2. AINES Fármacos antiinflamatorios no esteroideos
Son un grupo variado y químicamente heterogéneos de
fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y
antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la
inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente.
Los AINES se dividen en dos:
Aines selectivos
Aines no
selectivos
Inhiben la Cox 1
y Cox 2
Inhiben exclusivamente
Cox 2
3. Indicaciones
Los fármacos no esteroides (AINES) está conformado por las 4
“A”
Son tanto:
Analgesicos
Antipireticos
Antiagregantes
Antiinflamatorios
Funciones
Para tratar dolores:
Dolor osteomuscular
Artritis
Artrosis
Espondilitis
Dismenorrea
Cierre del ductus arterioso
4. Mecanismo de acción e inflamación AINES
https://www.youtube.com/watch?v=rEREc0tg-vQ&t=908s
5. Clasificación AINES
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
7. Efectos adversosAINES
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
9. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
Efectos terapéuticos:
● Artritis
● Dolor
● Fiebre
● Tromboembolismo
● Ateroesclerosis
● Dismenorrea
❖ Es el analgesico, antipiretico y
antiinflamatorio más usado
❖ Su mecanismo de acción es
distinto a los demás ya que hace
una inhibición irreversible a la
ciclooxigenasa.
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10. FARMACOCINÉTICA
Forma farmacéutica: Comprimidos 300 mg, 500 mg, 650 mg
Vía de administración: Vía oral
Vía rectal
Unión a proteínas: 50 %
Vida media: 2-3 h
Dosis: VO
-Antiplaquetario: 40 a 80 mg/dia
-Dolor/fiebre: 325 a 650 mg cada 4 a 6 h
-Fiebre reumática: 1g cada 4 a 6 h
Dosis max: 4 g en un dia
Tmax: VO 3-6 h
Biodisponibilidad: <80%
Metabolismo: Hepático
Eliminación: Renal
Categoría en el embarazo FDA: D
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
11. Efectos adversos
SINDROME DE REYE HIPERVENTILACIÓN CON SALICILATOS
https://www.webconsultas.com/bebes-y-ninos/afecciones-tipicas-infantiles/sintomas-del-sindrome-de-reye-y-diagnostico-12722
14. PARACETAMOL
.
Su sobredosis puede genera una
lesión hepática muy grave
❖ El paracetamol aumenta el umbral
a los estímulos dolorosos, por lo
tanto se usa como analgesico.
❖ Se usa sin prescripción.
❖ Su efecto antiinflamatorio es muy
leve.
❖ Es bien tolerado por el tubo
digestivo.
15. FARMACOCINÉTICA
Forma farmacéutica: Comprimidos 500 mg, 650 mg
Vía de administración: Vía oral
Vía rectal
Unión a proteínas: 20-50 %
Vida media: 2 h
Dosis: VO 325 a 650 mg cada 4 a 6 h
Las dosis diarias totales no deben superar los 4000mg
Tmax: VO 3-6 h
Biodisponibilidad: 70-90 %
Metabolismo: Hepático
Eliminación: Renal
Categoría en el embarazo FDA: C
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las
bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
16. CONTRAINDICACIONES
● Pacientes con hipersensibilidad a
paracetamol
● Con enfermedades hepáticas
(insuficiencia hepática)
● Hepatitis viral (aumenta riesgo de
toxicidad)
● Enfermedades renales
● Pacientes alcohólicos.
18. DIPIRONA O METAMIZOL
● (AINE)
● Es un fármaco perteneciente a la familia de las
PIRAZOLONAS
● Principio activo: Metamizol (metamizol sódico o
metamizol magnésico)
● El metamizol actúa como analgésico,
antipirético que inhibe la ciclo-oxigenasa.
● Relaja y reduce la actividad del músculo liso
gastrointestinal y uterino 1 2
19. Forma farmacéutica: Comprimidos 500 mg
Solución Inyectable 2 g
Vía de administración: Vía oral
Vía intramuscular y vía Intravenosa
Unión a proteínas: 48-58 %
Vida media: 8-10 h
Dosis: VO 575 a 1.150 mg cada 6-8 h
Dosis max: 4g cada 24 h
IM e IV 2 g cada 8-12 h
No pasar de 3 ampollas por día
Tmax: 30-120 min
Biodisponibilidad: 100%
Metabolismo: Hígado
Eliminación: Principalmente orina (90%)
Categoría en el embarazo FDA: C (primer y segundo trimestre) y D (tercer trimestre)
FARMACOCINÉTICA
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
20. CONTRAINDICACIONES
● Hipersensibilidad a las pirazolonas
● Pacientes con deficiencia genética de
glucosa 6-fosfato-deshidrogenasa
● Pacientes con porfiria hepática
intermitente aguda
● Durante el embarazo y la lactancia
● Digestivos: náuseas, sequedad de boca y
emesis
● Hematologicos:leucopenia,
agranulocitosis, trombocitopenia
● Reacciones anafilácticas o anafilactoides:
picor, urticaria, hinchazón, angioedema,
broncoespasmo, arritmias, choque.
