El documento resume información sobre diferentes tipos de medicamentos antiparasitarios, antihelmínticos y antivirales. En tres oraciones: 1) Describe los principales medicamentos antiparasitarios como la metronidazol y sus usos contra la amebiasis y la tricomoniasis. 2) Explica que los principales antihelmínticos incluyen albendazol, mebendazol y tiabendazol, los cuales se usan contra una variedad de helmintos. 3) Indica que los antivirales más comunes son los inhibidores de la transcriptasa inversa y de la proteasa del

1. Antiamebiásicos, Antihelmínticos, Trichomonicidas, Antivirales, Antimicóticos:
Farmacocinética, farmacodinamia y farmacosología
I. ANTIAMEBIÁSICOS Y TRICHOMONICIDAS.
Entoamoeba histolytica
· Clinica: la forma más frecuente de presentación en el Perú es Colitis disentérica aguda con
complicaciones de absceso hepático.
· Perú: Piura, Arequipa, Cuzco y Puno, muy poco se ve en Lima.
· A nivel de Lationoamérica está presente en México.
· Prevalencia en el Perú: 9.5% (bastante baja)
Trichomona Vaginalis
· Clinica: Vaginitis tricomoniasica
· El tratamiento que se administra en para ambos miembros de la pareja, ya que de tratarse a la
mujer solamente puede haber reinfecciones.
ANTIPROTOZOARIOS(los principales).
Hidroxiquinolinas halogenadas:
· Diiodohidroxiquina
Derivados de los nitrofuranos:
· Furazolidona (disponible en el país)
Derivados del nitroimidazol:
· Metronidazol (disponible en el país)
· Tinidazol
· Ornidazol
a. Amebicidas de acción intestinal (luminal) o de contacto
1. Hidroxiquinoleinas halogenadas
2. Dicloroacetaminas
3. Quinfamida
b. Amebicidas de acción intestinal y sistémica (tisular)
1. Emetina
2. Dehidroemetina
3. Nitroimidazólicos: METRONIDAZOL.
Se utilizan fármacos de acción intestinal cuando la forma clínica es diarrea aguda (colitis). Sin embargo
cuando esto se complica es posible la presencia de abscesos hepáticos, en cuyo caso el Tto. Consiste en
amebicidas de acción sistémica (Metronidazol). La presentación de este medicamento vía oral y
parenteral, en el caso de abscesos hepáticos se administra vía endovenosa.
Metronidazol: Mecanismo de acción.
· La transferencia de electrones forma un radical anión nitro, altamente reactivo que destruye a los
anaerobios y protozoos, por mecanismos mediados por dicho radical sobre el DNA y otras
biomoléculas esenciales para los microorganismos.  Esto es lo que recalcó al hablar!!!
Indicaciones:
1. Entoamoeba histolytica
2. Trichomonas
Posología de Metronidazol y otros nitroimidazoles:
· Metronidazol: 40-50 mg/kg/día; en adultos 500-750 mg. diarios durante 7 días. En caso de
Tricomoniasis la presentación preferencial es la crema.
· Tinidazol: 2 g/día por 2-3 días, en la forma intestinal, y 6 días en la forma extraintestinal.
· Secnidazol: 2g al día por un día en la forma intestinal.
· Ornidazol: 1 g al día por 7 a 10 días.
· Hemezol: 1.5 g diarios durante 7 días
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2. En cuanto a las reacciones adversas estas se presentan cuando el tratamiento es prolongado (mayor de 7
días). El único caso en el que el tratamiento se prolonga a 2 semanas es el caso de abscesos hepáticos.
Las reacciones más comunes son las gastrointestinales.
No se puede ingerir alcohol mientras se siga este tratamiento porque se pueden presentar reacciones
disulfirámicas, como nauseas, vómitos, malestar.
No se da en embarazos recientes.
II. ANTIHELMÍNTICOS.
Nematelmintos:
· Oxyuris vermicularis
· Ascaris lumbricoides
· Strongyloides stercoralis: Tener en cuenta en una terapia de inmunosupresion (paciente
neoplásico), pues si no se toma en cuenta se puede diseminar.
