MEDICAMENTOS ANTIMIGRAÑOSOS

1. TEMA: ANTIMIGRAÑOSOS

2. MIGRAÑA
Son episodios de dolor intenso del hemicráneo, asociadas a nausea,
vómito, fotofobia y sonofobia, debido a probables alteraciones del
flujo vascular cerebral.
Se considera tres fases:
 Asintomática
 Fase prodrómica, caracterizada por alteraciones visuales y
vasoconstricción arterial con incremento de la serotonina y
una
 Tercera fase cefalalgia con nausea y vómito.

3. TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO PROFILACTICO
 Bloqueadores adrenérgicos a clonidina
de los canales de calcio: nifedipina, verapamilo, flunarizina,
 Bloqueadores adrenérgicos B: propranolol, timolol, nadolol, atenolol, metoprolol, pindolol, oxprenolol.
 Fármacos que afectan a la transmision 5-HT: metisergida.
 Antidepresivos tricídicos: amitriptilina.
 Anticonvulsionantes: valproato
 Antagonistaa de los canales del calcio: nifedipina, verapamilo, flunarizina.
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO EN CRISIS AGUDA
a) Inespecífico:
Analgésicos: paracetamol, codeína,
Analgésicos Antinflamatorio: aspirina, ibuprofeno, diclofenaco .
b) Específicos:
Derivados del Cornezuelo de centeno, ergotamina, dihidroergotamina.
Serotoninérgicos o agonistas 5-HTID, eletriptan, ergotamina , naratriptan, rizatriptán, sumatriptán, zolmitriptán.
c) Otros dimetotiazina.

4. MANEJO PROFILACTICO DE LA
MIGRAÑA
Cuando la crisis ocurre mas o igual a dos meses con dolor intenso o complicado por signos
neurológicos graves, además del tratamiento no farmacológico se recomienda administrar
BLOQUEADORES ADRENERGICOS como:
• Clonidina
• Atenolol
• Metoprolol
• Nadolol
• Propanolol
Antagonistas de los canales del calcio:
• Flunarizina
• Verapamilo
Antagonistas de los receptores de serotonina:
• Metilsergida
• Pizotilina

5. Inhibidores de la receptación de serotonina:
• Fluoxetina
• Trazodona
Antidepresivos tricíclicos:
• Amitriptilina
• Nortriptilina
• Doxepina
• Imipramina
Antiepilépticos:
• Acido valproico
• Fenitoina
• Carbamazepina
IMAO (Fennelzina) o antiinflamatorios no esteroideos (Naproxeno en migraña
premenstrual, meclofenamato, flurbiprofeno, ibuprofeno).

6. MANEJO ABORTIVO DE LA
MIGRAÑA
Farmacoterapia por niveles de crisis:
• Crisis leve: Ibuprofeno y naproxeno son eficaces.
• Crisis moderada: AINE (ibuprofeno, naproxeno, acido
mefenamico), agonistas de receptores 5-HTI selectivos
(sumatripan) y no selectivos (dihidroergotamina, ergotamina),
combinación de fármacos (acetaminofén + codeína, ASA +
codeína + cafeína, ASA + butalbital + cafeina).
• Crisis intensas: Butorfanol, clorpromazina, dexametasona,
Ketorolaco,meperidina, proclorperazina o sumatripan y
antieméticos como prometazina, proclorperazina, topiramato,
trimetobenzapina, metoclopramida odimenhidrinato

7. • Combinación de fármacos: las combinaciones de
acetaminofén + codeína, ASA + codeína + cafeína, ASA +
butalbital + cafeína (con codeína o sin esta) pueden usarse
en pacientes que no responden al tratamiento inicial o
cuando los vasoconstrictores están contraindicados.
• De cualquier manera, el abuso de estas combinaciones se
considera como una de las principales causas de recurrencia
de cefalalgias crónicas diarias.
• En términos generales, la combinación de medicamentos
debe usarse solo en forma intermitente y por periodos
cortos

9. AGONISTA SEROTONINERGICOS
5-HT1B, 5-HT1D, 5 HT1F
Eletriptán
Naratriptán
Rizatriptán
Ergotamina
Sumatriptán
Zolmitriptán

10. AGONISTA
SEROTONINERGICOS 5-
HT1B, 5-HT1D, 5 HT1F
Producen vasoconstricción selectiva en la circulación
carotidea.
Inhibe la inflamación neurogénica de la duramadre y
además inhiben la actividad del nervio trigémino
Se usa en el tratamiento farmacológico de la migraña y
se dirige a reducir la intensidad de la crisis aguda o
prevenir otra crisis después de episodio inicial.

