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Quinolonas
Historia
En 1962 se otbuvo el acido nalidixico, años despues se
desarrolan:
Acido pipemidico
Acido oxolonico
Acido piromidico
En los años 80 se introduce los derivados fluorados que
posee un átomo de flùor
son potentes
Menos tóxicos
La primera quinolona de segunda generación fue
norfloxacina seguidamente:
Ciprofloxaxina
Ofloxacina
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Ya en los años años 90 las quinolonas aumentan el
espectro de su actividad antimicrobiana y hay menor
recistencia antimicrobiana, la cual ha hecho que exista
actualemnte 4 generaciones de quinolonas.
Mecanismo de acción:
Inhibe el AND girasa y la topoisomerasa IV
Evitando la duplicaciòn, transcripciòn y reparaciòn del ADN
bacteriano.
Farmacocinética
Absorción: fundamentalmente en el tracto digestivo
superior La absorción es rápida con la obtención del
pico plasmático en 1 a 3 horas.
Distribución:Las concentraciones en orina, riñón,
pulmón, tejido prostático, heces, bilis,macrófagos y
neutrófilos son mayores que las concentraciones
séricas.
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La excreción renal:
ofloxacina,
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Vías extrarrenales:
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ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Las quinolonas de primera generación son activas
frente a microorganismos gramnegativos
E.coli,
Proteus,
Klebsiella,
Enterobacter,
Serratia,
Citrobacter,
Salmonella,
Shigella)
Con excepción de Pseudomonas spp. y otros bacilos
gramnegativos
Las quinolinas de segunda generación son también
activas frente a bacterias gram(-)además, actúa contra
Pseudomonas spp. y algunos microorganismos gram(+),
como :
S. aureus,
S. epidermidis
Moraxella catarrhalis
micobacterias.
Las de tercera y cuarta generación mantienen buena
actividad frente a gram(-) y micobacterias, pero presentan
mejor actividad frente a gram(+)
Streptococos pyogenes
Neumococo,
Anaerobios
CLASIFICACION DE LAS
QUINOLONAS
PRIMERA GENERACION
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QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACION
Actúa solo en bacterias gram (-)
Son muy poco usadas actualmente debido que
desarrolla resistencia
Solo se usa en ITU
Ac. Nalidíxico
Ac. Oxolínico
Ac. Pipemídico
Ac. Piromídico
Cinoxacina
Rosoxacina
QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACIÓN.
Presentan mucho mayor actividad frente a Gramnegativos, pero tiene moderada
actividad frente a Grampositivos y nula hacia los anaerobios. No se usan en
infecciones sistémicas.
Quinolonas Nombre
comercial
Dosis
Ciprofloxacina Cifloxin
CIPRO-PLIX
osmoflox
cistimicina
500mg (caja x 12)
500mg (caja x50 y 100)
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Norfloxacina Ampliron
Urodol
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Norfloxin
400mg (caja x 14)
400mg (caja x 60)
400mg (caja x100)
400mh (caja x 14)
Enoxacina Comprecin 200y400 mg (caja x 12)
Ofloxacina Ofexin
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400mg (caja x 10)
200mg (caja x 10)
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Lomefloxacina Lofloxin
maxaquin
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QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACION:
Además de las ITU,
Pielonefritis.
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Enfermedades de trasmisión sexual.
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Fibrosis quística
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Quinolonas de tercera generación
Mantiene las características de la segunda, pero además tienen una mejor actividad hacia los
Grampositivos.Se puede usar para tratamientos de enfermedades sistémicas.
Esparfoxacina (dosis oral 200mg)
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Gatifloxacina
Se dice que las quinolonas de tercer grado reciben el nombre de quinolonas respiratorias, breonquitis,
neumonia comunitaria, exacerbaciones de EPOC
“Mientras que levofloxacino y moxifloxacino se indican en infecciones de piel y tejidos blandos.”
