El documento trata sobre la insulina, la diabetes mellitus y los diferentes tipos de diabetes. Explica que la insulina es una hormona producida por las células beta del páncreas que regula los niveles de glucosa en la sangre. La diabetes aparece cuando el páncreas no produce suficiente insulina o cuando el cuerpo no la utiliza de forma eficaz, lo que causa hiperglucemia. Existen dos tipos principales de diabetes: la tipo 1 se debe a la ausencia de insulina, mientras que la tipo 2 se debe a la resistencia

1. UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO DE
MIRANDA
AREA: CIENCIAS DE LA SALUD
PROGRAMA: MEDICINA
FARMACOLOGIA II
Br. Luis Baptista
Br. Mariangel Mendoza
Prof. Marysabel Ramirez

2. INSULINA
La insulina es una hormona producida por las células beta
del islote pancreático, teniendo como principal estímulo
para su secreción el aumento de los niveles de glucosa en
sangre.
• Su función es favorecer la absorción
celular de la glucosa.
• Su déficit provoca la diabetes mellitus
• Exceso provoca hiperinsulinismo con
hipoglucemia

3. DIABETES MELLITUS
Es una enfermedad crónica que aparece cuando el
páncreas no produce insulina suficiente o cuando el
organismo no utiliza eficazmente la insulina que produce.
El efecto de la diabetes no controlada es
la hiperglucemia (aumento del azúcar en
la sangre), que con el tiempo daña
gravemente muchos órganos y sistemas,
especialmente los nervios y los vasos
sanguíneos.

4. TIPOS DE DIABETES
La diabetes gestacional corresponde a una hiperglicemia que
se detecta por primera vez durante el embarazo.
La diabetes de tipo 1 ( denominada diabetes
insulinodependiente o juvenil) se caracteriza
por la ausencia de síntesis de insulina.
La diabetes de tipo 2 (llamada diabetes no
insulinodependiente o del adulto) tiene su
origen en la incapacidad del cuerpo para
utilizar eficazmente la insulina, lo que a
menudo es consecuencia del exceso de peso
o la inactividad física.

5.  Los hipoglucemiantes orales se dividen en tres grupos
diferentes por sus características químicas y farmacológicas:
1- INSULINOSECRETORES: Sulfonilureas y meglitinidas
(repaglinida y nateglinida).
2- INSULINOSENSIBILIZADORES: Biguanidas (metformina) y
tiazoniledionas.
3- INHIBIDORES DE LAS ALFA GLUCOSIDASA: Acarbosa.
HIPOGLUCEMIANTES ORALES

6.  Son farmacos Insulinosecretores; Útil en diabéticos tipo 2 sin sobrepeso y
evolución de la enfermedad menor de 5 años que no responden al
tratamiento dietético.
 Según su vida media y duración de la actividad terapéutica, las sulfonilureas
se pueden dividir en:
- Acción rápida: Glipizida (Glidiazinamida)
- Acción intermedia: Glibenclamida, Glicazida.
- Acción prolongada: Clorpropamida, Glimepirida.
 En edad avanzada, se aconsejan sulfonilureas de menor duración: Glipizida,
Glicazida.
 Insuficiência Hepática Leve: Glipizida.
SULFONILUREAS

7. Provocando la liberación de la insulina de los gránulos
secretorios hacia el torrente sanguíneo, producen inhibición
de la gluconeogénesis hepática, aumento del consumo
de glucosa a nivel periférico.
Aumento de la estimulación a las células b del
páncreas para la liberación de insulina
Este efecto se produce por un bloqueo
de la bomba K-ATPasa
Despolarización prolongada de la membrana celular,
con el consiguiente ingreso del Ca++ extracelular
SULFONILUREAS
Mecanismo de Accion

8.  Más frecuente: hipoglucemias. Este hecho es más frecuente con las
sulfonilureas con mayor tiempo de acción, en pacientes con edad avanzada o
con insuficiencia hepática o renal o por interacción con otros medicamentos.
 Aumento de peso
 Reacciones cutáneas: exantemas, eritemas, fotosensibilización, dermatitis
exfoliativa
 Manifestaciones gastrointestinales: náuseas, vómitos, y rara vez diarreas
 Intolerancia al alcohol: se observa con la clorpropamida y se caracteriza por un
rápido enrojecimiento facial después de la ingesta de alcohol con sensación de
calor y a veces cefaleas, disnea y taquicardia.
 Hiponatremia: también puede ser producida por la clorpropamida.
Efectos Adversos

