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DIFENILHIDANTOINADIFENILHIDANTOINA
Antiepilépticos – AntiarritmicosAntiepilépticos – Antiarritmicos
PropiedadesPropiedades
farmacológicasfarmacológicas
La difenilhidantoína (fenitoína) tiene propiedades
anticonvulsivas útiles en el control de diversas
formas de epilepsia. Su sitio de acción primario es
la corteza motora, donde inhibe la propagación de
la actividad convulsiva, efecto que se atribuye a su
acción estabilizadora de las membranas excitables
de diversas células*.
En las neuronas, el efecto estabilizante deEn las neuronas, el efecto estabilizante de
membranas se relaciona con su capacidad paramembranas se relaciona con su capacidad para
reducir el paso de los iones de sodio y de calcio alreducir el paso de los iones de sodio y de calcio al
interior de las células, acción causada por lainterior de las células, acción causada por la
prolongación del tiempo de inactivación delprolongación del tiempo de inactivación del
conducto durante la generación del impulsoconducto durante la generación del impulso
nervioso las sinapsis, disminuye la potenciaciónnervioso las sinapsis, disminuye la potenciación
postetanica y las posdescargas repetitivaspostetanica y las posdescargas repetitivas
Su efecto anticonvulsivo seSu efecto anticonvulsivo se
logra con concentracioneslogra con concentraciones
plasmáticas del orden de 10 aplasmáticas del orden de 10 a
20 mcg/ml, las cuales se20 mcg/ml, las cuales se
alcanzan con la administraciónalcanzan con la administración
diaria de 300 mg.diaria de 300 mg.
Una concentración más alta produce signos
de toxicidad. Por otro lado, también tiene
propiedades antiarrítmicas clase I; es decir,
pertenece al grupo de fármacos que impiden
la despolarización de la membrana cardiaca
(agentes estabilizado­res de membrana), y
se emplea en las arritmias cardiacas
asociadas a intoxicación digitálica.
Se supone que en estos casos
normaliza la entrada de sodio y de calcio
a las fibras de Purkin-je. Por ello,
disminuye la automaticidad ventricular
anormal y la respuesta de la membrana,
y acorta el periodo refractario. La
difenilhidantoina se absorbe lentamente
y en cantidades variables a través de la
mucosa gastrointestinal
Se une de manera extensa a las proteínas
plasmáticas y se metaboliza en el hígado,
lo cual ocurre con mayor rapidez en niños.
Se elimina en forma de metabolitos en la
orina. Su vida media es de 22 horas.
IndicacionesIndicaciones
Tratamiento de diversos tipos de epilepsia: crisis
generalizadas tónicas o tonicoclónicas (gran mal),
crisis parciales simples, crisis parciales complejas,
estado epiléptico. Arritmias cardiacas por
intoxicación digitálica.
Contraindicaciones yContraindicaciones y
precaucionesprecauciones
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a
fenitoína, discrasias sanguíneas, diabetes,
hiperglucemia, insuficiencia hepática, lupus
eritematoso, alcoholismo y durante el emba­razo.
Interactúa con diversos fármacos: algunos hacen
que aumente sus concentraciones séricas
(tolbutamida, cloranfenicol, dicumarol, isoniazida,
fenilbutazona, clordiazepóxido, diazepam,
clorpromazina, estrógenos, alcohol), y otros las
disminuyen (carbamazepina, reserpina, alcohol
ingerido en forma crónica)..
Otros fármacos aumentan oOtros fármacos aumentan o
disminuyen susdisminuyen sus
concentraciones séricasconcentraciones séricas
(fenobarbital, ácido valproico).(fenobarbital, ácido valproico).
Su administración simultáneaSu administración simultánea
con antidepresores provocacon antidepresores provoca
convulsiones. Hay que disminuirconvulsiones. Hay que disminuir
la dosis de manera progresivala dosis de manera progresiva
cuando se decida suspender sucuando se decida suspender su
administraciónadministración
Reacciones adversasReacciones adversas
Frecuentes: nistagmo, vértigo, náusea,
vómito, estreñimiento, hirsutismo,
hiperplasia gin­gival.
Poco frecuentes: cefalea, insomnio,
sacudidas musculares, erupción cutánea.
Raras: hiperplasia linfoide, agranulocitosis,
trombocitopenia, ictericia, ataxia, dolor
estomacal grave.
Advertencias para el pacienteAdvertencias para el paciente
Tómese antes o durante la ingesta de alimentos
para evitar la irritación gástrica. Deben
programarse visitas periódicas al médico para
verificar el efecto del tratamiento. No se inge­rirán
bebidas alcohólicas. La higiene dental deberá ser
meticulosa para disminuir la posibi­lidad de
hiperplasia gingival y sus complicaciones. Hay
que notificar al médico si se presenta alguna de
las siguientes manifestaciones: erupción cutánea,
cansancio o debilidad extremas, sangrado,
oscurecimiento de orina, heces pálidas,
temblores.
Vía de administración y dosisVía de administración y dosis
AdultosAdultos
Oral. Como anticonvulsivo, 100 mg tres veces al día, ajustando
la dosis a intervalos de una o tres semanas de conformidad con
las necesidades y tolerancia. Intravenosa. Como anti­convulsivo
en el estado epiléptico, 5 mg/kg de peso; la administración debe
ser lenta, sin exceder de 50 mg/min. Como antiarrítmico, 50 a
100 mg cada 10 a 15 min, si es necesario, hasta detener la
arritmia, sin exceder la dosis de 15 mg/kg de peso. La
administración debe ser lenta, sin exceder de 50 mg/minuto.
Niños:
Oral. Como anticonvulsivo, 5 mg/kg de peso corporal al día,
repartidos en dos o tres tomas. La dosis debe ajustarse a las
necesidades sin exceder de 300 mg al día.
PresentacionesPresentaciones
Fenitron. Tabletas. Cada tableta contiene 30 ó 100 mg. de
fenitoína sódica. Caja de cartón conteniendo tiras de celopolial,
envase de burbuja o ambas, con 50 tabletas de 30 ó 100 mg.
Solución inyectable. Cada ampolleta de solución inyectable
contiene 250 mg de fenitoína sódica. Caja con una o cinco
ampolletas de 5 mi. psicofarma.
Hidantoina. Tabletas. Cada tableta contiene 100 mg de
fenitoína sódica. Caja con 20, 30 ó 50 tabletas. Frasco con 20,
30 ó 50 tabletas. Suspensión. Cada 100 mi contienen 750 mg de
fenitoína. Excipiente cbp 100 mi. Frasco con 120 mi. Cada
cucharadita de 5 mi contienen 37.5 mg de fenitoína. Solución
inyectable. Ampolletas. Cada ampolleta contiene 250 mg de
fenitoína sódica. Vehículo cbp 5 mi. Caja con ampolleta de 250
mg en 5 ml. winthrop.
DISOPIRAMIDADISOPIRAMIDA
AntiarritmicosAntiarritmicos
PropiedadesPropiedades
farmacológicasfarmacológicasBloqueador de los conductos del sodio en el corazón, el cual comparte
sus propiedades antiarrítmicas con los agentes de este tipo.
Pertenece al grupo de antiarrítmicos de la clase la, que además de
bloquear la corriente rápida del sodio se caracterizan por deprimir en
forma moderada la fase 0 del potencial de acción del corazón,
disminuir la velocidad de conducción y prolongar la repolarización.
