Este documento describe la farmacología del sistema nervioso autónomo periférico. Describe las diferencias entre los sistemas simpático y parasimpático, incluyendo su localización, neurotransmisores, receptores y efectos. También describe fármacos que actúan sobre estos sistemas, como agonistas y antagonistas adrenérgicos y colinérgicos.
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Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo
1. Farmacología Sem
Sistema Periférico
S. N. Simpático S. N. Parasimpático
Localización Tóraco-Lumbar Cráneo-sacro
Sinapsis Preganglionar:
Acetilcolina
Postganglionar:
Adrenalina
Preganglionar: Acetilcolina
Postganglionar: Acetilcolina
Ganglio Alejado del órgano efector Cerca del órgano efector
Neurotransmisor Adrenalina, Noradrenalina Acetilcolina
Distribución Difusa y amplia Más localizada
Receptores
Adrenérgico Colinérgicos
a, B (Subtipos) m, n (Subtipos)
Alfa
Alfa 1A y Alfa 1B
→Postsinápticos y
Músculo liso y
células glandulares
Muscarínicos
M1 → Ganglios y
varias g.
secretoras
Alfa 2A y Alfa 2B
→
Postsinápticos
M2 →M2a
(Miocardio)
M2b
(músculo liso)
Beta
Beta 1:
Mayormente
cardíacos
M3 → Músculo
liso y g.
secretoras
Beta 2: Otros
tejidos (pulmón).
m. liso y células
glandulares.
Nicotínicos
M4 y M5 → poco
definidos
Beta 3:
Respuestas a
catecolaminas en
sitios atípicos
Nm → muscular
Beta 4: Cardíacos,
similares beta1
Nn → neuronal.
3. PARASIMPATICOMIMÉTICOS
➔ Naturales: Alcaloides (Muscarina, Pilocarpina, Nicotina).
➔ Sintéticos: Ésteres de la colina (Acetilcolina, Metacolina, Betanecol, Carbacol)
➔ Neostigmina
➔ Fisostigmina
➔ Piridostigmina
➔ Edrofonio
➔ Tacrino
➔ Organofosforados: Ej: ecotiofato
USOS DE PARASIMPATICOMIMÉTICOS
AGONISTAS MUSCARÍNICOS DIRECTOS:
→ Glaucoma (gotas oftálmicas)
→ En oftalmología como miótico
→ Retención urinaria, vejiga hipotónica.
AGONISTAS MUSCARÍNICOS INDIRECTOS REVERSIBLES O
ANTICOLINESTERÁSICOS:
DE EFECTO DIRECTO
DE EFECTO INDIRECTO REVERSIBLE O ANTICOLINESTERÁSICOS
DE EFECTO INDIRECTO REVERSIBLES
CARBACOL
PILOCARPINA
BETANECOL
Atonía de fibras
musculares lisas de
vías intestinales
Glaucoma
Íleo paralítico:
Neostigmina
Tratamiento de la
intoxicación con
atropina
4. PARASIMPATICOLÍTICOS O ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
- Bloquean o antagonizan.
- La forma que inhiben es competitiva.
- Bloquean a los receptores colinérgicos muscarínicos.
- Evitan los efectos de la acetilcolina.
PARASIMPATICOLÍTICOS ALCALOIDES NATURALES
- ATROPINA → Alcaloide derivado de Atropa belladona.
- HIOSCINA → Alcaloide derivado de Datura stramonium.
- ESCOPOLAMINA → Alcaloide derivado de Hyoscyamus niger.
USOS DE LA ATROPINA
- Inhibe la hipermotilidad e hipertonicidad en vías gastrointestinales y vejiga urinaria.
- Antisecretor: en glándulas exocrinas.
- Midriático: en exámenes oftalmológicos (Colirio,
gotas)
- Evita el efecto depresor del vago sobre el corazón.
- Inhibe los efectos muscarínicos en la intoxicación con organofosforados
- Dosis: 0,04 mg / Kg.
5. USOS DE LA ESCOPOLAMINA Y OTROS PARASIMPATICOLÍTICOS
- Escopolamina o hioscina: inhibe la hipermotilidad e hipertonicidad en vías gastrointestinales
y vejiga urinaria. Efecto en SNC más notable que la atropina.