ANTIHELMINTICOS
Las Cianinas
· Pamoato de pirvinio
Derivados del Amonio cuaternario
· Hidroxinaftoato de befenio
Benzoimidazoles y derivados
· Tiabendazol
· MEBENDAZOL
· Levamizol
Tetrahidropirimidinas
· Pamoato de pirantel
Nuevos antihelmínticos
· Flubendazol
· Albendazol
· Praziquantel
a. Pamoato de Pirantel.
Química
· Es derivado de tetrahidropiridina.
Farmacocinétca
· Se absorbe muy poco por lo que su uso es a nivel luminal.
· Se metaboliza escasamente.
· Se excreta principalmente por heces.
Modo de acción
· Es un bloqueador de la transmisión neuromuscular (muscarínico).
· Tambien inhibe a las colinesterasas.
Indicaciones, dosis
· Ascaridiasis, Uncinariasis 10 mg/kg en 1 sola toma.
· Oxiuriasis repetir la dosis a las 2 y 4 semanas.
Efectos adversos
· Leves nauseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal. Cuando hay gran cantidad del parásito puede
incluso llegar a la obstrucción intestinal.
b. Tiabendazol.
Químca
· Es compuesto becimidazólico
Farmacocinética
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3. · Se absorbe rápidamente por vía oral
Modo de acción
· Bloquea sistemas enzimáticos, inhibiendo el metabolismo oxidativo de la glucosa o su absorción
exógena.
Indicaciones, dosis
· Strongiloides stercoralis
· Larva migrans Triquinosis (muy baja prevalencia en nuestro país)
· Ascaridiasis Oxiuriasis: Dosis de 25 mg/kg en 2 a 3 tomas al dia, por 2 dias.
Efectos adversos
· Nauseas, vómitos, mareos, anorexia, frecuentes.
· Cefalea, dolor abdominal, prurito, infrecuentes.
· Somnolencia, vértigo, síntomas neuropsiquiátricos.
c. Mebendazol
Química
· Es compuesto becimidazólico sintético
Farmacocinética
· Se absorbe muy poco por via oral.
· Se metaboliza casi por completo.
· Se excreta principalmente por heces.
Modo de acción
· Inhibe la captación de glucosa exógena, disminuyendo la formación de ATP.
Indicaciones. Dosis
· Ascaridiasis Uncinariasis
· Trichuriasis Oxiuriasis
· Teniasis (Solium) Quiste hidatídico
· Dosis de 100 a 200 mg en 2 tomas al dia, por 3 dias.
Efectos adversos
· No usar en embarazadas.
d. Levamizol
Química
· Son derivados del imidazotiazol.
· Derivado levógiro del tetramizol.
Farmacocinética
· Se absorbe por via oral y subcutanea.
· Se metaboliza en hígado, casi por completo.
· Su vida media de 4 hrs. se elimina en 48 hrs.
Modo de acción
· Por estimulación ganglionar, produce contracción muscular e
hiperpolarización con parálisis.
Indicaciones. Dosis
· Ascaridiasis
· Uncinariasis
· Dosis de 150 mg en 1 sola toma.
Efectos adversos
· Ligeros transtornos digestivos, nauseas, vómitos.
· Cefalea, mareos, debilidad, erupciones cutáneas.
e. Albendazol (acción sistémica, más utilizado)
Química
· Son derivados del benzimidazol.
Farmacocinética
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4. · Se absorbe por via oral.
Modo de acción
· Bloquea la captación de la glucosa, depletando los niveles energéticos
Indicaciones. Dosis
· Ascaridiasis, Uncinariasis Trichuriasis, Enterobious
· Dosis de 200 mg en 1 sola toma.
· Strongiloidiasis Teniasis 400 mg. 1 toma por 3 dias.
Efectos adversos
· Ligeras nauseas, vómitos y cefalea.
· Es el fármaco de elección para neurocisticercosis, las reacciones adversas que pueda
presentarse estan relacionadas a la acción del fármaco sobre el neurocisticerco.
· La muerte del neurocisticerco produce edema cerebral.
· El paciente debe de estar hospitalizado los primeros 5 días.
f. Praziquantel. (más activo contra el neurocisticerco)
Química
· Es derivado isoquinolínico de piracina.
Farmacocinética
· Se absorbe rápido y bien por vía oral.
· Se metaboliza rápidamente en hígado.