Tiene cierto parecido con la quinidina en cuan­to a sus efectos sobre
algunas propiedades electrofisiológicas del corazón, como depresión
del automatismo, aumento del periodo refractario eficaz y disminución
de la excitabilidad; sin embargo, muestra ciertas diferencias con la
quinidina, ya que la disopiramida es más potente que ésta para
aumentar el periodo refractario del tejido auricular y ventricular, y
menos potente en el sistema de His-Purkinje. A nivel
electrocardiográfico sus efectos son semejantes, aunque menos
marcados que los de la quinidina; prolongación del complejo QRS y
aumento de los intervalos Q-T y P-R.
La disopiramida tiene un efecto inotrópico negativo, al
parecer interfiere con el acoplamiento de excitación-
contracción, y propiedades anticolinérgicas muchas veces
mayor que la quinidina; carece de efectos antiadrenérgicos.
Se absorbe rápido y por completo a través del tubo
digestivo y alcanza su máxima concen­tración plasmática
en 30 a 180 min. después de administración oral. Se une
moderadamente a las proteínas plasmáticas, se
biotransforma en el hígado, donde se forma un metabolito
activo, con propiedades anticolinérgicas, y se elimina por el
riñón y en las heces. Su vida media es de unas 8 horas.
IndicacionesIndicaciones
Arritmias supraventriculares, como la taquicardia
supraventricular paroxística recurrente y progresiva.
Arritmias ventriculares, como extrasístoles ventriculares,
taquicardia ventri­cular no sostenida. Miocardiopatía
hipertrófica, fibrilación auricular recurrente y aleteo
auricular.
Contraindicaciones yContraindicaciones y
precaucionesprecauciones
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la disopiramida,
disfunción del nodo sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo y
tercer grados que no requiera marcapaso, que cardiogénico,
anormalidades del sistema de conducción, insuficiencia cardiaca
descontrolada, insuficiencia renal o hepática grave, durante el
embarazo. Las presentaciones liberación prolongada están
contraindicadas en pacientes con insuficiencia hepática o renal y en
niños. No se recomienda su administración con otros medicamentos
antiarrítmicos; en caso necesario, es indispensable una vigilancia
estrecha. Los anticolinérgicos hacen que aumente sus efectos
atropínicos, y su administración simultánea con antihipertensores
favorece el efecto hipotensor. La fenitoína y otros inductores
enzimáticos como los barbitúricos y la rifampícina, pueden disminuir
las concentraciones plasmáticas de disopiramida; por el contrario, el
ritonavir aumenta las concentraciones plasmáticas de este
antiarrítmico.
Reacciones adversasReacciones adversas
Frecuentes: boca seca, estreñimiento, visión borrosa, náusea,
vómito, retención urinaria.
Poco frecuentes: dolor precordial, taquicardia o bradicardia,
hipotensión ortostática, confusión, debilidad muscular, edema
periférico, anorexia, disminución de la libido.
Raras: depresión mental, ictericia colestática, dolor ocular
(glaucoma), agranulocitosis, manifestaciones de hipoglucemia,
arritmias cardiacas, especialmente en casos de hipopotasiemia,
prolongación del intervalo QT, crisis de insuficiencia cardiaca.
Con dosis elevadas, además del efecto arritmógeno se presenta
apnea y pérdida de la conciencia. En pacientes ancianos,
obstrucción prostática.
Advertencias para el pacienteAdvertencias para el paciente
Puede causar boca seca, dificultad para orinar,
estreñimiento, visión borrosa; si estos síntomas
persisten, infórmese al médico. No suspender el
tratamiento sin consultar al médico.
Vía de administración y dosisVía de administración y dosis
Adultos:
Oral. Inicial, con 200 a 400 mg para conseguir rápidamente concentraciones
eficaces; man­tenimiento, 150 mg cada 6 h, y ajustar la dosis de conformidad con
necesidades y tolerancia. Pacientes con menos de 50 kg, iniciar con 200 mg,
seguidos de 100 mg. cada 6 h como dosis de mantenimiento; la dosis máxima no
debe ser mayor de 800 mg. en 24 h. Las formulacio­nes de liberación prolongada
sólo se administrarán en un máximo de dos (500 mg) en 24 h. En casos de
insuficiencia renal, la dosis de mantenimiento deberá ajustarse al índice de
depuración de creatinina.
Niños:
Oral. La dosis varía de 6 a 30 mg./kg./día, repartida en tres dosis, una cada 8 h.
Se recomienda sólo administrar en un medio hospitalario y bajo estrecha
vigilancia. La formulación de liberación prolongada está contraindicada en niños.
Siempre que sea posible, deberán me­dirse las concentraciones plasmáticas para
facilitar el ajuste de la dosis diaria.
Ancianos:
Oral. Ver adultos e iniciar con la dosis más baja.
PresentacionesPresentaciones
Dimodan. Cápsulas. Cada cápsula contiene 100 mg de
disopiramida. Caja con 20 cápsulas en envase de burbuja,
aventis pharma.
Dimodan 250. Comprimidos de liberación prolongada. Cada
comprimido de liberación prolongada contiene fosfato de
disopiramida equivalente a 250 mg de disopiramida. Caja
con 20 comprimidos en envase de burbuja, aventis pharma.
LIDOCAINALIDOCAINA
Anestésicos locales –Anestésicos locales –
AntiarritmicosAntiarritmicos
IndicacionesIndicaciones
Como anestésico local: anestesia caudal, anestesia
epidural, lumbar y torácica, infiltración local, bloqueo
nervioso periférico, bloqueo nervioso simpático,
anestesia de piel dañada. Como antiarrítmico:
arritmias ventriculares, en especial las derivadas del
infarto miocárdico agudo, toxicidad digitálica, cirugía
cardiaca, cateterización del corazón.
Contraindicaciones yContraindicaciones y
precaucionesprecauciones
Como anestésico local: contraindicada en casos de hipersensibilidad a la
lidocaína, bloqueo cardiaco, hemorragia grave, hipotensión grave, estado de
choque, disfunción hepática o renal, hipertermia maligna, inflamación o infección
en la zona de aplicación, septicemia. Como antiarrítmico: contraindicada en
casos de síndrome de Adams-Stokes, bloqueo cardiaco en grados diversos,
hipersensibilidad a la lidocaína. No se recomienda en casos de insuficiencia
hepática, renal o cardiaca, hipovolemia bradicardia sinusal, pero debe
considerarse la relación de riesgo-beneficio. Cuando se aplica por vía
intravenosa, determínense presión arterial, ECG, electrólitos séricos y, de ser
posible, concentraciones plasmáticas. Los depresores del sistema nervioso
central hacen que aumente sus efectos centrales, y su administración simultánea
con opioides o con algunos antihipertensores causa hipotensión grave y
bradicardia. La administración simultánea de Otros antiarrítmicos aumenta o
antagoni sus efectos sobre el corazón. La cimetidina y el propranolol aumentan
sus efectos tóxicos.
