Virus intracelulares obligados y tratamientos antivirales
1.
2. Son parasitos intracelulares obligados o
estrictos,no tienen organización celular, carecen
de enzimas para desarrollar su propio
metabolismo por lo que su replicación depende de
los procesos metabólicos celulares.
Ha resultado difícil alcanzar una actividad antiviral
útil sin afectar el metabolismo normal de la célula
infectada, causando también efectos tóxicos en
células no infectadas.
3. El diagnóstico temprano de la infección viral es crucial para
garantizar una terapia antiviral efectiva, debido a que una vez
que los síntomas aparecen, numerosos ciclos de multiplicación
viral ya han ocurrido. Por esto, un tratamiento efectivo depende
de medios diagnósticos rápidos, sensibles, específicos y
prácticos. La profilaxis es el mejor tratamiento.
Como la mayoría de las enfermedades virales son bastante
comunes, relativamente benignas y autolimitadas; el índice
terapéutico (relación eficacia/toxicidad) debe ser elevado para
que un tratamiento sea aceptable.
4. ESTRUCTURA:ESTRUCTURA:
Una partícula viral o virión esta formada por RNA o DNA (moleculas de acido
nucleico)encerrado por una cubierta proteica (cápsida)(cápsida) y algunos contienen una
envoltura membranosa
1.-GENOMA:1.-GENOMA:
Puede ser ADN o ARN.
Los ARN cuentan con una enzima llamada retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
(retrovirus)
2.-CAPSIDA:2.-CAPSIDA:
Cubierta proteíca que envuelve al genoma vírico. Formada por proteínas globulares o
cápsomeros. La función de la cápsida es proteger el genoma vírico y, en los virus
carentes de membrana, el reconocimiento de los receptores de membrana de las células
a las que el virus parasita.
3.-ENVOLTURA MEMBRANOSA:3.-ENVOLTURA MEMBRANOSA:
Formada por una doble capa de lípidos y por glucoproteínas que sobresalen ligeramente
de la envoltura y tienen como función el reconocimiento de la célula huesped y la
inducción de la penetración del virus en ella mediante fagocitosis.
5. 1.-Reconocimiento de la célula diana.
2.- Adhesión o Unión
3.-Penetración.
4.- Pérdida de la envoltura.
5.-Síntesis macromelocular: Duplicación del genoma
viral.Duplicación de las proteínas virales.
6.- Ensamblaje del virus.
7.- Liberación o Gemación.
6. Todos interfieren en distintas etapas del ciclo viral:
• Bloqueo de la adhesión y penetración: amantadina, oseltamivir.
• Inhibición de la síntesis de ADN: aciclovir, foscarnet.
• Son análogos de los ácidos nucleicos (actuan como inhibidores
competitivos de los nucleósidos trifosforilados intracelulares.Por un lado
compiten por el lugar de unión de los nucleótidos a la Transcriptasa
Reversa, por el otro al incorporarse a la cadena de ADN naciente, actúan
como terminadores de la misma, al impedir la unión de nuevos nucleósidos.
Actuan en el ciclo de replicación del virus en la fase de duplicacion de
genoma: zidovudina, ganciclovir, vidaravina, aciclovir.
• Inhibición de la síntesis proteica: interferones.
• Alteración de la fase de maduración proteica: inhibidores de proteasa.
7. ANTIVIRALES QUE IMPIDEN LA ENTRADA DEL VIRUS A LA CELULAANTIVIRALES QUE IMPIDEN LA ENTRADA DEL VIRUS A LA CELULA
Amantadina: actua sobre el virus influenza A.
Rimantadina:
ANTIVIRALES QUE ACTUAN SOBRE LA FASE DE REPLICACIÓN DELANTIVIRALES QUE ACTUAN SOBRE LA FASE DE REPLICACIÓN DEL
GENOMA VIRALGENOMA VIRAL
Aciclovir: inhibe la sintesis del ADN viral. Tiene accion sobre los
herpesvirus.
