Farmacologia

1. EICOSANOIDES

2. Prostaglandinas de los fosfolipidos de la membrana
celular se libera acido araquidonico. En la liberación
de ácido araquidonico intervienen las enzimas
fosfolipasas A2 y C y además la enzima digliceridos
lipasa. La mas abundante es la fosfolipasa A2.
Además en el liberación del acido araquidonico
interviene la hormona Luteinizante y Estímulos
como son: Estímulos químicos, mecánicos,
hormonales y inmunológicos.
El acido araquidonico es el mas abundante de los
precursores eicosanoides. Es el precursor de las
Prostaglandinas.

3. Síntesis de Las Prostaglandinas
 Las enzimas ciclooxigenasas (COX1 y COX 2)
intervienen en la síntesis de la prostaglandinas
PGE2, PGD2, PGF2,PGI2’’ TXA2.
 La COX1 y la COX2 se encuentran en el cerebro,
páncreas, estómagos, próstatas, ect.
 La COX1 se encuentra a nivel del S.N.C y en las
plaquetas. La COX2 aparece como mediador de la
inflamación.

4.  Las prostaglandinas son ácidos grasos no
saturados de 20 carbonos.
 Isoprostanos son esteroisomeros de
prostaglandinas que no requieren de COX2 para su
síntesis.
 Leucotrieno es un producto sintetizado por la vía
lipooxigenasa (5-LoX).

5. La prostaglandinas intervienen en:
 Dolor
 Inflamación
 Regulación gástrica
Vasodilatación
 Contracción uterina
 Fiebre
 Agregación plaquetería
 Bronco dilatación
 Bronco constricción

6. A nivel gástrico producen Regulación de:
 La secreción de acido clorhídrico
 Flujo sanguíneo
Leucotrienos intervienen en Procesos
como:
 Quimiotaxis
 Edema
 Bronconcostriccion

7. Efectos de la prostaglandinas
Las prostaglandinas antagonizan los efectos del
tromboxano.
La PGE2
 Regulariza la TA y aumenta el
 Flujo sanguíneo renal
A nivel renal aumenta
 Flujo sanguíneo
 La diuresis
 La natruresis

8.  Ayuda a mantener abierto el conducto
arteriovenoso
 Inhibe la liberación de la noradrenalina
 Inhibe la liberación de las hormonas de:
Crecimiento , Prolactina, Luteinizante, Tirotropina .
 Promueve liberación de:
Histamina,Citosina,Bradicimina

9.  Inhibe importante funciones de los leucocitos
 Aumenta la temperatura corporal
 A nivel del S.N.C. produce aumento de la
temperatura
 Participa en procesos inflamatorio
 Induce al parto
 Produce contracciones del musculo liso bronquial
 Se utiliza en el tratamiento de la ulcera intestinal.

10. La PGE2- PGI2- PGD2 – PGF2
 Contraen el musculo liso
 Contraen el musculo circular
 PGD2: Induce al sueño
 PGF2: Interviene en el trabajo de parto y No altera
la TA en el hombre.
 PGE2 – PGI2 – PGF2: Producen contracción
gastrointestinal

11. PGI2 PGE2 Ayudan a mantener abierto el
conducto arteriovenoso.
A nivel renal promueven:
 Diuresis
 Natruresis
 Aumentan el flujo sanguíneo renal
PGI2 Es sintetizada en la celula endoteliales.
 A nivel vascular tiene acción vasodilatadora
 Antagoniza el efecto tromboxano.
PGI2- PGE2- PGD Estimulan la secreción de renina a
nivel renal

12. Analgésicos Antiinflamatorios no
esteroides (AINES)
El prototipo de este grupos de fármacos es la
aspirina. La aspirina en su mecanismo de acción
actúa inhibiendo a las ciclooxigenasa ( COX1 y
COX 2).
Aspirina tiene efecto:
 Analgésicos
 Antipirético
 Antiinflamatorio
 Antiagregante Plaquetario
 Antirreumatico
 uricosurico

13.  Como analgésico inhibe la COX1 y la COX 2
 Como antiinflamatorio inhibe la COX 2.
 Como antipirético y antiagregante plaquetario inhibe
la CoX1.
 Dosis mínima como antiagregante plaquetario 81
mg/ día.
 Dosis máxima 325mg c/3 días.
 Como antirreumático inhibe la COX1 y COX2

14. Bloqueador Selectivo de la COX2
Meloxican
Meloxican tiene efectos:
 Analgésico
 Antiinflamatorio
Inhibidores selectivos del TXA2:
 Sulatrojan
 Daltroban
 Aspirina

15. Inhibidores selectivo de TXA2 Sintetiza:
 Dazoxiben
 Misoprostol: Es una prostaglandina protectora de
la mucosa gástrica.
NOTA:
TXA2 No es un mediador de la inflamación