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RIFAMICINAS
• Las rifamicinas son fármacos bactericidas que inhiben la
RNA polimerasa dependiente del DNA en las bacterias,
por lo que interrumpen la síntesis proteica.
Rifampicina
Rifabutina
Rifapentina
Rifaximina
Rifampicina
• La rifampicina es la rifamicina más utilizada para el
tratamiento de enfermedades tales como:
Micobacterias no tuberculosas
Tuberculosis (enfermadad activa o
infeccion latente)
Profilaxis tras exposicion a neisseria
meningitidis o Haemophilus influenzae
Infeccion estafilococicas profundas
Farmacocinética
• La rifampicina experimenta una absorción rápida y
completa después de la administración oral.
• Se distribuye ampliamente en la mayoría de los tejidos y
fluidos corporales, incluida la penetración en el líquido
cefalorraquídeo.
• La unión a proteínas de la rifampicina es de
aproximadamente el 80 por ciento.
Dosis de administración
• La dosis habitual de rifampicina en adultos para el
tratamiento de la tuberculosis es de 10 mg/kg (máximo
600 mg al día) administrada diariamente o (si se
administra mediante terapia directamente observada) dos
o tres veces por semana.
• A dosis de rifampicina ≤ 600 mg/día, el aclaramiento renal
reducido se compensa con la excreción biliar. Sin
embargo, a dosis de rifampicina ≥900 mg/día, la vía
excretora hepática se satura y se observan
concentraciones más altas de rifampicina en pacientes
con función renal reducida.
Ajuste a dosis renal
• Depuración de creatinina mayor a 15: no reajuste
• Depuración de creatinina menor a 15: no reajuste
• Hemodilaisis (tres veces a la semana): no reajuste
• Dialisis peritoneal: no reajuste
Efectos adversos
• decoloración naranja o rojo-naranja de los fluidos
corporales.
• Hepatitis
• Trastornos gastrointestinales
• Efectos sobre el sistema nervioso central
• Mielosupresión
Rifabutina
• Tiene un potencial reducido de interacciones
farmacológicas (en relación con la rifampicina).
• La rifabutina está aprobada por la Administración de
Drogas y Alimentos de los EE. UU. para la prevención de
la enfermedad diseminada del complejo M. avium (MAC)
en pacientes con infección por VIH avanzada.
Dosis
• Para el tratamiento de adultos con tuberculosis, la dosis
de rifabutina es de 5 mg/kg (máx. 300 mg) al día. Para el
tratamiento de MAC en adultos con VIH, la dosis consiste
en 300 mg/día
Profilaxis en pacientes con VIH
• Profilaxis primaria (pacientes con recuento de CD4 <50
células/mm3 que no inician una terapia antirretroviral
completamente supresora) (agente alternativo): Oral: 300
mg una vez al día; puede suspender la profilaxis cuando
el paciente inicia una terapia antirretroviral eficaz.
• Profilaxis secundaria (agente adyuvante): Oral: 300 mg
una vez al día en combinación con claritromicina o
azitromicina (más etambutol); puede interrumpirse
cuando el paciente ha completado ≥12 meses de
tratamiento, no tiene signos/síntomas de la enfermedad
del complejo M. avium y ha sostenido (>6 meses) un
recuento de CD4 >100 células/mm3 en respuesta al TAR.

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  • 2. • Las rifamicinas son fármacos bactericidas que inhiben la RNA polimerasa dependiente del DNA en las bacterias, por lo que interrumpen la síntesis proteica. Rifampicina Rifabutina Rifapentina Rifaximina
  • 3. Rifampicina • La rifampicina es la rifamicina más utilizada para el tratamiento de enfermedades tales como: Micobacterias no tuberculosas Tuberculosis (enfermadad activa o infeccion latente) Profilaxis tras exposicion a neisseria meningitidis o Haemophilus influenzae Infeccion estafilococicas profundas
  • 4. Farmacocinética • La rifampicina experimenta una absorción rápida y completa después de la administración oral. • Se distribuye ampliamente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, incluida la penetración en el líquido cefalorraquídeo. • La unión a proteínas de la rifampicina es de aproximadamente el 80 por ciento.
  • 5. Dosis de administración • La dosis habitual de rifampicina en adultos para el tratamiento de la tuberculosis es de 10 mg/kg (máximo 600 mg al día) administrada diariamente o (si se administra mediante terapia directamente observada) dos o tres veces por semana.
  • 6. • A dosis de rifampicina ≤ 600 mg/día, el aclaramiento renal reducido se compensa con la excreción biliar. Sin embargo, a dosis de rifampicina ≥900 mg/día, la vía excretora hepática se satura y se observan concentraciones más altas de rifampicina en pacientes con función renal reducida.
  • 7. Ajuste a dosis renal • Depuración de creatinina mayor a 15: no reajuste • Depuración de creatinina menor a 15: no reajuste • Hemodilaisis (tres veces a la semana): no reajuste • Dialisis peritoneal: no reajuste
  • 8. Efectos adversos • decoloración naranja o rojo-naranja de los fluidos corporales. • Hepatitis • Trastornos gastrointestinales • Efectos sobre el sistema nervioso central • Mielosupresión
  • 9. Rifabutina • Tiene un potencial reducido de interacciones farmacológicas (en relación con la rifampicina). • La rifabutina está aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. para la prevención de la enfermedad diseminada del complejo M. avium (MAC) en pacientes con infección por VIH avanzada.
  • 10. Dosis • Para el tratamiento de adultos con tuberculosis, la dosis de rifabutina es de 5 mg/kg (máx. 300 mg) al día. Para el tratamiento de MAC en adultos con VIH, la dosis consiste en 300 mg/día
  • 11. Profilaxis en pacientes con VIH • Profilaxis primaria (pacientes con recuento de CD4 <50 células/mm3 que no inician una terapia antirretroviral completamente supresora) (agente alternativo): Oral: 300 mg una vez al día; puede suspender la profilaxis cuando el paciente inicia una terapia antirretroviral eficaz.
  • 12. • Profilaxis secundaria (agente adyuvante): Oral: 300 mg una vez al día en combinación con claritromicina o azitromicina (más etambutol); puede interrumpirse cuando el paciente ha completado ≥12 meses de tratamiento, no tiene signos/síntomas de la enfermedad del complejo M. avium y ha sostenido (>6 meses) un recuento de CD4 >100 células/mm3 en respuesta al TAR.

Notas del editor

  1. micobacterianas no tuberculosas (NTM), en combinación con otros agentes [2,5]. También se utiliza para el tratamiento de la tuberculosis (enfermedad activa e infección latente), para la profilaxis después de la exposición a Neisseria meningitidis o Haemophilus influenzae, y como agente adyuvante para el tratamiento de infecciones estafilocócicas profundas seleccionadas.
  2. La rifampicina experimenta una absorción rápida y completa después de la administración oral. La absorción puede depender de la formulación y mejora cuando la dosis oral se toma con el estómago vacío, pero puede retrasarse o reducirse si se toma con alimentos y en pacientes con diabetes y/o infección por VIH.
  3. tiene un potencial reducido de interacciones farmacológicas (en relación con la rifampicina) [43]. Por lo tanto, se usa más comúnmente para el tratamiento de infecciones micobacterianas seleccionadas en pacientes que reciben medicamentos concomitantes que presentan interacciones significativas con la rifampicina. La rifabutina está aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. para la prevención de la enfermedad diseminada del complejo M. avium (MAC) en pacientes con infección por VIH avanzada