INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL       ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y                 HOMEOPATÍA   ANTIVIRALESCruz González ...
Los antivirales eficaces inhiben los fenómeno dereplicación específicos de virus o inhiben en formapreferente la síntesis ...
Virus• Microorganismos sencillos que contienen DNA o RNA de una o  dos cadenas dentro de una cubierta proteínica o capside...
• Casi todos los virus llegan al núcleo de la célula del  hospedador sitio en el que el DNA del virus es transcrito en el ...
• RNA del virus la replicación depende del hecho de que las  enzimas del virion sinteticen o no mRNA .• EL mRNA es traduci...
• Aciclovir• Cidofovir• Famciclovir• Foscarnet• Fomivirsena• Ganciclovir• Penciclovir• Vlaciclovir• Vangaciclovir
• HERPES SIMPLE TIPO 1 HSV-1 (herpes simplex virus   type 1)Ataca la cavidad bucal, la cara, la piel, el esófago o elencéf...
• ACICLOVIR Y VALACICLOVIRAnálogo nucleosidicode guanina aciclico al     Pro fármaco ester L-que falta un 3 hidroxilo   va...
• Concentración plasmática 0.4 a 0.8 µg/ml  después del consumo de 200ml,1.6 después 800  µg/ml• Biodisponbilidad oral rel...
• Distribución líquidos corporales : vesicular tumor acuoso  liquido cefalorraquídeo.• El aciclovir se concentra en leche ...
• El valaciclovir es convertido de manera rápida y casi completa  en aciclovir    Administración    oral en adultos       ...
aciclovir     Infección en        200 mg dos veces Oral              genitales por HSV   al día o 400 tres                ...
• En ancianos con herpes zoster localizado aciclovir oral (800  mg cinco veces al dia por siete dias )- dolor• acorta el t...
aciclovir             21 días            acelera la            curación            del zosterpredisona
• Irritación de mucosas• Ardor• Nauseas• Diarrea• Exantema• Insuficiencia renal ***• Alucinaciones• Nefrotocixidad• Síntom...
*Es un profármaco esterdiacetílco de 6-desoxipenciclovir.*No posee actividad antiviral intrínseca.*Es un antiviral análogo...
*Absorción: Oral*Metabolismo: Hepático*Biodisponibilidad 75% y es trasformado conrapidez en penciclovir por desacetilación...
1- herpes zoster en inmunocompetentes e inmunocomprometidos2- herpes zoster oftálmico en inmunocompetentes3- herpes genita...
Hipersensibilidad a famciclovir, penciclovir.                                  Niveles plasmáticos aumentados por: probene...
*Es similar al aciclovir en su espectro de actividad y potencia contra HSV y VZV.*Sus concentraiones inhibidoras dependen ...
Biodisponibilidad 5 % ( oral- baja )                 T1/2= 2 horas                 Excreción: orina                 Es mut...
•Es un análogo nucleosídico guanínico acíclico semejante en suesctructura al aciclovir.•Muestra actividad inhibidora contr...
En el interior de la célula                                    es monofosforilado por                                     ...
Infección por CMV con riesgo vital o que afecte gravemente la visión deinmunodeficientes: retinitis, colitis, esofagitis, ...
NeutropeniaTrombocitopeniaAnemiaFiebreRash cutáneoAumento de parámetros hepáticos.
*Es un profármaco éster L-valílico del ganciclovir.•Es oral, se absorbe por completo y es hidrolizado con rapidez hasta la...
- Tratamiento de retinitis por CMV en pacientes con SIDA.Tto. de inducción: 900 mg 2 veces/día, 21 díasMantenimiento: 900 ...
Hipersensibilidad a valganciclovir, ganciclovir, aciclovir o valaciclovir. Lactancia.Aumenta toxicidad de: probenecid, mic...
Neutropenia (grave)AnemiaDisneaDiarreaCandidiasis oralPancitopenia gravesDisminución de apetitoPérdida de peso, anorexia, ...
•Es un alcohol saturado de cadena larga.•Se usa en forma de crema 10% se adquiere sin prescripción•Trata el herpes bucolab...
•Es un nucleósido pirimidínico fluorado con actividad inhibidora in vitrocontra tipos 1 y 2 de HSV, CMV, variolovacuna, ad...
FármacosantiinfluenzaSoy el tercero de antivirales
Amantadina• Inhiben de manera especifica la replicación de  los virus de la influenza A
• Se absorbe rápidamente por vía oral• Se excreta por vía renal• Vida media: 12 a 17 hrs
Indicaciones• Enfermedad de Parkinson• Profilaxis de virus influenza A   • Dosificación :   • adultos 100mg dos veces al d...
Reacciones adversas• Nauseas• Mareo• Ansiedad• Cefalea• Xerostomía• Edema periférico
Oseltamivir• Potente inhibidor selectivo de las neuraminidasas de los  virus influenza A y B.
Indicaciones• se ha utilizado ampliamente la epidemia  de gripe aviar H5N1 en el sudeste asiático  en 2005.• El fármaco se...
Reacciones adversas•   Poco frecuentes•   Vomito•   Nausea•   Insomnio•   Cefalea•   Dolor abdominal•   Diarrea•   Mareo• ...
Zanamivir• Inhibidor de la neuraminidasa que es la enzima superficial del  viron gripal
• Biodisponibilidad: 5 %• La forma comercial es el polvo dentro de lactosa portadora  que se inhala por la boca.• Semivida...
Indicaciones• Infeccion aguda no complicada por el virus  influenza A y B• Profilaxis
Reacciones adversas• Reacciones de tipo alergico• Edema orofaringeo• Broncospasmo• Tos seca• Rash cutaneo
Interferones (IFN)Son citocinas potentes que poseen actividades antivirales,inmunomoduladoras y antiproliferativas.Tres cl...