Reacciones adversasReacciones adversas
Como anestésico local, la lidocaína es bien tolerada y las
reacciones adversas dependen de dosis. Pueden ocurrir cuando
se administra una dosis excesiva, cuando por error se deposita
en forma intravascular, o por absorción demasiado rápida. En
estas circunstancias pueden aparecer signos de depresión
cardiaca y de estimulación-depresión del Sistema nervioso
central. En algunos pacientes hay manifestaciones de
hipersensibilidad; erupción cutánea enrojecimiento, prurito,
edema local o de la cara, lengua, boca o garganta, y en ocasión
reacciones anafilácticas. Como antiarrítmico, en dosis
terapéuticas, produce con mayor frecuencia somnolencia,
ansiedad, nerviosismo, vértigo, adormecimiento de las
extremidad5 En algunos pacientes da lugar a las reacciones de
hipersensibilidad antes descritas. Como s. se mencionó, las
manifestaciones de sobredosificación afectan al sistema nervioso
Advertencias para el pacienteAdvertencias para el paciente
Cuando la anestesia se aplica en la cavidad bucal o en
la garganta, no deben ingerirse alimentos durante los
siguientes 60 minutos.
Vía de administración y dosisVía de administración y dosis
Adultos:
La dosis varía con el área anestesiada, la edad del paciente y la técnica empleada. En
todos los casos, la dosis debe ser individualizada y utilizarse la mínima necesaria.
Anestesio caudal. 200 a 300 mg. (20 a 30 ml de la solución al 1%). Anestesia epidural
lumbar o torácica. 200 a 300 mg (20 a 30 ml de la solución al 1%). Infiltración percutánea.
5 a 300 mg. (hasta 30 ml de la solución al 1%). Bloqueo nervioso periférico, braquial. 225
a 300 mg. (15 á 20 ml de una solución al 1.5%); intercostal, 30 mg (3 ml de la solución al
1%); paravertebral, 30 a 50 mg (3 a 5 ml de la solución al 1%); dental, 20 a 100 mg. (1 a 5
ml de la solución al 2%). Bloqueo nervioso simpático a nivel lumbar. 50 a 100 mg. (5 a 10
ml de la solución al 1%). En ningún caso se excederá de 4.5 mg/kg. de peso o de 300 mg.
Intravenosa. Como antiarrítmico, inicial: 1 mg/kg de peso, administrada lentamente (25 a
50 mg/min); si es necesario, esta dosis se repite en 5 mm, y después se continúa con una
infusión intravenosa. La dosis total no debe exceder de 300 mg. en 1 h. En el caso de
infusión intravenosa, úsese una solución de lidocaína al 0.1% (1 mg/mI), en solución
glucosada al 5%, y adminístrese a razón de 1 a 4 ml/mm, de conformidad con las
necesidades. Tópica en la piel. Aplicar una capa delgada de! ungüento al 5%; sé puede
repetir varias veces si es necesario.
Niños:
Véase advertencia en adultos. Infiltración local. Hasta 4.5 mg/kg de peso de una solución
al 0.25 ó 0.5%. Bloqueo nervioso. Hasta 4.5 mg/kg de peso de una solución al 0.25 ó 0.5
por ciento.
PresentacionesPresentaciones
XILOCAÍNA. Solución inyectable. Cada mililitro de solución
inyectable contiene 20 mg. de clorhidrato de lidocaína
monohidratada equivalente a 20 mg de clorhidrato de
lidocaína (solución inyectable al 2% sin adrenalina). Caja
de cartón con uno, cinco o 10 frascos ámpula con 50 ml.
REPRESENTANTES E INVESTIGACIONES MÉDICAS.
PROPAFENONAPROPAFENONA
AntiarritmicosAntiarritmicos
PropiedadesPropiedades
farmacológicasfarmacológicasAntiarrítmico clase 1C que bloquea los canales del sodio en el corazón.
Se comporta además 0nio antagonista adrenérgico beta y tal vez como
bloqueador de los canales del calcio. Se cree que estas propiedades
adicionales aparecen con dosis terapéuticas y que, por tanto, pueden
contribuir al efecto antiarrítmico. Igual que otros bloqueadores de la
corriente rá­pida de sodio, el fármaco hace que disminuya la velocidad
de desarrollo de la fase inicial (fase 0) del potencial de acción del
corazón, lo cual se traduce en prolongación del com­plejo QRS del
electrocardiograma. No afecta la duración del potencial de acción,
aumenta el periodo refractario, sobre todo en la aurícula, disminuye la
velocidad de conducción y no altera el proceso de repolarización. En
concentraciones altas disminuye el automatismo del nódulo sinusal. Su
potencia como bloqueador adrenérgico beta es de 1/20 a 1/80 la del
propranolol, pero en vista de que las concentraciones plasmáticas
alcanzadas durante el tratamiento prolongado pueden ser hasta 50 veces
mayores que las de propranolol, la acción sobre los receptores beta se
vuelve importante.
La propafenona se absorbe bien en el intesti­no; su vida media
de eliminación es de 2 a 10 h. Alrededor de 85 a 95% se une en
el plasma a la glucoproteína acida alfe. Se excreta por la orina,
en parte sin cambios y en parte con­jugada con ácido
glucurónico. Sus principales metabolitos, 5-hidroxipropafenona y
N-des-alquilpropafenona, retienen la actividad de bloqueo de los
canales del sodio del compuesto original y, en menor grado, su
efecto sobre los receptores adrenérgicos beta. La formación de
5-hidroxipropafenona se lleva a cabo en el hígado por medio de
la enzima de citocromo CYP2D6. La actividad de esta isoenzima
en la población humana es determinada en forma genética, lo
que da lugar a hidroxiladores lentos y rápidos de propafenona.
La vida media de eliminación del fármaco en hidroxiladores
lentos se eleva de 12 a 32 horas.
IndicacionesIndicaciones
Extrasístoles ventriculares y taquicardia ventricular no
sostenida. Arritmias supraventriculares de reentrada,
fibrilaeión auricular paroxística.
Contraindicaciones yContraindicaciones y
precaucionesprecauciones
Contraindicada en caso de bloqueo auriculoventricular, bloqueo
de la rama derecha aso­ciado a semibloqueo izquierdo. Por su
efecto inotrópico negativo debe usarse con precau­ción en
pacientes con insuficiencia cardiaca. La administración
concomitante de quinidina hace que aumenten los valores
plasmáticos de propafenona al inhibir al citocromo CYP2D6, que
interviene en su hidroxilación.
A su vez, la propafenona aumenta las cifras de digoxina por
interferencia con su depuración extrarrenal, así como los de
warfarina y metoprolol por inhibición de su biotransformación
hepática.
Reacciones adversasReacciones adversas
Frecuentes: bloqueo auriculoventricular, trastornos del gusto,
mareos.
Poco frecuentes: angina de pecho, insuficiencia cardiaca
congestiva, visión borrosa, cansancio, debilidad, cefalea,
náusea, vómito, estreñimiento o diarrea, resequedad de boca,
erupción cutánea.
Raras: temblor, hipotensión, bradicardia, taquiarritmias
supraventriculares, agranulocitosis.
Advertencias para el pacienteAdvertencias para el paciente
Avisar al medico si se presentan signos de insuficiencia
cardiaca (dificultad para respis hinchazón de extremidades),
temblor o sacudidas musculares, dolor articular, disminución de
la frecuencia cardiaca.
