Antibióticos y agentes quimioterapeutas

2. QUIMIOTERAPIA
ANTIMICROBIANA
ANTIBIOTICOS Y AGENTES
QUIMIOTERAPEUTAS

4. DEFINICIONES
• AGENTES QUIMIOTERAPEUTAS: Son
sustancias químicas usadas para el
tratamiento de enfermedades infecciosa o
para la prevención de enfermedades.
• ANTIBIOTICOS: Son sustancias dotadas
de actividad antimicrobiana y extraídas de
estructuras orgánicas vivientes

5. • Antibiotico = Agente quimioterapeuta
• Para que una sustancia química sea útil
como agente quimioterapeuta debe tener
toxicidad selectiva.
– Inhibir o matar al parasito o bacteria, pero no
a la célula u organismo hospedador.

6. Antecedentes
• La primera sustancia antibacteriana que
se empleo en forma generalizada fue el
mercurio, contra sífilis.
• Se mostró mayor interés a partir del
descubrimiento de que diversas
enfermedades eran ocasionadas por
bacterias

7. • Paul Erlich fue el que mostró más interés.
En 1905 desarrollo el compuesto 666 para
tratar la sífilis, al cual llamo Salvarán
(compuesto arsenical).
• 1930 Domagk descubrió las sulfonamidas
(Prontosil).

8. • 1924: Gratia y Dath descubren la
actinomicetina (actinomycete), aislamiento
de bacterias patógenas en suelo
• Fleming descubrió la penicilina en 1929.
• 1939 Florey y Chain aislaron y purificaron
la peniciclina. Segunda guerra mundial.
– DROGA MILAGROSA

9. • En la actualidad se cuenta con una
cantidad increíble de antibióticos,
• Existen antibióticos con actividad
bactericida y otros con actividad
bacteriostática.

10. • El especto antimicrobiano de un
antibiótico es la diversidad de
microorganismos que mueren o resultan
dañados por él.
– Penicilina G: gram +, pocos gram -
– Tetraciclinas igual gram + y gram -

11. • Con frecuencia se emplean antibióticos
combinados: ampliar el espectro
antimicrobianos o incrementar la eficacia
de los antibióticos contra una sola especie
bacteriana

12. • Efecto sinergista: Amplifica la acción
– Penicilina o cefalosporina con un
aminoglucósido (amikacina). Inhiben sintesis
de pared celular- bloquean sintesis de
proteínas
– Trimetoprim con sulfametoxazol: inhiben
sintesis de PABA a diferente nivel

13. • Efecto antagonista: Uno inhibe la acción
del otro.
– Cloranfenicol con ampicilina: detiene la
replicación bacteriana, por lo tanto no hay
síntesis de pared celular.
• Bacteriostático - bactericida

14. • Los antibioticos se dirigen contra las
diferencias de estructura celular y
funcionamiento, y este concepto permite
su toxicidad selectiva.
• Hay cuatro tipos principales de antibióticos
y cada uno de ellos ataca un blanco
distinto:

15. 1. Pared celular
2. Inhibición de síntesis proteica
3. Afectan la síntesis y la estructura de los
ácidos nucleicos
4. Los antimetabolitos.
- 1,3 son bactericidas
- 2 bactericidas o bacteriostáticos
- 4 bacteriostáticos

16. Agentes que inhiben la síntesis de
pared celular
• Incluyen beta láctamicos (penicilinas,
cefalosporinas, cabapenemas), los
glucopéptidos (vancominina) y
bacitracina y cicloserina

19. Agentes que dañan la membrana
celular
• Polimixinas B y E: Actúan como
detergentes catiónicos y se enlazan con
avidez a los lipopolisaáridos y a la
fosfatidiketanolamina en la membrana
externa
– Altamente tóxicos: P.aeuroginosa.

20. Agentes que inhiben la síntesis
proteíca
• Toxicidad selectiva: solo contra fragmento
ribosómico 30S o 50S.
– Sin embargo si se acumulan en el organismo
pueden dañar tejidos ricos en mitocondrias
como medula ósea (70S)
• Aminoglucosidos.

21. • Fragmento ribosómico 50S:
– Cloranfenicol: amplio especto.
– Eritromicina y otros macrólidos
– Lincomicina, clindamicina
– Aminoglucósidos: estreptomicina, amikacina,
gentamicina, kanamicina: Streptomyces
– Tetraciclinas

22. • Cloranfenicol:
– Se acumula en sistema nervioso central y
líquido cefalorraquídeoproduciendo anemia
aplásica.
• Se acumula en citoplasma, inhibe actividad de
mitocondrias
• Se emplea para microorgansimos intracelulares,

24. Antibióticos que afectan la síntesis
de ácidos nucleicos
• Rifampicina: inhibe la transcripción
• Ácido nalidíxico y fluoroquinolonas
(ciprofloxacina, norfoxacina, pefloxacina y
rufloxacina). Se enlazan a ña girasa de
DNA (topoisomerasa II) e inhiben la
capacidad de formas enlaces fosfodiester.
• Novobiocina
• Metronidazol

26. Antibióticos antimetabolitos
• Son analogos del ácido p-aminobenzoico
(PABA), el cual emplean las bacterias
para sintetizar tetrahidrofolato, inhibiendo
la acción enzimatica bacteriana.
– Sulfonamidas: sulfametoxasol
– Trimetoprim

28. TRABAJO DE INVESTIGACIÓN
1. Describir el mecanismo de acción de los
antibióticos que inhiben
– Síntesis de pared celular
– Alteración de la membrana citoplasmática
– Función ribosomal y síntesis de proteínas
– Síntesis de ácidos nucleicos
– Síntesis de metabolitos

29. 2. Señalar ejemplos de cada uno de ellos
3. Describir los mecanismos de resistencia a
los antibióticos que han desarrollado las
bacterias.
4. Mencione algunos efectos tóxicos o
secundarios que podría ocasionar el uso
de los antibióticos