Antivirales parte1

INSTITUTO INTERNACIONAL DE ENFERMERIA
REYNOSA

Antivirales

Ponente
Laura Margarita Araujo Atzin

Virus
• Microorganismos intracelulares y necesitan un huésped para
reproducirse.
• Compuestos Cadena simple o doble de ARN o ADN

Antivirales
• Son drogas cuya función es destruir, debilitar o impedir la
replicación de los virus.

Mecanismos de acción
• Interfieren con la unión del virus a las membranas de las células del
huésped
• Inhiben los procesos de transcripción y transducción del virus
• Interfieren con el ensamblaje viral

Clasificación de los fármacos
antivíricos
1) Antiherpesvirus: 3) Antigripales:
 análogos de los nucleosidos  inhibidores de la
 análogos de los pirofosfatos neuraminidasa
2) Antirretrovirales:  amantadina.
 inhibidores de la 4) Otros:
transcriptasa inversa  interferones
 inhibidores de la proteasa  ribavirina
 inhibidores de la fusión

Fármacos antiherpesvirus
• VHS tipo 1 VHS tipo 2

• VVZ

CMV

Análogos de los nucleosidos
Aciclovir
• Mecanismo de acción: • Espectro de acción: activo
• Es convertido por la frente a VHS tipos 1 y 2, y VVZ
timidinoquinasa viral en
aciclovir monofosfato que
luego es convertido en
aciclovir trifosfato, el cual
interviene en la actividad
de la ADN polimerasa del
herpes virus e inhibe la
replicación del ADN viral.

Aciclovir
• Precauciones y • Farmacocinética:
contraindicaciones: • su absorción por vía oral es
• Debe realizarse un riguroso escasa o moderada, su volumen
control de la función renal y de de distribución es muy amplio,
la aparición de reacciones
y alcanza concentraciones
neurológicas.
terapéuticas en el liquido
• Esta contraindicado a pacientes
cefalorraquídeo y se elimina
que tengan una
hipersensibilidad o intolerancia por la orina (filtración
a los componentes de la glomerular y secreción tubular).
formula, es recomendado no
tomar Aciclovir durante el
embarazo

Aciclovir
• Efectos adversos:
• Cefalea • Letargia
• Ansiedad • Insomnio
• Mareos • agresividad y
• Temblor • alteraciones del
comportamiento.
• Convulsiones
• alucinaciones

• Cuando se administra por vía intravenosa puede
ocasionar flebitis e irritación. En la administración tópica
es habitual la irritación

Nombre genérico Aciclovir

Nombre comercial Lisovyr; Zovirax; Aciclovir Filaxis; Xiclovir; Poviral

Acción terapéutica Herpes diseminado. Herpes Zoster y varicela en el HIC.
Encefalitis herpética. Varicela en el recién nacido.
Dosis I.R.: Varicela, herpes zóster: 30 mg/kg/día cada 8 hs.
Encefalitis herpética: < 12 años: 60 mg/kg/día cada 8 hs; >
12 años: 30 mg/kg/día cada 8 hs. Herpes genital, herpes
mucocutáneo en HIC, gingivoestomatitis herpética: < 12
años: 30 mg/kg/día cada 8 hs; > 12 años: 15 mg/kg/día cada
8 hs. V.O.: 80 mg/kg/día cada 6 hs (dosis máxima: 3,2 g),
adultos: 200 - 800 mg cada 6-8 hs. La dosis en caso de
pacientes obesos debería calcularse en base al peso corporal
ideal. Terapia dermatológica: Infección por herpes virus:
aplicar 5 veces por día, durante 1 semana. Oftalmología:
Pomada oftálmica 3% cada 3 hs.
Vía de administración VO, IV, Topica

Forma de Comprimidos: 200 - 800 mg F.A.: 500 mg Jarabe: 40 mg/ml -
presentación 80 mg/ml Ungüento dérmico: 5% Pomada oftálmica: 3%

