RELACION ESTRUCTURA-ACTIVIDAD
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Los grupos activos son aquellos que modifican la reactividad   de un fàrmaco incluyendo su actividad biologica. Se   clasi...
Los grupos apolares aumentan la liposolubilidad, mientrasque los polares incrementan la hidrosolubulidad, pudiendomodifica...
RELACION EN SERIES HOMOLOGAS.Dejando aparte los componentes inorgànicos que tienen efectomuy variable sobre las cèlulas vi...
Se ha comprobado un alargamiento en las cadenas carbonadas ,se incrementan los efectos farmacologicos, pero unalargamiento...
EFECTO DE CIERTOS GRUPOS                ESTRUCTURALES• a) Grupos alquìlicos.- si un grupo alquìlico remplaza a un    àtomo...
• c) Aminas.- las primarias son màs tòxicas y activas que las  aminas secundarias, siendo a su ves èstas con respecto alas...
• e) Aldehidos y cetonas.-los aldehidos tienen mayor  capacidad de reacciòn que las cetonas.• El formaldehido es un podero...
• g) Halògenos.- ejercen una marcada influencia en la  conducta biològica del compuesto orgànico, generalmente  incrementa...
Isomería y actividad biológica
Variación entre parámetros        electrónicos
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Farmacodinamia

  1. 1. RELACION ESTRUCTURA-ACTIVIDAD
  2. 2. Las variaciondes graduales de la estructura quìmica de losfàrmacos puedes mejorar las propiedades terapèuticas.Debe tenerse en cuenta que no se puede excluir laintervenciòn de las propiedades fisicas en los efectosfarmacodinamicos.La llegada de los medicamentos a los tejidos es funciòn desu capacidad para atravesar las membranas celulares.Que depende de sus prpiedades fisicas; como la solubilidaden agua,biscosidad volatilidad, equilibrio de disociaciòn.
  3. 3. Los grupos activos son aquellos que modifican la reactividad de un fàrmaco incluyendo su actividad biologica. Se clasifican en 3 grupos fundamentales.a) ELEMENTOS: halògenos ( flùor,cloro,bromo,iodo), arsènico,fòsforo,antimonio,azufre.b) GRUPOS APOLARES: fenilo, bencilo,metilo,metileno,gripos alquìlicoc) GRUPOS POLARES: hidròxilo,carbonilo,amino,etc
  4. 4. Los grupos apolares aumentan la liposolubilidad, mientrasque los polares incrementan la hidrosolubulidad, pudiendomodificar el paso del fàrmaco a traves de la membranabiologica.
  5. 5. RELACION EN SERIES HOMOLOGAS.Dejando aparte los componentes inorgànicos que tienen efectomuy variable sobre las cèlulas vivas. Cabe esperar que queestudiando series homòlogas, se puede estracblecer la relaciònentre la estructura quimica- actividad farmacologica.
  6. 6. Se ha comprobado un alargamiento en las cadenas carbonadas ,se incrementan los efectos farmacologicos, pero unalargamiento ulterior puede traer consigo una disminuciòn delefecto; sin embargo los aldehidos, los màs anthisèpticos son losde menor pesos molecular.
  7. 7. EFECTO DE CIERTOS GRUPOS ESTRUCTURALES• a) Grupos alquìlicos.- si un grupo alquìlico remplaza a un àtomo de hidrogèno activo, la actividad biologica del compuesto resultante es menor que la del cuerpo primitivo, aunque esta regla tiene sus exepciones, pues los èteres son màs tòxicos que los alcoholes de los que derivan.• b) Nùcleos aromaticos y heterocìclicos.- los hidrocarburos ciclicos, especialmentye los bencenicos, incrementan la actividad y la toxicidad. No obstante el imidazol confiere ala moleculas propiedades fàrmacologicas muy marcadas, exitante del sistema nervioso central, contracturante del musculo liso.
  8. 8. • c) Aminas.- las primarias son màs tòxicas y activas que las aminas secundarias, siendo a su ves èstas con respecto alas aminas terciarias.• d) Alcoholes y fenoles.-los alcoholes son menos depresores que susu correspondientes hidrocarburos. El propanol es mas activo que el propilen glicol siendo ams activo que la glicerina.• El fenol tiene carácter acido y son mas tòxicos
  9. 9. • e) Aldehidos y cetonas.-los aldehidos tienen mayor capacidad de reacciòn que las cetonas.• El formaldehido es un poderoso antisèptico, produce muerte celulas por precipitar proteinas. Las cetonas se parecen mas a los alcoholes secundarios .• f)Àcidos.- la introduciòn de grupos àcidos (carboxilo,fosforico) en una molecula organica disminuye considerablemente su actividad biològica y sus tòxicidad
  10. 10. • g) Halògenos.- ejercen una marcada influencia en la conducta biològica del compuesto orgànico, generalmente incrementa la utilidad terapèutica y propiedades tòxicas.
  11. 11. Isomería y actividad biológica
  12. 12. Variación entre parámetros electrónicos
  13. 13. variación en parametros esféricos

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