Benzodiacepinas 2
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- 2. CASO CLINICO SEDACION EN GASTRO Masculino 44 años, antecedente sd Gilbert. Apendicectomia. Peso: 74 kg talla 1:74 Mallampati: II Apertura Oral Normal Programado para ultrasonografia endoscopica. Manejo anestésico: Remifentanil: 20 mcg , 0.05 MCG/KG/MIN Propofol: 40 MG MIDAZOLAM : 3 MG Signos vitales 128/76 fc: 67 sao2: 99 durante el procedimiento. Duración 7 mins. No requirió dosis adicionales. Recuperación A la salida de salas aldrete 9/10 A los 20 mins: 10/10 Resto del día sin efectos adversos de medicamentos
- 4. RECEPTOR GABA Canales transmembrana acoplados a canal iónico o segundo mensajero Siempre hay una estimulación basal continua y su efecto dura milisegundos Neurotransmisor producido a nivel presináptico
- 5. RECEPTOR GABA Tres clases Receptor GABAa Canal iónico en todo el SNC Benzodiacepinas Fenómeno de cortocircuitado Receptor GABA b Metabotropico. En medula espinal Funcionan como autoreceptores Receptor GABAc Canal iónico se encuentra en la retina
- 6. 1.Formado por una amplia gama de subunidades alfa y beta y una subunidad gamma 2 2. Hay receptores GABAa desensibilizados a la BZD 3. Importante: BZD modulan la respuesta al GABA: Actúan como regulador
- 8. Mejoran la neurotransmision inhibitoria rapida modulando la actividad de los receptores GABAA en las membranas post sinapticas. GABA liberado desde las neuronas pre sinapticas se unen a los receptores GABAA Generando un influjo de cloro lo que lleva a una hiperpolarizacion de la neurona post sináptica haciendo de esta neurona menos excitable
- 9. ESTEREOESPECIFICIDAD: RECEPTOR GABA Unión estereoespecífica y saturable. Afinidad: Lorazepam > midazolam > Diazepam
- 10. CARACTERÍSTICAS FISICOQUÍMICAS FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
- 11. Diazepam : Propilenglicol, etanol, alcohol benzilico Lorazepam: Polietilenglicol y alcohol benzilico 2% Midazolam: Anillo imidazolico: Metabolismo rápido Edetato disodico y alcohol benzilico Mas liposoluble in vivo. Hidosoluble in vitro
- 12. FARMACOCINETICA Alto grado de liposolubilidad: Diazepam y Midazolam Alto porcentaje de unión a proteínas Diazepam 99% Midazolam 92% Lorazepam 85%
- 13. FARMACOCINÉTICA Modelo tricompartimental t1/2= Vd / Cl
- 14. • Diferentes tiempos de vidas medias y permanencia en plasma • En UCI tiempos de vida media mas prolongados
- 15. Duración de efecto depende de redistribución. Dosis simple En infusiones importante el tiempo de vida media sensible al contexto
- 16. Factores Determinantes en la farmacocinética La edad: Diazepam y menor en midazolam. No lorazepam Obesidad: Todos aumenta vol de distribución: Mayor dosis Enfermedades hepáticas: No lorazepam Drogas como cimetidina y los opioides
- 17. METABOLISMO Principalmente hepático: 1. Oxidacion microsomal hepática 2. Conjugacion: No influenciada Midazolam y diazepam sufren reacciones de fase I Lorazepam mas reacciones tipo II.