Vía de administración y dosisVía de administración y dosis
Adultos:Adultos:
Oral Inicial, 150 mg cada 8 h. Se incrementa hasta un máximo
de 300 mg cada 8 h. intravenosa. 1 a 2 mg/kg administrados
en 3 a 5 min. Si es necesario, repetir después de un lapso de
90 a 120 min. En venoclisis a corto plazo (1 a 3 h), 0.5 a 1
mg/min en solución glucosada al 5%. En venoclisis a largo
plazo, 8 mg/kg al día en solución glucosada al 5 por ciento.
Niños:
No se ha establecido su eficacia y seguridad.
PresentacionesPresentaciones
Norfenon. Tabletas. Cada tableta contiene 150 ó 300 mg de
clorhidrato de propafenona Caja con 20 tabletas de 150 ó 300
mg. Ampolletas. Cada ampolleta contiene 70 mg de clorhi­
drato de propafenona. Caja con una ampolleta, abbott.
NlSTAKEN. Tabletas. Cada tableta contiene 150 mg de
clorhidrato de propafenona. Caja con 20 tabletas de 150 mg.
kendrick.
PROPRANOLOLPROPRANOLOL
ANTIDRENERGICOS –ANTIDRENERGICOS –
ANTIHIPERTENSORES –ANTIHIPERTENSORES –
ANTIARRITMICOSANTIARRITMICOS
PropiedadesPropiedades
Antagonista adrenérgico no selectivo que actúa en forma competitiva en los
receptores beta y beta, con actividad estabilizante de membrana y carente de
función simpaticomimética intrínseca. Igual que otros fármacos de este tipo, inhibe
las respuestas cronotrópica, inotró-pica y vasodilatadora a la estimulación
adrenérgica mediada por los receptores beta, (loca­lizados principalmente en el
músculo cardiaco) y los beta, (que se hallan en la musculatura lisa bronquial y
vascular). Casi todos sus efectos se manifiestan en el sistema cardiovascular y, en
menor grado, en el sistema nervioso central. Hace que disminuyan la frecuencia y el
gasto cardiacos, tanto en reposo como en ejercicio; este efecto se acompaña de
aumento de la resistencia periférica, tal vez debido a un reflejo neurógeno. Por esta
acción reduce el flujo sanguíneo en buena parte de los órganos, excepto en el
cerebro. El flujo sanguíneo renal y el filtrado glomerular apenas disminuyen un
poco. Su acción estabilizante de membrana determina ciertos efectos de tipo
quinidínico en el corazón (depresión de la excitabilidad, de la velocidad de
conducción y de la contractilidad del miocardio) relacionados con su capacidad para
bloquear los canales del sodio (acción anestésica local).
Sin embargo, esta acción sólo es importante en dosis altas y no parece
contribuir al aumento de sus propieda­des antiarrítmicas. Por otro lado,
no se conoce su mecanismo de acción antihipertensora. Se piensa que
está relacionado con reducción del gasto cardiaco, con disminución del
tono simpático hacia la musculatura lisa vascular o con su capacidad
para reducir la liberación de renina por los ríñones. El propranolol se
absorbe casi por completo a través de la mucosa gastrointestinal; sin
embargo, gran parte es metabolizado en el hígado durante el primer
paso, y sólo 25% de la dosis llega a la circulación sistémica,
alcanzando concentraciones máximas en plasma en 60 a 120 min. Se
distribuye ampliamente en el organismo y se elimi­na en la orina. Su
vida media es de 3 a 5 horas.
IndicacionesIndicaciones
Tratamiento de la angina de pecho. Tratamiento de la
hipertensión arterial. Profilaxis y tra­tamiento de las
arritmias cardiacas: arritmias supraventriculares,
taquicardia-ventricular, taquiarritmias inducidas por
digitálicos o por catecolaminas. Profilaxis de la migraña.
Contraindicaciones yContraindicaciones y
precaucionesprecauciones
Contraindicado en casos de choque cardiógeno, bloqueo cardiaco, insuficiencia
cardiaca, bradicardia sinusal. No se recomienda su administración, aunque
debe considerarse la re­lación de riesgo-beneficio en casos de asma bronquial,
enfisema pulmonar, disfunción he­pática o renal, hipertiroidismo, depresión
mental. En diabéticos produce hipoglucemia y deficiencia de la circulación
periférica. Su efecto hipotensor es mayor con la administración simultánea de
otros antihipertensores, como antagonistas del canal del calcio y bloquea-dores
alfa adrenérgicos; de igual manera, sus efectos antiarrítmicos se suman con los
de la lidocaína, propafenona y disopiramida. La administración simultánea con
digitálicos da lugar a bradicardia y bloqueo cardiaco. Los anestésicos
generales, en especial el halotano, hacen que aumente el riesgo de depresión
del miocardio e hipotensión. El propranolol dis­minuye la depuración de
teofilina, y la rifampicina disminuye la eficacia del propranolol. El propranolol
incrementa los triglicéridos y disminuye el colesterol de alta densidad (HDL). La
suspensión del medicamento debe ser gradual (una semana) para evitar
rebote, que en los casos de isquemia miocárdica se manifiesta por arritmias
ventriculares, angina de pecho e infarto.
Reacciones adversasReacciones adversas
Frecuentes: hipotensión, bradicardia, diarrea,
somnolencia, náusea, entumecimiento de los dedos,
cansancio o debilidad, depresión mental, dificultad para
dormir.
Poco frecuentes: estreñimiento, dificultad respiratoria,
enfriamiento y edema de pies y manos (insuficiencia
cardiaca), confusión, ansiedad o nerviosismo, trastornos
del sueño pesadillas, hipotensión postural, hipoglucemia,
alucinaciones, cefalea, urticaria, bradicar­dia grave.
Raras: dolor retroesternal, leucopenia, trombocitopenia,
erupción tipo psoriasis, alo­pecia, debilidad muscular,
parestesias.
Advertencias para el pacienteAdvertencias para el paciente
Notifíquese al médico si se presenta alguna de las siguientes
molestias: vértigo, confusión, depresión mental, visión
borrosa, ronchas en la piel, pulso lento, dificultad para
respirar, en especial con el ejercicio, tos por las noches,
hinchazón de las extremidades. No se suspende­rá en forma
brusca el medicamento sin autorización médica. Debe
consultarse al especialis­ta antes de usar otros fármacos,
como gotas descongestionantes nasales, preparaciones
para la gripe, cimetidina, furosemida, ibuprofén,
indometacina.
Vía de administración y dosisVía de administración y dosis
Adultos:
Oral. Angina de pecho, inicial: 10 mg. tres o cuatro veces al día; se
aumenta poco a poco hasta alcanzar un máximo de 240 mg. al día.
Hipertensión arterial, inicial: 40 mg. dos veces al día; si es
necesario, se ajusta en forma gradual la dosis hasta lograr un
máximo de 400 a 600 mg. al día. Arritmias cardiacas, 10 a 20 mg.
tres a cuatro veces al día y ajustar la dosis de conformidad con las
necesidades y tolerancia. Migraña, 40 mg dos o tres veces al día,
sólo como preventivo.
Niños:
Oral. Taquiarritmias, 0.5 a 1.0 mg/kg/día, en dosis divididas cada 6
a 8 horas.
Ancianos:
Oral. Taquiarritmias, 10 mg dos veces al día; si es necesario esta
dosis se puede incrementar cada tres a siete días.
PresentacionesPresentaciones
INDERALICI. Tabletas. Cada tableta contiene 10, 40 u 80
mg de clorhidrato de propranolol. Caja con 42 tabletas de
10 mg. Caja con 30 tabletas de 40 mg. Caja con 20
tabletas de 80 mg. astrazeneca.