Características farmacológicas• Vía IM o subcutánea• Semivida 3-8 hrs.• Por la orina excreta cantidades insignificantes
La unión a proteínas del IFN a moléculas de polietilenglicol (PEG)retrasa: • la absorción • disminuye la eliminación • Log...
Usos terapéuticosVirus de hepatitis C • IFN- α2B 3 MU 3 veces/semana • pegIFN- α2A 180mg vía subcutánea cada semana/ 48 se...
Virus hepatitis B • Niños: IFN α-2B, 6 MU 3 veces/semana durante 4-6 semanas • Adultos: IFN α-2B, 5-10 MU 3 veces/semana d...
Efectos adversos•   Fiebre•   Escalofríos•   Náusea•   Vómito•   Diarrea
Efectos tóxicos• Somnolencia• Confusión• Perturbaciones conductualesEn niños: • Alopecia • Cambios de personalidad
RibavirinaAnálogo nucleosídico de purina con una base modificada y unazúcar D-ribosa.
Mecanismo de acciónInhibición del RNA mensajero viral.El monofosfato de ribavirina inhibe la inosina-5´-fosfatodeshidrogen...
Características farmacológicas•   Vía oral, IV y aerosol•   Biodisponibilidad 50%•   Alimentos incrementan niveles plasmát...
Usos terapéuticosVirus hepatitis C • pegIFN α-2A y ribavirina oral 500-600 mg, ↑75 kg, 2 veces al   día/24-48 semanas.
Neumonía por Virus sincitial respiratorio • Ribavirina en aerosol 60 mg/ml 2 h/ 3 veces al díaVirus influenza, adenovirus ...
Fármacos parainfecciones por virusde hepatitis B
Virus de la hepatitis B•Puede ser integrado en el DNAcromosómico del hospedador•Establece infecciones crónicaspermanentes ...
AdefovirAspectos químicos•Profármaco diéster de adefovir•Acción inhibidora in vitro contra virusDNA y RNA•Uso clínico: inf...
Mecanismo de acción y resistencia•Adefovir dipivoxilo•Penetra en las células•Es desesterificado hasta adefovir•Se transfor...
Dosis: 10 mg, las concentraciones séricasmáximas son de cerca de 0.02 microgramos/ml•Absorción: intestino y sangre•Biodisp...
Efectos secundarios:•Nefrotoxicidad y disfunción tubular:Hiperazoemia ehipofosfatemia, acidosis, glucosuria yproteinuria.•...
Grandes dosis intravenosas:•Toxicidad en embarazada y en embriónUsos terapéuticos:•Infecciones crónicas por HBV•Adenovir d...
Lamivudina•Aspectos químicos y actividad antiviralEnantiómero (-) de 2’, 3’ –dideoxi-3’-tiacitidinaAnálogo nucleosídico, i...
Mecanismo de acciónTrifosfato de lamivudina inhibe la polimerasa deDNA/transcriptasa inversa de HBV.Las mutaciones de punt...
Dosis:Niños: 3 mg/kg/díaConcentraciones similares a los adultos, 100mg/día-Máximo por un añoReducir la dosis: depuración d...
TelbivudinaAspectos químicos y actividad antiviral•Análogo nucleosídico timidínico sintético conactividad contra DNA polim...
Absorción: concentraciones máximas con dosis de600 mg/día, cercanas a 3.7 microgramos/ml, conuna mediana de 2 hs después.D...
Usos terapéuticos:HBV crónico en adultosDosis: 600 mg/ día, oralEfectos secundarios:interrupción, incremento de los nivele...
Zidovudina  Inhibe neuraminidasas del virus      de la gripe, bloqueando la   liberación de nuevas partículas        víric...
INDICACIONES• Sindrome de inmunodeficiencia adquirida• Pacientes con neumonia(Pneumocystis carinii)
Reacciones adversas•   Fiebre•   Tos•   Escalofrios•   Hematomas•   Diarrea•   Cefalea•   Nauseas•   Rash cutaneo•   Ansie...
Contraindicaciones• Se evaluara riesgo-beneficio• Pacientes con amenia• Disfuncion renal
Estavudina• dosis habitual en adultos es 30 mg cada 12 horas•
Abacavir• Inhibidor potente de la transcriptasa inversa del VIH-1.• Único antiretrovirico, análogo de la guanosina
Farmacocinetica                         80%Biodisponibilidad  Excreción             orinaUnión a proteínas                ...
Efectos adversos                       Molestias                       Digestivas        Eritema                          ...
Aplicación terapeutica                             Abacavir           Zidovudina                        Lamivudina        ...
Lamivudina• Análogo de la citosina• Inhibidor de la transcriptasa inversa• Activo vs                   VIH-1              ...
Mecanismo de accion• Es un análogo del nucleósido citidina que actúa inhibiendo  la enzima transcriptasa inversa del virus...
Farmacocinética Biodisponibilidad           80%                           Dosis: 150 mg c/12 hrs No se une a proteínas pla...
Efectos adversos                         Neutropenia                         Cefalalgia         Pancreatitis    Nauseas   ...
Aplicación terapéutica• empleado en las hepatitis producidas por el virus B• VIH• La dosis habitual es 300 mg al día que p...
• Derivado del 5´ monofosfato de adenosina• Posee un anillo completo de ribosa• Único análogo nucleotidico que se distribu...
Hidrolizada hasta                    Fosforilacion por   la foma de                             Metabolito activo         ...
• Biodisponibilidad  25% después         Semivida de  ingerido            eliminación en                      plasma es de...
Efectos secundarios• Flatulencias muy pocos efectos secundarios significativos     Infección por VIH en adultos en     com...
EMTRICITABINA• Analogo citidinico vinculado co la lamivudina•                         Fosforilada por           Metabolito...
• Absorción rapida                      • Efectos adversos• Biodisponibilidad   • Hiperpigmentacion de  93%               ...
• Los compuestos de esta categoría inducen  un cambio de conformación de la  estructura tridimensional de la enzima que  a...
