Hipnótico

1. DRA EULALIA FERNANDEZ-VALLIN

2.  Son depresores del SNC induciendo
sedación e hipnosis.
 Sedación. Es la disminución de la actividad,
disminución de la excitación.
 Hipnosis. Generación de somnolencia y
facilitación del inicio y conservación de un
estado de sueño.

3.  La sedación es un efecto secundario de
fármacos como:
 Antihistamínicos.
 Anticolinérgicos
 Antipsicóticos
 Antidepresivos
 Anticonvulsivantes
 Anestésicos locales
 Algunos antihipertensivos como la alfa metildopa y la
clonidina.

4. Naturaleza de la ansiedad y
determinación de la actividad ansiolítica
 La respuesta de miedo normal ante los estímulos
amenazadores consta de varios componentes, tales
como comportamientos defensivos, reflejos
autónomos, estados de excitación y de alerta y
secreción de corticoides
 En los estados de ansiedad, estas reacciones
ocurren con carácter anticipatorio y son
dependientes de los estímulos externos.

5. Trastornos de ansiedad
reconocidos clínicamente:
 Trastorno de ansiedad generalizado (o estado
constante de ansiedad excesiva)
 Trastorno de angustia (crisis de miedo
acompañadas de síntomas somáticos)
 Fobias (temor intenso a cosas o situaciones)
 Trastorno de estrés postraumático (recuerdo
insistente de una experiencia traumática anterior)

6. Trastornos de ansiedad
reconocidos clínicamente:
 El tratamiento de estos trastornos consiste,
en general, en métodos psicológicos en lugar
de, o junto con, la administración de
fármacos. Además a menudo, se utilizan
otros tipos de medicamento, sobre todo
antidepresivos y, a veces, antipsicóticos,
para tratar los trastornos de ansiedad, en
combinación con los ansiolíticos

7. CLASIFICACIÓN
 BENZODIACEPINAS
 Barbitúricos
 Otros: meprobamato, hidrato de cloral,
metacuolona, difenhidramina

8. ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
(CLASIFICACIÓN)
BENZODIACEPINAS (BZD):
 Alprazolam
 Clordiazepóxido
 Clonazepam Ansiolíticos
 Clorazepato
 Diazepam
 Oxacepam
 Lorazepam

9. ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
(CLASIFICACIÓN)
BENZODIACEPINAS:
 Quazepam
 Midazolam
 Estazolan
 Flurazepam Hipnóticos
 Temazepam
 Triazolam
 Nitrazepam
 Zolpidem

10. ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
(CLASIFICACIÓN)
OTROS ANSIOLÍTICOS:
 Buspirona
 Hidroxicina
 Zolpidem
ANTAGONISTA DE RECEPTORES PARA
BZD:
 Flumazenil

11. BENZODIACEPINAS
(Clasificación por la duración de
su acción)
LARGA DURACIÓN (1 – 3 DÍAS)
 Clorazepato
 Clordiazepóxido
 Diazepam
 Flurazepam
 Quazepam

12. BENZODIACEPINAS
(Clasificación por la duración de
su acción)
ACCIÓN INTERMEDIA (10 – 20 HORAS)
 Alprazolam
 Estazolam
 Lorazepam
 Temazepam

13. BENZODIACEPINAS
(Clasificación por la duración de
su acción)
CORTA DURACIÓN (3 – 8 HORAS)
 Oxacepam
 Triazolam

14. BENZODIACEPINAS
(MECANISMO DE ACCIÓN)

15. Mecanismo de acción de las
benzodiacepinas
 Actúan de manera selectiva sobre los receptores A
del GABA (GABAA) que interviene en la transmisión
sináptica inhibidora rápida de todo el SNC.
 Se unen de manera específica al lugar regulador del
receptor, que es diferente al lugar de unión del
GABA.
 Esto provoca un aumento de la afinidad del GABA
por su receptor.
 El receptor para el GABAA es un canal iónico,
formado por una estructura pentamérica.

16.  Los sedantes hipnóticos (barbituratos) deprimen el
SNC de manera dependiente de la dosis con
producción progresiva de:
1. Sedación
2. Hipnósis
3. Anestesia.
4. Coma
5. Muerte por depresión respiratoria

17. Data Table-1
0 1 2 3 4 5
0
50
100
Barbiturato
Benzodiazepinas
Dosis crecientes

18. BENZODIACEPINAS
(MECANISMO DE ACCIÓN)

19. BENZODIACEPINAS
(Mecanismo de acción)
+
-
RECEPTOR BZD
CANAL DE CLORO
Cl-
RECEPTOR INACTIVADO. CANAL DE CLORURO CERRADO
RECEPTOR PARA GABA

20. BENZODIACEPINAS
(Mecanismo de acción)
GABA
Cl-
Cl-
+
+
- -
LA UNIÓN DEL GABA A SU RECEPTOR PROVOCA LA APERTURA DE LOS
CANALES DE CLORURO