9.  Alteraciones Hepáticas: se han descripto con
clorpropamida en dosis altas. El cuadro se presenta
como una ictericia transitoria producida por una
colestasis intrahepática.
 Alteraciones hematológicas: son raras, pudiéndose
presentar trombocitopenia, leucopenia y
ocasionalmente agranulocitosis y pancitopenia.
Efectos Tóxicos

10. PA NC Presentac Posologia
Glibenclamida DAONIL
EUGLUCON
GLIBENCLAMIDA
GLIBENCLAMIDA G.C.
GLICIRON
5mg Comp
Un comprimido
luego de las
comidas
maximo 3v al dia
Glicazida
Glicazida 80 mg Tab
80 – 160 mg x
dia
Clorpropamida DABINESE 250 mg Tab 500 mg x dia
Glimepirida AMARYL
DIMAVYL
GLIMEPIRIDA
GLIMEPIRIDE
GLIMERID
GLYBANDYL
2 mg y 4 mg
1 mg antes del
desayuno
Dosis maxima
8mg

11. Fármaco de elección en pacientes con sobrepeso u obesidad.
No produce aumento de peso .
No está indicado en diabéticos con: insuficiencia renal,
hepática, enfermedad cardiovascular o respiratoria severa.
La dosis aconsejada es de 500- 2000 mg/dia. Iniciar el
tratamiento con la dosis mínima. Se administra, después de las
comidas.
Biguanidas
METFORMINA

12.  Actúa en el hígado, disminuyendo la producción de glucosa al
disminuir la neoglucogénesis, glucogenolisis o ambas y en intestino
disminuyendo la absorción de glucosa.
 A nivel muscular actúa aumentando la entrada de glucosa a las
células.
 Se ha observado reducción de los niveles de HBA1C
aproximadamente de 1.5 a 2% y reducción de los niveles de glucosa
en ayunas de 50-70 mg/dl.
 También, se ha observado reducción de los niveles de triglicéridos
en plasma y de las lipoproteínas de baja densidad (LDL).
 Disminuye los niveles de glucosa en sangre en pacientes diabéticos,
pero no en no diabéticos, por lo que se considera un agente
antihiperglucémico y no un agente hipoglucemiante como es el caso
de las sulfonilureas.
Biguanidas
Mecanismos De Acción

13.  Mas frecuente es la diarrea que se produce en un 30% de
los pacientes.
 Menos habituales son las reacciones cutáneas y la acidosis
láctica.
 Menos habituales son las reacciones cutáneas y la acidosis
láctica
Nunca produce hipoglucemia
Biguanidas
Efectos Adversos

14. PA NC Presentac Posologia
METFORMINA
DIAFORMINA
GLAFORNIL
GLUCAMINOL
GLUCOFAGE
GLUCOFAGE XR
GLUMET
METFORMINA
500mg Tab
800mg Tab
1g Tab
1 tab al dia con
las comidas
Dosis maxima:
2500mg
METFORMINA
+
GLIBENCLAMIDA
BI-EUGLUCON M
DIAFORMINA PLUS
GLUCOVANCE
TAB
500mg Met
2,5mg Glib
1 tab 2 a 3 v/dia
METFORMINA
+
NATEGLINIDA
STARFORM Comp
120mg Nate
500mg Met
1 comp antes de
cada comida
METFORMINA
+
GLIMEPIRIDA
Amaryl M
Amaryl M 2
Tab 500mg/2mg
Comp 1000/2mg
1 o 2 v/dia

15.  Comprende a un grupo de medicamentos que actúan sobre
los receptores PPRg: Troglitazona (que fue el primer agente
usado y se retiró del mercado en marzo de 2000 por presentar
toxicidad hepática grave); Rosiglitazona y Pioglitazona (Figura
8).
 Este grupo de medicamentos tiende a disminuir los
triglicéridos (10-20%) y a aumentar las fracciones HDL (19%) y
LDL (12%) del colesterol, proporcionando de esta manera
moléculas de menor poder aterogénico.
TIAZOLINEDIONAS (Glitazonas)