- Produce somnolencia y amnesia.
- Homatropina y tropicamida: en solución oftálmica, para producir midriasis.
- Glucopirrolato: Los mismos efectos de la atropina.
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USOS DE LOS SIMPATICOMIMÉTICOS
- VASOCONSTRICTORES (EPINEFRINA TÓPICA) → Hemorragias.
- PARO CARDÍACO → Aumento de la frecuencia y contractilidad del corazón.
- SHOCK ANAFILÁCTICO → Epinefrina (vasoconstrictor) reduce la vasodilatación
producida por la histamina.
- Broncodilatador y descongestivo.
Agonistas
adrenérgicos o
simpaticomiméticos
ACCIÓN DIRECTA:
- Epinefrina(adr
enalina)
- Norepinefrina
- Efedrina
Agonistas
adrenérgicos o
simpaticomiméticos
ACCIÓN INDIRECTA:
- Anfetaminas
Agonistas
adrenérgicos o
Simpaticomiméticos
ACCIÓN MIXTA:
- Fenilefrina
- Metaraminol
- Metoxamina
Agonistas
adrenérgicos beta o
Betadrenérgicos
- Salbutamol
- Isoproterenol
- Terbutalina
6. HIPNÓTICOS BENZODIACEPINAS BARBITÚRICOS
SEDACION SUEÑO (Hipnosis)
Supresión leve de la vigilia.
Conducta con reducción moderada del
Estado de Alerta y de las Respuestas a
los estímulos.
Depresión ulterior, con dosis más
grandes de los mismos fármacos.
Regularmente el usuario despierta con
un estímulo suficientemente fuerte.
SUEÑO REM
NOTA:
Las características de la Fase REM son distintas de las demás.
El sueño suele dividirse en 2 Estadíos Principales: REM y NO REM
Mov. Oculares:
rápidos similares
Activ. Muscular:
mínima o
inexistente
EEG: Intermedio
entre Vigilia y
Estadío I.
Con brote de
ondas de 3-5Hz
7. VARIABLES FISIOLOGICAS
REM NREM
• Tº corporal es dependiente
de la Tº Ambiental
• Resp. ventilatoria al CO2 ↓
• PA, GC, ↑
• Consumo de O2 corporal ↑
• Flujo sanguíneo córtico
cerebral ↑
• Actividal neuronal
individual del cerebro ↑
• Erecciones peneanas
• Actividad onírica, (Sueños
que habitualmente
recordamos al despertar)
• Tº corporal independiente de
la Tº ambiental
• Se mantienen Regulares a lo
Largo de la FASE NREM
CLASIFICACIÓN:
Trastornos con Somnolencia
diurna Excesiva:
→Narcolepsia
→Síndrome de APNEAS de
sueño
→Hipersomnia Idiopática
Trastornos con Dificultad para
conciliar y mantener el sueño o
INSOMNIO
Trastornos con conductas
Atípicas durante el sueño o
PARASOMNIAS:
→Sonambulismo
→Terrores nocturnos/ pesadillas
Transtornos del Horario
Sueño/Vigilia
1 2
3
4
8. INSOMNIO
- Sensación subjetiva de no poder dormir cuando o cuanto se desea.
- Trastorno más frecuente.
a) Transitorio o de poca duración → < 3 semanas.
- Stress
- Alteraciones ambientales.
- Inducción farmacológica.
- Retiro de Antidepresivos
b) De larga duración → > 3 semanas.
1. INSOMNIO ASOCIADO A TRASTORNOS PSIQUIÁTRICOS:
- Depresión mental.
- Ansiedad.
- Anorexia,
- Ataques de pánico.
2. INSOMNIO CONDICIONADO Y PSICOFISIOLÓGICO
3. ENFERMEDADES NO PSIQUIÁTRICAS:
- Asma.
- Hipertiroidismo.
- Parkinson.
- Reflujo gástrico.
