1. Isoniazida; Isoniac; Nicotibina
ACCION: Antituberculoso, con acción micobactericida. Actua inhibiendo
los procesos de síntesis de la pared micobacteriana. La isoniazida inhibe
la síntesis de ácidos micólicos, mediante el bloqueo del enzima micolato
sintetasa. Los ácidos micólicos son constituyentes esenciales de la pared
micobacteriana y específicos de las micobacterias, de ahí que la
isoniazida no actue sobre otros gérmenes. La isoniazida solo es activa
frente a las micobacterias en fase de división celular, momento en el que
la producción de nuevo material básico para la pared celular es esencial.
Sin embargo, el efecto bactericida puede tardar una o dos divisiones
celulares antes de manifestarse.
La isoniazida actua específicamente sobre Mycobacterium tuberculosis y
algunas micobacterias atípícas (M. bovis). Carece de actividad sobre
bacterias, hongos o virus.
EFECTOS ADVERSOS
Alteraciones digestivas: Ocasionalmente: náuseas, vómitos, dispepsia,
sequedad de boca. Alteraciones hepatobiliares: Frecuentemente:
incrementos en los valores de transaminasas (10-20%);
infrecuentemente: ictericia, hepatitis (0.3-4% ), más frecuente a partir de
los 35 años.. Alteraciones genitourinarias: Raramente: retención urinaria.
Alteraciones alérgicas/dermatológicas: Raramente: fiebre, erupciones
exantemáticas, dermatitis exfoliativa, lupus eritematoso.
Alteraciones sanguíneas: Raramente: agranulocitosis, anemia hemolítica,
anemia aplásica, trombocitopenia, eosinofilia, linfadenopatía.
Alteraciones neurológicas: Frecuentemente: neuropatía periférica (10-
45%); raramente: convulsiones, encefalopatía.
Alteraciones psicológicas/psiquiátricas: Raramente: psicosis, alteraciones
cognitivas.
Alteraciones oculares: Raramente: neuropatía óptica.
Alteraciones metabólicas: Raramente: acidosis metabólica,
hiperglucemia, hipocalcemia, hipofosfatemia, hipovitaminosis B6
(pelagra).
Alteraciones endocrinas: Raramente: ginecomastia.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que
el paciente experimente algún síntoma de hipersensibilidad o alergia, así
como algún episodio intenso de fatiga, temblores en las manos, anorexia,
náuseas y/o vómitos o síntomas de hepatotoxicidad (ictericia,
oscurecimiento de la orina).
Via de administración : oral y iv Tabletas de 100-300 mg
Inyectable de 25 mg/ml en ampollas de 2 ml
Dosis Niños: 10 - 20 mg/kg/día 1 dosis diaria, dosis máxima: 300 mg. Adultos: 5
mg/kg, dosis máxima: 300 mg. Ver tabla de dosis de antiinfecciosos en I.H.
Contraindicaciones en el embarazo: La isoniazida está débilmente ligada a las
proteínas plasmáticas y se ha demostrado su paso a la leche materna en
concentraciones equivalentes a las concentraciones plasmáticas maternas, lo
que corresponde a una ingesta diaria para el lactante de aproximadamente 5 mg
de isoniazida (la mitad de la dosis terapéutica de un niño).
En la medida en la que existe un riesgo potencial de falta de acetilación en el
recién nacido y teniendo en cuenta la neurotoxicidad y la hepatotoxicidad de la
isoniazida, su administración está contraindicada durante la lactancia.
Rifampicida: Rifadín; Moxina; Rifadecina
Acción: la rifampina se une a la subunidad beta de la DNA-polimeradasa
RNA-dependiente, impidiendo que esta enzima se una al DNA,
bloqueando la transcripción del RNA. La rifampina no se une a las
polimerasas de las células eucarióticas de tal manera que la síntesis del
RNA humano no es afectada. La rifampina es bacteriostática o
bactericida según las concentraciones que alcance en su lugar de acción y
de la susceptibilidad del microorganismo. La rifampina es eficaz frente a
microorganismos en fase de división rápida en las lesiones cavitarias y
también frente a los que se dividen lentamente, como los que se
encuentran en las lesiones caseosas y en los macrófagos. En general, los
siguientes microorganismos son sensibles a la rfampina: Mycobacterium
tuberculosis; M. bovis; M. kansasii; M. marinum; M. leprae; y algunas
cepas de M. avium, M. intracellulare,y M. fortuitum. La rifampina es
extremadamente activa frente a Neisseria meningitidis, Staphylococcus
aureus, Haemophilus influenzae, y Legionella pneumophila. También
posee una cierta efectividad, aunque a concentraciones muy elevadas,
frente a Chlamydia trachomatis, poxvirus, y adenovirus.
