El documento proporciona información sobre varios antimicóticos, incluyendo anfotericina B, posaconazol, equinocandinas, griseofulvina y terbinafina. Describe sus mecanismos de acción, indicaciones, dosis y efectos adversos. La anfotericina B altera la permeabilidad celular al unirse al ergosterol, mientras que las equinocandinas inhiben la síntesis de glucanos en la pared celular. Los antimicóticos orales como posaconazol, griseofulvina y ter

1. AntimicóticosEquipo 6:
Daniela García Guillén
Dafne A. Hinojos Guerrero
Enehidy Cazares Villarreal
Johana Angélica Mata Duran
Antibiótico 5.1

2. ANFOTERICINA B
 QUIMICA Y FARMACOCINETICA:
Es un macrolido polienico anfotero.
Es casi insoluble en agua y, por tanto, se prepara como suspensión coloidal de anfotericina
B y desoxicolato de sodio para inyección intravenosa.
La inyección intravenosa de 0.6 mg/kg produce concentraciones sericas promedio de 0.3 a
1 un/ml; el fármaco se une en más de 90% a proteínas sericas.

3.  MECANISMO DE ACCIÓN Y RESISTENCIA:
La anfotericina B es selectiva en su efecto fungicida porque aprovecha la diferencia en la
composición de lípidos de las membranas celulares entre los hongos y los mamíferos.
El ergosterol, un estéril de la membrana celular, se encuentra en esa estructura de los
hongos, en tanto que el estéril predominante en bacterias y células humanas es el colesterol.

4. La anfotericina B se une al ergosterol y altera la permeabilidad de la célula por la
formación de poros vinculados con la anfotericina B en su membrana.
Ocurre resistencia a la anfotericina B si se altera la unión del ergosterol, ya sea por
disminución de la concentración de ergosterol en la membrana o por modificación de la
molécula Diana del estéril para disminuir su afinidad por el fármaco.

5. ANFOTERICINA B LIPOSOMICA
 El tratamiento con anfotericina B a menudo es limitado por la toxicidad, especialmente
alteración renal inducida por el fármaco.
 Dicha limitación ha llevado al perfeccionismo de fórmulas con lípidos. El fármaco activo
se empaqueta dentro de moléculas de lípidos, lo que actúa como vehiculo, a diferencia
de las suspensiones coloidales que antes eran las únicas formas farmacéuticas
disponibles.

6. Posaconazol
 Es un nuevo compuesto triazólico autorizado para su uso en E.U.
 Se encuentra disponible sólo en formulación oral líquida y se utiliza en dosis de 800mg/día,
dividida en dos o tres dosis. Mejora la absorción cuando se administra con alimentos ricos en
grasa.
 Las preparaciones intravenosa y en tabletas con mayor biodisponibilidad están bajo
investigación.
 Se distribuye con rapidez a los tejidos, ocasionando altas concentraciones hísticas pero bajas
concentraciones sanguíneas.

7.  Los valores de equilibrio del posaconazol se encuentran entre 0.5-1.5ug/ml.
 Se han documentado interacciones farmacológicas con aumento de las concentraciones de
sustrato CYP3A4 como tacrolimús y ciclosporina.
 Es el miembro de la familia de compuestos azólicos de espectro más amplio con actividad
contra la mayor parte de levaduras del género Candida y Aspergillus.
 Es el único compuesto azólico con actividad significativa contra los organismos causantes de la
mucormicosis.
 Profilaxia durante la quimioterapia de inducción para leucemia y para pacientes de trasplante
alógeno de médula ósea con enfermedad de injerto contra huésped.

8. EQUINOCANDINAS
 Son la clase más reciente de antimicóticos en desarrollarse.
 Se trata de péptidos cíclicos grandes enlazados con un ácido graso de cadena larga.
 Caspofungina
 Micafungina
 Anidulafungina
 Estos fármacos tienen actividad contra Candida y Aspergillus, pero no contra C.
Neoformans o los causales de zigomicosis y mucormicosis.
 Se encuentran disponibles solo en presentaciones IV.

9. Mecanismo de Acción:
 Las equinocandinas actúan sobre la pared micótica por inhibición de la síntesis de
glucanos β, lo que causa fragmentación de la pared de la célula micótica y su muerte.
 Son muy bien toleradas, con algunos efectos secundarios gastrointestinales menores y
rubor, que se comunican infrecuentemente.
 Se han observado aumento de las enzimas hepáticas en varios pacientes cuando estos
fármacos se combinan con ciclosporina.

10. • Se administra como dosis única de carga de 70mg, seguida por una dosis diaria de
50mg.
• Es hidrosoluble y se une en grandes cantidades a proteínas.
• Tiene una semivida de 11hrs y sus metabolitos se excretan por vía renal y por tubo
digestivo.
• Se usa para tratar infecciones por candida y neutropenia febril.

11. • Propiedades similares.
• Semivida de 11-15hrs.
• Se utiliza a dosis de 150mg al día para el tratamiento de la candidemia y 50mg/día
para la profilaxis de infecciones micóticas.
• Se usa para la candidiosis mucocutánea.

12. • Semivida de 24-48hrs.
• Se administra IV a razón de 100mg en el primer día y a continuación 50mg/día
durante 14 días para la candidosis esofágica.
• Para candidiosis esofágica e invasora.

13. • Se recomienda una dosis de carga de 200mg con 100mg/día a continuación durante al
menos 14 días después del ultimo hemocultivo positivo.
• Se usa para todos los padecimientos ya mencionados.

14. Antimicóticos sistémicos orales para
infecciones mucocutáneas.

15. Griseofulvina
 Es un fármaco fungistático muy insoluble, derivado de Penicillium.
 Su uso clínico es en el tratamiento sistémico de las dermatofitosis.
 Se administra en su forma microcristalina a dosis de 1g/día. La administración mejora
cuando se administra junto con alimentos grasos.
 No se ha definido su mecanismo de acción exacto pero se deposita en la piel de nueva
formación donde se une a la queratina y la protege de nuevas infecciones.
 Se administra en dosis de 2-6 semanas, y para las infecciones ungueales puede administrase
hasta por meses.

16. Terbinafina
 Es una alanina sintetica disponible en presentación oral y que se usa a dosis de
250mg/día para el tratamiento de las dermatofitosis, en especial en onicomicosis.
 Es un medicamento queratofílico fungicida.
 Interfiere con la biosíntesis del ergosterol inhibiendo la enzima micótica escualeno,
un esterol que es toxico para el microorganismo.
 Una tableta al día durante 12 semanas logra una recuperación del 90%.

17. TRATAMIENTO
ANTIMICÓTICO TÓPICO

18. Nistatina
 Es un macrólido poliénico, muy toxico para su administración parenteral, por lo que solo
tiene uso tópico.
 Disponible en cremas, ungüentos y supositorios, para piel y mucosas.
 Es activa contra casi todas las levaduras del género candida.
 Se usa comúnmente para el algodonsillo bucofaríngeo, candidosis vaginal e infecciones
intertriginosas por Candida.