● Dermatológicas: erupciones, síndrome de
Stevens-Johnson o síndrome de Lyell.
REACCIONES ADVERSAS
21. RIESGO POTENCIAL CON DIPIRONA MEDICAMENTOS
Aumento del riesgo de hemorragia gastrointestinal Abciximab, Argatroban, Bivalirudina, Cilostazol, Dipirimadol,
Fondaparinux, Heparina, Ticlopidina, y Tirofiban
Aumento de riesgo de hemorragia Ardeparin, Certoparina, Citalopram, Clopidogrel, Dalteparina,
Duloxetina, Enoxoparina, Eptifibatida, Nefazodona,
Rivaroxabán, Sibutramina
Insuficiencia renal aguda Tacrolimus.
Hipotermia severa Clorpromazina
Aumento de toxicidad hematológica y ulceraciones de
la mucosa
Metotrexato
Disminuye su concentración y aumento del riesgo de
nefrotoxicidad
Ciclosporina, Metrotexato
Incrementa su efecto Alcohol
INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
23. IBUPROFENO
MECANISMO DE ACCIÓN :
Inhibición de la síntesis de prostaglandinas
INDICACIONES :
Analgésicas, antipiréticas y
antiinflamatorias
24. Forma farmacéutica: Comprimidos, cápsulas, cápsulas oblongas, cápsulas en
gelatina 50 a 800 mg
IV
Unión a proteínas: 99 %
Vida media: 2 - 4 h
Dosis: VO Efectos anti-inflamatorios : 400 - 800 mg / 6-8 h
Efectos antipiréticos y analgésicos : 200 - 400 mg / 4-6 h
VI 100 a 800 mg en el curso de 30 min cada 4 a 6 h
Dosis max: 2400 mg
Tmax: 15 - 30 min
Biodisponibilidad: 80 %
Metabolismo: Hepático (CYP2C9 y CYP2C8)
Eliminación: Renal 90 %
Heces 10 %
Categoría en el embarazo FDA: C
FARMACOCINÉTICA
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
25. CONTRAINDICACIONES
● Hipersensibilidad a ibuprofeno o a
otros AINE
● En pacientes con hemorragia
gastrointestinal, úlcera péptica,
insuficiencia hepática o renal
● Embarazo y lactancia.
26. INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
RIESGO POTENCIAL CON IBUPROFENO MEDICAMENTOS
Aumentan efectos adversos. Inhibe efecto
antiplaquetario a bajas dosis del ácido acetilsalicílico
Ácido acetilsalicílico
Reduce efecto antihipertensivo, riesgos de efectos
renales como hiperpotasemia e insuficiencia renal
Antihipertensivos (IECA, ARAll, betabloqueantes, diuréticos)
Aumenta el efecto anticoagulante Anticoagulantes (warfarina)
Aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal Antiagregante plaquetario
Aumenta el riesgo de desarrollar convulsiones Antibióticos (quinolonas)
Aumenta el efecto hipoglucemiante de los
antidiabéticos orales y de la insulina.
Hipoglucemiantes
Incrementa efectos adversos gastrointestinales Otros AINES
27. NAPROXENO
MECANISMO DE ACCIÓN :
Inhibición de la síntesis de prostaglandinas
INDICACIONES :
Analgésicas, antipiréticas y
antiinflamatorias
Ej: Osteoartritis, espondilitis
anquilosante, dolor, dismenorrea y
tendinitis.
28. FARMACOCINÉTICA
Forma farmacéutica: TAB 250 - 500 mg
Supensión oral 125 mg / 5 ml
Unión a proteínas: 99 % (Menos en ancianos)
Vida media: 14 h
Dosis: Efectos anti-inflamatorios : 250 - 500 mg / 12 h
Efectos analgésicos : 250 mg / 6 - 8 h
Dosis max: 1500 mg / día
Tmax: 1 - 2 h
Biodisponibilidad: 99 %
Metabolismo: Hepático (CYP2C9)
Eliminación: Renal 95 %
Heces 5 %
Categoría en el embarazo FDA: B (Primer y segundo trimestre) D (Tercer trimestre)
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
29. EFECTOS ADVERSOS Y
CONTRAINDICACIONES
● Efectos GI : Acidez estomacal, dolor
abdominal, estreñimiento, diarrea, náuseas
y estomatitis.
● Efectos SNC : Somnolencia, dolor de
cabeza, mareos, vértigo y depresión
● Atraviesa la barrera placentaria.
● Se distribuye por la leche materna.
● Los alimentos disminuyen su absorción.
● Alcoholismo.
● Discrasias sanguíneas.