· Se excreta principalmente por riñón.
Modo de acción
· Aumenta la permeabilidad de las membranas de helmintos
· Produciendo contracción intensa, seguida de parálisis
Indicaciones. Dosis
· Esquistosomiasis 20 a 50 mg./kg. en 1 sola toma.
· Teniasis 10 a 25 mg. en 1 sola toma.
· Neurocisticercosis 50 mg/kg en 2 o 3 tomas
Efectos adversos
· Malestar general, mareo, cefalea, anorexia.
· Nauseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal
 Para neurocisticercosis los únicos fármacos que se aplican son Albendazol y Praziquantel.
III. ANTIVIRALES.
El virus se fusiona con la membrana
de la célula a infectar, utiliza la
maquinaria de síntesis proteica con
DNA de tal manera que pueda crear
su propio RNA y cápside utilizando
todos los recursos que le da la célula
hospedera.
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5. Antivirales de uso más frecuente:
· Activos para herpes virus.
· Activos frente a HIV
· Activos frente a otros virus.
HERPES VIRUS.
Los virus más frecuentes son:
· HSV1: simple orofacial
· HSV2: genital
· Varicela Zoster
Entre los fármacos activos para herpes virus tenemos:
· Aciclovir.
· Velaciclovir
· Ganciclovir
· Valganciclovir
· Foscarnet
· Hay
que
tener cuidado con Aciclovir debido a que a diferencia de otros tratamientos, se tiene que
administrar 5 veces al día durante 7 días para que se demuestre su eficacia frente a cualquier tipo
de HV.
· Al diagnosticar Varicela Zoster, el tratamiento debe ser temprano pues al cuarto día, ya no tiene
actividad, y hay que evitar cualquier lesión nerviosa.
ANTIRETROVIRALES
Clasificación:
· Inhibidores nucleósidos/nucleótidos de la transcriptasa reversa (INTR)
· Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa reversa (INNTR)
· Inhibidores de proteasa (IP)
· Inhibidores de fusión (IF).
Ciclo de vida de HIV y mecanismo de acción
antiretrovirales
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6. · El primer paso o fase de contacto con linfocitos, es la fusión con la membrana celular. Se han
detectado fármacos que inhiben esta fusión.
· También hay fármacos que actúan inhibiendo la transcriptasa reversa, la cual hace viable que el
RNA viral se una al DNA del hospedero a través de la integrasa.
· La última parte es la cobertura del virión por medio de proteínas muy grandes que requieren ser
cortadas por la Proteasa. Hay inhibidores de esta proteasa.
A.Inhibidores de fusión (IF)
Unión
CD4
BMS-488043
Enfuvirtide:
Unión
Correceptor
gp41
gp120
V3 loop
CCR5/CXCR4
CD4
Fusión
Virus-
Célula
Enfuvirtide
UK 427,857 (Maraviroc),
GW 873,140 (Aplaviroc)
Membrana celular
Antagonistas
Correceptores:
SCH D, SCH C,
· Impiden la entrada del virus a la célula previniendo la infección de células sanas.
· Farmacocinética: Péptido que solo puede ser administrado por vía parenteral (subcutánea). Es de
costo muy elevado, por lo que se reserva para pacientes con multi resistencia.
· RAMs: poco frecuentes.
· Resistencia por mutación de proteínas de superficie HIV
 Los antirretrovirales forman parte de un programa tanto del Minsa como EsSalud, mas no de una entidad
privada.
 Hay que tener en consideración principalmente las reacciones adversas de los fármacos pues se pueden
confundir con la sintomatología del síndrome.
B. Inhibidores de la transcriptasa reversa.
 Inhibidores nucleósidos/nucleótidos de la transcriptasa reversa (INTR)
Zidovudina (AZT, ZDV) , didanosina (ddI) , zalcitabina (ddC) stavudina (d4T) , lamivudina (3TC) ,
abacavir (ABC) y emtricitabina (FTC) .
 Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa reversa (INNTR)
Nevirapina, delavirdina y efavirenz.
Mecanismo de acción:
· La TRANCRIPTASA INVERSA es una enzima viral que el VIH requiere
para su reproducción.
