2. La dexmedetomidina (Precedex) es un agonista alfa 2
selectivo con propiedades sedantes. Parece mas selectivo para
alfa 2 que la CLONIDINA. En dosis altas pierde su selectividad
y también estimula receptores alfa 1.
Anestesiologia Clínica de Morgan y Mikhail,
John F. Butterworth, David C. Mackey, John D. Wasnick
Editorial Manual Moderno 5ta edición ISBN 978-0-07-162703-0
Capitulo 17 Coadyuvantes anestésicos
3. Es el S-enatiómero de metomidina.
Alta especificidad por el receptor alfa 2 (1.600:1) en
comparación con clonidina (220:1).
pKa 7.1
Imidazol
Hidrosoluble que se comercializa isotónica 100mcg /ml y 9
mg de cloruro sódico por ml de agua.
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Ronald D. Miller
Editorial El Sevier 8va edición I
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4. Biotransformación de glucuronidación directa y reacciones
metabólicas efectuadas por citocromo P450.
Las vías metabólicas son N-glucuronidación directa a
metabolitos inactivos, la hidroxilación y la N-metilación.
Unión a proteínas 94% y el cociente de concertación en sangre
total respecto al plasma es de 0.66
El aclaramiento se ve afectado por patología hepática mas no
por patología renal o la edad.
En patología renal puede durar mas la sedación por menor
unión a proteínas
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5. Vida media 6 minutos de distribución, con vida media
terminal de 2 horas estimado a 39 L/hr.
Volumen de distribución 118 L
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6. Produce sedación dependiente de la dosis ansiólisis y cierta
analgesia y amortigua la respuesta simpática a la cirugía y
estrés.
EFECTO AHORRADOR DE OPIOIDES y no deprime impulso
ventilatorio de manera importante, pero la sedación excesiva
puede obstruir.
Se utiliza para sedaciones cortas (menores a 24 horas en
aquellos con ventilación mecánica.
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7. Bradicardia 40%, bloqueo cardiaco e hipotensión disminución
de hasta 23 % de la basal, así como nausea.
Debe tenerse cuidado con vasodilatadores, depresores
cardiacos y aquellos que causan bradicardia
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Interacciones
8. Dosis inicial 1 mcg/kg IV por 10 min
Mantenimiento infusión 0.2 a 0.7 mcg/kg/hr (0.1 a 1
mcg/kg /hra para sedación según Miller)
El efecto de la dexmedetomidina es rápido y su vida
media terminal es de 2 horas.
Se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina.
Debe ajustarse en insuficiencia renal y daño hepático.
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9. En 1948 se postuló la existencia de dos receptores
adrenérgicos.
Los agonistas adrenérgicos tienen afinidad por casi todos los
subtipos.
Se encuentran tanto a nivel periférico como central
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10. Receptores alfa 2ª periferia- vasoconstrictor
Alfa2b y alfa2c – cerebro y médula espinal
◦ Presinapticos inhiben liberación de noradrenalina – atenuación de
vasoconstricción
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Ronald D. Miller
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13. A concentraciones bajas es bastante selectivo.
La primera intención farmacológica es la vasoconstricción.
Amortigua la actividad simpática desprovisto de la depresión
respiratoria y posibilidades de adicción.
◦ Sedación, analgesia y ansiolísis
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14. Se caracteriza por permitir un paciente orientado y
despertable que responde con lucidez. SEDACIÓN ACTIVA.
La menor vida media la hace útil cuando se requieren cambios
rápidos en el estado del paciente.
Locus Coeruleus- núcleo pequeño del tallo cerebral que envía
y recibe conexiones del cerebro de manera difusa se reconoce
como el centro de SUEÑO-VIGLIA, contiene el nucleo de
neuronas noradrenérgicas del SNC.
Effecto EEG similar al ciclo NO REM
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15. Activan la apertura de canales de K y cierran los de Ca ->
Hiperpolarización neuronal-> caída de liberación de
noradrenalina.
Cuando el paciente es estimulado aumenta la secreción de
noradrenalina que no podrá inhibir la dexmedetomidina, al
detener el estimulo los niveles de noradrenalina descienden
permitiendo la sedación.
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16. Reduce consumo de fármacos endovenosos e inhalatorios.
También altera el volumen de distribución de tiopental y su
aclaramiento por la disminución del GC y disminución del flujo
sanguíneo regional-> aumenta la disponibilidad del fármaco y
disminuye la dosis necesaria.
Se aumenta la permeabilidad K y conlleva a la hiperpolarizacion
La estimulación de los receptores espinales aumenta la
concentración de acetilcolina estimulando receptores colinérgicos
aumentando ON favoreciendo la secreción de noradrenalina
activando cox 2 liberando glutamato y activando NMDA.
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17. Primero hipertensión seguido hipotensión.
El ingreso de una masa alta del agente produce
vasoconstricción.-> aumento de tensión arterial.
Si la dosis supera los rangos terapéuticos o se administra
rápidamente, la concentración plasmática ejerce un efecto
sobre los receptores periféricos lo que produce
vasoconstricción y se estabilizará 20 % por debajo de niveles
basales.
A la vez se inhiben las vías simpáticas de la inervación de la
musculatura lisa disminuyendo la frecuencia y gasto cardiaco.
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18. Las dosis terapéuticas producirán a los 10 a 15 minutos
iniciada un descenso de la frecuencia cardiaca, un rango
dependiente de dosis no mayor a 25 %.
Las dosis importantes de agonistas alfa pueden deprimir la
conducción auriculoventricular, prolongando el P-R (ojo en
pacientes añosos y aquellos con bradicardia.
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19.
20. Disminución hasta en el 50 % del uso de opioides
Menor delirio
Paciente describe mejor su dolor
Retirada gradual de ventilación mecánica
Sequedad oral por descenso de salivación , facilita intubación
con fibroscopio
Disminuye presión intraocular y disminuye umbral de
escalofrios
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