1. UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL
CARRERA DE MEDICINA
CATEDRA DE FARMACOLOGÍA
DOCENTE:
Cevallos Álava Homero
TEMA:
FARMACOS ANTITUBERCULOSOS Y ANTILEPROSOS
ESTUDIANTES:
Valeria Matamoros
Ricardo Vera Orellana.
3. Genera entre 6 y 10 millones de casos nuevos y causa
la muerte de 1,5 a 4 millones de personas al año
TUBERCULOSIS
enfermedad infecciosa causada por
un solo agente que provoca más
muertes en el mundo.
1882 Robert Koch
1943, se aisla el
primer agente
antituberculoso
1948 The British
Medical Research
Council condujo el
primer ensayo
clínico
1948 dos nuevos
antituberculosos
salieron al mercado
1951 la isoniazida
fue probada en un
hospital de Nueva
York
Pirazinamida,
Cicloserina 1952
Etionamida 1956;
Rifampicina 1957
Etambutol 1962
4. Grupo 1: antituberculosos de primera línea
orales
Isoniazida, rifampicina, etambutol,
pirazinamida
Grupo 2: antituberculosos inyectables
Estreptomicina, kanamicina, amicacina,
capreomicina, viomicina
Grupo 3: fluoroquinolonas
Ciprofloxacino, ofloxacino, levofloxacino,
moxifloxacino, gatifloxacino
Grupo 4: bacteriostáticos orales de segunda
línea
Etionamida, protionamida, cicloserina, ácido
paraaminosalicílico, tioacetazona
Grupo 5: fármacos de eficacia no
demostrada (no recomendados por la OMS
para su uso habitual en el tratamiento de la
tuberculosis MDR)
Clofazimina, amoxicilina/ácido clavulánico,
claritromicina, linezolid
Grupo 6: fármacos en desarrollo
Diaril quinoleínas (TMC207), nitroimidazoles
(PA-824, OPC-67683)
Clasificación de fármacos antituberculosis según la OMS
7. RIFAMPICINA
NOMBRE COMERCIAL Rifampicina
PRESENTACION
Comprimido 300 mg.
20 mg/ml suspensión oral.
SEMIVIDA de 2 a 5 horas.
Metabolismo
Se metaboliza en el hígado, donde es eliminado en las
heces (60%) siendo un 30% aproximadamente
eliminado en la orina.
DOSIS
Adulto: 600 mg por vía oral una vez al día, máx. 600
mg/día (asociar siempre a otros tuberculostáticos).
Niños: 10 - 20 mg/kg al día. (isoniazida, pirazinamida,
estreptomicina o etambutol).
EFECTOS ADVERSOS
Poco frecuentes: anorexia, náuseas, vómitos,
molestias abdominales, diarrea.
No utilizar como monoterapia. Diabetes mellitus. Dosis
mayores a 600 mg una o dos veces a la semana
incrementa el riesgo de efectos adversos severos,
incluyendo respiración dificultosa, shock, anafilaxia,
insuficiencia renal.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a rifamicinas, Enf. hepática activa
8. PIRAZINAMIDA
NOMBRE COMERCIAL Pirazinamida
PRESENTACION Comprimido 500mg.
SEMIVIDA Iniciando 9-10h y aumentando hasta 26h.
METABOLISMO
Se metaboliza en el hígado, se excretada por vía
renal.
DOSIS
ADULTOS: 15 - 30 mg/kg (hasta un máximo de 2 g)
una vez al día.
NIÑOS: 7.5 - 20 mg/kg dos veces al día o 15 - 40
mg/kg una vez al día (hasta un máximo de 2 g/día).
EFECTOS ADVERSOS
Anorexia, aumento de transaminasas,
hiperuricemia, artralgia. Ocasionalmente: náusea,
vómito, diarrea, ictericia, hepatitis, fotodermatitis.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad
9. ETAMBUTOL NOMBRE COMERCIAL Etambutol Kronos
PRESENTACION Comprimido 400mg
SEMIVIDA
3 a 4h. Aumenta hasta 8h en pacientes con
insuficiencia renal.
METABOLISMO
El etambutol se metaboliza parcialmente en el
hígado, siendo eliminado en la orina (65% de la
dosis) y en las heces.
DOSIS Adultos: 15 mg/kg por dosis tres veces por semana.
EFECTOS ADVERSOS
Disminución de la agudeza visual debido a la
neuritis óptica y relacionada con la dosis y duración
del tto.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad, retinopatía diabética, neuritis
óptica intensa.
10. ISONIAZIDA NOMBRE COMERCIAL Isoniazida
PRESENTACION Tableta de 100 mg.
SEMIVIDA Entre 2 a 5 horas.
METABOLISMO
Es metabolizada en el hígado, aproximadamente el 75%
del fármaco se excreta en la orina, mientras que el resto
se elimina en la heces, saliva y esputo.
DOSIS
Adultos: 5 mg/kg/dia (hasta un máximo de 300 mg/dia)
una vez al día durante 2 meses.
Niños: isoniazida 10—15 mg/kg una vez al día (hasta un
máximo de 300 mg).
