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Cardiotónicos inotrópicos

  1. 1. Farmacología II Cardiotónicos Inotrópicos Antonia Concepción Ovelar
  2. 2. Inotrópicos Grupo de fármacos con acciones cardioestimulantes. Comprende los digitálicos y otros cardiotónicos, los inhibidores de la fosfodiesterasa III cardiaca, las catecolaminas simpaticomiméticas y sus derivados.
  3. 3. Cardiotónicos Fármacos que aumentan la contractilidad miocárdica actuando directamente sobre los miocitos cardíacos, incrementando el gasto cardáco. Se indican en la insuficiencia cardiaca con reducción de la función sistólica.
  4. 4. Clasificación Según su mecanismo de acción se clasifican en:  Bloqueadores de la ATPasa dependiente de Na+/K+: p. e. Digoxina  Inhibidores de la fosfodiesterasa III: p. e.: Milrinona.  Fármacos que aumentan la sensibilidad al Ca2+: p. e.: Levosimendan.
  5. 5. Digoxina Cardiotónico digitálico derivado de hojas de Digitalis Lanata. Produce bloqueo de la ATPasa Na/K dependiente con aumento de la concentración intracelular de sodio y consiguiente aumento de la concentración intracelular de calcio, lo que determina: 1) El aumento de la contractilidad miocardiaca (inotropismo positivo). 2) A nivel electrofisiológico batmotropismo negativo, prolonga el periodo refractorio del nodo AV, deprime la excitabilidad y velocidad de la conducción intracardiaca.
  6. 6. Digoxina 3) Anivel neurohumoral aumenta el tono vagal, inhibe el tono simpático y reduce la actividad de la renina plasmática. Tiene estrecho índice terapéutico, por lo que la dosis deben ser individualizadas mediante controles clínicos, electrocardiógrafos y la digoxinemia (niveles terapéuticos entre 0,5 y 2,0 mg/mL). Inicio de acción por V/O: 30 a 90 minutos; por vía I/V: 5 – 10minutos. Vida media: 35 a 45 h.
  7. 7. Digoxina - USOS  Insuficiencia Cardiaca.  Taquiarrítmias supraventriculares (fibrilación auricular con frecuencia rápida, flutter auricular, taquicardia auricular paroxística, extrasístoles auriculares que requieran tratamiento)
  8. 8. Digoxina - Posología Por V/O, I/M o I/V. Adultos por V/O, indistintamente en ayunas o con las comidas:  Digitalización rápida 0,75 – 1,5 mg; mantenimiento: 0,125 - 0,5 mg. Digitalización lenta: 0,125 a 0,5 mg.
  9. 9. Digoxina – Posología  Por vía I/V: 0.5 – 1 mg; mantenimiento : 0.1 a 0,4 mg => Adulto mayor e insuficiencia renal, ajustar dosis.  Para digitalización rápida (total): 50% de la dosis indicada inicialmente y el 50% restante fraccionado en 2 veces c/6 o 12 h.  Para digitalización lenta y mantenimiento c/12 h en niños menores de 10 años y c/24 h en mayores y adultos.  En insuficiencia renal: la dosis de digitalización total es 50 a 80% y la de mantenimiento 25/50% de las indicadas.
  10. 10. Digoxina: Digitalización rápida (mcg/kg): Neonatos V/O I/V – I/M Pretérmino 20 - 30 15 – 25 Término 25 – 35 20 - 30 Niños V/O I/V – I/M 1 mes a 2 años 35 - 60 30 - 50 2 a 5 años 30 – 40 25 – 35 5 a 10 años 20 – 35 15 – 30 > 10 años 10 - 15 8 - 12
  11. 11. Digoxina: Dosis de mantenimiento (mcg/kg): Neonatos V/O I/V – I/M Pretérmino 5 – 7,5 4 – 6 Término 6 – 10 5 – 8 Niños V/O I/V – I/M 1 mes a 2 años 10 – 15 7,5 – 12 2 a 5 años 7,5 – 10 6 – 9 5 a 10 años 5 – 10 4 – 8 > 10 años 2,5 -10 2 -3
  12. 12. Digoxina - Precauciones  En arritmia descartar que la misma no es debida a sobredosificación digitálica.  Estenosis subaórtica hipertrófica idiopática.  Carditis reumática.  Miocarditis.  Pericarditis.  Bloqueo aurículo-ventricular.  Infarto agudo de miocardio reciente.
