Fármacos inibidores de los receptores de angiotensina II

1. Universidad Católica Redemptoris Mater
Facultad de ciencias médicas
Escuela de medicina
Farmacología General
Martes 19 de mayo de 2015Managua, Nicaragua

3.  Enseñar a los estudiantes de Tercer año "A" de medicina general,
cuales son los efectos fármaco- fisiológicos de los Fármacos
antagonistas de los receptores de angiotensina II para poder
comprender correctamente la farmacocinética y la farmacodinámica
de los medicamentos usados en clínica para tratar la Hipertensión.

4. • Detallar la importancia de el sistema Renina-
Angiotensina (SRA) y su papel en la regulación de
la presión sanguínea.
• Enunciar cuales son las formas farmacéuticas y
los efectos adversos de los Antagonistas de los
Receptores de Angiotensina.

7. Efectos Fármaco – Terapéutico de los
ARA II.
Hipotensores.
Vasculoprotector.
Cardioprotectores.
Renoprotector.

8. Renina
ECA
Angiotensinógeno
Angiotensina II
Angiotensina I
Receptor AT1
Bloqueo ARA II
Receptor AT2
• Vasoconstricción
• Hypertrofia y
proliferación
• Oxidación e Inflamación
• Expresión y liberación
de PAI-1
• Vasodilatación
• Liberación óxido
nítrico
• Efecto
Antiproliferativo
Bloqueo
receptor AT1
Activación de
receptor AT2
Protección
cardiovascular
Tensión
Arterial

10. Presentaciones ARA II

11. Presentaciones ARA II

12. Dosis de los ARA II
Fármaco Dosis inicial Dosis máxima Frecuencia
Losartan 25 mg 100 mg 1 v/día
Valsarán 80 mg 320 mg 1 v/día
Candesartan 8 mg 32 mg 1 v /día
Irbesartan 150 mg 300 mg 1 v/día
Telmisartan 20 mg 80 mg 1 v/día

13. Fármaco
(Principio Activo)
T máx
(Hrs)
Biodisponibilidad
(%)
Vida media de
eliminación
(Hrs)
Unión a
Proteínas
Plasmáticas
(%)
Candesartán 3-4 15 9 >99
Ibersartán 1,5 - 2 60 - 80 11 – 15 90
Lorsartán 1,3 - 3 33 2,5 – 9 98.7
Telmisartán 0,5 - 1 42 -58 24 99.5
Valsartán 2-4 42 6 95
Aspectos Farmacocinéticos
de los ARA II

15. Procesos LADME de los ARA II
L iberación: Desintegración, disgregación y
disolución por la acción de enzimas gástricas.
A dsorción: Mucosa gástrica e intestinal.
D istribución: Proteínas plasmáticas –
Albumina.
M etabolismo: Hígado por CYP 450.
E xcreción: Renal y Biliar.

16. Principio
activo
Excreción
Renal
(%)
Excreción
Hepática – Biliar.
(%)
Metabolitos
Activos
Velocidad de
Disociación
(Min)
Condesartán 30 60 Condesartan 152
Ibersartán 20 80 No produce 17
Lorsartán 30 70 EXP3174 25
Telmisartán 2 98 No produce 75
Valsartán 15 85 No produce 56
Aspectos Farmacocinéticos
de los ARA II

17. Ventajas clínicas del uso de ARA II
• Acción prolongada.
• Menos efectos secundarios que los IECA.
• Eficacia independiente de la edad, sexo y la raza.
• Mejoran el remodelado vascular: Disminuyen el daño
en Órganos diana (acción cardioprotectora).
• Muy buena tolerancia.
• Conserva estado metabólico.

19. RAM
1. Palpitaciones.
2. Mareos
3. Cefalea
4. Insomnio
5. Hiperpotasemia
6. Diarrea
7. Dolor abdominal
8. Náuseas
9. Mialgia

20. RAM: Ibersartan
CARDIOVASCULARES:
Hipotensión
Hipotensión
ortostática
Palpitaciones
SISTEMA NERVIOSO:
Mareos
Cefalea
Astenia,
Ansiedad
Insomnio.

21. Interacciones medicamentos
uso de ARA II
• Se potencia la hiperpotasemia que producen los
ARA II cuando se toma conjuntamente con:
»Suplementos de potasio
»Diuréticos ahorradores de potasio
»Heparina
»Penicilina sódica .
»Sobredosis de digoxina.

23. 1) Hipertensión arterial,
especialmente en pacientes con
intolerancia a IECAS.
2) Insuficiencia cardiaca
3) Prevención de accidentes
cerebrovasculares en pacientes
hipertensos con hipertrofia ventricular
izquierda.
4) Nefropatía diabética en pacientes con
proteinuria e hipertensión.

24. Irbersatan
Indicaciones
Hipertensión arterial
esencial, especialmente en
pacientes con intolerancia
a IECAS.
Nefropatía diabética en
pacientes con Proteinuria
e Hipertensión.

25.  Insuficiencia Hepática
grave, Cirrosis Biliar y
Colestasis.
 Insuficiencia Renal grave
y diálisis.
 Hiperaldosteronismo,
por estar afectado el
sistema Renina-
angiotensina.
 Embarazo y Lactancia.
CONTRA-INDICACIONES

27. 1. El sistema Renina-Angiotensina- Aldosa es uno de los
principales reguladores de la presión arterial y de la
homeostasis hidroelectrolítica y la angiotensina II es su
principal mediador.
2. Los ARA II bloquean la función de Los receptores de
angiotensina II.
3. Los efectos terapéuticos de los ARA II son hipotensión,
Renoprotector, cadiovaculoprotector.
4. Los ARA II son excretados por vía renal y biliar.
5. Los únicos fármacos de la familia ARA II que producen
metabolitos activos son el Losartán y el condesartán.

29. La información expuesta ha sido
extraída de los siguientes libros:
 “Las bases farmacológicas de la
terapéutica. Goodman & Gilman - 19ª
Edición. Pág. 108”
 “Farmacología básica y clínica – Bertram
G. Katzung - 11ª Edición-. Capítulo 7, Pág.
400 ”
 “Farmacología Humana - Jesús Flórez - 6ª
Edición. Capítulo 6”.
 “Farmacología básica y clínica –
Velásquez - 18ª Edición. Capítulo 5”.
Bibliografía.