NEVIPARINA         MECANISMO DE ACCION• Mutación en los codones 103 o 181 de la  retrotranscriptasa disminuyen dos ordenes...
• Absorción satisfactoriamente• Cruza fácilmente placenta• Eliminación por metabolismo oxidativo en que participan CYP  3 ...
Efectos adversos                    Maculas o pápulas Erupción en 16 %   de poca intensidadDE LOS ENFERMOS      en tronco ...
Uso terapéutico• Infección por VIH en adultos y niños  en combinación con otros  antirretrovirales• Embarazadas
EtravirinaAspectos químicos y actividad antiviral:Es un NNRTI diarilpirimidínico activocontra VIH-1Mecanismos de acción y ...
Absorción: rápida. Vía oralConcentración: 2.5 a 4 hLos alimentos aumentan 50 %el AUC del fármacoMetabolismo: hepático,CYP3...
Usos terapéuticosAdultos infectados por VIHPrecauciones:No administrar con tipranavir/ritonavir;fosamprenavir/ritonavir ni...
EfavirenzAspectos químicos y actividad antiviral:NNRTI 1, 4-dihidroxi-2H-3,1-benzoxacina-2-ona con actividad potente contr...
Absorción: vías gastrointestinales,Concentraciones plasmáticas máx: 5 hBiodisponibilidad: aumenta 22% concomidas grasosasE...
Usos terapéuticos:-Disminución sustancial en el nivel deRNA de VIH en plasma.Efectos secundarios:-Sistema nervioso central...
Inhibidores de proteasa de VIHProteasa : enzima que funciona como "tijeras químicas"que el VIH utiliza para cortar las cad...
SaquinavirAspectos químicos:Hidroxietilamina peptidomiméticaInhibe la réplica de VIH-1 y VIH-2Mecanismos de resistencia:Re...
Absorción, distribución ybiodisponibilidad:Vía : oral, una o dos veces/díaBiodisponibilidad : 4 %(metabolismo del primer p...
Efectos secundariosgastrointestinales: náusea, vómito,diarrea y molestias abdominales.Uso prolongado causa lipodistrofia.P...
RitonavirAspectos químicos y actividad antiviral-Inhibidor de proteasa de VIH-Actividad contra VIH-1 y VIH-2Mecanismo de r...
Dosis: 600 mg/ 12 hAbsorción: rápida. Aumenta con lascomidasMetabolismo: CYP3A4 y CYP2D6Excreción: heces (86%), por orina 3%
•Usos terapéuticos-Disminución de 100 a 1000 veces lasconcentraciones plasmáticas de RNA deVIH-1-Disminución de mortalidad...
•dany
Nelfinavir• Inhibidor no peptídico de proteasa contra VIH-1 y VIH-2.• Las grasas aumentan 2 a 3 veces la biodisponibilidad.
Uso terapéutico    Infección por VIH en       adultos y niños     625 mg 2 veces al día
Efectos secundarios   Diarrea o heces laxas        (primeras 4         semanas)    Diarrea ocasional    cronica (mas de 3 ...
Tripanavir                                  Inhibidor                                 dihidropiro                         ...
Uso terapéuticosSolo para adultos y niños cuyo VIH es resistente a otros fármacos.Administrarse junto con ritonavir por es...
Efectos secundarios• Hepatotoxicidad• Hemorragias• ↑ de lípidos y triglicéridos
Inhibidores de lapenetración celular
Maraviroc                                             Para                             Se fija al   bloquear la           ...
• Los alimentos ↓ biosdiponibilidad 50%• Se une a proteínas 76%• Semivida 10.6 hrs.
Uso terapéuticoAdultos infectados por VIH con presencia de CCR5- tropico • 150 mg 2 veces/día
EnfuvirtinaPéptido sintético de 36 aminoácidos cuya secuencia proviene dela región transmembrana de gp41 de VIH-1.
Mecanismo de acción                      Secuencias N36 y       Impide que sePeptido bloque la                          C3...
• Único antirretroviral aprobado para aplicarse por vía  parenteral• Biodisponibilidad 84%• Unión a proteínas plasmaticas ...
Uso terapéuticoSolo en adultos que han recibido antivirales • 90 mg subcutáneo 2 veces/díaEfectos secundarios • Reacciones...
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  1. 1. INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATÍA ANTIVIRALESCruz González Edith AliciaOrtiz Corona CiriloPablo Hernández DanielaSánchez Zabala Erika BereniceVences Farias Guillermina Equipo 4
  2. 2. Los antivirales eficaces inhiben los fenómeno dereplicación específicos de virus o inhiben en formapreferente la síntesis de acido nucleico o proteínasdel virus y no de las células del hospedador
  3. 3. Virus• Microorganismos sencillos que contienen DNA o RNA de una o dos cadenas dentro de una cubierta proteínica o capside.• Algunos tienen cubierta de lípidos proveniente de la célula infectada del hospedador y puede tener glucoproteinas antigénicas
  4. 4. • Casi todos los virus llegan al núcleo de la célula del hospedador sitio en el que el DNA del virus es transcrito en el mRNA por la polimerasa de la célula del hospedador .• El mRNA es traducido por el mecanismo habitual de las células de cada persona en proteínas especificas del virus
  5. 5. • RNA del virus la replicación depende del hecho de que las enzimas del virion sinteticen o no mRNA .• EL mRNA es traducido y trasladado a varias proteínas del virus incluida la mRNA polimerasa que dirige la síntesis de mas mRNA del virus y RNA genómico .• Todos los RNA virus concluyen su replicación dentro del citoplasma
  6. 6. • Aciclovir• Cidofovir• Famciclovir• Foscarnet• Fomivirsena• Ganciclovir• Penciclovir• Vlaciclovir• Vangaciclovir
  7. 7. • HERPES SIMPLE TIPO 1 HSV-1 (herpes simplex virus type 1)Ataca la cavidad bucal, la cara, la piel, el esófago o elencéfalo. • HERPES SIMPLE TIPO 2 (origina infecciones en genitales,piel, manos o meninges ) Ocasionan infecciones graves en recién nacidos
  8. 8. • ACICLOVIR Y VALACICLOVIRAnálogo nucleosidicode guanina aciclico al Pro fármaco ester L-que falta un 3 hidroxilo valilico del Acicloviren la cadena lateral
  9. 9. • Concentración plasmática 0.4 a 0.8 µg/ml después del consumo de 200ml,1.6 después 800 µg/ml• Biodisponbilidad oral relativa de aciclovir aumenta tres a cinco veces hasta cerca del 70% después de administrar valaciclovir• Semivida de eliminación 4hr en recién nacidos• La filtración glomerular y la secreción tubular constituye el mecanismo principal de eliminación
  10. 10. • Distribución líquidos corporales : vesicular tumor acuoso liquido cefalorraquídeo.• El aciclovir se concentra en leche materna ,liquido amniotico,placenta.