● Trastornos cardiacos o gastrointestinales.
Produce meningitis aseptica
30. INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
RIESGO POTENCIAL CON NAPROXENO MEDICAMENTOS
Efectos adversos aumentan. Inhibe efecto
antiplaquetario a bajas dosis del ácido acetilsalicílico
Ácido acetilsalicílico
Reduce efecto antihipertensivo, riesgos de efectos
renales como hiperpotasemia e insuficiencia renal
Antihipertensivos (IECA, ARAll, betabloqueantes, diuréticos)
Aumenta el efecto anticoagulante Anticoagulantes (warfarina)
Aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal Antiagregante plaquetario
Aumenta el riesgo de úlcera o sangrado intestinal Corticosteroides
Reduce efecto natriurético Furosemida
Incrementa efectos adversos gastrointestinales Otros AINES
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las
bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
32. DICLOFENACO
Derivado del ácido fenilacético.
● Analgesico, antipirético y actúa
como antiinflamatorio.
● Fármaco selectivo para la COX-2.
Produce meningitis aseptica
33. FARMACOCINÉTICA
Forma farmacéutica: Oral (Cápsulas, comprimidos)
Tópico (Crema)
Parenteral (Ampollas IM)
Rectal (Supositorios)
Unión a proteínas: 99 %
Vida media: 1 - 2 hrs
Dosis: Adultos VO inicial : 50 mg / 8 - 12 hrs
Dosis max: 150 mg / día
Vía IM: Una dosis de 75 mg / 3 ml - C / 12 hrs
Tópico: 3 - 4 / día
Niños de 1 - 12 años: 2 - 3 mg / kg / 6 - 12 hrs
Tmax: 2 - 3 hrs
Biodisponibilidad: 100 %
Metabolismo: Hepático (CYP2C))
Eliminación: Renal 65 %
Bilis 35 %
Categoría en el embarazo FDA: B (Primer y segundo trimestre) D (Tercer trimestre)
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
35. INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
RIESGO POTENCIAL CON DICLOFENACO MEDICAMENTOS
Aumento del riesgo de hemorragia Anticoagulantes
Disminuye acción antihipertensiva por disminución de
la síntesis de prostaglandinas
Fármacos antihipertensivos
Aumenta toxicidad de los AINES Alcohol
Aumento de efectos secundarios gastrointestinales Otros AINES
Aumento de nefrotoxicidad debido al efecto de las
prostaglandinas renales
Ciclosporina
Aumenta riesgo de sangrado intestinal Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
(ISRS)
Ataques convulsivos de tipo tónico-clónico Pentazocina
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
36. INDOMETACINA
● Potente inhibidor NO SELECTIVO de las COX.
● Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, disminuyendo la
síntesis de prostaglandinas y tromboxanos a partir del
ácido araquidónico.
37. INDOMETACINA
Indicada para tratamientos como:
- Artritis reumatoide moderada a grave.
- Osteoartritis.
- Espondilitis anquilosante.
- Cierre del conducto arterioso del feto.
38. Forma farmacéutica: Cápsula dura
Cápsulas de gelatina dura de color marfil claro
Unión a proteínas: 90 %
Vida media: 1 - 6 hrs
Dosis: 25 mg 2-3 veces/día
Dosis Max: 200 mg al día
En niños IV 0.2 mg / kg cada 12 horas por 3 dosis
Tmax: 2 - 3 hrs
Biodisponibilidad: 90-100 %
Metabolismo: Hepático
Eliminación: Renal y biliar
Categoría en el embarazo FDA: B (Primer y segundo trimestre) D (Tercer trimestre)
FARMACOCINÉTICA
Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
40. La hioscina butilbromuro es un
antiespasmódico.
N - BUTILBROMURO DE HIOSCINA
Se utiliza en el tratamiento de las molestias y el
dolor causados por espasmos abdominales.
41. FARMACOCINÉTICA
Forma farmacéutica: VO 10 mg
Unión a proteínas: 5 - 20 %
Vida media: 2 - 5 h
Dosis: Adultos 10 a 20 mg cada 6 - 8 hrs
Dosis max : 100 mg
Tmax: 4 - 6 h
Biodisponibilidad: 1 %
Metabolismo: Hepático (CYP2C9)
Eliminación: Renal
Categoría en el embarazo FDA: B (Primer trimestre)
42. ● Frecuentes: Boca seca, estreñimiento, dificultad para la
micción, disminución de la sudación.
● Poco Frecuentes: trastornos visuales por alteraciones,
hipotensión postural.
● Raras: Confusión, cefalea, náusea o vómito, cansancio,
somnolencia, dolor ocular, erupción cutánea.
EFECTOS ADVERSOS
https://www.salud180.com/salud-a-z/hipotension-ortostatica-podria-ser-la-causa-de-tus-mareos-cuando-te-paras-rapidamente
