésicos efectivos en el tratamiento del dolor
leve-moderado de origen somático (músculo-
esquelético), posoperatorio, visceral (dismenorrea,
cólico renal) y óseo metastásico.

11. *
Constituye uno de los procesos más comunes en la
enfermedad, es una reacción elemental frente a una
agresión al organismo y es necesaria para la
supervivencia,
pero en muchas ocasiones dicha reacción
puede ser excesiva y es capaz de producir daño, por
lo que es necesario frenar el proceso infl amatorio, lo
que puede lograrse mediante los fármacos antiinfl
amatorios.

12. *
Se define como la elevación de la temperatura,
controlada por el hipotálamo, por arriba de lo
normal. En los humanos la temperatura normal
oscila entre 36 y 37.8ºC. La temperatura
corporal es controlada por las neuronas del
centro de termorregulación localizado en los
núcleos pre óptico y anterior del hipotálamo. Las
neuronas termo sensibles tienen conexiones con
los termo receptores que se encuentran en la
piel y músculos.

13. *
El dolor es una sensación desagradable causada por
una estimulación de carácter nocivo de las
terminaciones
nerviosas sensoriales. Es un síntoma cardinal
de la infl amación. Las terminaciones nerviosas libres
que constituyen la mayor parte de los receptores del
dolor se localizan de forma fundamental en la
epidermis
y en la cubierta epitelial de ciertas membranas
mucosas.

14. Uno de los descubrimientos más importantes relacionados
con dolor, inflamación y fiebre fue el de Dos isoformas diferentes de
ciclooxigenasa (COX), la ciclooxigenasa I (COX-I) y la ciclooxigenasa 2 (COX-
2).
La COX-I se considera una enzima constitutiva involucrada de preferencia con
acciones fisiológicas como el mantenimiento de la protección gástrica y del
flujo renal, así como otros procesos homeostásicos a través de su acción
sobre la agregación plaquetaria.
La COX-2, por el contrario, es una isoenzima inducida por los mediadores de
la inflamación en condiciones patológicas, lo cual produce prostaglandinas
como parte del proceso inflamatorio, es decir, aparentemente en condiciones
fisiológicas no hay producción de COX-2.
Los analgésicos AINE actúan sobre la inflamación, la fiebre y el dolor,
inhibiendo a la COX, enzima responsable de la transformación del ácido
araquidónico en prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos. Los analgésicos
antiinflamatorios se dividen en dos subgrupos: los inhibidores no selectivos
que inhiben tanto al COX-I como al COX-2 (ácido acetilsalicílico, naproxeno,
indometacina, ibuprofeno, etodolac, piroxicam) y los inhibidores selectivos
COX-2.

15. Ácido
acetilsalicílico
(aspirina)
antiinflamatorio-
analgésico-
antipirético
inhibe la COX,
enzima responsable
de la biosíntesis de
las prostaglandinas.
Actúa sobre el
centro
termorregulador
del hipotálamo
Vía oral Alteraciones
gastrointestinales:
náuseas,vómito,diarrea,
úlcera gastrointestinal,
sangradogastrointestinal,
dispepsia, alteración en
la función hepática,
erupción cutánea,
broncospasmo, acúfeno,
vértigo, pérdida de la
audición y exacerbación
de asma en asmáticos.
Naproxeno inhibidores de las
prostaglandinas más
potentes entre los
derivados del ácido
arilpropiónico; es 10 a
20 veces más potente
que el ácido
acetilsalicílico.
derivado del ácido
arilpropiónico. Actúa
como
inhibidor de la COX.
Vía oral Molestias gástricas,
náuseas, diarrea,
vómito hemorragia
gastrointestinal,
melena, ulceración
gastrointestinal;
mareo, vértigo,
erupción cutánea y
disfunción renal.
Indometacina Pertenece al grupo de
los derivados del indol.
Tiene propiedades
antiinfl amatorias,
analgésicas y
antipiréticas
semejantes a las de los
salicilatos.
poderoso inhibidor
de la COX
Vía oral y rectal anorexia, náuseas,
diarrea, dolor
abdominal, hemorragia
gastrointestinal;vértig
o, cefalea,
somnolencia y
alucinaciones.