11. - La Ergotamina presenta poca absorción en GI que puede
aumentar con la cafeína.
- La absorción de Eletriptán es de 80% y su biodisponibilidad de 50%.
- Rizatriptán y Zolmitriptán contienen un metabolito activo.
Metabolito activo es una sustancia que se produce en el organismo por la
biotransformación de un medicamento y tiene propiedades
farmacológicas.
- Su unión a proteínas es variable de 14 a 98% y la duración de
algunos medicamentos es de 24 horas.
FARMACOCINÉTICA

12. FÁRMACO INICIO DURACION T ½
UNIÓN A
PROTEINAS
%
METABOLISMO
%
EXCRECIÓN
SIN
CAMBIOS
BIODISPONIBILIDAD %
ELETRIPTÁN - - 4.5 85 HEPATICO - 50 1
ERGOTAMINA 1 a 2 - 1.5 93 a 98 HEPATICO
URINARIA
BILIS
5
NARATRIPTÁN 30 a 60 <24 5 a 6 28 a 31 HEPATICO URINARIA 70
RIZATRIPTÁN 30 - 2 a 3 14 HEPATICO 3 URINARIA 40 a 50
SUMATRIPTÁN 30 2 <24 2 20 HEPATICO URINARIA 14 a 15
ZOLMITRIPTÁN - 3 2.5 25 HEPATICO 3 URINARIA 39 a 48
DIMETOTIACINA - - 8 a 10 - HEPATICO HECES -
1 Aumenta en presencia de grasas
2 Inicia efecto en 1 a 2 h por vía oral; 10 a 60 min x vía subcutánea; 60 min x vía intranasal. T ½ 2 h
3 Metabolito activo

13. EFECTOS ADVERSOS

14. MIASTENIA (Enfermedad autoinmune que ataca los
receptores de los músculos)
DOLOR OPRESIVO DE TORAX
XEROSTOMIA (Sensación de sequedad bucal por la falta o
disminución de saliva.
DISPEPSIA ( Afección que causa dolor en la parte superior
del abdomen
NÁUSEAS
EFECTOS ADVERSOS

15. SOBREDOSIS
• SEROTONINÉRGICOS (Eletriptán, Naratriptán, Rizatriptán, Sumatriptán,
Zolmitriptán) : hipertensión, hipertermia, alteraciones mentales, confusión.
Tratamiento: Medidas de sostén. Suspensión del fármaco. Vigilancia continua hasta por
10 h con Sumatriptán.
• ERGOTAMINA: Efectos adversos vaso espásticos, cefalea, náuseas, vomito,
alteraciones de la función mental, hipotensión, pulso rápido débil, convulsiones, choque.
Tratamiento: Tratamiento sintomático para el espasmo arterial grave con
vasodilatadores.

16. INTERACCIONES GENERALES E INDIVIDUALES
Los fármacos que pueden afectar a los agonistas de receptores 5-HT1 incluyen: cimetidina, derivados del
cornezuelo de centeno, ketoconazol, sibutramina, otros agonistas receptores 5-HT1, propanolol y los
antidepresivos inhibidores selectivos de la receptación de serotonina
Derivados de ergotamina u otros agonistas serotoninergicos: incrementan el riesgo vasoespástico. Esta
contraindicado volver a administrar estos fármacos en las 24 horas posteriores
Inhibidores de la recaptacion de serotonina (citalopram,fluoxetina): aumenta el riesgo de incoordinación
motora, debilidad, vigilar al paciente
Tabaquismo: aumenta la eliminación de serotoninergicos y sus efectos adversos. Evitar su uso.
Alcohol: Aumenta la cefalea. Evitar su uso