· La inhibición de esta enzima impide el desarrollo de ADN viral
basado en su ARN
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7. ··
E
n los
Inhibidores nucleosidicos, se puede ver tambien alteraciones en la glicemia (hiperglicemia), no
diabetes mellitus.
C. Transcripción y proceso postranscripcional: Inhibidores de proteasa (IP)
Mecanismo de accion:
· Las proteinas que van a dar cobertura al virus de HIV estan sintetizadas en moléculas muy
grandes, y es la Proteasa la que se encarga de cortarlas en forma adecuada para que formen
viriones agudos o infectantes .La proteasa es una enzima requerida por el VIH para el
ensamblaje final de los viriones, por lo cual su inhibición resulta en inhibición de la replicación
viral o del ensamblaje final de viriones.
· Al inhibir la proteasa se producen viriones pero estos son defectuosos y no infectantes.
· Farmacocinetica: Metabolizados por CYP3A4. La mayoría debe ser administrado con
alimentos para aumentar la biodisponibilidad.
· RAMs: Lipodistrofia (distribucion anómala de grasa corporal), aumento de toleracia a insulina e
hiperglicemia.
Fármacos de este grupo: Saquinavir, Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir, Amprenavir, Lopinavir, Atazanavir,
fosamprenavir, tipranavir.
R ECOMENDACIONES PARA EL INICIO DE TERAPIA ANTIRRETROVIRAL PARA LOS PACIENTES INFECTADOS POR
EL VIH-1
ESQUEMAS EFECTIVOS EN EL TRATAMIENTO DE VIH-SIDA.
1. Basados en No nucleósidos (1 INNTR + 2 INTR)
2. Basados en Inhibidores de Proteasas (1-2 IP + 2 INTR)
3. Terapia triple basada en 3 INTR.
TARGA: Tratamiento Antirretroviral de Gran Actividad se usan actualmente una combinación de 3 drogas:
1. Basado en INNTR (inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa reversa ):
Efavirenz + (Lamivudina o Emtricitabina) + (Zidovudina o Tenofovir).
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8. 2. Basado en IP (inhibidores de proteasa): Lopinavir/ritonavir (co-formulación) + (Lamivudina o
Emtricitabina) + Zidovudina.
Esquema recomendado por la OMS
Nevirapina (NVP), Efavirenz
(EFV), stavudina (d4T)
AZT (Zidovudina), 3TC
(lamivudina
Tener en cuenta la terapia
que se da a mujeres
embarazadas!!!
ANTIVIRALES ANTI-INFLUENZA: GRIPE AVIAR
· Nunca llego al Peru.
· Resistencia a amantadina es alta.
 Nunca dijo nada fuera de lo q esta en las diapos!!!
IV. ANTIMICOTICOS.
a. Polienos: Anfotericina B y Nistadina.
Anfotericina B.
Mecanismo de accion:
· Actuan sobre el ergosterol presente en la membrana del agente infectante.
· Genera la formación de poros a través de los cuales se pierden componentes celulares,
especialmente potasio, lo cual genera pérdida del gradiente protónico de la membrana
(fungicidas).
· Pese a su gran toxicidad, sobre todo desde el punto de vista renal, la anfotericina B es realmente el
“estándar de oro” para tratar las micosis profundas. Hoy en día ya no se utiliza, mas antes era el
fármaco de primera elección contra una infección micotica.
· Es útil definitivamente para micosis sistemica, pues los nuevos fármacos se suelen administrar luego
de haber aplicado Anfotericina.
Infecciones micoticas severas: se usa Anfotericina B como primera alternativa en:
1. Aspergillus  sobre todo en pacientes con VIH.
2. Cryptococcus (+Flucitocina)  Anfotericina es el fármaco de elección. (examen)
3. Candida (Candidemia, endocarditis)
4. Histoplasma
RAM’s:
· Nefrotoxicidad:
o Constricción de arteriola aferente: disminución de filtracion glomerular
o Daño directo sobre membrana de tubulo contorneado distal: pérdida de Na+, K+ y Mg+
+  Hipokalemia (examen)
· Cefalea
· Trastornos gastrointestinales diversos
· Fiebre, escalofríos, malestar general, mialgias, artralgias, hipertensión arterial, arritmias cardíacas
(relacionados por la hipokalemia)
· Reacciones anafilácticas, visión borrosa, tinnitus, sordera, vértigo, alteraciones hepáticas,
neuropatía periférica y convulsiones
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9. Nistatina:
Uso topico (no se usa parenteral por ser muy toxico)
1. Candiadiasis oral (muguet), sobre todo en niños.
2. Dermatofitos: Epidermophyton, Trichophyton, Microsporum
b. Azoles: Imidazoles y Triazoles.
