Se describen a continuación los conceptos relacionados a la génesis y la fisiopatología de la epilepsia y también se exponen los medicamentos empleados con mayor frecuencia en el tratamiento de la epilepsia.

2. 1. EPILEPSIA:
1.1 DEFINICIÓN
1.2 TIPOS DE EPILEPSIA
1.3 FISIOPATOLOGIA
2. ANTIEPILÉPTICOS:
2.1 FENOBARBITAL
2.2 HIDANTOINAS
2.3 SUCCINIMIDAS
2.4 CARBAMAZEPINA

3. La epilepsia es una alteración del sistema nervioso central (SNC)
caracterizada por un incremento y sincronización anormal de la
actividad eléctrica neuronal
En todo el mundo, unos 50 millones de personas padecen epilepsia,
lo que convierte a esta enfermedad en la causa neurológica de
defunción más común.

4. Se considera que una persona presenta epilepsia cuando ha
experimentado dos o más crisis epilépticas separadas entre sí más
de 24 h, y epilepsia activa cuando ha tenido una o más crisis en los
últimos 5 años.

5. Pueden deberse a canalopatías,
alteraciones del metabolismo
neuronal o displasias.
lesiones prenatales graves,
traumatismos craneoencefálicos,
infecciones del SNC, etc.

6. : alteración cortical
generalizada sumada a un dismetabolismo en los
neurotransmisores (GABA)
trastornos corticales
ocasionados por alteración de la migración neuronal. Esta
migración neuronal anormal afectaría la conducción
transmembrana de los iones Ca+ y Na

7. : disminución del consumo de
glucosa y del flujo circulatorio parenquimatoso; y también
disminución del número de receptores benzodiazepinicos.
una cicatriz glial que actuaría como
foco irritativo, que inestabiliza eléctricamente las
membranas celulares.
: Debido fundamentalmente a perdida de
neuronas gabaergicas en las distintas lesiones.

10. Las personas con epilepsia
responden al tratamiento en
aproximadamente un 70% de los
casos. Alrededor de tres cuartas
partes de las personas que viven
en países de ingresos bajos y
medianos no reciben el
tratamiento que necesitan.

11. A. FENOBARBITAL
ESTRUCTURA QUÍMICA: acido 5-fenil-5-etilbarbiturico.
MECANISMO DE ACCIÓN: actúa sobre el receptor GABA,
prolongando la apertura de los canales de CL-; como
resultado, se origina una hiperpolarización de la membrana
neuronal.

13. FENOBARBITAL
FARMACOCINÉTICA:
 Presenta una absorción intestinal completa
 Concentración plasmática máxima en 1-3
horas
 El 25% es eliminado por vía renal y el resto
por enzimas hepáticas(citocromo p-450)
 La vida media en el recién nacido es más
larga 110-400 horas
 La vida media en adultos 75-120 horas
y en niños es más corta

14. FENOBARBITAL
UTILIDAD CLINICA:
 Medicamento de elección en convulsiones
del neonato
 Prevención de convulsiones febriles
recurrentes
 Previene las recurrencias de convulsiones
tónico clónicas generalizadas y
convulsiones parciales simples y complejas

15. FENOBARBITAL
CONTRAINDICACIONES:
 Está contraindicado cuando existe
historia de porfiria o enfermedad
respiratoria severa donde la disnea u
obstrucción está presente.
 Hipersensibilidad a barbitúricos
 Intoxicación aguda por alcohol,
estimulantes o sedantes
 Lesiones graves de miocardio

16. FENOBARBITAL
EFECTOS ADVERSOS:
 Sedación
 Nistagmo
 Ataxia
 Irritabilidad e hiperactividad en niños
 Confusión en ancianos

17. FENOBARBITAL
PRECAUCIONES:
 Embarazo
 Lactancia
 Pacientes con enfermedad hepática o renal
INTERACCIONES:
es un potente inductor del citocromo p-450,
por lo que acelera la eliminación de fármacos
que se eliminan por esta vía: anovulatorios,
anticoagulantes orales, ciclosporina,

18. FENOBARBITAL
DOSIS:
 Adultos: 100mg 1 vez/día, dosis de
mantenimiento 150-300mg/día
 Niños: 3mg/kg 1 vez/día, dosis de
mantenimiento 3-5 mg/kg/día
PRESENTACIÓN:
 Tableta 10, 50, 100mg
 Solución oral 4mg/ml
 Ampolla 40 y 200 mg/ml

19. B. PRIMIDONA
 Vida media de 15 horas.
 Se metaboliza a fenobarbital y malonamida,
ambos anticonvulsivantes.
EFECTOS ADVERSOS:
 Sensación de intoxicación
 Trastornos gastrointestinales
 Letargia
 Ataxia
 Síntomas mentales atípicos

20. PRESENTACIÓN:
 Tableta 250 mg
(frasco x 20 y 100)
DOSIS:
 Adultos: 750 a 1500 mg/día
 Niños: 10 a 20 mg/kg/día
PRIMIDONA

21. H IDANTOINAS
A. FENITOINA
ESTRUCTURA QUÍMICA: similar a la de los
barbitúricos (ácido 5-fenil-5-etilbarbiturico).
MECANISMO DE ACCIÓN: bloquea los canales de sodio
dependientes de voltaje, evitando la activación repetitiva
de la membrana. Por otra parte estimula la actividad de
ATP en la bomba de sodio potasio, disminuye la
conductancia del calcio y aumenta la acción del GABA.