  11. 11. • El valaciclovir es convertido de manera rápida y casi completa en aciclovir Administración oral en adultos conversión sanos Resultado de la Metabolismo hidrólisis de primer paso enzimatica
  12. 12. aciclovir Infección en 200 mg dos veces Oral genitales por HSV al día o 400 tres veces al día por 7 días intravenosos 5mg/kg cada 8 hr Episodios 200 g cinco veces recurrentes al día 400 mg tres veces al día durante 5 días 800 mg tres veces al día durante dos díasvalciclovir Infección por HSV 500 mg dos veces y mas eficaz en al día durante o 5 herpes zoster días
  13. 13. • En ancianos con herpes zoster localizado aciclovir oral (800 mg cinco veces al dia por siete dias )- dolor• acorta el tiempo de curación• en 72 hr• Haber comenzado erupción
  14. 14. aciclovir 21 días acelera la curación del zosterpredisona
  15. 15. • Irritación de mucosas• Ardor• Nauseas• Diarrea• Exantema• Insuficiencia renal ***• Alucinaciones• Nefrotocixidad• Síntomas del sistema nervioso central
  16. 16. *Es un profármaco esterdiacetílco de 6-desoxipenciclovir.*No posee actividad antiviral intrínseca.*Es un antiviral análogo de la guanina.*Se utiliza para el tratamiento de las infecciones causadas por el virus del herpes,sobre todo el herpes zoster Inhibe la replicación de ADN viral
  17. 17. *Absorción: Oral*Metabolismo: Hepático*Biodisponibilidad 75% y es trasformado conrapidez en penciclovir por desacetilación de lacadena lateral y oxídación del anillo purínicodurante la absorción en los intestinos ydespués de ocurrida.*T ½: 7 a 20 horas*Excrección : 90% orina 10% vías extrarrenales ( heces)*Intoxicación: Hemodialisis
  18. 18. 1- herpes zoster en inmunocompetentes e inmunocomprometidos2- herpes zoster oftálmico en inmunocompetentes3- herpes genital 1 er episodio y episodios recurrentes en inmunocompetentese inmunocomprometidosHerpes zoster (iniciar cuanto antes diagnosticado).Inmunocompetentes: 500 mg 3 veces/día, 7-10 días;inmunocomprometidos: 500 mg 3 veces/díaHerpes genital en inmunocompetentes:- 1 er episodio, 250 mg 3 veces/día, 5 días (iniciar tan pronto seadiagnosticado)- episodios recurrentes, 125 mg 2 veces/día, 5 días (iniciar cuantoantes al aparecer síntomas prodrómicos o lesiones).-Herpes genital recurrente en inmunocomprometidos:-500 mg 2 veces/día, 7 días (iniciar cuanto antes al aparecersíntomas prodrómicos o lesiones).
  19. 19. Hipersensibilidad a famciclovir, penciclovir. Niveles plasmáticos aumentados por: probenecid Posible reducción de metabolito activo (penciclovir) Cefaleas Diarrea Nauseas Urticaria Exantema Alucinaciones * Se tolera muy bien
  20. 20. *Es similar al aciclovir en su espectro de actividad y potencia contra HSV y VZV.*Sus concentraiones inhibidoras dependen del tipo celular, pero en general sondos veces mayores que las del aciclovir.* También inhibe HBV Inhibidor de la síntesis de DNA viral Origina efectos antivirales mas duraderos Inhibe la elongación de DNA
  21. 21. Biodisponibilidad 5 % ( oral- baja ) T1/2= 2 horas Excreción: orina Es mutágeno en concentraciones altas un vitroTópica: mayores de 16 años: 1 Hipersensibilidad a penciclovir,famciclovir.aplic./2 h por el día, 4 días. Quemazón, escozor, entumecimiento.
  22. 22. •Es un análogo nucleosídico guanínico acíclico semejante en suesctructura al aciclovir.•Muestra actividad inhibidora contra todos los virus herpéticos ( CMV)• Las concentraciones que inhiben las celulas progenitoras de lamedula osea de humanos son similares a las que inhiben la replicaciónde CMV.
  23. 23. En el interior de la célula es monofosforilado por Codificada por el gen Inhibe la síntesis de DNA la timidina cinasa viral UL97 durante la infección del virus. durante la infección por por CMV HSV, Y por la fosfotransferasa viral.Antiviral, bloquea la síntesis de ADN viral e inhibe la replicación de virus herpes
  24. 24. Infección por CMV con riesgo vital o que afecte gravemente la visión deinmunodeficientes: retinitis, colitis, esofagitis, neumonía, afectaciónvisceral, infección sistémica grave sin afectación visceral comprobada. Dosis: (inicial, 5 mg/kg/12 h) Hipersensibilidad a ganciclovir o aciclovir. Embarazo y lactancia. Vida media plasmática aumentada por: probenecid. Neutropenia aumentada con: zidovudina. Efecto tóxico aditivo con: dapsona, pentamidina, flucitosina, vincristina, vinblastina, doxorubicina, amfotericina B, combinaciones de trimetoprima y sulfamidas. Convulsiones con: imipenem-cilastatina.
