Descripcion Generalidades

1. Betalactamasa

3.  Los inhibidores de betalactamasa no tienen ninguna actividad
antimicrobiana
 Se administran conjuntamente con los antibióticos beta-
lactámicos.
 Su propósito único es prevenir la inactivación de los
antibióticos beta-lactámicos por beta-lactamasas ya que se
unen irreversiblemente a éstas y no tiene afinidad por PBPs.
 Las betalactamasas son enzimas producidas por las bacterias
que les da la habilidad de ser resistentes a la acción de los
antibióticos beta-lactámicos (mecanismo de resistencia
bacteriana).
INHIBICIÓN DE LA
B-LACTAMASA

4. ENZIMAS PRODUCIDAS POR
Gram Gram
INACTIVACION DEL
ANTIBIOTICO POR LA
DEGRADACION DE
ANILLO
BETALACTAMICO
INHIBIDORES
ACIDO CLAVULANICO
SULBACTAM
TAZOBACTAM

5. Acido clavulanico:
Se asocia con amoxicilina y
ticarcilina
Sulfactam:
Se asocia con ampicilina
Tazobactam:
Se asocia a piperaciclina para.
Administra por vía intravenosa
INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS

6. ÁCIDO CLAVULÁNICO
Acción Terapéutica: Antibiótico betalactámico asociado a un inhibidor de las betalactamasas.
Llamado INHIBIDOR SUICIDA porque se inactiva después de su unión con la enzima.
Indicaciones en Infecciones:
 Tracto respiratorio : amigdalitis recurrente, sinusitis, otitis media.
 Tracto genitourinario: gonorrea, cistitis.
 Infecciones de la piel y tejido blando
Dosificación:
ADULTOS: 250mg a 500mg c/8h.
NINOS: 20mg a 40mg/kg/día, en dosis divididas cada 8 horas
Reacciones adversas: NAUSEAS, VOMITOS, DOLOR ABDOMINAL.
Amoxicilina - Ampicilina - Ticarciclina

7. SULBACTAM
Amplio espectro/inhibidor irreversible.
Indicaciones: Faringitis, tonsilitis, mastoiditis, otitis media, laringitis, sinusitis, bronquitis,
neumonías, celulitis, infecciones urinarias, osteomielitis.
Dosificación:
- Vía oral: adultos y niños mayores de 12 años, entre 250mg y 500mg cada 8 horas; niños
menores de 12 años, 25mg a 50mg/kg/día.
-Vía IV o IM profunda: adultos y niños mayores de 12 años, entre 250mg y 500mg cada 8
horas; niños menores de 12 años, 125mg cada 8 horas.
Reacciones adversas: NAUSEAS, VOMITOS, DOLOR ABDOMINAL, URTICARIA.
No posee actividad
antibacteriana propia y
debe utilizarse en
asociación con una
betalactamina
Ampicilina- Amoxicilina- Piperacilina- Mezlocilina-
Cefoperazona -Cefotaxima.

8. TAZOBACTAM
 No se absorbe por vía oral.
 Se administra IV – IM.
 Combina el antibiótico semisintético piperacilina sódica
y el inhibidor de la b -lactamasa tazobactam sódico.
 Indicaciones: infecciones del tracto respiratorio bajo, piel,
aparato urinario, septicemia bacteriana, infecciones óseas
y de articulaciones, infecciones ginecológicas.
 Efectos Adversos: hipersensibilidad, cefalea e insomnio.
 Dosificación: adultos y niños mayores de 12 anos
12g piperaciclina y 1.5g de tazobactam en dosis divididas c/6 u 8hrs

9. Fármacos Antibacterianos
Inhiben la síntesis proteica
Tetraciclinas
Tetraciclina
Minociclina
Doxiciclina
Aminoglucosidos
Gentamicina
Netilmicina
Tobramicina
Amikacina
Estreptomicina
Neomicina
Anfenicoles
Cloranfenicol
Macrólidos
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina

10. Inhiben la síntesis proteica:
Tetraciclinas
 Son bacteriostáticas.
 Son introducidas en la célula por un
sistema de transporte activo
formando un complejo con iones
Mg2+.
 Dentro de la célula, el complejo
Tetraciclina-Mg2+ se une a residuos
fosfatos de la subunidad 30S,
bloquean la unión de los ARNt-
aminoácido al sitio aminoacil del
ribosoma e impiden el alargamiento
de la cadena peptídica en formación.
 Además interfieren en la formación
del complejo de iniciación 30S.