16. *
de la COX-2 Los inhibidores selectivos de la COX-2
incluyen al
celecoxib, etoricoxib, rofecoxib, valdecoxib, parecoxib
y otros. Éstos reducen la respuesta inflamatoria y el
dolor, pero no inhiben la acción protectora
de las prostaglandinas en el estómago que está mediada
por la COX-1. Sin embargo, existe la preocupación en
cuanto al uso de los medicamentos
debido a que se ha observado una alta incidencia de
infarto agudo de miocardio en aquellos que reciben
tratamiento con rofecoxib y valdecoxib, por lo que han
sido retirados del mercado.

17. *
Constituye un grupo de medicamentos que tienen
acción potente sobre la fiebre y el dolor y mínima
sobre la inflamación. Sus indicaciones son
la fiebre alta y el dolor intenso. Los más usados son
acetaminofén, metamizol, clonixinato de lisina,
diclofenaco,
ketorolaco y nimesulida.

18. Farmacodinamia farmacocinética Indicación,
dosis
Reacción
adversa
Diclofenaco
Posee
propiedades
analgésicas,
antipiréticas y
mínima acción
antiinflamatoria
Es un inhibidor
potente de la
ciclooxigenasa
Se administra
por vía oral,
parenteral y
tópica. Se
absorbe en
forma rápida.
Tiene
una vida media
de 1 a 2 horas.
Se une a las
proteínas
plasmáticas en
99%. Es
metabolizado en
hígado y
eliminado en
orina y bilis.
Se usa en
lesiones
musculosquelé
ticas agudas,
dolor
agudo de
hombro, dolor
posoperatorio
y dismenorrea.
Dosis: De 75 a
100 mg, 2
a 3 veces al
día en adultos,
en niños
mayores de
seis años se
recomienda
una dosis de 1
a 3 mg/kg por
día en dosis
fraccionadas.
Su
administración
puede
producir
náuseas,
vómitos,
úlcera gástrica
y hemorragia
gastrointestina
l.

19. Farmacodinamia farmacocinética Indicación,
dosis
Reacción adversa
Acetaminofen Disminuye la
síntesis de las
prostanglandinas
mediante su
acción inhibidora
sobre la
ciclooxigenasa
Se administra por
vía oral y rectal.
Se absorbe en el
tubo digestivo.
Su vida media es
de dos horas. Se
distribuye en
todos los líquidos
corporales.
Es metabolizado
por conjugación
en hígado y
eliminado por la
orina.
El fármaco se
presenta en
tabletas de 325 y
650 mg y
supositorios de
120, 325 y 650
mg. La dosis que
se maneja en los
adultos es de 650
mg cada 4 a 6
horas por vía oral
o rectal. La dosis
que se emplea en
niños es: de tres
meses a un año,
60 a 120 mg cada
cuatro horas
La reacción
más severa por
sobredosis es la
necrosis. náuseas,
vómito, dolor
abdominal, diarrea,
prurito,
urticaria, debilidad,
sangrado, anemia,
leucopenia,
trombocitopenia,
ictericia e
hipoglucemia.
Metamizol Su mecanismo de
acción consiste
en la inhibición
de
la ciclooxigenasa.
Se administra por
vía oral y
parenteral. Es
metabolizado
en hígado y
eliminado por
orina.
Su indicación es
sólo en el
tratamiento de la
fi ebre
severa o fi ebre
grave no
controlada por
otros
analgésicos
antipiréticos
menos tóxicos.
agranulocitosis,
anemia aplásica,
anemia hemolítica,
choque anafi láctico y
severas reacciones
cutáneas.
Otras reacciones
adversas incluyen
severo broncospasmo,
hipotensión, náuseas,
vómitos, mareos,
cefalea
y diaforesis.