COLLIPROL. Tabletas. Cada tableta contiene 10,40 ó 80
mg de clorhidrato de proprano­lol. Caja con 20, 30 ó 40
tabletas en envase de burbuja. Frasco de polietileno con
20, 30, 40, 50 ó 60 tabletas de 10, 40 u 80 mg. collins.

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  • 2. PropiedadesPropiedades farmacológicasfarmacológicas La difenilhidantoína (fenitoína) tiene propiedades anticonvulsivas útiles en el control de diversas formas de epilepsia. Su sitio de acción primario es la corteza motora, donde inhibe la propagación de la actividad convulsiva, efecto que se atribuye a su acción estabilizadora de las membranas excitables de diversas células*.
  • 3. En las neuronas, el efecto estabilizante deEn las neuronas, el efecto estabilizante de membranas se relaciona con su capacidad paramembranas se relaciona con su capacidad para reducir el paso de los iones de sodio y de calcio alreducir el paso de los iones de sodio y de calcio al interior de las células, acción causada por lainterior de las células, acción causada por la prolongación del tiempo de inactivación delprolongación del tiempo de inactivación del conducto durante la generación del impulsoconducto durante la generación del impulso nervioso las sinapsis, disminuye la potenciaciónnervioso las sinapsis, disminuye la potenciación postetanica y las posdescargas repetitivaspostetanica y las posdescargas repetitivas
  • 4. Su efecto anticonvulsivo seSu efecto anticonvulsivo se logra con concentracioneslogra con concentraciones plasmáticas del orden de 10 aplasmáticas del orden de 10 a 20 mcg/ml, las cuales se20 mcg/ml, las cuales se alcanzan con la administraciónalcanzan con la administración diaria de 300 mg.diaria de 300 mg.
  • 5. Una concentración más alta produce signos de toxicidad. Por otro lado, también tiene propiedades antiarrítmicas clase I; es decir, pertenece al grupo de fármacos que impiden la despolarización de la membrana cardiaca (agentes estabilizado­res de membrana), y se emplea en las arritmias cardiacas asociadas a intoxicación digitálica.
  • 6. Se supone que en estos casos normaliza la entrada de sodio y de calcio a las fibras de Purkin-je. Por ello, disminuye la automaticidad ventricular anormal y la respuesta de la membrana, y acorta el periodo refractario. La difenilhidantoina se absorbe lentamente y en cantidades variables a través de la mucosa gastrointestinal
  • 7. Se une de manera extensa a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el hígado, lo cual ocurre con mayor rapidez en niños. Se elimina en forma de metabolitos en la orina. Su vida media es de 22 horas.
  • 8. IndicacionesIndicaciones Tratamiento de diversos tipos de epilepsia: crisis generalizadas tónicas o tonicoclónicas (gran mal), crisis parciales simples, crisis parciales complejas, estado epiléptico. Arritmias cardiacas por intoxicación digitálica.
  • 9. Contraindicaciones yContraindicaciones y precaucionesprecauciones Contraindicada en casos de hipersensibilidad a fenitoína, discrasias sanguíneas, diabetes, hiperglucemia, insuficiencia hepática, lupus eritematoso, alcoholismo y durante el emba­razo. Interactúa con diversos fármacos: algunos hacen que aumente sus concentraciones séricas (tolbutamida, cloranfenicol, dicumarol, isoniazida, fenilbutazona, clordiazepóxido, diazepam, clorpromazina, estrógenos, alcohol), y otros las disminuyen (carbamazepina, reserpina, alcohol ingerido en forma crónica)..
  • 10. Otros fármacos aumentan oOtros fármacos aumentan o disminuyen susdisminuyen sus concentraciones séricasconcentraciones séricas (fenobarbital, ácido valproico).(fenobarbital, ácido valproico). Su administración simultáneaSu administración simultánea con antidepresores provocacon antidepresores provoca convulsiones. Hay que disminuirconvulsiones. Hay que disminuir la dosis de manera progresivala dosis de manera progresiva cuando se decida suspender sucuando se decida suspender su administraciónadministración
  • 11. Reacciones adversasReacciones adversas Frecuentes: nistagmo, vértigo, náusea, vómito, estreñimiento, hirsutismo, hiperplasia gin­gival. Poco frecuentes: cefalea, insomnio, sacudidas musculares, erupción cutánea. Raras: hiperplasia linfoide, agranulocitosis, trombocitopenia, ictericia, ataxia, dolor estomacal grave.
  • 12. Advertencias para el pacienteAdvertencias para el paciente Tómese antes o durante la ingesta de alimentos para evitar la irritación gástrica. Deben programarse visitas periódicas al médico para verificar el efecto del tratamiento. No se inge­rirán bebidas alcohólicas. La higiene dental deberá ser meticulosa para disminuir la posibi­lidad de hiperplasia gingival y sus complicaciones. Hay que notificar al médico si se presenta alguna de las siguientes manifestaciones: erupción cutánea, cansancio o debilidad extremas, sangrado, oscurecimiento de orina, heces pálidas, temblores.
  • 13. Vía de administración y dosisVía de administración y dosis AdultosAdultos Oral. Como anticonvulsivo, 100 mg tres veces al día, ajustando la dosis a intervalos de una o tres semanas de conformidad con las necesidades y tolerancia. Intravenosa. Como anti­convulsivo en el estado epiléptico, 5 mg/kg de peso; la administración debe ser lenta, sin exceder de 50 mg/min. Como antiarrítmico, 50 a 100 mg cada 10 a 15 min, si es necesario, hasta detener la arritmia, sin exceder la dosis de 15 mg/kg de peso. La administración debe ser lenta, sin exceder de 50 mg/minuto. Niños: Oral. Como anticonvulsivo, 5 mg/kg de peso corporal al día, repartidos en dos o tres tomas. La dosis debe ajustarse a las necesidades sin exceder de 300 mg al día.
  • 14. PresentacionesPresentaciones Fenitron. Tabletas. Cada tableta contiene 30 ó 100 mg. de fenitoína sódica. Caja de cartón conteniendo tiras de celopolial, envase de burbuja o ambas, con 50 tabletas de 30 ó 100 mg. Solución inyectable. Cada ampolleta de solución inyectable contiene 250 mg de fenitoína sódica. Caja con una o cinco ampolletas de 5 mi. psicofarma. Hidantoina. Tabletas. Cada tableta contiene 100 mg de fenitoína sódica. Caja con 20, 30 ó 50 tabletas. Frasco con 20, 30 ó 50 tabletas. Suspensión. Cada 100 mi contienen 750 mg de fenitoína. Excipiente cbp 100 mi. Frasco con 120 mi. Cada cucharadita de 5 mi contienen 37.5 mg de fenitoína. Solución inyectable. Ampolletas. Cada ampolleta contiene 250 mg de fenitoína sódica. Vehículo cbp 5 mi. Caja con ampolleta de 250 mg en 5 ml. winthrop.