· P revienen la síntesis de ergostero l (componente vital de la membrana plasmática de los hongos
donde tienes acción los antimicóticos).
· Inhibe la enzima 14–a– desmetilasa de Lanosterol haciéndolos mas permeables para ingresar a
través de la membrana.
 Básicamente alteran la estructura de la membrana.
Miconazol y Clotrimazol: Tratamiento de micosis superficiales. Por ende tiene presentación tópica. Empleo
superficial.
Ketoconazol: Se usa muy poco actualmente porque produce trastornos suprarrenales, sin embargo se usa en
endocrinología para pacientes con hipersecreción a nivel de la suprarrenal  disminuye secreción a nivel
suprarrenal.
Farmacocinetica y Farmacodinamica
• Absorción oral buena muy dependiente de la acidez gástrica. La ingestión de alimentos disminuye
absorción.
• Metabolismo hepatico. Inhibe síntesis de esteroides endógenos (adrenal y testicular)
RAMs•
Alteraciones hepáticas transitorias (1/10.000 pacientes:hepatitis tóxica, de tipo idiosincrásico),
alteraciones endocrinas (ginecomastia, impotencia y oligospermia). Teratogénico.
Triazoles:
Fluconazol:
· Biodisponibilidad Administracion VO y EV.
· Distribucion: buena, incluye LCR (Uso en meningitis: criptococosis  cuando apareció este fármaco
trato de reemplazar a Anfotericin B, sin embargo las recaidas de los pacientes eran constantes))
· Eliminación: via renal ( 80% droga invarible).
· Ajustar dosis en insuficiencia renal.
· Uso: Candidemia como segunda opcion luego de Anfotericin B
Itraconazol
· Biodisponibilidad Administracion VO y EV.
· Requieres acidez para su absorción (alimentos aumentan absorcion)
· No requiere ajuste dosis por insuficiencia renal o hepatica.
· Metabolismo: hepatico
· Uso: Infecciones micoticas sensibles a itraconazol en pacientes inmunocomprometidos o
inmunocompetentes, incluyendo blastomiosis, histoplasmosis, aspergillosis y onicomicosis.
c. Flucitozina.
· Cuando se administra se convierte en 5-Flucitozina y esto altera la formación de RNA micotico.
· Siempre se asocia a Anfoterin B, no se puede usar aislada
· Absorcion: VO.
· Se distribuye por todo el cuerpo, LCR, humor acuoso, articulaciones y liquido peritoneal
· Concentraciones serica no > 120 μg/mL. Esto evita la toxicidad de la medula osea.
· UTILIDAD CLINICA : Infecciones severa por cripotococos (Meningitis): uso asociado con anfotericin
B. Ingresa LCR No se usa aislado. Rapida aparicion de resistencia.
· RAMs: depresión de la médula ósea, leucopenia, anemia y trombocitopenia (Flucitosina es un
farmaco antineoplasico).
d. Griseofulvina. (las RAMs son graves pero si el Tto, no responde a ningún fármaco se usa
este)
· Detención de la mitosis del hongo al interaccionar con los microtúbulos, puede considerarse que
la griseofulvina es básicamente fungistática.  Se usa solo en dermatomicosis.
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10. · Cefalea intensa (15 - 20 %)
· SNC: Neuritis periférica, letargo, confusión, fatiga, síncope, vértigo, visión borrosa; aumenta efectos
depresores del alcohol.
· GI: náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, boca seca y estomatitis angular; hepatotoxicidad.
· Hematológicos: leucopenia, neutropenia, basofilia, mononucleosis
· Cutáneos: Eritema, erupciones, liquen plano, fotosensibilidad, angioedema
· Renales: albuminuria, cilindruria
· Inducción de enzimas microsomales, reduce eficacia terapéutica de la warfarina y de los
anticonceptivos orales.
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