1. SIMPATICOMIMETICOS
WILSON BRICEÑO CASTELLANOS
UNIVERSIDAD DE LA SABANA
2011

2. SIMPATICOMIMETICOS
• Fármacos que simulan los efectos de la adrenalina y la
norepinefrina
• ACCION:
• Efectos excitatorio musculo liso: vascular, glándulas
salivales
• Efecto cardiaco excitatorio
• Efecto inhibidor musculo liso: GI
• Efecto metabólico: glicogenolisis liberación de ácidos
grasos
• Acciones endocrinas: elevación insulina
• Efecto SNC: estimulación respiratoria
• Efecto inhibidor NT

3. CLASIFICACION

4. SIMPATICOMIMETICOS
DOPAMI NORADRENALINA
NA
ADRENALINA

5. SINTESIS SIMPATICOMIMETICOS
FENILALANINA
L-TIROSINA
INGESTA DIETA PROTEIN CINASA A- B
O2
TIROSIN HIDROXILASA
Fe
TETRAHIDROBIPTERINA
L-DOPA
DOPAMINA
DECARBOXILASA
DOPAMINA H
SUPRARRENAL
NORADRENALINA DA NA
FNMT DOPAMINA B
HIDROXILASA
ADRENALINA
DA H

7. RECEPTORES
• ALFA: adrenalina > noradrenalina >
isoprenalina
• BETA: adrenalina <noradrenalina
<isoprenalina

8. ACTIVIDAD MOLECULAR
RECEPTORES B
K Ca
adenilcilclasa
A
GT
P
B y K
A ATP
B y
GD
AMPc Ca
P
R R
R R
PKA-I PKA

9. ACTIVIDAD MOLECULAR
RECEPTORES A1
K Ca
FOSFOLIPASA C
PROT PIP2
Gq
PKA
IP3 DAG
Ca

10. ACTIVIDAD MOLECULAR
RECEPTORES A2
K Ca
adenilcilclasa
A
GT
P
B y
A ATP
GD
B y P

12. EFECTOS SEGÚN RECEPTOR
ALFA 1 ALFA 2 BETA 1 BETA 2
ARTERIAS (PIEL CONSTRICCION
MUCOSAS)
ARTERIAS CONSTRICCION RELAJACION
(CORONARIAS-
MUSCULAR)
VENOSO CONSTRICCION CONSTRICCION RELAJACION
BRONQUIAL CONSTRICCION RELAJACION
NODO S A AUMENTO AUMENTO
FRECUENCIA FRECUENCIA
MUSCULO AUMENTO
CARDIACO CONTRACTILID
AD

13. EFECTO SEGÚN RECPTOR
ALFA 1 ALFA 2 BETA 1 BETA 2
SNC INHIBICION
LIBERACION NT
- HIPOTENSION
HEPATOCITO ESTIMULO
GLICOGENO
FOSFORILASA
ADIPOCITO INHIBICION ESTIMULACION
LIPOLISIS LIPOLISIS
CELULAS B INHIBICION ESTIMULACION
PANCREAS SECRECION SECRECION
INSULINA INSULINA
DILATADOR IRIS CONTRACCION RELAJACION
DETRUSOR RELAJACION
VEJIGA

15. COMPARATIVO
CORAZON VASOS BRONQUI SNC
SANGUIN OS
FC CO TAS COR SIST
N
ON E
ADRENALINA +++ ++ ++ REL REL RELAJAC(B NO EFECTOS
A > 2)
CON
T
NORADRENALI - ++ +++ REL CON NO NO EFECTOS
NA A T EFECTOS
ISOPRENALINA +++ ++ ++ REL REL RELAJACIO
A A N
FENILEFRINA - ++ CON CON
T T
CLONIDINA - - - REL SEDACION
DOBUTAMINA + ++ ++ DIL DIL

16. SINTESIS SIMPATICOMIMETICOS
FENILALANINA
L-TIROSINA
INGESTA DIETA PROTEIN CINASA A- B
O2
TIROSIN KINASA
Fe
TETRAHIDROBIPTERINA
L-DOPA
DOPAMINA
DECARBOXILASA
DOPAMINA
DOPAMINA MT AHV
COMT MAO

17. DOPAMINA
• RECEPTORES D1 (D5) Y D2 (D3-D4)
• D1: ADENILCICLASA : AUMENTA AMPc
• D2: INHIBE ADENILCILCASA : HIPERPOLARIZACION
: AUMENTO SALIDA DE k: PUTAMEN, CAUDADO,
HIPOFISIS ANTERIOR
• PERIFERICA
• D2: POSTGANGLIONARES (APA CV, BAZO) INHIBE
LIBERACION NA
• D1: FIBRA MUSCULAR LISA SANGUINEO
(RENALES)

18. DOSIS
• DOSIS BAJAS (<0,5 MCG/KG/MIN)
ESTIMULACION D1: inhibición liberación
noradrenalina: vasodilatación, hipotensión
• DOSIS INTERMEDIAS (2-4 MCG/KG/MIN):
Aumento contractilidad, FC: receptores B1
• DOSIS ALTAS: >5 MCG/KG/MIN :
Vasoconstricción: efecto A1