La náusea y el vómito pueden ser manifestaciones de una amplia variedad de acciones (incluso son efectos adversos de medicamentos): trastornos o infecciones sistémicas, embarazo, disfunción vestibular, infección del SNC o aumento de la presión, peritonitis, trastornos hepatobiliares, radicación o quimioterapia, y obstrucción gastrointestinal, dismotilidad o infecciones

1. ANTIEMÉTICOS, H2, INHIBIDORES DE
LA BOMBA DE PROTONES
ANDRADE R1A
ANESTESIOLOGÍA

2. AGENTES ANTIEMÉTICOS
La náusea y el vómito pueden ser manifestaciones de una amplia variedad de
acciones (incluso son efectos adversos de medicamentos): trastornos
o infecciones sistémicas, embarazo, disfunción vestibular, infección del
SNC o aumento de la presión, peritonitis, trastornos hepatobiliares,
radicación o quimioterapia, y obstrucción gastrointestinal, dismotilidad o
infecciones.
 Inspiración profunda
 Cierre de la glotis y del píloro
 Relajación del cardias y el esófago
 Aumento presión abdominal y torácica a través de la
actividad de los músculos respiratorios
 Expulsión el contenido es impulsado hacia la boca.
Secuencia del vómito
*El vómito es un vaciamiento del estomago en
sentido inverso

3. FISIOPATOLOGÍA
Cómo funciona:
1 La “zona de activación del quimiorreceptor”, o área
postrema, se encuentra en el extremo caudal del cuarto
ventrículo.
2 El sistema vestibular es importante en la señalización del
vómito, mediante el par craneal VIII. Es rico en receptores
muscarínicos M1 e histamina H1
3 Los nervios vagales y espinales aferentes del tracto
gastrointestinal son ricos en receptores 5HT3.
4 El SNC juega un papel importante en el vómito debido a
trastornos psiquiátricos, estrés, y en vómitos anticipatori
os previos a la quimioterapia contra el cáncer.

4. ANTIEMÉTICOS
• Serotonina (5-HT3 )
• Dopamina (D2 )
• Acetilcolina (M)
• Histamina (H1 )
Neurorreceptores
• Antagonistas de la acetilcolina (M)
• Antagonistas de la histamina (H1 )
• Antagonistas de la dopamina (D2 )
• Antagonistas de serotonina (5-HT3 )
Fármacos empleados en el tratamiento y
prevención del vómito
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
Terapéutica”. Décima tercera edición. McGraw Hill. 2019.

5. ANTIMUSCARINICOS
Bloquean todos los subtipos de receptores muscarínicos,
tanto periféricos como centrales (atraviesan la BHE).
 Bloquean la neurotransmisión aferente en los núcleos
vestibulares (que recogen los impulsos procedentes del
laberinto).
 Interfieren con los procesos de integración de impulsos
aferentes en el núcleo del tracto solitario.
Uso: Profilaxis y tratamiento de la cinetosis, aunque en la
actualidad, están en desuso. El más empleado es la
escopolamina.
Efectos adversos → Sedación, visión borrosa, retención
urinaria, xerostomia.
Dosis:
0.4mg
Excreción
4-7 días
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
Terapéutica”. Décima tercera edición. McGraw Hill. 2019.

6. ANTIHISTAMINICOS H1
Bloquean los receptores H1 impidiendo:
• La propagación de los impulsos aferentes a nivel de los
núcleos vestibulares
• Eficaces en la prevención de los vómitos y nauseas
asociados a la cinetósis (principal indicación).
• Bloquean las aferencias viscerales que llegan al tracto
solitario, por lo que pueden emplearse:
1. Vómitos producidos por sustancias que actúan
localmente en el estómago
2. Hiperémesis gravídica.
Efecto anticolinérgico + sedante: los hace muy útiles
como:
• Antieméticos
• Antivertiginosos frente a los estímulos procedentes de
las células sensoriales del laberinto.

7. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA
El principal mecanismo de acción de los antagonistas de los receptores
de la dopamina es el antagonismo del receptor D2 en la CTZ, que reduce
la liberación de neurotransmisores excitadores.
Antagonista de la dopamina (D2 ).
Acciones tanto a nivel central como periférico.
1. Activación de los receptores 5-HT4: Sensibilizan al
músculo liso intestinal a los efectos de la Ach,
facilitando su liberación)
2. A dosis más elevadas, bloquea los receptores 5-HT3 .
METOCLOPRAMIDA
1. Metoclopramida
2. Cleboprida
3. Cinitaprida
4. Domperidona
DOSIS
0,1 a 0,15 mg por kg de peso corporal hasta tres veces al
día.
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Terapéutica”. Décima tercera edición. McGraw Hill. 2019.

8. EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos más frecuentes de la metoclopramida involucran al SNC:
Inquietud, somnolencia, insomnio, ansiedad y agitación ocurren en 20% de los pacientes,
en particular ancianos.
Los efectos extrapiramidales (distonías, acatisia, manifestaciones parkinsonianas) debido al
bloqueocentral del receptor de dopamina ocurren de forma aguda en 25% de los paciente
s que reciben dosis altas, y en 5% de aquéllos con terapia a largo plazo.
La discinesia tardía, a veces irreversible, se ha desarrollado en individuos tratados durante
un periodo prolongado con metoclopramida.
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
Terapéutica”. Décima tercera edición. McGraw Hill. 2019.