- 18. METABOLISMO HEPATICO “Reacciones de fase I” •REDOX Reacciones de fase II •Conjugación
- 19. Diazepam dos metabolitos: Oxazepam y desmetildiazepam: 2 a 3 veces la vida media Solo un poco menos potente que el diazepam Lorazepam: 3 fenólico-gliucoronido: Inactivo Midazolam: 1-Hidroximidazolam: 20%. Excrecion renal. No implicación clinica
- 20. EFECTOS CLINICOS O FARMACODINAMIA HIPNOSIS ANSIOLISIS AMNESIA ANTICONVULSIVANTE SEDACION ACTIVIDAD MIORELAJANTE
- 21. La afinidad al subtipo de receptor da origen a su función: Sedacion: alfa 1 Anticonvulsivante: Mixto Miorelajante e hipnosis alfa 2 Ansiolisis alfa 2 alfa 3 o alfa 5
- 24. SELECTIVIDAD DE RECEPTOR GABA ALFA 1 GABA ALFA 2 SEDACION X AMNESIA ANTEROGRADA X ANTICONVULSIVANTE X ANSIOLISIS X RELAJACION MUSCULAR CENTRAL X
- 25. Midazolam Tiempo de inicio 30 segundos Pico 3 a 5 minutos Tiempo de duración 15 a 80 minutos IM los tiempos se aumentan Admon con opioides Midazolam dos veces mas potente Como sedativo que el diazepam Pero menos potente que el lorazepam
- 27. EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Disminuye el consumo de oxigeno cerebral: Mantiene el acoplamiento flujo:metabolismo Aumenta umbral de inicio de convulsiones Con espinal se potencia efecto sobre sistema reticular activante
- 28. EFECTOS EN EL SISTEMA RESPIRATORIO Depresión respiratoria central dependiente de dosis y velocidad de inyección: vt y FR La máxima depresión respiratoria del midazolam es a los 3 minutos Apnea dosis-dependiente Se aplana la respuesta ventilatoria al CO2 Mayor a en pacientes con EPOC Sinergismo con opioides
- 29. EFECTOS EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR Ligera reducción de la presión arterial. Mayor hacia los 10 minutos. Midazolam mayor efecto hipotensor Efecto techo: 100ng/ml Disminución de precarga. No altera frecuencia cardiaca. Preserva reflejos cardiacos. Mayor hipotensión en pacientes previamente inestables. Sinergia con opioides No hay disminución de la respuesta al estrés en la intubación
- 30. DOSIS Y USOS
- 31. USOS: GUÍAS DE SEDACIÓN Y ANALGESIA 2013 No indicadas en manejo de delirium en pacientes de UCI Lorazepam indicado en el manejo de síndrome de abstinencia Indicadas en el manejo de síndrome de abstinencia por alcohol Midazolam y lorazepam indicados en requerimiento de sedación profunda en paciente ventilados: Ventajas amnesia No indicados como sedación en pacientes en plan de destete de IOT Precaucion con el uso de benzodiacepinas en pacientes embarazadas: lorazepam: atresia anal Se recomienda benzodiacepinas como manejo adyuvante de sedacion consciente en pacientes en POP cirugía cardivascular No usar midazolam en paciente cirrótico. Puede producir encefalopatía hepatica En paciente con IRA se puede usar midazolam por periodos cortos y reduciendo la dosis ( 0.02 a 0.1 mg/kg/hora) No usar lorazepam
- 32. ANESTESIA GENERAL Sedacion por via oral en pacientes pediátricos: Midazolam 0.5mg/kg 0.2 a 0.35 mg/kg. Coinduccion 0.05mg/kg Ancianos dosis menores Mayor tiempo de recuperación Midazolam a dosis elevadas disminuye MAC No efecto analgésico Midazolam profilaxis nauseas POP 0.075mg/kg reducción de NVOP y antieméticos de rescate Puede haber sinergismo entre anestesia regional y uso de BZD IV. Dosis bajas de midazolam no produce disminuciones en las puntuaciones de APGAR
- 33. ESCALAS DE SEDACION The Ramsey Sedation Scale (RSS) Escala compuesta por 6 dominios evalúan el grado de agitación, ansiedad y respuesta al estímulo físico o auditivo. Puntaje bajo sedación. Puntaje alto ansioso.
- 34. ESCALAS DE SEDACION Richmond Agitation Sedation Scale (RASS) Escala compuesta por 10 ítems que evalúan la respuesta al estímulo físico y auditivo (+4 a -5); lospuntajes positivos hacen referencia a los pacientes agitados, y los puntajes negativos, a los pacientes sedados
- 37. OXIDO NITROSO FRENTE A MIDAZOLAM
- 38. DEXMETOMIDINA FRENTE A MIDAZOLAM
- 39. PROPOFOL FRENTE A MIDAZOLAM
- 40. PARA RECORDAR Y CONOCER
- 45. CASO CLINICO SEDACION EN SALAS FEMENINO 65 años, antecedente HTA,Peso: 65 kg talla 1:74, Mallampati: II, Dtm: 7 Cm Programado para EECC + LIO. Manejo anestésico: FENTANIL 100 MCG MIDAZOLAM 15 MG INFUSION DE REMIFENTANIL Signos vitales 140/90 fc: 72 sao2: 99 durante el procedimiento. Duración 1 HORA Recuperación A la salida de salas aldrete 9/10 A los 20 mins: 10/10
- 46. Antagonismo:FLUMAZENIL Antagonista competitivo reversible de alta afinidad GABA No producen ninguna actividad. Revierte mejor efectos hipnóticos Metabolizado por hidroxilacion: Inactivos 1 hora Inicio de efecto 1 – 2 minutos Pico 10 minutos Tiempo de duración 60 a 90 minutos 0.2 mg en bolo máximo 3 mg Infusion 0.5-1mcg/kg/min No efecto depresor cardiovascular ni respiratorio
- 47. FLUMAZENIL Sintetizado en 1979 Antagonismo competitivo. Metabolismo hepático Metabolitos inactivos Semivida de eliminación: 1 hora
- 48. FLUMAZENIL Revierte todos los efectos de las benzodiazepinas. No causa depresión respiratoria ni cardiovascular. Dosificación: 0,1 – 0,2 mg, dosis máxima 3 mg.