21. BENZODIACEPINAS
(Mecanismo de acción)
Cl-
Cl-
+
+
- -
LA UNIÓN DEL GABA AL RECEPTOR ES ESTIMULADA POR
BENZODIACEPINA, RESULTANDO EN MAYOR ENTRADA DE CLORO,
HIPERPOLARIZACIÓN DE LA CÉLULA, HACIENDO MÁS DIFÍCIL LA
DESPOLARIZACIÓN Y ADEMÁS SE REDUCE LA EXCITABILIDAD NEURONAL
BENZODIACEPINA

22. BENZODIACEPINAS
(Antagonista)
FLUMAZENIL:
 Antagonista de las benzodiacepinas
 Útil en el tratamiento de sobre dosificación y
la reversión de los efectos sedantes de
éstas.
 Sólo disponible por vía intravenosa.
 Inicio de acción rápida y la duración de su
acción es corta.
 Dosis de 1-5 mg

23. Relación farmacodinámica entre GABA,
BDZ, flumazenilo y picrotoxina
GABA
GABA
BDZ
GABA FLUMACENILO
GABA BDZ
POTENCIACIÓN
ANTAGONISMO A BDZ

24. BENZODIACEPINAS
(Acciones farmacológicas)
 Disminución de la ansiedad y la agresividad
 Acción hipnótica y sedante (inducción del sueño)
 Anticonvulsivante
 Relajante muscular
 Disminuye la secreción gástrica nocturna en
pacientes con estrés.
 Vasodilatación coronaria por liberación de
adenosina.
 Amnesia anterógrada

25. BENZODIACEPINAS
(Acciones farmacológicas)
Sedación e inducción del sueño:
 Disminuyen la latencia del sueño.
 Incrementan la duración del tiempo de
sueño.
 Todos los hipnóticos reducen el sueño REM
o sueño MOR .
 Reducción significativa del sueño SW (sueño
de ondas lentas).

26. BENZODIACEPINAS
(Acciones farmacológicas)
Los efectos hipnótico-sedante y
anticonvulsivante, se explican por
la unión de las benzodiacepinas a
la subunidad α-1 del receptor para
GABA. Las mutaciones en estos
sitios, impiden los efectos
anteriores.

27. BENZODIACEPINAS
(Acciones farmacológicas)
El efecto ansiolítico depende de la unión
de la benzodiazepina a la subunidad α-
2 del receptor para GABA. Las
mutaciones en este sitio impiden el
efecto ansiolítico de las BDZ.

28. Aspectos farmacocinéticos:
 Se absorben bien por vía oral, las concentraciones
plasmáticas máximas se alcanzan alrededor de 1
hora de su administración.
 Oxacepam y clonazepam se absorben con mayor
lentitud.
 La absorción es lenta después de su administración
intramuscular
 Se unen de forma apreciable a las proteínas
plasmáticas
 Su liposolubilidad provoca que se acumulen en la
grasa corporal.

29. Aspectos farmacocinéticos:
 Se metabolizan intensamente en el hígado
 Se excretan por la orina en forma de conjugados con
glucurónicos
 La duración de su efecto es variable de ahí su
clasificación en: compuestos de acción corta y de acción
prolongada
 Algunas producen metabolitos activos como el N-
desmetildiazepam (NORDAZEPAM), con una vida media
de 60 horas.
 Los compuestos de acción corta se metabolizan de
forma directa mediante conjugación con glucurónico

30. Aspectos farmacocinéticos:
Medacepam
Clordiacepóxido
Cloracepato
Loracepam
Triazolam
Alprazolam
Midazolam
Cloracepam
Nordacepam
t½:100 h
Diacepam Temacepam
Oxacepam
Glucurónico
Metabolitos hidroxilados

31. EFECTOS ADVERSOS
 EFECTOS TÓXICOS DERIVADOS DE UNA
DOSIS AGUDA.
 EFECTOS ADVERSOS QUE APARECEN
CON EL USO TERAPÉUTICO HABITUAL
 TOLERANCIA Y DEPENDENCIA

32. EFECTOS ADVERSOS
TOXICIDAD AGUDA:
 Son relativamente seguras en caso de sobredosis.
 Producen sueño prolongado sin depresión
respiratoria ni cardiovascular.
 Un inconveniente es la interacción con el alcohol
que produce profunda depresión respiratoria
 El flumacenilo, contrarresta los efectos de la
sobredosis aguda.