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Quinolonas

  • 2. Historia En 1962 se otbuvo el acido nalidixico, años despues se desarrolan: Acido pipemidico Acido oxolonico Acido piromidico En los años 80 se introduce los derivados fluorados que posee un átomo de flùor son potentes Menos tóxicos
  • 3. La primera quinolona de segunda generación fue norfloxacina seguidamente: Ciprofloxaxina Ofloxacina Enoxacina Ya en los años años 90 las quinolonas aumentan el espectro de su actividad antimicrobiana y hay menor recistencia antimicrobiana, la cual ha hecho que exista actualemnte 4 generaciones de quinolonas.
  • 4. Mecanismo de acción: Inhibe el AND girasa y la topoisomerasa IV Evitando la duplicaciòn, transcripciòn y reparaciòn del ADN bacteriano.
  • 5. Farmacocinética Absorción: fundamentalmente en el tracto digestivo superior La absorción es rápida con la obtención del pico plasmático en 1 a 3 horas. Distribución:Las concentraciones en orina, riñón, pulmón, tejido prostático, heces, bilis,macrófagos y neutrófilos son mayores que las concentraciones séricas.
  • 7. ESPECTRO ANTIMICROBIANO Las quinolonas de primera generación son activas frente a microorganismos gramnegativos E.coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Salmonella, Shigella) Con excepción de Pseudomonas spp. y otros bacilos gramnegativos
  • 8. Las quinolinas de segunda generación son también activas frente a bacterias gram(-)además, actúa contra Pseudomonas spp. y algunos microorganismos gram(+), como : S. aureus, S. epidermidis Moraxella catarrhalis micobacterias. Las de tercera y cuarta generación mantienen buena actividad frente a gram(-) y micobacterias, pero presentan mejor actividad frente a gram(+) Streptococos pyogenes Neumococo, Anaerobios
  • 9. CLASIFICACION DE LAS QUINOLONAS PRIMERA GENERACION SEGUNDA GENERACION TERCERA GENERACION CUARTA GENERACION
  • 10. QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACION Actúa solo en bacterias gram (-) Son muy poco usadas actualmente debido que desarrolla resistencia Solo se usa en ITU Ac. Nalidíxico Ac. Oxolínico Ac. Pipemídico Ac. Piromídico Cinoxacina Rosoxacina
  • 11. QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACIÓN. Presentan mucho mayor actividad frente a Gramnegativos, pero tiene moderada actividad frente a Grampositivos y nula hacia los anaerobios. No se usan en infecciones sistémicas. Quinolonas Nombre comercial Dosis Ciprofloxacina Cifloxin CIPRO-PLIX osmoflox cistimicina 500mg (caja x 12) 500mg (caja x50 y 100) 250 y 500 mg (caja x 10) 750 mg Norfloxacina Ampliron Urodol Uroquin Norfloxin 400mg (caja x 14) 400mg (caja x 60) 400mg (caja x100) 400mh (caja x 14) Enoxacina Comprecin 200y400 mg (caja x 12) Ofloxacina Ofexin Quimonax zanocin Floxil 200mg 400mg (caja x 10) 200mg (caja x 10) 200mg (caja x10) Lomefloxacina Lofloxin maxaquin 400mg (caja x 10) 400mg (caja x 5)
  • 12. QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACION: Además de las ITU, Pielonefritis. Infecciones intestinales Enfermedades de trasmisión sexual. Osteomielitis Fibrosis quística Infecciones oftalmológicas.
  • 13. Quinolonas de tercera generación Mantiene las características de la segunda, pero además tienen una mejor actividad hacia los Grampositivos.Se puede usar para tratamientos de enfermedades sistémicas. Esparfoxacina (dosis oral 200mg) Tosulfloxacina Gatifloxacina Se dice que las quinolonas de tercer grado reciben el nombre de quinolonas respiratorias, breonquitis, neumonia comunitaria, exacerbaciones de EPOC “Mientras que levofloxacino y moxifloxacino se indican en infecciones de piel y tejidos blandos.”