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- 2. Antivirales Tratamiento de VIH Inhibidores de la transcriptasa inversa Inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de nucleósidos Inhibidores de la proteasa Inhibidores de la fusión/entrada Inhibidores de la integrasa Tratamiento de la influenza Tratamiento de infecciones herpéticas
- 3. TRATAMIENTO DEL VIH ITIAN (transcriptasa inversa) ITINN (de la transcriptasa inversa no análogos de nucleósidos) Inhibidores de la proteasa Inhibidores de la entrada (fusión) Inhibidores de la integrasa Antirretrovíricos 1) Evitar dos agentes del mismo análogo de nucleósido 2) Evitar solapamiento de toxicidades 3) Tener en cuenta factores del paciente 4) Considerar interacciones farmacológicas 5) Ofrecer facilidades para administración Elección de combinación
- 4. Inhibidores de la transcriptasa inversa •Abacavir •Didanosina •Emtricitabina •Lamivudina •Estavudina •Tenofovir •Zalcitabina •Zidovudina Inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de nucleósidos •Delavirdina •Efavirenz •Nevirapina •Etravirina Inhibidores de la proteasa •Amprenavir •Atazanavir •Darunavir •Fosamprenavir •Indinavir •Lopinavir •Nelfinavir •Ritonavir •Saquinavir •Tipranair Inhibidores de la fusión/entrada •Enfuvirtida •Maraviroc Inhibidores de la integrasa •Raltegravir TRATAMIENTO DEL VIH
- 5. TRATAMIENTO DEL VIH ITIAN ITIAN
- 6. ITIAN Penetración a las células Fosforilación Conversión en análogo trifosfato Incorporación al ADN vírico por medio de la transcriptasa inversa Bloqueo de la formación de 3’-5’- fosfodiéster en la cadena creciente
- 7. ITIAN ZIDOVUDINA (AZT) • Uso en niños y adultos • Prevención de infección prenatal • Profilaxis en exposición • Administración oral • Semivida de 1 hora • Tóxica para médula ósea • Provoca cefaleas ESTAVUDINA (d4T) • Inhibidor de ADN polimerasas ɞ y ɤ • Causa neuropatía periférica • Produce lipoatrofia e hiperlipidemia DIDANOSINA (ddl) • Es lábil en medio ácido por lo que se recomienda tomar en ayuno • Produce pancreatitis • No se recomienda su uso combinado con d4T TENOFOVIR (TDF) • Debe tomarse con comidas • Genera náuseas, diarrea y vómitos • Aumenta las concentraciones de ddl • Disminuye las concentraciones de atazanavir
- 8. ITIAN LAMIVUDINA (3TC) • Se combina con zidovudina • Bien tolerado EMTRICITABINA (FTC) • No tiene interacciones farmacológicas significativas • Genera cefaleas • Provoca diarrea y náuseas • Produce exantemas • Se asocia a acidosis láctica, hígado graso y hepatomegalia ZALCITABINA (ddC) • Retirado del mercado por grave toxicidad ABACAVIR (ABC) • Genera trastornos gastrointestinales, cefalea y mareos • Puede generar reacción de hipersensibilidad con fiebre, exantema y dificultad respiratoria
- 9. ITINN Penetración a las células Fosforilación Conversión en análogo trifosfato Incorporación al ADN vírico por medio de la transcriptasa inversa Bloqueo de la formación de 3’-5’- fosfodiéster en la cadena creciente Son inhibidores selectivos de la transcriptasa inversa del VIH
- 10. ITINN NEVIRAPINA (NVP) • Potencial hepatotóxico • Aumenta el metabolismo de los inhibidores de proteasa • Aumenta el metabolismo de anticonceptivos orales, ketoconazol, metadona, metronidazol, quinidina, teofilina y warfarina DELAVIRDINA (DLV) • No se recomienda su uso como agente inicial • Se ve aumentada por fluoxetina y ketoconazol • Se ve disminuida por fenobarbital y carbamazepina EFAVIRENZ (EFV) • Aumenta biodisponibilidad al consumirse con dieta rica en grasas • Genera mareos, cefalea, pesadillas y pérdida de concentración • No administrarse a embarazadas ETRAVIRINA (ETR) • Biodisponibilidad mejorada con alimentos grasos • Bien tolerada sin efectos en SNC