  25. 25. NeutropeniaTrombocitopeniaAnemiaFiebreRash cutáneoAumento de parámetros hepáticos.
  26. 26. *Es un profármaco éster L-valílico del ganciclovir.•Es oral, se absorbe por completo y es hidrolizado con rapidez hasta laforma de ganciclovir•Los alimentos incrementa la indisponibilidad en cerca del 25%Profármaco del ganciclovir. Inhibe la síntesis de ADN y la replicaciónde virus herpéticos.
  27. 27. - Tratamiento de retinitis por CMV en pacientes con SIDA.Tto. de inducción: 900 mg 2 veces/día, 21 díasMantenimiento: 900 mg 1 vez/día.- Prevención de enf. por CMV en seronegativos a CMV que han recibido trasplantede órgano sólido de donante seropositivo: 900 mg 1 vez/día, desde dentro de 10días del trasplante hasta 100 días postrasplante.
  28. 28. Hipersensibilidad a valganciclovir, ganciclovir, aciclovir o valaciclovir. Lactancia.Aumenta toxicidad de: probenecid, micofenolatomofetilo, trimetoprima, dapsona, pentamidina, flucitosina, vincristina, vinblastina, adriamicina, amfotericina B, trimetoprima/derivados de sulfamidasanálogos de nucleósidos e hidroxiurea.Riesgo de neuropatía periférica con: zalcitabina, vigilar.Aclaramiento renal reducido por: cidofovir y foscanet, análogos de nucleósidos.
  29. 29. Neutropenia (grave)AnemiaDisneaDiarreaCandidiasis oralPancitopenia gravesDisminución de apetitoPérdida de peso, anorexia, depresión, ansiedad, confusiónCefalea, insomnioVómitos, dolor abdominal,estreñimiento, flatulenciaMialgiaEspasmo muscularAumento de creatinina sérica.
  30. 30. •Es un alcohol saturado de cadena larga.•Se usa en forma de crema 10% se adquiere sin prescripción•Trata el herpes bucolabial recurrente•Inhibe la replicación in vitro de muchos virus con cubierta lipídica•No inactiva en forma directa dicho virus, pero bloquea la fusión entrela membrana celular y la cubierta viral e inhibe la penetración del virusa la célula •Es un análogo timidínico yodado que inhibe la replicación in vitro de algunos virus de DNA que incluyen los herpéticos y los poxvirus •No tiene selectividad y en concentraciones bajas inhiben la proliferación de células no infectadas. •Usa para el tratamiento local (oftálmico) de la queratinitis por HSV •En combinación con Dimetilsulfóxido se usa para el tratamiento tópico de herpes labial, genital y zoster.
  31. 31. •Es un nucleósido pirimidínico fluorado con actividad inhibidora in vitrocontra tipos 1 y 2 de HSV, CMV, variolovacuna, adenovirus.• Tratamiento de la queratoconjuntivitis primaria y la queratitis epitelialrecurrente causadas por los tipos 1 y 2 de HSV.•Reacciones adversas: edema palpebral, hipersensibilidad, irritación yqueratopatía puntiforme o epitelial superficial.
  32. 32. FármacosantiinfluenzaSoy el tercero de antivirales
  33. 33. Amantadina• Inhiben de manera especifica la replicación de los virus de la influenza A
  34. 34. • Se absorbe rápidamente por vía oral• Se excreta por vía renal• Vida media: 12 a 17 hrs
  35. 35. Indicaciones• Enfermedad de Parkinson• Profilaxis de virus influenza A • Dosificación : • adultos 100mg dos veces al día, en profilaxis y • tratamiento de enfermedades producidas por el virus de la influenza A: 200 mg/día. • Niños menores de 12 años: 4 a 8mg/kg/día en una o dos tomas
  36. 36. Reacciones adversas• Nauseas• Mareo• Ansiedad• Cefalea• Xerostomía• Edema periférico
  37. 37. Oseltamivir• Potente inhibidor selectivo de las neuraminidasas de los virus influenza A y B.
  38. 38. Indicaciones• se ha utilizado ampliamente la epidemia de gripe aviar H5N1 en el sudeste asiático en 2005.• El fármaco se utiliza por el momento para combatir la nueva cepa de Influenza virus A H1N1 de 2009 75mg dos veces al dia, durante cinco dias
  39. 39. Reacciones adversas• Poco frecuentes• Vomito• Nausea• Insomnio• Cefalea• Dolor abdominal• Diarrea• Mareo• Fatiga• Dolor de garganta• Tos
  40. 40. Zanamivir• Inhibidor de la neuraminidasa que es la enzima superficial del viron gripal
  41. 41. • Biodisponibilidad: 5 %• La forma comercial es el polvo dentro de lactosa portadora que se inhala por la boca.• Semivida plasmatica: 2.5 a 5 hrs• Eliminacion por orina
  42. 42. Indicaciones• Infeccion aguda no complicada por el virus influenza A y B• Profilaxis
  43. 43. Reacciones adversas• Reacciones de tipo alergico• Edema orofaringeo• Broncospasmo• Tos seca• Rash cutaneo
  44. 44. Interferones (IFN)Son citocinas potentes que poseen actividades antivirales,inmunomoduladoras y antiproliferativas.Tres clase importantes de IFN α,β y γ.
  45. 45. Características farmacológicas• Vía IM o subcutánea• Semivida 3-8 hrs.• Por la orina excreta cantidades insignificantes
  46. 46. La unión a proteínas del IFN a moléculas de polietilenglicol (PEG)retrasa: • la absorción • disminuye la eliminación • Logra concentraciones mayoresPegIFN α-2A y PegIFN α-2B prolonga la semivida a 30-54 hrs. Eseliminada por el riñón y por el hígado.