- 49. EFECTOS ADVERSOS Tolerancia Cefalea Visión borrosa Vertigo. Nauseas Emesis
- 52. Invima Braum TRASTORNOS EN EL RITMO DEL SUEÑO Y TODAS LAS FORMAS DE INSOMNIO, SEDACIÓN EN PREMEDIACIÓN ANTES DE INTERVENCIONES O PROCEDIMIENTOS DE DIAGNÓSTICO wintrop, corpaul, vitalis SEDACION EN PREMEDICACION ANTES DE INTERVENCIONES QUIRURGICAS O PROCEDIMIENTOS DE DIAGNOSTICO. roche DORMICUM ES UN INDUCTOR DEL SUEÑO DE CORTA ACCIÓN, INDICADO DE LA SIGUIENTE MANERA: EN ADULTOS: - SEDACIÓN CONSCIENTE ANTES Y DURANTE PROCEDIMIENTOS DIAGNÓSTICOS O TERAPÉUTICOS, CON O SIN ANESTESIA LOCAL. - ANESTESIA -PREMEDICACIÓN ANTES DE LA INDICCIÓN DE LA ANESTESIA. - INDUCCIÓN DE LA ANESTESIA. - COMPONENTE SEDANTE EN LA ANESTESIA COMBINADA. - SEDACIÓN EN LAS UNIDADES DE CUIDADOS INTENSIVOS (UCI). EN NIÑOS - SEDACIÓN CONSCIENTE ANTES Y DURANTE PROCEDIMIENTOS DIAGNÓSTICOS O TERAPÉUTICOS, CON O SIN ANESTESIA LOCAL. - ANESTESIA - PREMEDICACIÓN ANTES DE LA INDICCIÓN DE LA ANESTESIA. - SEDACIÓN EN LAS UNIDADES DE CUIDADOS INTENSIVOS (UCI).
Notas del editor
- Escala compuesta por 6 dominios que evalúan el grado de agitación, ansiedad y respuesta al estímulo físico o auditivo. Para este instrumento, un puntaje bajo identifica a los pacientes que se encuentran bajo los efectos de sedación, en cuanto un puntaje alto se obtiene cuando el paciente se encuentra ansioso
- EVIDENCIA CLÍNICA Una revisión sistemática de la literatura puntaje AMSTAR 8/11 (38) evaluó la seguridad y la efectividad de la administración de óxido nitroso para la sedación de los pacientes fuera del quirófano. Los desenlaces evaluados fueron la frecuencia de terminación con éxito del procedimiento (definida como el porcentaje de éxito en la colonoscopia), el tiempo de recuperación desde que finalizó el procedimiento hasta el alta, el tiempo de observación en el área de recuperación y la proporción de pacientes que experimentaron hipoxemia (definida como SpO2 < 90%) o hipotensión (decremento en la presión arterial de 20 mm Hg a 100 mm Hg, asociada con diaforesis y palidez). No obstante, los pacientes asignados al brazo de sedación con óxido nitroso sí presentaron una menor frecuencia de episodios de hipoxemia (0% para los pacientes que recibieron óxido nitroso, frente a 21% que recibieron sedación con midazolam más meperidina; p = 0,01) y un menor tiempo de recuperación hasta el alta (28 minutos frente a 51 minutos para la comparación con midazolam más fentanilo [DM -23 min IC 95% -28,6 a -17,4], y mediana: 32 minutos frente a 60 minutos para la comparación midazolam más meperidina; p < 0,001, pero no cuando se comparó frente a propofol, 28 minutos frente a 28 minutos; p = 0,86). La calidad de la evidencia fue muy baja por algunas limitaciones en el riesgo de sesgos y en la precisión de los resultados.