- 11. IHIBIDORES DE LA PROTEASA Penetración a las células Inhibición de la aspartilproteasa Bloqueo de la escisión de la poliproteína vírica en transcriptasa inversa, proteasa e integrasa
- 12. IHIBIDORES DE LA PROTEASA Náuseas Vómito Parestesias Trastornos del metabolismo de la glucosa Trastornos del metabolismo de los lípidos Pérdida adiposa en extremidades Diarrea Aumento del tamaño mamario Acumulación grasa en base del cuello
- 13. RITONAVIR (RTV) • Tiene capacidad de aumentar la biodisponibilidad de otros inhibidores de la proteasa • Interacciona con quinidina, ergotamina, rifampicina, rifabutina, triazolam, fluticasona, lovastatina, simvastatina y fentanilo SAQUINAVIR (SQV) • Su absorción se aumenta con alimentos grasos • Semivida de 7 a 12 horas • Genera cefalea, astenia, náuseas, diarrea • No administrarse con warfarina, fenitoína, voriconazol, rifabutina, atorvastatina, metadona INDINAVIR (IDV) • Se une poco a proteínas • Semivida de 1.8 horas • Genera cefalea y síntomas gastrointestinales • Puede provocar nefrolitiasis e hiperbilirrubinemia NELFINAVIR (NFV) • No requiere condiciones hídricas ni alimentarias especiales • Semivida de 5 horas • Es el único inhibidor de la proteasa que no puede reforzarse con ritonavir • Puede inhibir los metabolismos de otros fárrmacos IHIBIDORES DE LA PROTEASA
- 14. FOSAMPRENAVIR (fAPV) • Es un profármaco • Es uno de los inhibidores de la proteasa preferentes LOPINAVIR (LPVr) • Provoca hipertrigliceridemia • La solución oral contiene alcohol ATAZANAVIR (ATV) • Aumenta biodisponibilidad con la presencia de alimentos • Semivida de 7 horas • Genera hiperbilirrubinemia benigna con ictericia • Prolonga el intervalo QR y enlentece la FC TIPRANAVIR (TPV) • Se absorbe mejor con alimentos • Semivida de 6 horas • Pauta de rescate para pacientes con resistencias DARUNAVIR (DRV) • Se absorbe mejor con alimentos • Semivida de 15 horas • Pauta de rescate para pacientes con resistencias IHIBIDORES DE LA PROTEASA
- 15. IHIBIDORES DE LA ENTRADA Penetración a las células Unión a gp41 Bloqueo de la fusión membranal virus- célula huésped
- 16. ENFUVIRTIDA • Administración S.C. • Efectos adversos relacionados a inyección MARAVIROC • Actúa en el correceptor CCR5 • Bien tolerado IHIBIDORES DE LA ENTRADA
- 17. IHIBIDORES DE LA INTEGRASA Penetración a las células Inhibición de la integración final de la hebra de ADN vírico al ADN del huésped
- 18. RALTEGRAVIR • Semivida de 9 horas • Genera náuseas, cefalea y diarrea IHIBIDORES DE LA INTEGRASA
- 23. TRATAMIENTO DE LA INFLUENZA Inhibidores de la descapsidación vírica Derivados de la adamanta Infecciones gripales Eficacia preventiva de 70 a 90% Disminuyen la intensidad y duración de síntomas Complemento a la vacunación Útil en pacientes de alto riesgo
- 24. MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidores de la descapsidaciónvírica
- 25. Absorción Distribución por todo el organismo Penetración fácil a SNC Menor penetración a SNC Metaboliza- ción baja Amplia metaboliza- ción hepática Eliminación renal Tendencia a la acumula- ción y toxicidad FARMACOCINÉTICA
- 27. Mujeres embarazadas o que lactan Trastornos renales Epilepsia Ateroesclerosis cerebral Pacientes psiquiátricos PRECAUCIONES ESPECIALES
- 28. DOSIS • Niños entre 1 y 9 años: 4.4 a 8.8 mg/kg/día sin exceder 150 mg/día • A partir de 10 años: 100 mg/día cada 12 horas Amantadina • Niños entre 1 y 9 años: 5 mg/kg/día sin exceder 150 mg/día • A partir de 10 años: 100 mg/día cada 12 horas Rimantadina