  13. 13. Digoxina – Precauciones:  Algunas formas de Síndrome de Wolff- Parkinson-White.  Cor pulmonale.  Hiperpotasemia.  Hipercalcemia.  Hipopotasemia.  Estados que cursan con hipoxia y/o acidosis no corregidas.  Hipotiroidismo.  Recién nacidos prematuros.  Desnutridos.  No emplear simultáneamente con sales de calcio por vía endovenosa.  Insuficiencia renal: ajsutar dosis o intervalo al grado de función.  No dializa.  Adulto mayor: riesgo de intoxicación por disminución de volumen de distribución y aumento de la vida media.
  14. 14. Digoxina - Contraindicaciones  Intoxicación digitálica.  Fibrilación ventricular.  Bloqueo AV completo sin marcapaso.  Extrasístoles ventriculares.
  15. 15. Digoxina – Reacciones adversas:  Generalmente indican sobredosis.  La intoxicación con digitálicos es frecuente y grave (afecta aproximadamente al 20 % de los pacientes).  Anorexia.  Náuseas. Vómitos. Diarrea. Dolores abdominales.  Trastornos del ritmo (aunque puede verse cualquier trastorno predominan bradicardia sinusal, bloqueo aurículo- ventricular, taquicardia supraventricular paroxística, bigeminismo, trigeminismo, taquicardia y fibrilación ventricular).  Cefalea, fatiga, parentesias, dolor neurálgico, somnolencia, confusión, delirio.  Visión borrosa, diplopía, visión blanca, cromatopsia para amarillo o verde, neuritis retrobulbar.  Ginecomastia. Erupciones cutáneas.
  16. 16. Digoxina - Interacciones  Diuréticos, sales de litio y corticoides pueden aumentar su efecto. Fibras dietéticas, colestiramina y antiácidos disminuyen su efecto.  Los niveles séricos pueden aumentar con el uso de: amiodarona, captopril, flecainina, nifedipina, nitrendipina, verapamil, prazocin, propafenona, quinidina, espironolactona, omeprazol, tetraciclinas y eritromicina (éstas últimas destruyen Eubacterium lentum que degradan la Digoxina en el intestino).
  17. 17. Digoxina - Interacciones  Pueden disminuir los niveles séricos: antiácidos, laxantes, sulfasalazina, neomicina, rifampicina, fenitoína, metoclopramida y penicilamina.  Ciclosporina disminuye su eliminación renal dando digoxinemias variables.
  18. 18. Digoxina - Embarazo Categoría C: Potencialmente riesgosa, evaluar riesgo/beneficio.
  19. 19. Digoxina - Lactancia  Probablemente segura a dosis habituales. ORIGINAL: - Lanoxin, GlaxoSmithKline.
  20. 20. Digoxina – Presentaciones: Digoxina Oral: 0,25 mg. Digoxina Oral Bebible 0,25 mg/5ml. Digoxina Inyectable 0,5 mg/Amp (2ml).
  21. 21. Lanatósido C Cardiotónico digitálico para uso I/V. Inotropo positivo (aumenta la contractilidad miocárdica), prolonga el período refractorio del nodo AV, baja la excitabilidad y velocidad de conducción, aumenta el tono vagal.
  22. 22. Lanatósido C - Usos  Insuficiencia cardíaca.  Taquiarrítmias supraventriculares: fibrilación auricular con frecuencia rápida, flutter auricular, taquicardia auricular paroxística, extrasístoles auriculares que requieran tratamiento.
  23. 23. Lanatósido C – Posología:  Adultos: digitalización rápida por vía I/V en 24 h: 0,6 – 1,6 mg/día fraccionado en 2 – 4 administraciones.  Digitalización lenta endovenosa (3 – 5 días): 0,6 – 0,8 mg/día.  Dosis de mantenimiento I/V 0,4 mg/día.  Niños: digitalización rápida en 24 h: 0.02 – 0,04 mg/kg/día en 1 – 3 dosis.
  24. 24. Lanatósido C – Precauciones:  En arritmias descartar sobredosificación digitálica.  Estenosis subaórtica hipertrófica idiopática.  Carditis reumática. Miocarditis. Pericarditis.  Bloqueo aurículo-ventricular.  Infarto agudo del miocardio reciente.  Síndrome de Wolff-Parkinson-White.
  25. 25. Lanatósido C – Precauciones: Cor pulmonale. Hiperpotasemia. Hipercalcemia. Hipopotasemia. Hipoxia y/ acidosis no corregidas.
  26. 26. Lanatósido C – Contraindicaciones:  Intoxicación digitálica.  Fibrilación ventricular.  Bloqueo AV completo sin marcapaso.  Extrasístoles ventriculares.