- Una revisión sistemática de la literatura puntaje AMSTAR 5/11 (45) evaluó la seguridad y la efectividad del uso de la dexmedetomidina para la sedación de pacientes fuera del quirófano. Los desenlaces evaluados fueron la frecuencia de terminación con éxito del procedimiento (definida como suspensión del procedimiento por la presencia de movimientos corporales del paciente), la proporción de pacientes que experimentaron hipoxemia (definida como SAO2 < 90%) o hipotensión (definida como disminución ≥ 30 % de la línea de base, TAS menor de 80 o 90 mm Hg o TAM mayor de 60 mm Hg), el tiempo de recuperación (no definido claramente por los autores) y el nivel de sedación (evaluado con escala de Ramsay). endoscopia de vías digestivas altas, colonoscopia, CPRE o disección submucosa endoscópica. Los estudios incluidos compararon dexmedetomidina (dosis de 1 μg/kg IV en un periodo de 10-15 min. antes del procedimiento, seguido de una infusión continua de 0,2-0,3 μg/kg/h, hasta lograr el nivel de sedación adecuado), solo o en combinación con fentanilo o propofol o pentazocina, frente a la administración de midazolam (bolos de 0,05-0,07 mg/kg a intervalos de 2-5 min [dosis total 5 mg] hasta lograr la sedación deseada) solo o acompañado de fentanilo, o propofol, o meperidina, o pentazocina. El personal que proporcionó la sedación no fue informado por los autores de la revisión sistemática. Cuando se comparó frente al uso de midazolam solo o en combinación con otros agentes tradicionales, el grupo de participantes asignados a recibir dexmedetomidina experimentaron una menor frecuencia de suspensión del procedimiento (OR 0,07; IC 95% 0,01 a 0,45) y un mejor nivel de sedación (diferencia de medias estandarizadas [DME] 0,40 puntos; IC 95%, 0,11 a 0,69 en la escala de Ramsay). No obstante, no se documentó diferencia entre los grupos en cuanto a la frecuencia de hipoxemia (OR 0,45; IC 95% 0,10 a 2,11) o hipotensión (OR 1,37; IC 95% 0,52 a 3,64) o en el tiempo de recuperación (DM -2,5 minutos; IC 95% -7,3 a 2,3). La calidad de la evidencia fue muy baja por limitaciones en el riesgo de sesgo, la precisión y la inconsistencia de los resultados.
- COMPARACIÓN 3.2 PROPOFOL FRENTE A MIDAZOLAM COMBINADO CON FENTANILO Un ensayo clínico controlado aleatorizado (42) que incluyó a 86 participantes evaluó la efectividad y seguridad del uso de propofol para la sedación de pacientes mayores de 18 años que requerían reducción cerrada por luxación de hombro en el servicio de urgencias. La intervención de interés consistió en la administración de propofol en bolos pequeños, hasta lograr el cierre espontáneo de los ojos; la comparación fue el uso de fentanilo (1,25 μg/kg IV), seguido después de 2 minutos por bolos de midazolam IV cada 30 segundos, hasta lograr el cierre espontáneo de los ojos en los pacientes. Los desenlaces informados fueron la proporción de participantes que terminaron con éxito el procedimiento, el tiempo de recuperación (lapso hasta que el paciente se encuentra completamente alerta), hipotensión (definida como presión sistólica < de 94 mm Hg), hipoxemia (definida como SaO2 < 90%), frecuencia de episodios de apnea (episodio de depresión respiratoria) o bien que presentaron un evento adverso menor (informado como presencia de vómito). De esta forma, cuando se comparó con el uso combinado de midazolam y fentanilo, se pudo documentar que los pacientes asignados al brazo de propofol informaron un menor tiempo de recuperación (DM -21,7 minutos; IC 95 % -28,7 a -14,7), sin que esto se viera reflejado en una mayor tasa de procedimientos exitosos (RR 4,03; IC 95% 0,40 a 40,38), de episodios de hipotensión (DP 2,6%; IC 95% - 4,8% a 10,1%), de hipoxemia (DP 3,1%; IC 95% - 9,9% a 16%), de apnea (OR 1,58; IC 95% 0,53 a 4,77) o de eventos adversos menores (DP 2,1%; IC 95% - 4,3% a 8,5%). La calidad de la evidencia fue muy baja por algunas limitaciones, el riesgo de sesgo y la precisión de los resultados