  • 16. PropiedadesPropiedades farmacológicasfarmacológicasBloqueador de los conductos del sodio en el corazón, el cual comparte sus propiedades antiarrítmicas con los agentes de este tipo. Pertenece al grupo de antiarrítmicos de la clase la, que además de bloquear la corriente rápida del sodio se caracterizan por deprimir en forma moderada la fase 0 del potencial de acción del corazón, disminuir la velocidad de conducción y prolongar la repolarización. Tiene cierto parecido con la quinidina en cuan­to a sus efectos sobre algunas propiedades electrofisiológicas del corazón, como depresión del automatismo, aumento del periodo refractario eficaz y disminución de la excitabilidad; sin embargo, muestra ciertas diferencias con la quinidina, ya que la disopiramida es más potente que ésta para aumentar el periodo refractario del tejido auricular y ventricular, y menos potente en el sistema de His-Purkinje. A nivel electrocardiográfico sus efectos son semejantes, aunque menos marcados que los de la quinidina; prolongación del complejo QRS y aumento de los intervalos Q-T y P-R.
  • 17. La disopiramida tiene un efecto inotrópico negativo, al parecer interfiere con el acoplamiento de excitación- contracción, y propiedades anticolinérgicas muchas veces mayor que la quinidina; carece de efectos antiadrenérgicos. Se absorbe rápido y por completo a través del tubo digestivo y alcanza su máxima concen­tración plasmática en 30 a 180 min. después de administración oral. Se une moderadamente a las proteínas plasmáticas, se biotransforma en el hígado, donde se forma un metabolito activo, con propiedades anticolinérgicas, y se elimina por el riñón y en las heces. Su vida media es de unas 8 horas.
  • 18. IndicacionesIndicaciones Arritmias supraventriculares, como la taquicardia supraventricular paroxística recurrente y progresiva. Arritmias ventriculares, como extrasístoles ventriculares, taquicardia ventri­cular no sostenida. Miocardiopatía hipertrófica, fibrilación auricular recurrente y aleteo auricular.
  • 19. Contraindicaciones yContraindicaciones y precaucionesprecauciones Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la disopiramida, disfunción del nodo sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grados que no requiera marcapaso, que cardiogénico, anormalidades del sistema de conducción, insuficiencia cardiaca descontrolada, insuficiencia renal o hepática grave, durante el embarazo. Las presentaciones liberación prolongada están contraindicadas en pacientes con insuficiencia hepática o renal y en niños. No se recomienda su administración con otros medicamentos antiarrítmicos; en caso necesario, es indispensable una vigilancia estrecha. Los anticolinérgicos hacen que aumente sus efectos atropínicos, y su administración simultánea con antihipertensores favorece el efecto hipotensor. La fenitoína y otros inductores enzimáticos como los barbitúricos y la rifampícina, pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de disopiramida; por el contrario, el ritonavir aumenta las concentraciones plasmáticas de este antiarrítmico.
  • 20. Reacciones adversasReacciones adversas Frecuentes: boca seca, estreñimiento, visión borrosa, náusea, vómito, retención urinaria. Poco frecuentes: dolor precordial, taquicardia o bradicardia, hipotensión ortostática, confusión, debilidad muscular, edema periférico, anorexia, disminución de la libido. Raras: depresión mental, ictericia colestática, dolor ocular (glaucoma), agranulocitosis, manifestaciones de hipoglucemia, arritmias cardiacas, especialmente en casos de hipopotasiemia, prolongación del intervalo QT, crisis de insuficiencia cardiaca. Con dosis elevadas, además del efecto arritmógeno se presenta apnea y pérdida de la conciencia. En pacientes ancianos, obstrucción prostática.
  • 21. Advertencias para el pacienteAdvertencias para el paciente Puede causar boca seca, dificultad para orinar, estreñimiento, visión borrosa; si estos síntomas persisten, infórmese al médico. No suspender el tratamiento sin consultar al médico.
  • 22. Vía de administración y dosisVía de administración y dosis Adultos: Oral. Inicial, con 200 a 400 mg para conseguir rápidamente concentraciones eficaces; man­tenimiento, 150 mg cada 6 h, y ajustar la dosis de conformidad con necesidades y tolerancia. Pacientes con menos de 50 kg, iniciar con 200 mg, seguidos de 100 mg. cada 6 h como dosis de mantenimiento; la dosis máxima no debe ser mayor de 800 mg. en 24 h. Las formulacio­nes de liberación prolongada sólo se administrarán en un máximo de dos (500 mg) en 24 h. En casos de insuficiencia renal, la dosis de mantenimiento deberá ajustarse al índice de depuración de creatinina. Niños: Oral. La dosis varía de 6 a 30 mg./kg./día, repartida en tres dosis, una cada 8 h. Se recomienda sólo administrar en un medio hospitalario y bajo estrecha vigilancia. La formulación de liberación prolongada está contraindicada en niños. Siempre que sea posible, deberán me­dirse las concentraciones plasmáticas para facilitar el ajuste de la dosis diaria. Ancianos: Oral. Ver adultos e iniciar con la dosis más baja.
  • 23. PresentacionesPresentaciones Dimodan. Cápsulas. Cada cápsula contiene 100 mg de disopiramida. Caja con 20 cápsulas en envase de burbuja, aventis pharma. Dimodan 250. Comprimidos de liberación prolongada. Cada comprimido de liberación prolongada contiene fosfato de disopiramida equivalente a 250 mg de disopiramida. Caja con 20 comprimidos en envase de burbuja, aventis pharma.
  • 24. LIDOCAINALIDOCAINA Anestésicos locales –Anestésicos locales – AntiarritmicosAntiarritmicos
  • 25. IndicacionesIndicaciones Como anestésico local: anestesia caudal, anestesia epidural, lumbar y torácica, infiltración local, bloqueo nervioso periférico, bloqueo nervioso simpático, anestesia de piel dañada. Como antiarrítmico: arritmias ventriculares, en especial las derivadas del infarto miocárdico agudo, toxicidad digitálica, cirugía cardiaca, cateterización del corazón.
  • 26. Contraindicaciones yContraindicaciones y precaucionesprecauciones Como anestésico local: contraindicada en casos de hipersensibilidad a la lidocaína, bloqueo cardiaco, hemorragia grave, hipotensión grave, estado de choque, disfunción hepática o renal, hipertermia maligna, inflamación o infección en la zona de aplicación, septicemia. Como antiarrítmico: contraindicada en casos de síndrome de Adams-Stokes, bloqueo cardiaco en grados diversos, hipersensibilidad a la lidocaína. No se recomienda en casos de insuficiencia hepática, renal o cardiaca, hipovolemia bradicardia sinusal, pero debe considerarse la relación de riesgo-beneficio. Cuando se aplica por vía intravenosa, determínense presión arterial, ECG, electrólitos séricos y, de ser posible, concentraciones plasmáticas. Los depresores del sistema nervioso central hacen que aumente sus efectos centrales, y su administración simultánea con opioides o con algunos antihipertensores causa hipotensión grave y bradicardia. La administración simultánea de Otros antiarrítmicos aumenta o antagoni sus efectos sobre el corazón. La cimetidina y el propranolol aumentan sus efectos tóxicos.