RECEPTORES DE BZD LIGADOS A GABA / VIDA MEDIA
9. ACCIONES FARMACOLOGICAS Y USOS TERAPEUTICOS
▪ Acción ansiolítica: sobretodo ansiedad aguda
▪ Acción Anticonvulsiva: limitada en terapéutica prolongada.
▪ Supresión de Alcohol: sobretodo los de acción prolongada (clordiazepóxido,
Diazepam)
▪ Efectos Relajantes musculares
▪ Amnesia con Sedación: En Endoscopías, Partos, Broncoscopías, Sedación
preanestésica, Inducción de anestesia, etc.
▪ Insomnio: usar hipnóticos de Acción más corta; Oxazepam, Temazepam, Triazolam.
(evitan la resaca matinal)
FARMACOCINETICA
ABSORCION:
Luego de Adm. VO:
➔ Rápida para: Alprazolam, Diazepam y Triazolam
➔ Más lenta para: Oxazepam, Lorazepam y Prazepam.
Luego de Adm IM:
Lenta pero completa para:
- Clordiazepóxido y Diazepam administrado en personas sanas o alcohólicos en
abstinencia.
10. BIODISPONIBILIDAD:
- Diazepam: 100%
- Lorazepam: completa después de adm. IM.
- Oxazepam: 50 – 70%
DISTRIBUCION:
- Amplia
- C. C.en Encéfalo, hígado y Bazo
- Clordiazepóxido, Diazepam, DM-Diazepam penetran en el SNC a velocidades
proporcionales a su liposolubilidad.
- Diazepam y Clordiazepóxido cruzan Barrera Placentaria.
- Aparecen en pequeñas cantidades en leche materna.
EXCRECIÓN:
1. Intacto: Muy poco por orina
2. Metabolitos: la mayoría por orina (Conjugado)
3. Cantidades reducidas de Diazepam por BILIS
REACCIONES ADVERSAS
VO IV
• Poco riesgo p’ el pcte hospit.
• Extensión efectos fcológicos:
Somnolencia, ataxia, letargia
• Raro: coma, excit. Paradójica.
• Memoria, capacidad de
retención y recordación↓.
• Amnesia anterógrada
• Menos Frecuente:
Tox. Hematológica, renal y
hepática. Pesadillas, delirio, confusión, Depresión, agresión
y conducta hostil, sequedad de boca, sabor metálico,
cefaleas
• Paro respiratorio
• Paro cardíaco
• Hipotensión
• Flebitis
• Sólo un 2% : riesgo de vida
• Preferible Veloc. Inyección:
- < 12.5 mg/min :
(Clordiazepóxido)
- < 2.5 mg/min :
(Diazepam)
• Sobredosis de una BZD
adm. sola NO ES MORTAL.
11. BARBITURICOS
FARMACOCINETICA:
1. SOLUBILIDAD EN LIPIDOS:
* Veloc. Inicio y Durac. Efecto; dependen de liposolubilidad
* A mayor liposolubilidad, Inicio de acción más ràpido y duración más corta
* Tiopental: Acción ultracorta, muy Liposoluble (anestesia
casi instantánea).
2. IONIZACIÓN:
- Ácidos débiles.
- Ejemplo: Fenobarbital.
3. BIOTRANSFORMACIÓN:
- Sufren hidroxilación.
- Metabolitos inactivos.
4. EXCRECIÓN:
Orina
- Fenobarbital: 15 a 20 % intacto
- Barbatil: casi 90 % intacto
EFECTOS ADVERSOS
A Dosis muy Bajas → hiperactividad no controlada y el pcte. Puede estar: eufórico, excitado,
inquieto, Agitado o Violento.
A Dosis Grandes → Depresión mayor de lo normal al día siguiente el Sujeto se siente como
vacilante y drogado.
Uso Crónico → Tolerancia, Dependencia, Síndrome de Supresión.
Pueden agravar la porfiria congénita
Respiración Lenta y superficial, PºA y FC ↓ (sobredosis)
USOS CLÍNICOS
Poco uso
Anticonvulsivo: Fenobarbital
Ya no son apropiados para tto. de Ansiedad e Insomnio
Han sido sustituidas por BZD de acción corta (Triazolam, Midazolam)