Valaciclovir: profarmaco del Aciclovir.
Ganciclovir: inhibe la sintesis del ADN viral. Tiene accion sobre los
herpesvirus, potente inhibicion de la replicacion del CMV.
Ribavirina: se utiliza en el tratamiento de la infección por HCV y por el
VSR.
FARMACOS INMUNOMODULADORESFARMACOS INMUNOMODULADORES
Imiquimod: modificador de la respuesta inmunitaria topica.
Interferón alfa: producen proteinas efectoras en las celulas expuestas, lo
que contribuye a un estado de resistencia viral.
8. ANTIRETROVIRALES :ANTIRETROVIRALES :
Zidobudina (AZT).
1. Inhibidores de la transcriptasa inversa: evitan la síntesis de
la cadena de ADN provírico.
2. Inhibidores de la proteasa: evitan la formación de las
proteínas estructurales del VIH,necesarias para la formación de
la partícula vírica madura.
9. ACICLOVIR
Un análogo del nucleósido de la purina, que esencialmente tiene actividad
contra el virus Herpes Simple, pero a concentraciones altas puede inhibir a
los virus Varicela-Zoster y Epstein Barr.
El mecanismo de acción consiste en la inhibición de la DNA polimerasa viral
y detención de la síntesis del DNA al incorporarse a la cadena de ácido
nucleico, luego de ser fosforilado por la enzima viral timidin-kinasa.
La absorción oral fluctúa entre 15 a 30%, siendo nula por vía percutánea.
La vida media es de 2.5 horas con una amplia distribución, alcanzando en
el LCR concentraciones de un 30 a 50% respecto al plasma. Se elimina por
vía renal mediante filtración y secreción.
10. Los efectos adversos del uso oral son cefaleas, náuseas y
diarrea, prurito, fatiga, fiebre.
11. Crema cada gramo contiene:
Aciclovir………..0.05g
Excipiente c.b.p………. 1.00g
INDICACIONES:
Infecciones por virus herpes simple en labios y
cara.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al aciclovir, valacilcovir o
propilenglicol,
12. No se recomienda su aplicación en mucosas y
en pacientes inmunodeprimidos ej. VIH o
receptores de tranplante se debera considerar
la administracion de Zovirax via oral con
valoración del medico tratante.
REACCIONES ADVERSAS:
Ardor, escozor, descamación, resequedad,
prurito, eritema, dermatitis de contacto.
13. DOSIS:
Aplicar 5 veces al día en intervalos de cada 4
hrs , omitiendo la aplicación nocturna.Durante
4 a 10 días dependiendo de la curación
Aplicar tan pronto como sea posible, durante
las primeras etapas (pródromo)
Lavar las manos antes y después de la
aplicación y no frotar las lesiones.
14. Tabletas de 200 o 400 mg
Ungüento oftálmico 30mg /1g
Fco. Ampulla I.V. de 250mg
Suspensión de 200mg cada 5ml.
Tabletas dispersables de 200,400 u 800mg
15.
16. El metronidazol es un antiparasitario del
grupo de los nitroimidazoles, con propiedades
antiprotozoarias y antibacterianas, que se
utiliza para tratar las infecciones producidas
por Tricomonas vaginalis, así como las
amebiasis y giardasis. Es uno de los fármacos
más eficaces frente a las bacterias anaerobias.
17. MECANISMO DE ACCION:
Se introduce entre las cadenas de ADN
inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos.
18. FARMACOCINÉTICA: Se administra por vía oral,
intravenosa, intravaginal y cutánea.
Se absorbe V.O. 80%. Cmax. se alcanza en 1
hr. T vida media es 8 a 10 hrs. Se distribuye
ampliamente por la mayor parte de los tejidos,
LCR y barrera placentaria,se metaboliza en
hígado y se excreta en su mayoría (60% a 80%)
en orina y una menor cantidad en la heces (6%
a 15%) de la dosis administrada.