La rifampina induce la actividad enzimática microsomal aumentando el
metabolismo y la excreción urinaria de los ácidos biliares y ha sido
utilizada para aliviar el prurito secundario a la colestasis asociada a la
cirrosis biliar.

2. Efectos adversos: Irritación
gastrointestinal,leucopenia,trombocitopenia,hepatitis
(raro).Causa coloración anaranjada de distintas
secreciones corporales.La extravasación puede causar
irritación local e inflamación.
Via de administración: oral e intravenosa
Dosis: VO: 10-20 mg/Kg/ dosis cada 24 horas.
IV: 5-10 mg/Kg/dosis.Infundir en 30 minutos cada 24 horas.
Profilaxis de infecciones causada por n.meningitidis: 5 mg/Kg/
dosis por VO
cada 12 horas,durante 2 dias.
Profilaxis de infecciones causadas por h.influenzae tipo B.:10
mg/Kg/dosis por via oral cada 24 horas,durante 4 dias.
Contraindicación durante el embarazo: RIFAMPICINA atraviesa
la barrera placentaria y aparece en el cordón umbilical.
Además, la RIFAMPICINA se excreta en la leche materna. En
consecuencia, RIFAMPICINA no debe administrarse durante
el embarazo y la lactancia a menos que, a juicio del médico,
los beneficios potenciales para la paciente superen los
posibles riesgos para el recién nacido.
Etambutol: E. Bizancio; E. Northia
Acción: el etambutol es bacteriostático, aunque también
muestra efectos bactericidas si las concentraciones son lo
suficientemente elevadas. Se desconoce cual es el mecanismo
exacto de sus efectos bactericidas, si bien parece actuar
inhibiendo la síntesis del RNA lo que impide su multiplicación. El
etambutol solo es efectivo frente a microorganismos en fase de
división activa. No se han observado resistencias cruzadas entre
el etambutol y otros fármacos antituberculosos. Como regla
general, los siguientes microorganismos son susceptibles al
etambutol: Mycobacterium tuberculosis; M. bovis; M. marinum;
and some strains of M. kansasii, M. avium, M. fortuitum, y M.
intracellulare.
Efectos: Neuritis óptica, cefaleas, trastornos
gastrointestinales.
Via: oral
Dosis: La dosis habitual en adultos es 15mg/kg una vez al
día.
Si ha habido un tratamiento anterior se administran 25
mg/kg/día durante 60 días, reduciendo después la dosis a 15
mg/kg/día.
Alternativamente, puede utilizarse un tratamiento de 50
mg/kg/día dos veces por semana o 25-30 mg/kg/día tres
veces por semana.
En enfermos con insuficiencia renal requiere ajuste de dosis.
No se recomienda en menores de cinco años.
Efecs en embarazo: El etambutol atraviesa la placenta y puede
originar concentraciones plasmáticas fetales de aproximadamente el
30% de los niveles plasmáticos maternos. No hay estudios
adecuados y bien controlados sobre el uso de etambutol (combinado
con isoniazida o con isoniazida y rifampicina) en humanos. No
obstante, no se han registrado efectos adversos en el feto con el
etambutol en mujeres embarazadas. La asociación etambutol-
isoniazida se considera de elección en el tratamiento de la
tuberculosis en mujeres embarazadas.
Pirazinamida: P. Armstrong P. Veinfar
Dosis: 25 mg/kg/día en 1, 2 ó 3 dosis, dosis máxima:
niños: 2 g/día; adultos: 3 g/día.
Via: oral
Efectos: Artralgias, hepatitis (raro),
hiperuricemia, neuropatía periférica B6 dependiente
Acción: nismo de acción: no seconoce con exactitud el
mecanismo de acción de la pirazinamida. Las cepas
deMycobacterium tuberculosisexcretan una enzima, la
pirazinamidasa que convierte la pirazinamida en ácido
pirazinoico. Es posible que este metabolito sea, al menos
parcialmente, el responsable de la actividad de la pirazinamida:
estudios "in vitro" han puesto de manifiesto que el ácido
pirazinoico reduce el pH a un nivel que impide el crecimiento de
la M. tuberculosis. La pirazinamida exhibe una acción
bacterióstatica o bactericida según las concentraciones que

3. alcance en el lugar infectado y de la susceptibilidad del
microorganismo