Brivudina
• Mecanismo de acción: • Espectro de acción:
• Brivudina es fosforilada en las • Activo frente a VHS tipo
células infectadas por virus
1 y VVZ
herpéticos. El producto
resultante (trifosfato de
brivudina) se incorpora al ADN
viral y detiene la replicación.
Activa frente a virus ADN,
especialmente VHS-1 y VVZ

Brivudina
• Aplicaciones • Farmacocinética:
terapéuticas: • Presenta una absorción rápida
• Tratamiento temprano del con biodisponibilidad
herpes zoster agudo en moderada debido a un efecto
pacientes de primer paso importante.
inmunocompetentes • La distribución es amplia a
pesar de que se une en
proporción elevada a las
proteínas plasmáticas.
• Se metaboliza en el hígado y los
metabolitos son excretados por
la orina

Brivudina
• Efectos adversos: • Precauciones y
• Lo mas frecuente son las contraindicaciones:
nauseas, vómitos, dolor • No debe administrarse al
abdominal, diarrea y mismo tiempo que 5-
estreñimiento fluorouracilo y otras 5-
fluoropirimidinas (por riesgo de
sobreexposición), ni en
pacientes inmunodeprimidos,
niños o mujeres embarazadas.

Brivudina
• Dosis y vía de administración:
• Las vías de administración pueden ser: VO, tópica
• Tópica: Adultos: 4 veces/día durante 5 días, una vez preparada la
solución se aplica pincelando las lesiones vesiculosas.
• VO:
• Dosis adulto: 125 mg/ 24 hr VO durante 7 dias
• Dosis niño: 5 mg/kg/dia (15 mg/kg/día en inmunodeprimidos)
en 3 dosis oral.

Cidofovir
• Mecanismo de acción: • Espectro de acción:
• El Cidofovir es transformado a • VHS tipos 1 y 2, y CMV
cidofovir difosfato que es el
metabolito intracelular activo de
la droga que se incorpora a la
cadena de ADN viral inhibiendo
su crecimiento

Cidofovir
contraindicaciones: • Su absorción oral es escasa, la
• Debe controlarse distribución elevada y
periódicamente la función presenta metabolismo
renal durante el tratamiento, intracelular a difosfato de
así como el recuentro cidofovir, responsable de la
leucocitario y realizarse actividad farmacológica. Se
exámenes oftalmológicos elimina por la orina mediante
frecuentes debido a su filtración y secreción tubular.
toxicidad. Es cancerígeno,
embritoxico y teratogeno.

Cidofovir
Nombre genérico Cidofovir

Nombre comercial Vistide

Acción terapéutica Retinitis por citomegalovirus, frente al fallo previo con
ganciclovir y foscarnet.
Dosis 5 mg/kg una vez por semana.

Vía de administración IV
Efectos adversos Nefrotoxicidad, neutropenia, disminución de la presión
intraocular, uveítis anterior, acidosis metabólica, fiebre,
disnea, náuseas, vómitos.
Forma de presentación Ampollas de 5 ml: 75 mg/ml

Famciclovir ( penciclovir)
• Mecanismo de acción:
• Famciclovir es un profármaco, que es transformado en el organismo
en penciclovir (Didesacetil-6- oxifamciclovir), que es un antiviral de
acción virostática, con estructura análoga a la guanosina. Actúa
inhibiendo la síntesis celular de ADN viral, bloqueando la ADN
polimerasa viral. Actúa exclusivamente frente a virus ADN,
especialmente Herpes simplex (tipos 1 y 2) y varicela-zóster.

• Espectro de acción: • Farmacocinética:
• Activo frente a VHS tipos • Se absorbe bien por vía
1 y 2, y VVZ oral y rápidamente es
oxidado en el intestino e
hígado a penciclovir,
antivírico activo. La
distribución es elevada y
se elimina por la orina,
en parte mediante
secreción tubular.