23. FENITOINA
FARMACOCINÉTICA:
 Absorción pobre debido a que es muy insoluble en
pH ácidos.
 se reduce en presencia de comidas, embarazo y
enfermedad intestinal.
 biodisponibilidad del 95%.
 su vida media es de 22 horas
 no puede administrarse por vía intramuscular.

24. FENITOINA
UTILIDAD CLINICA:
 Epilepsia: la fenitoina es uno de los
anticonvulsivos más utilizados y es eficaz contra
convulsiones parciales y tónico clónicas.
 neuralgia del trigémino y otras neuralgias.
 arritmias cardiacas.

25. FENITOINA
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:
 Hipersensibilidad a fenitoina
 discrasias sanguíneas.
 diabetes.
 hiperglucemia.
 insuficiencia hepática.
 Lupus eritematoso
 Síndrome hidantoínico fetal

26. FENITOINA
EFECTOS ADVERSOS:
 por vía IV pueden causar hipotensión,
arritmias cardiacas y depresión del
sistema nervioso central.
 necrosis de piel y tejido subcutáneo.
 visión borrosa y somnolencia.
 reacciones alérgicas cutáneas
 síndrome de Stevens – Johnson.

27. FENITOINA
DOSIS:
En estatus epiléptico una dosis de carga de 15 a
18mg/kg/ IV, diluida en solución salina.
PRESENTACIÓN:
EPAMIN:
Capsula 100 mg
Ampolla 250 mg/ml
Colirio 125 mg/ 5ml

28. S UCCINIMIDAS
A. ETOSUXIMIDA
MECANISMOS DE ACCIÓN: La etosuximida es antagonista
selectivo de los canales de calcio dependientes de voltaje de tipo T
que son de bajo umbral de activación y de inactivación rápida con
despolarización mantenida en neuronas del tálamo.
UTILIDAD CLINICA: Eficaz en el tratamiento de la crisis de
ausencia, ausencias típicas, ausencias mioclonicas, epilepsia
mioclonica astática .

30. ETOSUXIMIDA
FARMACOCINÉTICA:
 La absorción oral de la Etosuximida es rápida y casi
completa.
 Se distribuye por todos los tejidos, con excepción
del tejido adiposo.
 Se elimina casi exclusivamente por vía hepática y se
inactiva por medio del sistema enzimático CYP3A.
 Su semivida es de 40-60 horas, aunque es menor
en los niños.

31. ETOSUXIMIDA
REACCIONES ADVERSAS:
 Eosinofilia.
 Ataxia.
 Somnolencia.
 Depleción de médula ósea.
 Hepatopatías.
 Patologías renales.
 Disquinesias.

32. ETOSUXIMIDA
DOSIS:
 Dosis en menores de 11 años 20 mg/kg/día
 Dosis en mayores de 11 años 15 mg/kg/día
PRESENTACIÓN:
ZARONTIN:
Cada capsula contiene
etosuximida 250mg.
Excipiente: polietilenglicol
250mg

33. C ARBAMAZEPINA
MECANISMO DE ACCIÓN: Disminuye la conductancia
del sodio y en menor grado la de potasio, inhibe también la
recaptura y liberación de noradrenalina de los
sinaptosomas cerebrales.

35. CARBAMAZEPINA
FARMACOCINÉTICA:
 Su absorción es lenta
 Suelen observarse cifras plasmáticas máximas
en plazo de 4-8 horas después de la ingestión
 El medicamento se distribuye con rapidez por
todos los tejidos
 Se metaboliza en el hígado principalmente por
el CYP3A4

36. CARBAMAZEPINA
UTILIDAD CLINICA:
 crisis parciales simples, complejas y
secundariamente generalizadas.
 Neuropatía diabética y post-herpética
 Neuralgia de los nervios trigémino y
glosofaríngeo
 Trastorno bipolar

37. CARBAMAZEPINA
EFECTOS ADVERSOS:
 Letargia
 vértigo
 ataxia
 diplopía y visión borrosa
 Nistagmo
 Temblor
 Cefalea y malestar general
 Síndrome de secreción inapropiada de ADH

38. CARBAMAZEPINA
EFECTOS IDIOSINCRÁSICOS:
 Anemia aplásica
 Hepatotoxicidad
 Dermatitis exfoliativa
 Síndrome de Stevens-Johnson
 Degeneración cerebelar permanente

39. CARBAMAZEPINA
DOSIS:
 Los adultos empiezan con 200mg y se sigue
aumentado 200mg cada 3 días hasta alcanzar
una dosis de 10-15 mg/kg/día
 En los niños se inicia con 5mg/kg/día
divididos en 2 dosis, hasta llegar a una dosis
total de 10-15 mg /kg/día
PRESENTACIÓN:
CARBAMAZEPINA:
Tableta 200 mg y 400 mg

40. DOSIS:
 En el adulto oscila entre los 900 y los 1.200mg
en 2 dosis/día
 En los niños inicia con 4 a 5 mg/kg/dosis
cada 12 horas, incrementando hasta
15mg/kg/dosis cada 12 horas.
PRESENTACIÓN:
TRILEPTAL:
Comp. Recubiertos 150 y 300
mg y 600 mg.
O XCARBAZEPINA

41. ¡Gracias por su atención!
Yeison Yesid Arrieta Sossa
Facultad de Medicina
5° semestre