  • 27. Reacciones adversasReacciones adversas Como anestésico local, la lidocaína es bien tolerada y las reacciones adversas dependen de dosis. Pueden ocurrir cuando se administra una dosis excesiva, cuando por error se deposita en forma intravascular, o por absorción demasiado rápida. En estas circunstancias pueden aparecer signos de depresión cardiaca y de estimulación-depresión del Sistema nervioso central. En algunos pacientes hay manifestaciones de hipersensibilidad; erupción cutánea enrojecimiento, prurito, edema local o de la cara, lengua, boca o garganta, y en ocasión reacciones anafilácticas. Como antiarrítmico, en dosis terapéuticas, produce con mayor frecuencia somnolencia, ansiedad, nerviosismo, vértigo, adormecimiento de las extremidad5 En algunos pacientes da lugar a las reacciones de hipersensibilidad antes descritas. Como s. se mencionó, las manifestaciones de sobredosificación afectan al sistema nervioso
  • 28. Advertencias para el pacienteAdvertencias para el paciente Cuando la anestesia se aplica en la cavidad bucal o en la garganta, no deben ingerirse alimentos durante los siguientes 60 minutos.
  • 29. Vía de administración y dosisVía de administración y dosis Adultos: La dosis varía con el área anestesiada, la edad del paciente y la técnica empleada. En todos los casos, la dosis debe ser individualizada y utilizarse la mínima necesaria. Anestesio caudal. 200 a 300 mg. (20 a 30 ml de la solución al 1%). Anestesia epidural lumbar o torácica. 200 a 300 mg (20 a 30 ml de la solución al 1%). Infiltración percutánea. 5 a 300 mg. (hasta 30 ml de la solución al 1%). Bloqueo nervioso periférico, braquial. 225 a 300 mg. (15 á 20 ml de una solución al 1.5%); intercostal, 30 mg (3 ml de la solución al 1%); paravertebral, 30 a 50 mg (3 a 5 ml de la solución al 1%); dental, 20 a 100 mg. (1 a 5 ml de la solución al 2%). Bloqueo nervioso simpático a nivel lumbar. 50 a 100 mg. (5 a 10 ml de la solución al 1%). En ningún caso se excederá de 4.5 mg/kg. de peso o de 300 mg. Intravenosa. Como antiarrítmico, inicial: 1 mg/kg de peso, administrada lentamente (25 a 50 mg/min); si es necesario, esta dosis se repite en 5 mm, y después se continúa con una infusión intravenosa. La dosis total no debe exceder de 300 mg. en 1 h. En el caso de infusión intravenosa, úsese una solución de lidocaína al 0.1% (1 mg/mI), en solución glucosada al 5%, y adminístrese a razón de 1 a 4 ml/mm, de conformidad con las necesidades. Tópica en la piel. Aplicar una capa delgada de! ungüento al 5%; sé puede repetir varias veces si es necesario. Niños: Véase advertencia en adultos. Infiltración local. Hasta 4.5 mg/kg de peso de una solución al 0.25 ó 0.5%. Bloqueo nervioso. Hasta 4.5 mg/kg de peso de una solución al 0.25 ó 0.5 por ciento.
  • 30. PresentacionesPresentaciones XILOCAÍNA. Solución inyectable. Cada mililitro de solución inyectable contiene 20 mg. de clorhidrato de lidocaína monohidratada equivalente a 20 mg de clorhidrato de lidocaína (solución inyectable al 2% sin adrenalina). Caja de cartón con uno, cinco o 10 frascos ámpula con 50 ml. REPRESENTANTES E INVESTIGACIONES MÉDICAS.
  • 32. PropiedadesPropiedades farmacológicasfarmacológicasAntiarrítmico clase 1C que bloquea los canales del sodio en el corazón. Se comporta además 0nio antagonista adrenérgico beta y tal vez como bloqueador de los canales del calcio. Se cree que estas propiedades adicionales aparecen con dosis terapéuticas y que, por tanto, pueden contribuir al efecto antiarrítmico. Igual que otros bloqueadores de la corriente rá­pida de sodio, el fármaco hace que disminuya la velocidad de desarrollo de la fase inicial (fase 0) del potencial de acción del corazón, lo cual se traduce en prolongación del com­plejo QRS del electrocardiograma. No afecta la duración del potencial de acción, aumenta el periodo refractario, sobre todo en la aurícula, disminuye la velocidad de conducción y no altera el proceso de repolarización. En concentraciones altas disminuye el automatismo del nódulo sinusal. Su potencia como bloqueador adrenérgico beta es de 1/20 a 1/80 la del propranolol, pero en vista de que las concentraciones plasmáticas alcanzadas durante el tratamiento prolongado pueden ser hasta 50 veces mayores que las de propranolol, la acción sobre los receptores beta se vuelve importante.
  • 33. La propafenona se absorbe bien en el intesti­no; su vida media de eliminación es de 2 a 10 h. Alrededor de 85 a 95% se une en el plasma a la glucoproteína acida alfe. Se excreta por la orina, en parte sin cambios y en parte con­jugada con ácido glucurónico. Sus principales metabolitos, 5-hidroxipropafenona y N-des-alquilpropafenona, retienen la actividad de bloqueo de los canales del sodio del compuesto original y, en menor grado, su efecto sobre los receptores adrenérgicos beta. La formación de 5-hidroxipropafenona se lleva a cabo en el hígado por medio de la enzima de citocromo CYP2D6. La actividad de esta isoenzima en la población humana es determinada en forma genética, lo que da lugar a hidroxiladores lentos y rápidos de propafenona. La vida media de eliminación del fármaco en hidroxiladores lentos se eleva de 12 a 32 horas.
  • 34. IndicacionesIndicaciones Extrasístoles ventriculares y taquicardia ventricular no sostenida. Arritmias supraventriculares de reentrada, fibrilaeión auricular paroxística.
  • 35. Contraindicaciones yContraindicaciones y precaucionesprecauciones Contraindicada en caso de bloqueo auriculoventricular, bloqueo de la rama derecha aso­ciado a semibloqueo izquierdo. Por su efecto inotrópico negativo debe usarse con precau­ción en pacientes con insuficiencia cardiaca. La administración concomitante de quinidina hace que aumenten los valores plasmáticos de propafenona al inhibir al citocromo CYP2D6, que interviene en su hidroxilación. A su vez, la propafenona aumenta las cifras de digoxina por interferencia con su depuración extrarrenal, así como los de warfarina y metoprolol por inhibición de su biotransformación hepática.
  • 36. Reacciones adversasReacciones adversas Frecuentes: bloqueo auriculoventricular, trastornos del gusto, mareos. Poco frecuentes: angina de pecho, insuficiencia cardiaca congestiva, visión borrosa, cansancio, debilidad, cefalea, náusea, vómito, estreñimiento o diarrea, resequedad de boca, erupción cutánea. Raras: temblor, hipotensión, bradicardia, taquiarritmias supraventriculares, agranulocitosis.
  • 37. Advertencias para el pacienteAdvertencias para el paciente Avisar al medico si se presentan signos de insuficiencia cardiaca (dificultad para respis hinchazón de extremidades), temblor o sacudidas musculares, dolor articular, disminución de la frecuencia cardiaca.
  • 38. Vía de administración y dosisVía de administración y dosis Adultos:Adultos: Oral Inicial, 150 mg cada 8 h. Se incrementa hasta un máximo de 300 mg cada 8 h. intravenosa. 1 a 2 mg/kg administrados en 3 a 5 min. Si es necesario, repetir después de un lapso de 90 a 120 min. En venoclisis a corto plazo (1 a 3 h), 0.5 a 1 mg/min en solución glucosada al 5%. En venoclisis a largo plazo, 8 mg/kg al día en solución glucosada al 5 por ciento. Niños: No se ha establecido su eficacia y seguridad.