EFECTOS ADVERSOS
Puede causar severa hepatotoxicidad y muerte, que
usualmente ocurre durante los primeros tres meses
de tratamiento. Cansancio, anorexia, náuseas, dolor
abdominal, ictericia o vómito
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad, convulsiones, neuritis y atrofia
óptica, espasmos musculares, vértigo, ataxia,
parestesias, estupor.
12. MOXIFLOXACINA
NOMBRE COMERCIAL Monifloxacino
PRESENTACION
Solución para perfusión 400mg/100ml
Comprimido recubierto con película 400mg
SEMIVIDA 12 h
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones bacterianas en
pacientes ≥ 18 años causadas por microorganismos
sensibles:
Por vía oral, solamente utilizar cuando no se
considera apropiado el uso de antibacterianos que
son habitualmente recomendados en sinusitis
bacteriana aguda y en exacerbación aguda de la
EPOC (incluyendo bronquitis).
DOSIS
Oral: 400 mg, 1 vez/día. Duración tratamiento:
sinusitis bacteriana aguda, 7 días; EPOC
(incluyendo bronquitis), 5-10 días; neumonía
adquirida en la comunidad, 10 días;
EFECTOS ADVERSOS
Sobreinfecciones debidas a bacterias resistentes u
hongos (candidiasis oral y vaginal); cefalea, mareo
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a moxifloxacino y otras
quinolonas; embarazo, lactancia; pacientes < 18
años;
13. LEVOFLOXACINO
NOMBRE COMERCIAL Levofloxacino
PRESENTACION
Solución para perfusión 500mg/100ml
Comprimido recubierto con película 500 y 750 mg
SEMIVIDA 6 a 8h
INDICACIONES
Adultos, tratamiento de: pielonefritis e infecciones
complicadas del tracto urinario, prostatitis
bacteriana crónica, cistitis no complicadas, ántrax
por inhalación (tratamiento y profilaxis tras
exposición).
DOSIS
15-20 mg/kg/dosis una vez al día; dosis máxima
1000 mg/día
EFECTOS ADVERSOS Insomnio; cefalea, mareo; diarrea, vómitos, náusea
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a levofloxacino u otras quinolonas;
pacientes con epilepsia; pacientes con
antecedentes de trastornos del tendón relacionados
con la administración de fluoroquinolonas; niños o
adolescentes en fase de crecimiento; embarazo y
lactancia.
14. CAPREOMICINA
NOMBRE COMERCIAL Capreomicina
PRESENTACION Solución inyectable 1g
SEMIVIDA 3 a 6h
INDICACIONES
Tto. de tuberculosis pulmonar en ads. por cepas
sensibles de M. tuberculosis cuando los fármacos
de 1ª línea no son efectivos o no pueden utilizarse
por toxicidad o cepas resistentes. Siempre en
combinación con 1 o más antituberculosos.
DOSIS
IM. Ads. con función renal normal: 1 g/24 h (sin
exceder 20 mg/kg/día), 60-120 días, seguido de 1 g,
2-3 veces/sem. Mantener la terapia: 12-24 meses.
EFECTOS ADVERSOS
Nefrotoxicidad, ototoxicidad, trastornos hepáticos,
leucocitosis, leucopenia, trastornos generales y
alteraciones en el lugar de inyección,
hipersensibilidad.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad
15. ETIONAMIDA
NOMBRE COMERCIAL Etionamida
PRESENTACION Tabletas de 250 mg
SEMIVIDA 6 a 8h
INDICACIONES
Tuberculosis resistente a fármacos en combinación
con otras drogas antituberculosis. Bactericida débil,
bloquea la síntesis del ácido micólico
DOSIS
15-20 mg/kg/dosis una vez al día; dosis máxima 1000
mg/día
EFECTOS ADVERSOS
Malestar gastrointestinal y anorexia: Algunas veces
intolerable (los síntomas son suavizados por la
comida o al tomar el medicamento antes de ir a
dormir). Sabor metálico.
CONTRAINDICACIONES
Deben realizarse pruebas de la función hepática al
iniciar el tratamiento y repetirlas periódicamente
mientras dure éste.
16. CICLOSERINA
NOMBRE COMERCIAL Levofloxacino
PRESENTACION Cápsulas de 250 mg
SEMIVIDA 10h
INDICACIONES
Tuberculosis resistente a fármacos de primera línea,
en combinación con otras drogas antituberculosis.
DOSIS
En adultos:
15 mg/Kg/día vía oral (normalmente 500 mg) en 2
dosis divididas, hasta un máximo de 1 g/día.
EFECTOS ADVERSOS
Hipersensibilidad a la Cicloserina, dependencia del
alcohol, depresión, epilepsia, estados psicóticos,
ansiedad severa.
CONTRAINDICACIONES
Dermatitis alérgica, cambios en las pruebas de la
función hepática, confusión, convulsiones,
depresión, mareos somnolencia, dolor de cabeza,
insuficiencia cardíaca en altas dosis, anemia
megaloblástica, psicosis, erupciones, temblor,
vértigo