  27. 27. Lanatósido C – Reacciones Adversas:  Generalmente indican sobredosis.  La intoxicación con digitálicos es frecuente y grave (afecta aproximadamente al 20 % de los pacientes).  Anorexia.  Náuseas. Vómitos. Diarrea. Dolores abdominales.  Trastornos del ritmo (aunque puede verse cualquier trastorno predominan bradicardia sinusal, bloqueo aurículo-ventricular, taquicardia supraventricular paroxística, bigeminismo, trigeminismo, taquicardia y fibrilación ventricular).
  28. 28. Lanatósido C – Reacciones Adversas: Cefalea, fatiga, parentesias, dolor neurálgico, somnolencia, confusión, delirio. Visión borrosa, diplopía, visión blanca, cromatopsia para amarillo o verde, neuritis retrobulbar. Erupciones cutáneas.
  29. 29. Lanatósido C – Interacciones:  Diuréticos, sales de litio y corticoides pueden aumentar su efecto
  30. 30. Lanatósido C – Embarazo:  Categoría C: Potencialmente riesgosa, evaluar riesgo/beneficio.
  31. 31. Lanatósido C – Lactancia: Probablemente seguro a dosis habituales.
  32. 32. Lanatósido C – Presentaciones: Lanatósido C Inyectable 0,4 mg/Amp (2ml).
  33. 33. Milrinona  Cardiotónico con acción inotrópica positiva y vasodilatadora, con ligera actividad cronotrópica positiva.  Incrementa los niveles de AMPc por inhibición selectiva de la isoenzima fosfodiesterasa en el músculo cardíaco y vascular.  Pertenece a la familia de las biperidinas. Unión a proteínas plasmáticas: 72 %, metabolización hepática escasa, eliminación renal en forma inalterada aproximadamente 80- 85 %. Vida media de eliminación 2 – 3 h.
  34. 34. Milrinona - Usos  Tratamiento de la descompensación aguda de la Insuficiencia Cardiaca Crónica.  Prevención del síndrome de bajo gasto cardíaco en el posoperatorio inmediato de la corrección quirúrgica de cardiopatías congénitas en recién nacidos y lactantes de alto riesgo.
  35. 35. Milrinona – Posología  Por vía I/V: dosis inicial 50 mcg/kg a pasar en 10 minutos; mantenimiento infusión continua de 0,375 – 0,75 mcg/kg/min ajustando acorde a respuesta clínica y hemodinámica. Dosis máxima: 1,13 mcg/kg/min.  Pediatría: < 12 años dosis de carga 50- 75 mcg/kg/ a pasar en 30 – 60 min, seguido de 0,25 – 0,75 mcg/kg/minuto, generalmente en infusión de 35 horas.
  36. 36. Milrinona – Precauciones  Realizar monitorización continua de ritmo cardíaco, presión arterial, potasemia, creatinina, hemoglobina y recuento plaquetario.  Hipotensión arterial. Insuficiencia renal moderada a severa requiere ajuste de dosis.
  37. 37. Milrinona – Precauciones:  En niños realizar tratamiento si hay hemodinamia estable.  Neonatos con riesgo de hemorragia intraventricular (prematuro, de bajo peso), mayor riesgo de trombocitopenia.  Seguridad y eficacia no demostrada en menores de 18 años y en tratamiento mayor a 48 horas.
  38. 38. Milrinona - Contraindicaciones  Antecedentes de arrítmias supraventriculares o ventriculares.  Tratamiento post IAM.  Estenosis severa de válvulas aórtica, pulmonar y subaórtica.
  39. 39. Milrinona – Reacciones Adversas:  Perfil toxicológico similar a la amrinona pero con menor frecuencia de efectos adversos.  Actividad ventricular ectópica, taquicardia ventricular y arritmias supraventriculares de aparición no condicionada por la dosis, hipotensión.  Cefalea, hipopotasemia. Trombocitopenia. Temblores. Dolor torácico.
  40. 40. Milrinona – Interacciones:  Potencia el efecto hipotensor de amrinona.  Posee incompatibilidad física con furosemide, procainamida y bumetadina.
  41. 41. Milrinona – Embarazo:  Categoría C: potencialmente riesgosa, evaluar riesgo/beneficio.
  42. 42. Milrinona – Lactancia: Probablemente segura a dosis habituales.
  43. 43. Milrinona – Presentaciones:  Milrinona Inyectable 10mg/Amp (viales de 10 ml).
  44. 44. Es todo… Disculpen la molestia… Gracias por la atención…

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