  • 39. PresentacionesPresentaciones Norfenon. Tabletas. Cada tableta contiene 150 ó 300 mg de clorhidrato de propafenona Caja con 20 tabletas de 150 ó 300 mg. Ampolletas. Cada ampolleta contiene 70 mg de clorhi­ drato de propafenona. Caja con una ampolleta, abbott. NlSTAKEN. Tabletas. Cada tableta contiene 150 mg de clorhidrato de propafenona. Caja con 20 tabletas de 150 mg. kendrick.
  • 40. PROPRANOLOLPROPRANOLOL ANTIDRENERGICOS –ANTIDRENERGICOS – ANTIHIPERTENSORES –ANTIHIPERTENSORES – ANTIARRITMICOSANTIARRITMICOS
  • 41. PropiedadesPropiedades Antagonista adrenérgico no selectivo que actúa en forma competitiva en los receptores beta y beta, con actividad estabilizante de membrana y carente de función simpaticomimética intrínseca. Igual que otros fármacos de este tipo, inhibe las respuestas cronotrópica, inotró-pica y vasodilatadora a la estimulación adrenérgica mediada por los receptores beta, (loca­lizados principalmente en el músculo cardiaco) y los beta, (que se hallan en la musculatura lisa bronquial y vascular). Casi todos sus efectos se manifiestan en el sistema cardiovascular y, en menor grado, en el sistema nervioso central. Hace que disminuyan la frecuencia y el gasto cardiacos, tanto en reposo como en ejercicio; este efecto se acompaña de aumento de la resistencia periférica, tal vez debido a un reflejo neurógeno. Por esta acción reduce el flujo sanguíneo en buena parte de los órganos, excepto en el cerebro. El flujo sanguíneo renal y el filtrado glomerular apenas disminuyen un poco. Su acción estabilizante de membrana determina ciertos efectos de tipo quinidínico en el corazón (depresión de la excitabilidad, de la velocidad de conducción y de la contractilidad del miocardio) relacionados con su capacidad para bloquear los canales del sodio (acción anestésica local).
  • 42. Sin embargo, esta acción sólo es importante en dosis altas y no parece contribuir al aumento de sus propieda­des antiarrítmicas. Por otro lado, no se conoce su mecanismo de acción antihipertensora. Se piensa que está relacionado con reducción del gasto cardiaco, con disminución del tono simpático hacia la musculatura lisa vascular o con su capacidad para reducir la liberación de renina por los ríñones. El propranolol se absorbe casi por completo a través de la mucosa gastrointestinal; sin embargo, gran parte es metabolizado en el hígado durante el primer paso, y sólo 25% de la dosis llega a la circulación sistémica, alcanzando concentraciones máximas en plasma en 60 a 120 min. Se distribuye ampliamente en el organismo y se elimi­na en la orina. Su vida media es de 3 a 5 horas.
  • 43. IndicacionesIndicaciones Tratamiento de la angina de pecho. Tratamiento de la hipertensión arterial. Profilaxis y tra­tamiento de las arritmias cardiacas: arritmias supraventriculares, taquicardia-ventricular, taquiarritmias inducidas por digitálicos o por catecolaminas. Profilaxis de la migraña.
  • 44. Contraindicaciones yContraindicaciones y precaucionesprecauciones Contraindicado en casos de choque cardiógeno, bloqueo cardiaco, insuficiencia cardiaca, bradicardia sinusal. No se recomienda su administración, aunque debe considerarse la re­lación de riesgo-beneficio en casos de asma bronquial, enfisema pulmonar, disfunción he­pática o renal, hipertiroidismo, depresión mental. En diabéticos produce hipoglucemia y deficiencia de la circulación periférica. Su efecto hipotensor es mayor con la administración simultánea de otros antihipertensores, como antagonistas del canal del calcio y bloquea-dores alfa adrenérgicos; de igual manera, sus efectos antiarrítmicos se suman con los de la lidocaína, propafenona y disopiramida. La administración simultánea con digitálicos da lugar a bradicardia y bloqueo cardiaco. Los anestésicos generales, en especial el halotano, hacen que aumente el riesgo de depresión del miocardio e hipotensión. El propranolol dis­minuye la depuración de teofilina, y la rifampicina disminuye la eficacia del propranolol. El propranolol incrementa los triglicéridos y disminuye el colesterol de alta densidad (HDL). La suspensión del medicamento debe ser gradual (una semana) para evitar rebote, que en los casos de isquemia miocárdica se manifiesta por arritmias ventriculares, angina de pecho e infarto.
  • 45. Reacciones adversasReacciones adversas Frecuentes: hipotensión, bradicardia, diarrea, somnolencia, náusea, entumecimiento de los dedos, cansancio o debilidad, depresión mental, dificultad para dormir. Poco frecuentes: estreñimiento, dificultad respiratoria, enfriamiento y edema de pies y manos (insuficiencia cardiaca), confusión, ansiedad o nerviosismo, trastornos del sueño pesadillas, hipotensión postural, hipoglucemia, alucinaciones, cefalea, urticaria, bradicar­dia grave. Raras: dolor retroesternal, leucopenia, trombocitopenia, erupción tipo psoriasis, alo­pecia, debilidad muscular, parestesias.
  • 46. Advertencias para el pacienteAdvertencias para el paciente Notifíquese al médico si se presenta alguna de las siguientes molestias: vértigo, confusión, depresión mental, visión borrosa, ronchas en la piel, pulso lento, dificultad para respirar, en especial con el ejercicio, tos por las noches, hinchazón de las extremidades. No se suspende­rá en forma brusca el medicamento sin autorización médica. Debe consultarse al especialis­ta antes de usar otros fármacos, como gotas descongestionantes nasales, preparaciones para la gripe, cimetidina, furosemida, ibuprofén, indometacina.
  • 47. Vía de administración y dosisVía de administración y dosis Adultos: Oral. Angina de pecho, inicial: 10 mg. tres o cuatro veces al día; se aumenta poco a poco hasta alcanzar un máximo de 240 mg. al día. Hipertensión arterial, inicial: 40 mg. dos veces al día; si es necesario, se ajusta en forma gradual la dosis hasta lograr un máximo de 400 a 600 mg. al día. Arritmias cardiacas, 10 a 20 mg. tres a cuatro veces al día y ajustar la dosis de conformidad con las necesidades y tolerancia. Migraña, 40 mg dos o tres veces al día, sólo como preventivo. Niños: Oral. Taquiarritmias, 0.5 a 1.0 mg/kg/día, en dosis divididas cada 6 a 8 horas. Ancianos: Oral. Taquiarritmias, 10 mg dos veces al día; si es necesario esta dosis se puede incrementar cada tres a siete días.
  • 48. PresentacionesPresentaciones INDERALICI. Tabletas. Cada tableta contiene 10, 40 u 80 mg de clorhidrato de propranolol. Caja con 42 tabletas de 10 mg. Caja con 30 tabletas de 40 mg. Caja con 20 tabletas de 80 mg. astrazeneca. COLLIPROL. Tabletas. Cada tableta contiene 10,40 ó 80 mg de clorhidrato de proprano­lol. Caja con 20, 30 ó 40 tabletas en envase de burbuja. Frasco de polietileno con 20, 30, 40, 50 ó 60 tabletas de 10, 40 u 80 mg. collins.