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Antifímicos
El documento describe diferentes medicamentos utilizados para tratar la tuberculosis. La isoniazida, la rifampicina, el etambutol y la pirazinamida son los antifímicos de primera línea más importantes. La isoniazida inhibe la síntesis de ácido micólico en las micobacterias, mientras que la rifampicina inhibe la ARN polimerasa bacteriana. El etambutol y la pirazinamida también son bactericidas pero se usan con otros medicamentos debido a una mayor tasa de resistencia cuando se usan solos. La estreptomic
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Antifímicos
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- 3. Isoniazida Debe ser laprimera opción en el tx de la tb Es un derivado del ácido nicotínico Es selectiva para mycobacterias No tiene resistencia cruzada con otros antifímicos La resistencia se adquiere por mutaciones en la “peroxidasa de catalasas” que inactiva a la droga, alteraciones en la síntesis de ácido micólico por parte de la bacteria En E.U.A. la incidencia de resistencia es de 5 a 8%
- 4. Mecanismo de acción Inhibela síntesis de ácido micólico, un constituyente de la parede de las mycobacterias Farmacocinética Se absorbe adecuada/m por v.o. Se difunde a todos los fluídos del organismo Penetra al material caseoso El 75-95% se excreta en orina en forma de metabolitos resultado de acetilación e hidrólisis Su V½ aumenta en insuficiencia hepática
- 6. Usos terapéuticos Es elagente mas importante en el tratamiento de la Tb Se utiliza sola para profilaxis Como tx debe combinarse con otros antifímicos Dosis 5mg/kg (máximo 300mg/día) La admon. De piridoxina reduce sus efectos colaterales Efectos indeseables Rash, fiebre, ictericia (hepatotoxicidad) Agranulocitosis, trombocitopenia Síntomas articulares Neuropatía
- 7. Rifampicina Es estructuralmentesimilar a los macrólidos Es un derivado semi-sintético de la rifamicina B Es soluble en solventes orgánicos Tiene actividad contra gram + y gram – La resistencia se da por mutaciones en los codones 507 y 533 del gen de la polimerasa (Se altera el sitio de acción) No debe usarse como monoterapia
- 8. Mecanismo de acción Inhibea la RNA-polimerasa de las mycobacterias al unirse a la subunidad ß Es bactericida Farmacocinética Se administra por v.o. Se elimina rápidamente por la bilis (desacetilación) y tiene circulación entero- hepática Su V½ disminuye en el curso del tx Penetra en todos los tejidos y fluídos
- 9. Usos trapéuticos Está disponiblesolo y en combinación con Isoniazida y pirazinamida (RIFATER) 600mg/día 2 hr antes o después de alimentos Se utiliza en la profilaxis de meningitis por H. influenzae Efectos indeseables Rash, fiebre, náusea y vómito Hepatitis (rara) “Flu-like síndrome Inhibe el efecto de diversos medicamentos (barbitúricos, antifúngicos, antirretrovirales)
- 10. Ethambutol Diversas especies demycobacterias son sensibles a este agente Se debe ajustar de acuerdo a la función renal No debe emplearse en niños menores de 5 años Efectos colaterales Neuritis óptica Disminución de la agudeza visual (temporal) Dolor abdominal prurito
- 11. Estreptomicina •Se utiliza encombinación con otros antibióticos •Es menos activa que los otros aminoglucósidos •Se administra por vía I.M. profunda. 15mg /kg/día •Usos terapéuticos: • Endocarditis bacteriana ( en combianción con penicilina) • Tularemia • Tuberculosis (debe combinarse con 1 o 2 agentes mas)
- 12. Pirazinamida Es un análogosintético de la nicotinamida Tiene actividad bactericida en pH ácido Su uso como monoterapia induce resistencia Se administra por v.o. V½ de 10 hr Se excreta por filtración glomerular en forma de ácido 5-hidroxipirazinoico Tiene excelente penetración a diversos tejidos y al LCR
- 13. Usos terapéuticos Forma partedel esquema múltiple Se utiliza a dosis de 2 gr/día como máximo Puede usarse 2-3 veces por semana Efectos colaterales Hepatopatía en 15% de los casos que la reciben (deben realizarse pfhs frecuentemente) Induce hiperuricemia
- 14. Etionamida Es un agentede segunda línea Se utiliza cuando la terapia con agentes primarios está contraindicados Sus efectos colaterales incluyen: Náusea Vómito Sabor metálico Depresión Hipersensibilidad
- 15. Lowenstein-Jensen con 15 cepasof Mycobacteria spp..
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