- 29. PRESENTACIÓN
- 31. TRATAMIENTO DE INFECCIONES HERPÉTICAS Efecto contra amplia gama de padecimientos Análogos de purina o pirimidina Eficaces en fase aguda
- 32. ACICLOVIR Se di y tri fosfata en células Compite con el trifosfato desoxiguanosina como sustrato para la ADN polimerasa Se une irreversiblemente a la enzima y se incorpora al ADN vírico Termina precozmente con la cadena de ADN del herpes virus Virus del herpes simple 1 y 2 Virus de Epstein-Barr Virus de la varicela zóster
- 33. ACICLOVIR Administración oral o tópica Distribución Metabolización parcial Formación de un producto inactivo Filtración glomerular y secreción tubular Eliminación urinaria
- 35. ACICLOVIR VHS - Oral <12 años: 40 a 80 mg/kg/día c/6 a 8 horas máximo 1 gr. durante 5 a 14 días >12 años: 1 a 1.2 mg/día en 3 o 5 dosis durante 7 a 14 días Intravenoso 15 mg/kg/día c/8 horas por 5 a 7 días
- 36. ACICLOVIR VHZ - Intravenoso <1 año: 30 mg/kg/día c/8 horas durante 7 a 10 días >1 año: 1.5 gr/m2/día c/8 horas por 7 a 10 días Oral A partir de los 2 años: 80 mg/kg/día c/6 horas, máximo 800 mg/dosis durante 5 días
- 37. GANCICLOVIR Conversión en trifosfato Inhibición competitiva de la ADN polimerasa vírica Puede incorporarse al ADN vírico Reduce la tasa de alargamiento de la cadena de ADN Análogo del aciclovir Retinitis por CMV en inmunodepri- midos Profilaxis contra CMV en trasplantados
- 40. GANCICLOVIR Intravenoso Inducción: 5 mg/kg c/12 horas por 14 a 21 días Mantenimiento: 5 mg/kg c/24 horas por 7 días Oral 1 gr. 3 veces al día •CYMEVENE Cáps. 250 mg ROCHE •CYMEVENE Vial liof. 500 mg ROCHE •VITRASERT, implante ocular conteniendo 4.5 mg de ganciclovir
Notas del editor
- Los virus son parásitos intracelulares obligados. Carecen de pared y membrana celulares y no realizan procesos metabólicos. Su reproducción se sirve de múltiples mecanismos metabólicos del huésped, y pocos fármacos son lo suficientemente selectivos para impedir la replicación vírica sin perjudicar al huésped. El tratamiento de las virosis se complica aún más porque los síntomas clínicos son tardíos, pues aparecen cuando la mayoría de las partículas víricas ya se han reproducido.
- Hoy en día se conoce el ciclo vital del virus y se emplea un régimen altamente activo, con combinaciones de fármacos que suprimen la replicación del VIH y restauran el número de células CD4+ y la inmunocompetencia del huésped. Este régimen multifarmacológico se conoce generalmente como tratamiento antirretrovírico de gran actividad o TARGA
- - No tiene relación de metabolismo con CYP3A
- Eficacia preventiva si se aplica antes o en la exposición al virus Disminución de síntomas si se administra en las siguientes 48 horas a la exposición al virus No debilita la respuesta inmunitaria a la vacuna antigripal, brinda protección hasta desarrollo de anticuerpos que tarda aprox. 2 semanas
- Bloqueo de la proteína de la matriz M2 que funciona como canal para el ion hidrógeno y evita la acidificación del endosoma El canal es necesario para que la membrana vírica se fusione con la membrana celular Sin fusión no hay formación de endosoma para internalización del virus Pueden interferir en la liberación de viriones
- - Embriotóxico y teratogénico
- Cidofovir Famciclovir Fomivirseno Foscarnet Penciclovir Valaciclovir Valganciclovir Vidaravina
- Inhibidores de la síntesis de ADN vírico Herpes labial, encefalitis vírica, infecciones genitales Sin efecto en fase latente
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