17. Dimetotiazina: potencia el efecto de los hipnóticos,
tranquilizantes y analgésicos
Ergotamina con clotrimazol, itraconazol, ketoconazol,
fluconazol, fluoxetina, macrolidos, metronidazol: incrementan
el riesgo de ergotismo (nauseas, vomito, isquemia
vasoespastica).
 Ergotamina con dopamina y propranolol; incremento del
riesgo de vasoconstricción periférica. Vigilar al paciente
Ergotamina y cafeína: aumenta la absorción de ergotamina.
Evitar su uso
Naratriptan y anticonceptivos orales: incrementan las
concentraciones de naratripan. Vigilar al paciente
 Rizatriptan y propranolol: aumenta las concentraciones de

18. Hipersensibilidad al fármaco o fármacos del mismo grupo,
administración simultánea de derivados de ergotamina, otros
serotoninérgicos, sibutramina o IMAO: se incrementa el riesgo de
síndrome se rotoninérgico. No usar serotoninérgicos en las dos
semanas de la suspensión de lMAO.
El eletriptán no constituye un sustrato para MAO, por lo que no
es una contraindicación de éste con los IMAO Cardiopatía
isquémica, enfermedad cerebrovascular, hipertensión arterial
descompensada, insuficiencia hepática (eletriptán, naratriptán) y
renal (eletriptán, naratriptán, rizatriptán), migraña hemipléjica
(naratriptán, rizatriptán, sumatriptán).
Septicemia, vasculopatía periférica (enfermedad de Raynaud,
tromboangeitis obliterante, tromboflebitis), glaucoma y
embarazo con ergotamina.
CONTRAINDICACION

19. CONSIDERACIONES DE ENFERMERÍA
Además de las indicadas en cada fármaco está:
1. Identificar frecuencia, localización, duración y características (dolor, náusea,
vómito, alteraciones visuales como fotofobia, fonofobia) de cefaleas crónicas.
Durante la crisis aguda, establecer tipo, localización e intensidad del dolor, antes y
60 min después de la administración.
2. Medir PA, pulso periférico durante el tratamiento. Notificar si ocurre hipertensión
importante.
3. Informar al paciente sobre las manifestaciones de efectos adversos y toxicidad del
fármaco
4. Ergotamina: identificar signos de ergotismo (frio, entumecimiento de pies, nausea,
vómito, cefalea, dolor muscular, debilidad).

20. Intensidad de la cefalea, signos y síntomas indicativos
de angina, vigilar PA, frecuencia cardiaca o ECG con la
primera dosis en pacientes con coronariopatía no
reconocida, así como en pacientes con hipertensión,
hipercolesterolemia, obesidad, diabetes, tabaquismo y
otros factores de riesgo o antecedentes familiares
importante de enfermedad coronaria.
ACTIVIDAD DE VIGILANCIA

21. 1.Permanecer en descanso con un ambiente oscuro.
2.Informar cualquier manifestación de toxicidad.
3.No fumar y evitar la exposición al frío; la vasoconstricción puede afectar
la circulación periférica.
4.No efectuar actividades que requieran estado de alerta hasta conocer la
respuesta del fármaco.
5.Evitar el alcohol, que puede producir cefaleas vasculares.
6.Si el dolor es intenso y no responde al tratamiento, notificar de
inmediato al médico. No exceder la dosis indicada.
7.Informar en caso de sospecha o planificación de embarazo

22. EMBARAZO
AL parecer la ergotamina en dosis pequeñas y no frecuentes
recomendadas en el control de las migrañas no son
fetotóxicas o teratogénicas; pero en dosis altas si.
Puede ocurrir muerte fetal intrauterino debido al aumento
de motilidad uterina y vasoconstricción placentera inducidas
por el fármaco.