11.  En general, las Tetraciclinas se
absorben bien en el tracto
gastrointestinal.
 El porcentaje de absorción depende
del tipo de Tetraciclina, siendo mínimo
con la Clortetraciclina (30%) y máximo
con la Minociclina (100%).
 Estos antimicrobianos se distribuyen
muy bien por todo el organismo,
penetrando en LCR y otros líquidos
como lágrimas y saliva.
 Son concentrados en el hígado, y se
excretan principalmente por la orina y
por la bilis.
Inhiben la síntesis proteica:
Tetraciclinas

12. INHIBEN LA SÍNTESIS PROTEICA:
AMINOGLUCÓSIDOS
 Son bactericidas activos sobre
células bacterianas en
crecimiento.
 Su efecto se debe a que se
unen irreversible a la proteína
S12 de la unidad ribosómica
30s.
 Son mal absorbidos por vía
oral, y sus concentraciones en
líquidos y tejidos corporales
son bajas y penetran poco en
el líquido cefalorraquídeo. Gentamicina

13.  Los aminoglucósidos se
utilizan en el tratamiento de
diversas infecciones
producidas por
microorganismos Gram
positivos y negativos.
 No se utilizan con
microorganismos anaerobios.
 Estos agentes antimicrobianos
presentan una importante
nefro y ototoxicidad Gentamicina
INHIBEN LA SÍNTESIS PROTEICA:
AMINOGLUCÓSIDOS

14.  Se absorbe incompletamente en el intestino cuando es
administrado por vía oral y es inactivado por el pH ácido del
estómago.
 Para evitar esta destrucción se utilizan comprimidos protegidos
que se disuelven en el duodeno.
 Se distribuye bien por todos los líquidos corporales con excepción
del LCR y cerebro.
 Se elimina por vía hepática.
INHIBEN LA SÍNTESIS PROTEICA:
MACROLIDOS

15.  Cloranfenicol
Es un antimicrobiano bacteriostático.
 Se une estereoespecíficamente a las unidades ribosomales 50S
inhibiendo la formación de uniones peptídicas (no interfiere con la
iniciación de la síntesis proteica).
 El Cloranfenicol se administra generalmente por vía oral como
droga activa o como prodroga que se activa por la acción de
lipasas pancreáticas.
INHIBEN LA SÍNTESIS PROTEICA:
ANFENICOLES

16.  Alcanza concentraciones plasmáticas máximas de 10-13 µg/ml
(dosis oral 1 g).
 Se distribuye muy bien en todos los líquidos corporales incluído el
LCR, en donde la concentración que se alcanza es del 60%
respecto a la plasmática.
 Se elimina principalmente por vía hepática.
 Usado en el tratamiento de meningitis pediátricas, de fiebre tifoidea
e infecciones por anaerobios como Bacteroides.
 El Cloranfenicol presenta importante efectos adversos a nivel de la
médula ósea, generalmente pancitopenia (disminución del número
de elementos celulares en la sangre), que produce leucopenia,
trombocitopenia y anemia.
INHIBEN LA SÍNTESIS PROTEICA:
ANFENICOLES

17.  Eritromicina
 Es un antimicrobiano macrólido
generalmente bacteriostático,
pero puede ser bactericida.
 Actúa sobre la unidad ribosomal
50S y compite por el sitio de
unión con el Cloranfenicol.
 La Eritromicina bloquea la
translocación del ribosoma debido
a que no permite que el RNAt
descargado abandone el sitio P
(Peptidil).
INHIBEN LA SÍNTESIS PROTEICA:
MACROLIDOS

18.  Es utilizado para el tratamiento de infecciones producidas por
microorganismos Gram positivos, Streptococcus pneumoniae,
Corynebacterium, Mycoplasma, Chlamydias, Campylobacter y
Clostridium tetanii en pacientes alérgicos a la penicilina.
 La Eritromicina puede producir como efectos adversos fiebre,
erupciones cutáneas, malestar epigástrico, náuseas, vómitos y
diarreas.
INHIBEN LA SÍNTESIS PROTEICA:
MACROLIDOS

19. BIBLIOGRAFÍA
 https://betalactaminas.wordpress.com/2010/09/05/inhibidores-de-
betalactamasa/
 https://www.google.com.ec/search?q=inhibici%C3%B3n%20de%20l
os%20betalactamasa&source=lnms&tbm=isch&sa=X&ved=0ahUKE
wj9nY_RiZPUAhUEQiYKHZ2BD48Q_AUICigB&biw=1366&bih=662#
tbm=isch&q=inhibici%C3%B3n+de+los+b.+lactamasa&imgrc=4br-
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