  47. 47. Usos terapéuticosVirus de hepatitis C • IFN- α2B 3 MU 3 veces/semana • pegIFN- α2A 180mg vía subcutánea cada semana/ 48 semanas • pegIFN α-2B 1.5mg/kg/semana durante 1 año
  48. 48. Virus hepatitis B • Niños: IFN α-2B, 6 MU 3 veces/semana durante 4-6 semanas • Adultos: IFN α-2B, 5-10 MU 3 veces/semana durante 4-6 semanas
  49. 49. Efectos adversos• Fiebre• Escalofríos• Náusea• Vómito• Diarrea
  50. 50. Efectos tóxicos• Somnolencia• Confusión• Perturbaciones conductualesEn niños: • Alopecia • Cambios de personalidad
  51. 51. RibavirinaAnálogo nucleosídico de purina con una base modificada y unazúcar D-ribosa.
  52. 52. Mecanismo de acciónInhibición del RNA mensajero viral.El monofosfato de ribavirina inhibe la inosina-5´-fosfatodeshidrogenasa celular e interfiere en la síntesis de trifofatoguanosina (GTP) y en la síntesis de ácidos nucleicos.
  53. 53. Características farmacológicas• Vía oral, IV y aerosol• Biodisponibilidad 50%• Alimentos incrementan niveles plasmáticos• Semivida 40 días• Eliminación metabolismo hepático y excreción renal
  54. 54. Usos terapéuticosVirus hepatitis C • pegIFN α-2A y ribavirina oral 500-600 mg, ↑75 kg, 2 veces al día/24-48 semanas.
  55. 55. Neumonía por Virus sincitial respiratorio • Ribavirina en aerosol 60 mg/ml 2 h/ 3 veces al díaVirus influenza, adenovirus y parainfluenza • Ribavirina IV o aerosol
  56. 56. Fármacos parainfecciones por virusde hepatitis B
  57. 57. Virus de la hepatitis B•Puede ser integrado en el DNAcromosómico del hospedador•Establece infecciones crónicaspermanentes (10 %)•Hepatitis activa•Fibrosis y cirrosis•Incidencia alta de carcinomahepatocelular.
  58. 58. AdefovirAspectos químicos•Profármaco diéster de adefovir•Acción inhibidora in vitro contra virusDNA y RNA•Uso clínico: infecciones por HBV
  59. 59. Mecanismo de acción y resistencia•Adefovir dipivoxilo•Penetra en las células•Es desesterificado hasta adefovir•Se transforma en difosfato•Actúa como inhibidor competitivo de lasDNA polimerasas virales y lastranscriptasas inversas.•Terminador de cadena de la síntesis delDNA viral.
  60. 60. Dosis: 10 mg, las concentraciones séricasmáximas son de cerca de 0.02 microgramos/ml•Absorción: intestino y sangre•Biodisponibilidad: 30 a 60 %•Unión a proteínas: menos del 5 %•Volumen de distribución: alrededor de 0.4 L/kg•Semivida intracelular del difosfato: 5 a 18 hs•Excreción: renal (5 a 7.5 hs)•Se elimina con la hemodialisis
  61. 61. Efectos secundarios:•Nefrotoxicidad y disfunción tubular:Hiperazoemia ehipofosfatemia, acidosis, glucosuria yproteinuria.•Dosis de 10 mg/día, en infección crónica porHBV: cefalea, molestias abdominales, diarreay astenia; toxicidad renal insignificante.•Después de 2 años: aumento de los nivelesséricos de creatinina sérica, arriba de 0.5mg/100ml
  62. 62. Grandes dosis intravenosas:•Toxicidad en embarazada y en embriónUsos terapéuticos:•Infecciones crónicas por HBV•Adenovir dipivoxilo (10 mg/día): disminuyelos niveles de DNA de HBV en suero.•Mejora la histología del hígado y normalizalos niveles de aminotransferasas a las 48semanas.Regresión de la cirrosis
  63. 63. Lamivudina•Aspectos químicos y actividad antiviralEnantiómero (-) de 2’, 3’ –dideoxi-3’-tiacitidinaAnálogo nucleosídico, inhibe la transcriptasa inversade VIH y la DNA polimerasa de HBV.•Inhibe la replicación de HBV con muy pocacitoxicidad.•Se convierte en trifosfato, inhibe en formacompetitiva la polimerasa de DNA de HBV; origina laterminación de la cadena•Semivida del trifosfato: 18 hs
  64. 64. Mecanismo de acciónTrifosfato de lamivudina inhibe la polimerasa deDNA/transcriptasa inversa de HBV.Las mutaciones de punto en la polimerasa de DNA deHBV, disminuyen la sensibilidad.Los HBV resistentes a lamivudina conservan lasensibilidad al adefovir.Administración: oralAbsorción: rápidaBiodisponibilidad: 80% en adultosVida media: 9hsExcreción: orina
  65. 65. Dosis:Niños: 3 mg/kg/díaConcentraciones similares a los adultos, 100mg/día-Máximo por un añoReducir la dosis: depuración de creatinina es menor de50 ml/min•Usos terapéuticos-Hepatitis crónica por HBV en niños y adultos-Supresión de los niveles de DNA de HBV-Normalizan los valores de aminotransferasas yreducción de la inflamación hepática.-Tratamiento prolongado: supresión sostenida del DNAde HBV; mejoría histológica; disminuye riesgo acarcinoma hepatocelular (fibrosis o cirrosis avanzada)
  66. 66. TelbivudinaAspectos químicos y actividad antiviral•Análogo nucleosídico timidínico sintético conactividad contra DNA polimerasa de HBVMecanismo de acción•Fosforilada por cinasas celulares hasta la formade triofosfato activo.•El 5´-trifosfato de telbivudina inhibe la DNApolimerasa de HBV•Compite con el sustrato natural 5´-trifosfato detimidina.