23. LACTANCIA
• Usar con precaución y evitar lactancia materna después de la
administración del fármaco.
• El 90% de las mujeres que recibieron preparados de
cornezuelo de centeno para la migraña ocurrió ergotismo por
vómitos, diarrea y convulsiones.
• Inhiben la lactancia al inhibir la secreción de prolactina.

24. ERGOTAMINA
PRESENTACION :
Tabletas, grageas y gotas
ADMINISTRACIÓN:
• Vía oral
INDICACIONES:
• Tratamiento de crisis aguda de migraña
• Tipos de cefalea
Combinaciones
Ergotamina y cafeína
• ADULTOS: 6 mg/24 h o 10 mg/sem.
10 a 20 gotas oral tres veces al día
• NIÑOS : 3 mg/24 h o 5 mg/sem.
3 a 10 gotas oral tres veces al día
• GRAGEAS ADUL: 6 mg/24 h o 10 mg/sem
• GRAGEAS NIÑOS: 3 mg/24 h o 5 mg/sem
EFECTOS ADVERSOS:
Entumecimiento, taquicardia, angina de pecho, hipertensión, nausea,
vomito, diarrea, dolor o debilidad muscular, prurito y edema.
CONSIDERACIONES DE ENFERMERÍA:
• Ergotamina no es eficaz en cefalea por contracción muscular
• No se recomienda una administración prolongada.
• Notificar al medico en caso de toxicidad : nauseas, vómitos , dolor o
debilidad de extremidades.

25. NARATRIPTÁN
Naramig, tabs. 2,5 mg
Administración: oral.
Indicaciones.- crisis aguda de migraña, con aura o sin esta.
Dosis.- 1 a 2,5 mg; se puede repetir 4 h después. Dosis máxima.- 5 mg/24 h
Ajuste de dosis.- Insuficiencia hepática o renal leve a moderada: dosis iniciales bajas
Dosis máxima.- 2,5 mg en 24 h. No usar en insuficiencia renal o hepática grave.
Niños <18 años y adultos mayores: no se recomienda.
Efectos Adversos:
SNC: parestesias, mareos, somnolencia, fatiga, vértigo, sensación de malestar.
CV: Taquicardia, palpitaciones, bradicardia, hipertensión, angina, espasmo coronario, arritmias.
OS: Infecciones de nariz y oídos, fotofobia.
GI: náusea, vómito, hipo salivación.
Otros: sensación de temperatura caliente o fría, sensación de tensión y pesantez.
CONDICIONES DE ENFERMERÍA.
No se usa como tratamiento profiláctico de la migraña o en el manejo de migraña hemipléjico bacilar.
Usar con cuidado en coronariopatía vasoespástica, diabetes, obesidad, hipercolesterolemia, tabaquismo o
posmenopausia.

26. ELETRIPTÁN Relpax, tabs 20, 40, 80 mg
Administración: oral
Indicaciones: tratamiento de la crisis aguda de migraña.
Adultos: inicial 20 a 40 mg. En recurrencia dentro de las 24 h, administrar igual. Si es necesario dar una segunda dosis, esta
no debe tomarse dentro de las 2 h siguientes a la dosis inicial. Dosis máxima: 160 mg/ 24 h.
Ajustes de dosis: Adultos >65 años: insuficiencia renal y hepática. Edad < 17 años: no se recomienda.
EFECTOS ADVERSOS:
SNC: astenia, somnolencia, mareo, cefalea, vértigo.
GI: nausea, vomito, dolor abdominal, dispepsia, reflujo gastroesofágico, disfagia.
CV: opresión torácica, sensación de calor, taquicardia, palpitaciones, hipertensión, angina, espasmo coronario, arritmias.
ME: dolor dorsal.
Otros: broncoespasmo, faringitis, urticaria, escalofríos, sudoración.
CONSIDERACIONES DE ENFERMERÍA:
• Administrar lo antes posible después del inicio de la cefalea migrañosa, pero también es eficaz en una fase más tardía.
• Reducir la dosis por vía oral en caso de insuficiencia hepática.
• Usar con cuidado en pacientes con diabetes, obesidad, tabaquismo, hipercolesterolemia (Aumento de la cantidad normal
de colesterol en la sangre)