16.  -Aumentan la captación y utilización de la glucosa a
nivel periférico, por lo que aumentan la sensibilidad
a la insulina, y en menor grado reducen la
glucogénesis hepática.
TIAZOLINEDIONAS (Glitazonas)
Mecanismo de Accion
 Pioglitazona
 Rosiglitazona

17.  Su principal indicación será como combinación en pacientes con
Diabetes tipo 2 en los que fracasa la monoterapia con metformina o
sulfonilureas.
 En tratamiento como monoterapia es menos efectivo que las
sulfonilureas y la metformina.
 La dosis habitual con rosiglitazona es de 4 mg y con pioglitazona de
15 mg/dia. Se administra en cualquier momento del día.
TIAZOLINEDIONAS (Glitazonas)

18.  Producen retención de líquidos. También suelen producir un discreto
aumento de peso.
 No producen hipoglucemias.
 Gastrointestinales y hematológicos leves.
 La Rosiglitazona ↑el colesterol total, LDL, y HDL, mientras que la
Pioglitazona solo ↑el HDL y reduce los triglicéridos
 Anemia, aumento de peso, edema leve a moderado
TIAZOLINEDIONAS (Glitazonas)
Efectos Adversos

19. PA NC Presentac Posologia
Rosiglitazona AVANDIA
Tab 4 mg
Tab 8 mg
1 tab 2 v /dia
Rosiglitazona
+
Metformina
AVANDAMET
Tab Rec 2 / 500mg
Tab Rec 4 / 500mg
Tab Rec 4 / 1000mg
1 tab 1 v / dia
DM: 8mg/2000mg
Rosiglitazona
+
Glimepirida
AVANDARYL Tab Rec 4mg / 2 mg
Tab Rec 4mg / 4 mg
1 tab 1 v /dia
Pioglitazona
ACTOS Tab 15mg
Tab 30mg
1 tab 1 v/ dia
Pioglitazona
+
Metformina
ACTOSMET Tab 15mg / 500mg
Tab 15mg / 850mg
1 Tab 1 o 2 v/ dia

20.  Se conocen tres inhibidores de la a glucosidasa: Acarbose,
Miglitol y Voglibose.
 Acarbose es la más difundida en el tratamiento de la Diabetes
Tipo II.
 Se usa como monoterapia y en combinación con sulfonilureas o
insulina
Inhibidores de la a- glucosidasa

21.  Se unen de forma competitiva a los hidratos de carbono,
impidiendo la fijación de estas enzimas (glucoamilasa, sucrasa,
maltasa). Esto se traduce en que interfieren en la degradación
de los oligosacáridos en monosacáridos, y por lo tanto, en la
digestión de los hidratos de carbono.
 Su utilidad clínica está en la absorción más lenta
de los hidratos de carbono, lo que ocasiona una
disminución de las hiperglucemias postprandiales.
 Disminuye la glucemia postprandial
Inhibidores de la a- glucosidasa
Acarbose

22.  Son bastante frecuentes los trastornos GI (flatulencia, dolor
abdominal, diarreas). Su intensidad se relaciona con la dosis y
consumo de azúcares, edulcorantes, legumbres y verduras.
 La hipoglucemia no se presenta cuando se administra
acarbosa sola, pero cuando se asocia con otros
hipoglucemiantes puede presentarse y debe ser tratada con la
ingesta oral de glucosa.
Inhibidores de la a- glucosidasa
Acarbose

23. PA NC Presentación Posología
ARCABOSE GLUCOBAY
Tab 50mg
Tab 100mg
3 veces al dia
Antes de la
comida

24. Inhibidores De La Dipeptidil Peptidasa-4
LA VILDAGLIPTINA
LA SITAGLIPTINA
Efecto antihiperglucemiante
por acciones extrapancreáticas
Inhibiendo la enzima dipeptidil peptidasa 4 (DPP-
4) encargada de degradar de forma muy rápida las
incretinas endógenas secretadas en las células L
del intestino, ↑ el nivel de estas que son las que
ejercen la acción antihiperglucemiantes.
Las incretinas endógenas son
fundamentalmente dos, el GIP y
GLP-1 (glucose like peptide 1)
Actúa sobre los niveles de glucemia
inhibiendo la secreción de glucagón por
las células a pancreáticas y ↑ la secreción
de insulina por las células ß.

25. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4
Sitagliptina (Comp) es de 100 mg
diarios en una sola toma, como
monoterapia o asociada con otros
medicamentos, como
metformina o tiazolidinedionas
Vildagliptina (Comp) en monoterapia
o en combinación con metformina o con
una tiazolidinediona es de 50 o 100 mg
por día. Cuando se asocia a
una sulfonilurea, una dosis de 50 mg
diarios.

26. Algoritmo Terapéutico de Hipoglucemiantes Orales

27.  Los preparados farmacéuticos de insulina pueden diferenciarse
fundamentalmente por su origen y por su duración de acción.
Según su origen se pueden clasificar en:
a) bovina: difiere en tres aminoácidos de la humana.
b) porcina: difiere sólo en un aminoácido de la humana.
c) Humana: ésta se puede obtener mediante técnicas de ADN
recombinante (insulina biosintética) o por conversión
enzimática de la insulina porcina (insulina semisintética)
 Hay distintos tipos de insulina, y cada uno funciona de manera
distinta en el cuerpo. La insulina varía en función de la velocidad con
la que comienza a actuar después de inyectada, el tiempo necesario
para que alcance el punto máximo en el cuerpo y la duración
INSULINA

28. 1) Insulina Acción Corta
2) Insulina Acción Intermedia
3) Insulina Acción Rápida
4) Insulina Premezclada
INSULINA

29. A. Insulina Acción Corta: Actuar 30 minutos después de inyectada,
alcanza el punto máximo entre dos y tres horas después y dura de
tres a seis horas.
B. Insulina Acción Intermedia: De “acción prolongada”, comienza a
hacer efecto al cabo de una a dos horas, actúa continuamente en el
organismo y dura aproximadamente 24 horas. La insulina glargina y
la insulina detemir están diseñadas para inyectarse en cualquier
momento del día, siempre y cuando esto se haga en el mismo
momento todos los días.
C. Insulina Acción Rápida: “acción rápida” (insulina lispro o aspart)
comienza a actuar aproximadamente 15 minutos después de la
inyección, funciona al máximo en una a dos horas y dura tres a
cuatro.
D. La insulina premezclada está disponible para que a los pacientes les
resulte más sencillo inyectarse dos tipos diferentes de insulina sin
tener que mezclarlas ellos mismos.
INSULINA

30.  Las vías de administración son
la intravenosa, la subcutánea y
la intramuscular.
 Aguja.
 Lápiz de insulina
 Inyectadora de insulina tipo
jet
 Bomba externa de insulina
Farmacocinética y farmacodinamia

31.  Distribución: La insulina circula en sangre como
monómero libre y su volumen de distribución se aproxima
al del volumen extracelular. La vida media en plasma es de
5 a 8 minutos.
 Metabolismo - Eliminación: Se degrada principalmente en
hígado, riñón y músculo. Alrededor de un 50% se
metaboliza en hígado. La insulina se filtra en los
glomérulos renales y se reabsorbe en los túbulos, lugar
donde también sufre desintegración
Farmacocinética y farmacodinamia

32.  Los receptores de insulina están prácticamente en todos
los tejidos incluyendo cerebro, gónadas, células
endoteliales. Entre ellos se destacan: el hígado, el músculo
esquelético y el tejido graso.
 Este receptor es una glicoproteína de transmembrana
constituida por cuatro subunidades: * dos subunidades
alfa del lado extracelular *dos subunidades beta que
poseen un dominio extracelular, uno de transmembrana y
uno intracelular.
Insulina
Mecanismo de acción

33.  Hipoglucemia
 Alergia
 Lipodistrofias
Insulina
Efectos adversos

34. TIPOS DE INSULINA
COMIENZO PEAK DURACION DENOMINACION NC
ULTRA RAPIDA 10 MIN 1 – 2 H 3 – 4 H ANALOGO
RAPIDO,
LISPRO
HUMALOG,
NOVORAPID
RAPIDA 30 MIN 2 – 3 H 4 – 6 H RAPIDA
CRISTALINA,
REGULAR,
NEUTRA
APRIDA,
HUMILIN,
INSUMAN,
LEVEMIR,
NOVOMIX
INTERMEDIA 90 MIN 5 – 7 H 18 – 24 H NPH, LENTA
PROLONGADA 10 MIN SIN PEAK 24 H GLARGINA,
ANALOGO DE
LENTA
LANTUS

36. GRACIAS