• Los mas frecuentes son contraindicaciones:
la anorexia, nauseas, • Puede ser necesario
vómitos, diarrea, ajustar la posología en
estreñimiento, dolor caso de insuficiencia
abdominal, cefalea, renal y/o hepática.
mareos y somnolencia • Esta contraindicado si el
paciente tiene algún tipo
de alergia al famciclovir
o al penciclovir

Famciclovir (penciclovir)
• Aplicaciones
terapéuticas:
• Tratamiento de
infecciones por VVZ en
inmunocompetentes e
infecciones por VHS de
localización genital

• La vía de administración puede ser: VO, crema

• Dosis oral en adultos y adolescentes:
• Herpes Zóster: 500mg cada 8h durante 7 o 10 días en función de
a defensas del organismo del paciente (sistema inmunitario).
• Primer episodio de herpes genital: 250 mg cada 8 horas durante
5 días.

• Herpes genital recurrente: 125 mg cada 12 horas durante 5 días o
500mg cada 12h durante 7 días si el paciente tiene sistema
inmunitario débil.
• Tratamiento supresor del herpes genital recurrente: 250 a 500mg
cada 12 horas durante 6 ó 12 meses seguidos (en función del
sistema inmunitario del paciente).

Ganciclovir
• El Ganciclovir inhibe la síntesis de ADN viral por un mecanismo
similar al de aciclovir pero con menor toxicidad selectiva ya que el
Ganciclovir trifosfato se incorpora al ADN viral y celular pero no
provoca la total terminación de la cadena.
• Las concentraciones intracelulares del Ganciclovir trifosfato
disminuye con una vida media mayor a las 24 horas, motivo por el
cual se podría administrar una sola dosis diaria de la droga.

Ganciclovir
• VHS tipos y 2, VVZ y • Su absorción oral es baja (10%),
especialmente CMV se distribuye ampliamente
alcanzando concentraciones
elevadas en liquido
cefalorraquídeo y se elimina
activo por la orina por secreción
tubular.

Ganciclovir
• Precauciones y contraindicaciones:
• En caso de insuficiencia renal debe reducirse la posología por el
riesgo de acumulación. Deben realizarse recuerdos hematológicos
durante el tx.
• El tx. no debe ser administrado si el recuento de neutrofilos es
inferior a 500/ɥl o el de plaquetas a 25.000/ɥl
• Esta contraindicado en mujeres embarazadas y niños. En el hombre
puede producir infertilidad masculina.

Ganciclovir

Nombre genérico Ganciclovir
Nombre comercial Cytovene
Acción terapéutica Citomegalovirus (CMV)
Dosis 10 mg/kg/dia c/12horas
Efectos adversos Leucopenia, trombocitopenia, anemia.
Náuseas, vómitos, diarrea, dolores
abdominales.
Forma de presentación 500 mg.

Nombre genérico Ganciclovir

Nombre comercial Valixa

Acción terapéutica Citomegalovirus (CMV)

Dosis Neonatos > 7días y lactantes hasta 3 meses: 16 mg/kg/dosis
cada 12 hs > 4 meses a 16 años (en mg): 7 x Sup. Corp. x ClCr
(usando la fórmula modificada de Schwartz), dosis máxima
900 mg. > 16 años y adultos: Retinitis por CMV: Inducción
900 mg cada 12 hs, por 21 días; mantenimiento 900 mg/día
Prevención de enfermedad por CMV, después de un
trasplante: 900 mg/día, en los 10 días posteriores hasta 100
días postrasplante
Vía de administración VO
Efectos adversos Comunes: diarrea, náuseas, vómitos, anemia, neutropenia,
trombocitopenia, temblor, tos, infección en vías respiratorias
alta, rechazo del injerto, desprendimiento de retina, fiebre.
Forma de Comprimidos recubiertos: 450 mg.
presentación

Valaciclovir
• Valaciclovir es rápidamente convertido en Aciclovir, el cual tiene in
vivo e in vitro.
• La actividad inhibitoria de Aciclovir es altamente selectiva debido a
su similitud con el sustrato de la enzima timidina quinasa (TK)
relacionada con HSV, VZV y Epestein Baar Virus (EBV). Esta enzima
viral convierte a Aciclovir en Aciclovir monofosfato.