  67. 67. Absorción: concentraciones máximas con dosis de600 mg/día, cercanas a 3.7 microgramos/ml, conuna mediana de 2 hs después.Distribución: extensa en los tejidosSemivida de eliminación: 40 a 49 hsExcreción: orina
  68. 68. Usos terapéuticos:HBV crónico en adultosDosis: 600 mg/ día, oralEfectos secundarios:interrupción, incremento de los nivelesde creatininacinasa, náusea, diarrea, fatiga, mialgias ymiopatía.
  69. 69. Zidovudina Inhibe neuraminidasas del virus de la gripe, bloqueando la liberación de nuevas partículas víricas y reduciendo la propagación del virus.
  70. 70. INDICACIONES• Sindrome de inmunodeficiencia adquirida• Pacientes con neumonia(Pneumocystis carinii)
  71. 71. Reacciones adversas• Fiebre• Tos• Escalofrios• Hematomas• Diarrea• Cefalea• Nauseas• Rash cutaneo• Ansiedad• Confusion
  72. 72. Contraindicaciones• Se evaluara riesgo-beneficio• Pacientes con amenia• Disfuncion renal
  73. 73. Estavudina• dosis habitual en adultos es 30 mg cada 12 horas•
  74. 74. Abacavir• Inhibidor potente de la transcriptasa inversa del VIH-1.• Único antiretrovirico, análogo de la guanosina
  75. 75. Farmacocinetica 80%Biodisponibilidad Excreción orinaUnión a proteínas 50% Dosis inicial 300 mg c/12 h
  76. 76. Efectos adversos Molestias Digestivas Eritema Dolor maculopapular abdominal leve Síndrome de Fatiga Hipersensibilidad Fiebre
  77. 77. Aplicación terapeutica Abacavir Zidovudina Lamivudina Reducen el RNA plasmático del VIH-1
  78. 78. Lamivudina• Análogo de la citosina• Inhibidor de la transcriptasa inversa• Activo vs VIH-1 VIH-2 HBV
  79. 79. Mecanismo de accion• Es un análogo del nucleósido citidina que actúa inhibiendo la enzima transcriptasa inversa del virus de la inmunodeficiencia humana, causante del sida.• De esta manera impide que el virus complete su ciclo reproductivo.•
  80. 80. Farmacocinética Biodisponibilidad 80% Dosis: 150 mg c/12 hrs No se une a proteínas plasmáticas Ajustar dosis en: Pacientes con creatinina menor a 50ml/min
  81. 81. Efectos adversos Neutropenia Cefalalgia Pancreatitis Nauseas (pediatricos)
  82. 82. Aplicación terapéutica• empleado en las hepatitis producidas por el virus B• VIH• La dosis habitual es 300 mg al día que pueden repartirse en una o dos tomas.
  83. 83. • Derivado del 5´ monofosfato de adenosina• Posee un anillo completo de ribosa• Único análogo nucleotidico que se distribuye para tratar la infección por VIH
  84. 84. Hidrolizada hasta Fosforilacion por la foma de Metabolito activo cinasas celulares tenofovir Inhibidor TENOFOVIRIncorporado en el competitivo de las Dinofosfato DNA del VIH retrotranscriptasas (trifosfato)Termine la cadena posee un anillo incompleto de ribosa
  85. 85. • Biodisponibilidad 25% después Semivida de ingerido eliminación en plasma es de 14-17 h 39% Eliminación glomerular y secreción tubular activa
  86. 86. Efectos secundarios• Flatulencias muy pocos efectos secundarios significativos Infección por VIH en adultos en combinación con otros antirretrovirales
  87. 87. EMTRICITABINA• Analogo citidinico vinculado co la lamivudina• Fosforilada por Metabolito Entra por las la activo 5 celulas por desoxicitidina trifosfato de difusión cinasa y cinasa emtricitabin pasiva celulares a
  88. 88. • Absorción rapida • Efectos adversos• Biodisponibilidad • Hiperpigmentacion de 93% la piel • Niveles altas de• Excreción por transaminasa hepática orina y objeto de • Hepatitis filtración • pancreatitis glomerular secrecion tubular Uso terapéutico activa • Infección por VIH
  89. 89. • Los compuestos de esta categoría inducen un cambio de conformación de la estructura tridimensional de la enzima que aminora enormemente su activadores• No necesitan la Fosforilacion intracelular para activarse
  90. 90. NEVIPARINA MECANISMO DE ACCION• Mutación en los codones 103 o 181 de la retrotranscriptasa disminuyen dos ordenes de magnitud o mas la susceptibilidad• Resistencion mutacion de los codones 100.106.108.188.190
  91. 91. • Absorción satisfactoriamente• Cruza fácilmente placenta• Eliminación por metabolismo oxidativo en que participan CYP 3 A 4 Y CYP P2 B 6• POR ORINA -3%• Semivida de eliminación 25 a 30 h
  92. 92. Efectos adversos Maculas o pápulas Erupción en 16 % de poca intensidadDE LOS ENFERMOS en tronco cara y extremidades Sindrome Stevens prurito JOHNSON
  93. 93. Uso terapéutico• Infección por VIH en adultos y niños en combinación con otros antirretrovirales• Embarazadas
  94. 94. EtravirinaAspectos químicos y actividad antiviral:Es un NNRTI diarilpirimidínico activocontra VIH-1Mecanismos de acción y resistencia:-Inductora de CYP3A4 y de lasglucoronosiltransferasas.-Inhibe la retrotranscriptasa de VIH-1-Múltiples mutaciones
  95. 95. Absorción: rápida. Vía oralConcentración: 2.5 a 4 hLos alimentos aumentan 50 %el AUC del fármacoMetabolismo: hepático,CYP3A4Unión a proteínas plasmáticas:99 %Semivida: 4 hs
  96. 96. Usos terapéuticosAdultos infectados por VIHPrecauciones:No administrar con tipranavir/ritonavir;fosamprenavir/ritonavir niatazanavir/ritonavir
  97. 97. EfavirenzAspectos químicos y actividad antiviral:NNRTI 1, 4-dihidroxi-2H-3,1-benzoxacina-2-ona con actividad potente contra VIH-1.Mecanismo de resistencia:Mutación en el codón 103 de laretrotranscriptasa (K103N), disminuye 100veces o mas la susceptibilidad al fármaco.