9. ANTAGONISTAS 5HT3 DE LA SEROTONINA
La célula enterocromafín produce la mayor parte de esta 5HT y la libera rápidamente
en respuesta a la estimulación química y mecánica.
La 5HT desencadena el reflejo peristáltico mediante la estimulación de las neuronas
sensoriales intrínsecas en el plexo mientérico (a través de los receptores 5HT1p y
5HT4), así como las neuronas sensitivas vagales y espinales extrínsecas (a través de los
receptores 5HT3). Además, la estimulación de las neuronas aferentes intrínsecas de la
submucosa, activa los reflejos secretomotores, lo cual da como resultado la secreción
epitelial.
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
Terapéutica”. Décima tercera edición. McGraw Hill. 2019.

10. EFECTOS ADVERSOS
En general, estos fármacos son muy bien tolerados; sus efectos adversos más
comunes son: estreñimiento o diarrea, el dolor de cabeza y el aturdimiento.
Los cambios en el intervalo electrocardiográfico (prolongación QT) son una
característica de los antagonistas de primera generación; la forma inyectable
del dolasetrón está contraindicada para el tratamiento profiláctico de las náuseas
y los vómitos inducidos por la quimioterapia
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
Terapéutica”. Décima tercera edición. McGraw Hill. 2019.

11. Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
Terapéutica”. Décima tercera edición. McGraw Hill. 2019.

12. Campanero, P.D. (2021) Actualización en Náuseas y Vómitos Postoperatorios, AnestesiaR. Available at:
https://anestesiar.org/2021/actualizacion-en-nauseas-y-vomitos-postoperatorios/ (Accessed: 20 July 2023).

13. SECRECIÓN GÁSTRICA

14. RECEPTORES ANTAGONISTAS H2
Los antagonistas del receptor H2 inhiben la
producción de ácido mediante la reversibilidad de la
histamina para unirse a los receptores H2 en la
membrana basolateral de las células parietales (Black,
1993).
Cuatro diferentes antagonistas del receptor H2, que
difieren principalmente en su farmacocinética y
propensión a causar interacciones medicamentosas,
están disponibles en Estados Unidos: cimetidina,
ranitidina, famotidina y nizatidina.
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Terapéutica”. Décima tercera edición. McGraw Hill. 2019.

15. INDICACIONES
Las principales indicaciones terapéuticas para los antagonistas de los
receptores H2 son promover la cicatrización de las úlceras gástricas y
duodenales, tratar la GERD no complicada y prevenir la aparición de
úlceras por estrés.
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Terapéutica”. Décima tercera edición. McGraw Hill. 2019.

16. EFECTOS ADVERSOS
Los efectos secundarios son menores e incluyen diarrea, dolor de cabeza,
somnolencia, fatiga, dolor muscular y estreñimiento.
Los efectos secundarios menos comunes incluyen aquellos que afectan el SNC
(confusión, delirio, alucinaciones, dificultad para hablar y dolores de cabeza), que
ocurren con la administración intravenosa de los medicamentos o en sujetos de
edad avanzada.
Trastornos sanguíneos, incluida la trombocitopenia.
Los antagonistas del receptor H2 atraviesan la placenta y se excretan en la leche
materna.
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Terapéutica”. Décima tercera edición. McGraw Hill. 2019.

17. INHIBIDOR DE LA BOMBA DE PROTONES
Los inhibidores de la bomba de protones son
profármacos que requieren activación en un ambiente
ácido.
Después de la absorción en la circulación sistémica, el
profármaco se difunde en las células parietales del
estómago y se acumula en los canalículos secretores
ácidos.
Aquí, se activa mediante la formación catalizada por
protones de una sulfenamida tetracíclicaatra, pando
el fármaco de modo que no se difunda de nuevo a
través de la membrana canalicular.
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Terapéutica”. Décima tercera edición. McGraw Hill. 2019.

18. INHIBIDOR DE LA BOMBA DE PROTONES
La forma activada se une a través del enlace
covalente con grupos sulfhidrilo de cisteínas en la
H+ ,K+ -ATPasa, inactivando irreversiblemente la
molécula de la bomba.
La secreción ácida se reanuda sólo después que las
nuevas moléculas de la bomba se sintetizan e
insertan en la membrana luminal, proporcionando
una supresión prolongada (hasta 24-48 h) de la
secreción ácida, a pesar de la t1/2 mucho más
corta del plasma de los compuestos iniciales,
aproximadamente 0.5-3 h.
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19. Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
Terapéutica”. Décima tercera edición. McGraw Hill. 2019.

20. EFECTOS ADVERSOS
El ácido es importante para liberar vitamina B12 de los alimentos.
Se produce una reducción menor en la absorción de cianocobalamina por vía oral
durante la inhibición de la bomba de protones, lo que puede conducir a valores de
vitamina B12 por debajo de lo normal con una terapia prolongada.
El ácido también promueve la absorción de minerales unidos a los alimentos (hierro
no hemo, sales de calcio insolubles, magnesio)
Existe un riesgo dos o tres veces mayor de infección por Clostridium difficile.
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Terapéutica”. Décima tercera edición. McGraw Hill. 2019.

22. Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
Terapéutica”. Décima tercera edición. McGraw Hill. 2019.