Valaciclovir
• El monofosfato es convertido en difosfato por la guanilato quinasa
celular y en trifosfato por un número de enzimas celulares. Aciclovir
trifosfato in vitro detiene la replicación del ADN viral del herpes. Esto
sucede de tres maneras:
• 1) Inhibición competitiva de la polimerasa del ADN viral.
• 2) Incorporación y terminación de la cadena del ADN viral.
• 3) Inactivación del ADN polimerasa viral .
• La mayor actividad antiviral de Aciclovir contra HSV comparada con
VZV se debe a que esta es más eficiente en la fosforilación de la
timidino quinasa viral.

Valaciclovir
• Es un profármaco de aciclovir • Tiene una biodisponibilidad 3-
que presenta su misma 5 veces mayor que la de
actividad aciclovir y en la insuficiencia
hepática severa puede verse
afectada la transformación de
velaciclovir a aciclovir, por lo
que puede ser necesario un
ajuste de la posología.

Valaciclovir
• Cefalea, nauseas, mareo, contraindicaciones:
confusión, leucopenia, • En pacientes que sean
trombocitopenia, hipersensibles a
anafilaxia, disnea, valaciclovir, o cualquier
afecciones renales, componente de la
algunas raras como formula.
problemas del riñón.

Valaciclovir
• Aplicaciones
terapéuticas:
• Infección por VVZ,
tratamiento y profilaxis
de las infecciones por
VHS recurrentes

Valaciclovir
• Dosis oral en adultos y adolescentes: VO
 Herpes simple: 500 mg cada 12 horas durante 10 días.
 Prevención del herpes simple recurrente: 500 mg cada 12 horas durante
5 días. Se debe comenzar el tratamiento en cuanto aparezcan los
primeros síntomas.
 Supresión del herpes simple recurrente: 500 mg (1 comprimido) al día.
En caso de recurrencias frecuentes (10 ó más episodios de herpes simple
al año) o en pacientes inmunodeprimidos: 250 mg cada 12 horas.
 Herpes Zóster: 1000 mg cada 8 horas durante 7 días. El tratamiento debe
iniciarse en las primeras 72 horas tras la aparición de las lesiones.

Análogos de los pirofosfatos
Foscarnet
• El Foscarnet bloquea reversiblemente el sitio de
unión del pirofosfato de la ADN polimerasa viral y
bloquea la separación del pirofosfato desde los
desoxinucleótidos trifosfatos.
• De esta manera, inhibe la síntesis de ADN en forma
directa, sin sufrir metabolismo intracelular.

Foscarnet
• Espectro de acción:
• Es un antiviral de amplio espectro que se presenta
actividad frente a los virus herpéticos: VHS-1, VHS2,
VVZ, CMV, virus de Epstein-Barr, virus herpes humano
tipo 6; VIH-1, VIH-2, VHB y virus de la gripe. Destaca
por su actividad frente a CMV resistentes a Ganciclovir
y VHS resistentes a aciclovir

Foscarnet
contraindicaciones:
• Administra únicamente por
• Esta contraindicación si el
paciente presenta algún tipo vía parenteral, amplia
de hipersensibilidad. Resulta distribución por el organismo,
necesario vigilar alcanzando concentraciones
frecuentemente (2-3 terapéuticas en LCR y se
veces/semana) la función elimina de forma activa por la
renal, la concentración de orina.
calcio sérico y mantener una
hidratación adecuada. Con la
finalidad de evitar las ulceras,
debe extremarse la higiene
personal tras la micción.

Nombre genérico Foscarnet
Nombre comercial Foscavir, Foscarnet; Filaxis
Acción terapéutica Tx. De infecciones del grupo herpes resistentes a las
terapias convencionales. Infeccion por CMV
Dosis Retinitis por CMV: Inducción: 90 mg/kg/dosis cada 12
hs o 60 mg/kg/dosis cada 8 hs por 14-21 días;
mantenimiento: 90-120 mg/kg/dosis cada 24 hs.
Herpes simple mucocutáneo resistente a aciclovir: 40
mg/kg/dosis cada 8-12 hs
Efectos adversos Insuficiencia renal, hipercalcemia, hiper o
hipofosfatemia, alteraciones metabólicas. Alteraciones
del magnesio
Forma de presentación Frasco de 250-500 ml. 24 mg/ml.

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