  98. 98. Absorción: vías gastrointestinales,Concentraciones plasmáticas máx: 5 hBiodisponibilidad: aumenta 22% concomidas grasosasExcreción: por metabolismo oxidativo, porCYP2B6 y CYP3A4. tarda de 40 a 55 h.
  99. 99. Usos terapéuticos:-Disminución sustancial en el nivel deRNA de VIH en plasma.Efectos secundarios:-Sistema nervioso central: mareos,dificultad para concentrarse, disforia,sueños perturbadores, insomnio;psicosis.-Erupciones cutáneas mortales(síndrome de Steves-Johnson)Cefalea-Incremento del colesterol sérico-Embarazo: malformaciones fetales encerebro y médula espinal
  100. 100. Inhibidores de proteasa de VIHProteasa : enzima que funciona como "tijeras químicas"que el VIH utiliza para cortar las cadenas de proteínas yenzimas del VIH en piezas más pequeñas.El VIH las necesita para producir nuevas copias activasde sí mismo.Los inhibidores de proteasa inhiben la función de las"tijeras" , disminuyen la acción de esta enzima.El resultado no se producen nuevas copias del VIHinmediatamente, por lo que no pueden pasar a infectara otras células.La proteasa trabaja dentro de las células infectadasdespués que las proteínas producidas por el VIH salendel núcleo.El punto importante es que los inhibidores deproteasa trabajan en diferentes etapas del procesode multiplicación del VIH adentro de las células.
  101. 101. SaquinavirAspectos químicos:Hidroxietilamina peptidomiméticaInhibe la réplica de VIH-1 y VIH-2Mecanismos de resistencia:Requiere de la acumulación de múltiplesmutaciones
  102. 102. Absorción, distribución ybiodisponibilidad:Vía : oral, una o dos veces/díaBiodisponibilidad : 4 %(metabolismo del primer pasopor el hígado).Metabolismo: por CYP3A4 deintestinos e hígadoSemivida: 1-2 hsExcreción: vías biliares y las heces(95 %), por orina (<3%)
  103. 103. Efectos secundariosgastrointestinales: náusea, vómito,diarrea y molestias abdominales.Uso prolongado causa lipodistrofia.Precauciones: no combinar conrifampicina, fenitoína ocarbamazepina.Usos terapéuticosCombinado con ritonavir:disminución de la carga viral, mayoreficacia.
  104. 104. RitonavirAspectos químicos y actividad antiviral-Inhibidor de proteasa de VIH-Actividad contra VIH-1 y VIH-2Mecanismo de resistencia-Inhibidor de CYP3A4, como “reforzador”farmacocinético-Se requiere acumulación de mutacionesmúltiples (codones 82 y 84 de la proteasa)
  105. 105. Dosis: 600 mg/ 12 hAbsorción: rápida. Aumenta con lascomidasMetabolismo: CYP3A4 y CYP2D6Excreción: heces (86%), por orina 3%
  106. 106. •Usos terapéuticos-Disminución de 100 a 1000 veces lasconcentraciones plasmáticas de RNA deVIH-1-Disminución de mortalidad en un 50 %•Efectos secundarios-Gastrointestinales: náusea, vómito,diarrea, anorexia, dolor abdominal.-Disminución con alimentos-Incremento de colesterol total ytriglicéridos .-Ateroesclerosis
  107. 107. •dany
  108. 108. Nelfinavir• Inhibidor no peptídico de proteasa contra VIH-1 y VIH-2.• Las grasas aumentan 2 a 3 veces la biodisponibilidad.
  109. 109. Uso terapéutico Infección por VIH en adultos y niños 625 mg 2 veces al día
  110. 110. Efectos secundarios Diarrea o heces laxas (primeras 4 semanas) Diarrea ocasional cronica (mas de 3 meses)
  111. 111. Tripanavir Inhibidor dihidropiro nico no peptidico Muestra actividad Semivida de contra eliminación 5-6 hrs. VIH-1 y VIH-2 Unión a proteínas plasmática s 99.9%
  112. 112. Uso terapéuticosSolo para adultos y niños cuyo VIH es resistente a otros fármacos.Administrarse junto con ritonavir por escasa disponibilidad. • 500 mg de tripanavir, 200 mg de ritonavir 2 veces al día
  113. 113. Efectos secundarios• Hepatotoxicidad• Hemorragias• ↑ de lípidos y triglicéridos
  114. 114. Inhibidores de lapenetración celular
  115. 115. Maraviroc Para Se fija al bloquear la receptor unión con Antagonista de receptor gp120 del CCR5 de la quimiocínico célula del virus hospedador
  116. 116. • Los alimentos ↓ biosdiponibilidad 50%• Se une a proteínas 76%• Semivida 10.6 hrs.
  117. 117. Uso terapéuticoAdultos infectados por VIH con presencia de CCR5- tropico • 150 mg 2 veces/día
  118. 118. EnfuvirtinaPéptido sintético de 36 aminoácidos cuya secuencia proviene dela región transmembrana de gp41 de VIH-1.
  119. 119. Mecanismo de acción Secuencias N36 y Impide que sePeptido bloque la C34 de la forme un haz interaccion glucoproteina gp41 hexahelicoidalIndispensable para La penetracion del fusión de la virus a la célula del membrana hospedador
  120. 120. • Único antirretroviral aprobado para aplicarse por vía parenteral• Biodisponibilidad 84%• Unión a proteínas plasmaticas 98%
  121. 121. Uso terapéuticoSolo en adultos que han recibido antivirales • 90 mg subcutáneo 2 veces/díaEfectos secundarios • Reacciones en el sito de la inyección

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