33. EFECTOS ADVERSOS
Efectos secundarios durante el uso terapéutico:
 Somnolencia
 Confusión
 Amnesia
 Trastornos de la coordinación, con deterioro
de las habilidades manuales

34. EFECTOS ADVERSOS
Tolerancia y dependencia:
 La tolerancia es escasa en el efecto inductor
al sueño
 Dependencia: aumento de los síntomas de
ansiedad después de la supresión del
tratamiento.
 El comienzo del síndrome de abstinencia

35. BENZODIACEPINAS
(Efectos adversos)
 Aturdimiento, laxitud, incremento del tiempo de
reacción, incoordinación motora, amnesia
anterógrada, efectos paradójicos.
 Uso crónico: dependencia y uso excesivo
 Flunitrazepam (violación durante una cita)
 Síntomas de supresión
 Si se utilizan durante el trabajo de parto: hipotermia,
hipotonía y depresión respiratoria leve en el
neonato.

36. BENZODIACEPINAS
(Usos terapéuticos)
 Trastornos de ansiedad
 Trastornos de ansiedad que acompañan algunas
formas de depresión y esquizofrenia
 Trastornos de pánico (alprazolam)
 Trastornos musculares: espasmos, espasticidad por
alteraciones degenerativas como la esclerosis
múltiple (diazepam)
 Convulsiones: tratamiento crónico de la
epilepsia:Clonazepam (crisis de ausencia), status
(diazepam)

37. BENZODIACEPINAS
(Usos terapéuticos)
Status epilepticus y estados de gran mal
(diazepam)
 Tratamiento de la abstinencia de alcohol
(clordiazepóxido, clorazepato, diazepam y
oxacepam)
 Trastornos del sueño (flurazepam,
temazepam, triazolam)

38. BENZODIAZEPINAS
(RANGO DE DOSIS)
DIAZEPAM 5-60
CLORDIAZEPÓXIDO 15-60
CLORAZEPATO 10-30
OXACEPAM 30-60
NITRAZEPAM 2.5-10

39. Hipnóticos - sedantes
ZOLPIDEM
 No es una benzodiacepina
 Carece de propiedades anticonvulsivantes y
relajantes musculares
 Mínimos efectos por retirada
 Inicio de acción rápida y vida media corta (~
3 horas)
 No produce tolerancia

40. Ansiolíticos no
benzodiacepínicos
BUSPIRONA
 Útil en el tratamiento de la ansiedad
 Su acción está mediada por receptores
5HT1A, 5HT2 y D2.
 Acción anticonvulsivante y relajante muscular
 Baja frecuencia de efectos adversos

46. EJERCICIOS
Ansiolítico no benzodiacepinico:
a. Flumacenilo
b. Buspirona
c. Alprazolan
d. Nordazepam

47. EJERCICIOS
Metabolito responsable de la larga vida media
de algunas benzodiacepinas:
a. Nordazepam
b. Oxacepam
c. Clorazepato
d. Flunitracepam

48. EJERCICIOS
Las siguientes son acciones farmacológicas de
las benzodiacepinas:
a. Disminuyen la latencia del sueño
b. Aumentan la duración del sueño
c. Disminuyen la fase MOR
d. Aumentan la frecuencia de enuresis

49. EJERCICIOS
UN PACIENTE INTOXICADO POR DIAZEPAM
DEBE SER TRATADO CON EL SIGUIENTE
FÁRMACO:
_____________________________

50. EJERCICIOS
¿CUÁL DE LOS SIGUIENTES NO ES CAUSADO POR
TRATAMIENTO CON DOSIS MODERADAS A GRANDES
DE BENZODIAZEPINAS?.
a. Disminución del rendimiento en las pruebas de función
psicomotora
b. Desarrollo de tolerancia por el uso continuo
c. Aumento de la actividad de enzimas hepáticas
metabolizantes de fármacos
d. Convulsiones por la supresión brusca.
e. Depresión importante del SNC al combinarlo con etanol

51. EJERCICIOS
LOS SIGUIENTES ENUNCIADOS ACERCA DE LOS
HIPNÓTICOS-SEDANTES SON CIERTOS, EXCEPTO:
a. El diazepam por vía IV se utiliza en el tratamiento del
estado de mal epiléptico
b. El metabolismo del oxacepam no produce metabolitos
activos
c. La hidroxicina se utiliza como sedante
d. Las BDZ desplazan al GABA de su receptor en al
terminal pre-sináptica

52. EJERCICIOS
De las siguientes cuáles son interacciones de importancia
clínica de los hipnóticos-sedantes?.
a.Incrementan la respuesta sedante a difenhidramina,
clonidina y haloperidol
b.Aumentan las concentraciones plasmáticas de la
warfarina
c.Disminuyen las concentraciones plasmáticas de la
teofilina
d.Antagonizan el efecto anticonvulsivante de los
barbitúricos

53. EJERCICIOS
SON INDICACIONES PARA EL USO DE
BENZODIACEPIANS LAS SIGUIENTES:
a.Relajantes musculares
b.Anticonvulsivantes
c.Hipnótico
d.Sedante
e.Antidepresivo
f.Antimaniaco