1. EICOSANOIDES

2. ACIDO ARAQUIDÓNICO
• También llamado acido 5,8,11,14-
eicosatetraenoico.
• Acido graso de 20 carbones
• Mas abundante de los ácidos precursores de
eicosanoides

4. SÍNTESIS DE EICOSANOIDES
Prostanoides para
funciones de
COX-1
mantenimiento
interno
Ciclooxigenas
Prostanoides:
COX-2 Inflamacion
cancer

6. • Receptor • Ligando endógeno
• DP • PG,
• DP2, CRTH2 • PGD2
• EP1 • PG2
• EP2 • PGE2
• EP3, I, II, III, IV, V, VI,e, f • PGE2
• EP4
• FPAB • PGE2
• IP • PGF2α
• PGI2

7. EFECTOS DE PROSTAGLANDINAS Y
TROMBOXANOS
TXA2 • Vasoconstrictores
PGF2α
8-iso-PGF2α
• Vasodilatadores
PGI2
PGE2

8. • Contraccion musculo liso
longitudinal
PGE2,PGF2α
• Contraccion musculo liso
circular
PGE2α,PGI2α

9. • Relajación musculo liso
PGE2
PGI1
PGD2 • Contracción musculo liso
TXA2
PGF2α

10. • Intensifica agregacion
plaquetaria
PGE2 • Disminuye agregacion
plaquetaria
PGD2 • Inhiben agregacion
plaquetaria
PGI1

11. COX-1 COX-2
Tubulos colectores Celulas intersticiales
Celuals mesangiales Macula Densa
Endotelio arteriolar Porcion ascendente
Capsula de Bowman gruesa cortical
Derivados COX-2
Intensifican la
corriente sanguínea
por la medula

12. • Principales productos eicosanoideos del riñon
• PGE2 (liberacion de renina)
• PGI2
• PGF2α
• TXA2( vasocontriccion
intrarenal)
• Intervienen en tension arterial
• Regulacion de funcion renal

13. Órganos de la
reproducción
• Contracción del
PGF2α,TXA2, PGE2
musculo uterino
PGI2, Grandes • Relajación de musculo
concentraciones uterino
de PGE2 y PGF2α,
• Relajación de musculo
PGE1 liso de los cuerpos
cavernosos

14. SNC y periférico
-Fiebre
• Por los receptores
PGE2 EP3 Y EP1
PGF2α • Inducen fiebre tras
y PGI2 su administración
exógenas

15. -Sueño
• Origina sueño natural al
PGD2 activar el receptor DP1
• Liberación de
adenosina
• Origina el estado de
PGE2 vigilia

16. Neurotransmisión
• Sensibilizan terminaciones
PGE2 de nervios periféricos
PGI2 • Modulan el dolor a nivel
central
• Contribuyen a la
PGE2, PGD2, PGI2 sensibilización central
Y PGF2α • En excitabilidad de
neuronas del asta dorsal

17. Inflamación e Inmunidad
PGE2 Y PGI2
activan los
receptores EP2
e IP e
incrementan la
permeabilidad
vascular y la
infiltración de
leucocitos.

18. PGE2 inhibe
diferenciación a
plasmocitos
PGE2 inhibe proliferación
por mitogenos y la
liberación de citocinas.
PGD2 favorece a la
quimiotaxis de eosinofilos
y LTH2 por receptores
DP2 Y DP1

19. Metabolismo de los
huesos
• Actúa en EP4
• Incrementa el recambio
PGE2 óseo
• Estimula la resorción y
formación de hueso
• Son producidas por
osteoblastos y células
hematopoyéticas vecinas

20. Ojos
Derivados de PGE Y PGF
disminuyen la tensión intraocular

21. Cáncer
COX 2
Cáncer de
colon, mama, pulmones y
otros órganos
• De la
Facilita el proliferación y la
angiogénesis
PGE2 comienzo, e • Inhibición de
volución y apoptosis
metástasis • Intensificación de
tumorales capacidad invasiva
• Inmunosupresion

22. APLICACIONES CLINICAS

23. PGE1
• Alprostadil
• Misoprostol
PGE2
• Dinoprostona
• Carboprost trometamina
• Latanoprost
PGF2α • Bimatoprost
• Travoprost
• Unoprostona
PGI2
• Epoprosteno
• Iloprost
• Treprostinil

24. DINOPROSTONA
• Preparado sintético de PGE2
• Vía vaginal
• Efecto oxitócico
• Indicaciones: Inducción de aborto en segundo
trimestre, casos de aborto diferido, mola hiditiforme
benigna y maduración de cuello uterino en
inducción del parto
• Metabolismo: tejidos locales y primer paso a través del
pulmón
• Vida media: 2.5 a 5 min

25. MISOPROSTOL
• Se combina con la Mifepristona
• Análogo sintético de PGE1
• Efecto oxitócico
• Inducción de aborto en fase temprana
• Dolor, cólico y diarrea
• Vía oral y vaginal

26. Carboprost trometamina
• Análogo de PGF2α,
• Indicaciones: inducción de aborto en
segundo trimestre, cohibir la hemorragia
puerperal
• Vía de administración: inyección
intramuscular
• Vómitos, diarrea, broncoconstriccion
transitoria, aumento de temperatura
transitoria

27. ALPROSTADIL
• PGE1
• Indicado en disfunción eréctil
• Vía de administración: intracavernosa o
en una candelilla uretral
• Dolor en pene, erección duradera o
priapismo

28. Fármacos utilizados en la hipertensión
pulmonar
• Análogos de la PGI2
• Disminuyen resistencia periférica, pulmonar y
coronaria
• Epoprostenol: vida media 3 a 5 min
• Iloprost : vida media 30 min
• Treprostinil : vida media 4h

29. MISOPROSTOL
• Análogo sintético de PGE1
• Indicación: prevención de ulceras
pépticas inducidas por AINES
• Citoprotectores en dosis pequeñas e
inhibidores de secreción de acido en
dosis mayores
• Vía oral
• Efectos adversos: molestias
abdominales, diarrea

30. Latanoprost
• Derivado estable de PGF2α
• Bimatroprost , Travoprost y Unoprostona:
prostanoides similares
• Actúan en el receptor FP
• Se administran en forma de gotas en saco
conjuntival
• Indicación: Glaucoma
• Efectos adversos: pigmentación parda irreversible
del iris y pestañas, xeroftalmia y conjuntivitis.