19. El metronidazol sistémico está indicado en el tratamiento de:
Vaginitis por infección conTrichomonas vaginalis, por Gardnerella o
Mycoplasma hominis .
Enfermedad inflamatoria pélvica en conjunto con otros antibióticos como la
ofloxacino, levofloxacino o ceftriaxona.
Infecciones parasitarias debido a Entamoeba histolytica y Giardia lamblia
(Giardiasis) pudiendo estar acompañado de iodoquinol
Infecciones bacterianas por anaerobios como Bacteroides fragilis, spp,
Fusobacterium spp, Clostridium spp, Peptostreptococcus spp, Prevotella
spp, o cualquier otro anaerobio en abscesos intaabdominales (como un
absceso hepático), peritonitis, empiema, neumonía, abscesos en el pulmón,
pie diabético, meningitis, septicemia, endometritis, o endocarditis, entre
otras infecciones.
Absceso pulmonar causadas por infecciones bacterianas
Enfermedad de Crohn
20. Colitis pseudomembranosa causada por
Clostridium difficile
Helicobacter pylori, terapia de erradicación
Gingivitis aguda
Gastroenteritis
El metronidazol tópico se indica en el
tratamiento del acné rosácea y en el
tratamiento de heridas neoplásicas.
21. CONTRAINDICACIONES
La administración de metronidazol simultánea con el consumo
de etanol (alcohol), puede provocar una reacción denominada
efecto disulfiram o antabuse caracterizada por náuseas,
vómito, taquicardia y síntomas neurológicos. Se han reportado
casos de dificultad respiratoria y muerte en asociación con
metronidazol y licor. Los médicos recomiendan no consumir
bebidas alcohólicas mientras se toman medicamentos con
metronidazol y hasta 24 horas posterior a la última dosis del
tratamiento. En la mayoría de los países se prohíbe su
administración durante los primeros tres meses de
embarazo.Hipersensibilidad a imidazoles.
Discrasias sanguineas o padecimiento activo de SNC
22. EFECTOS SECUNDARIOS:
Náusea, diarrea y un sabor metálico en la boca. La
administración intravenosa puede ocasionar
tromboflebitis.
Hipersensibilidad, dolor de cabeza, mareo, vómitos,
glositis, estomatitis, orina oscura o parestesia.
Las dosis elevadas o de larga duración en
tratamientos con metronidazol se asocian con la
aparición de una lengua negra, leucopenia,
neutropenia, un riesgo aumentado de neuropatía
periférica o toxicidad del sistema nervioso central.
24. Comprimidos de 250 y 500mg
DOSIS:
Según el padecimiento.
En infecciones anaeróbicas (como terapia de
1ra linea o de seguimiento):
Adultos: 7.5mg/kg cada 6 hrs max. 4 gr. /día.
Niños: 30mg/kg/día dividido en 4 tomas
Durante 7 a 10 días.
25. Cada comprimido contiene:
Espiramicina 750 000 UI
Metronidazol 125 mg
Excipiente, cbp 1 comprimido
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Infecciones estomatológicas agudas, crónicas o recidivantes:
abscesos dentarios, flemones, celulitis perimaxilar,
pericoronaritis,estomatitis,parodontitis.
Tratamiento preventivo de las complicaciones infecciosas
locales postoperatorias en la cirugía odontoestomatológica.
26. Propiedades farmacodinámicas: RODOGYL®
es una
combinación de espiramicina (un antibiótico de la familia de
los macrólidos) y de metronidazol, que se emplea en las
patologías infecciosas bucodentarias.
Espiramicina: estreptococos, meningococos, Bordetella
pertussis, actinomicetos, corinebacterias, Chlamydia,
micoplasmas;
Metronidazol: bacterias anaerobias : Clostridium perfringens y
otros clostridios, Bifidobacterium bifidum, Eubacterium;
Bacteroides fragilis, B. melaninogenicus, B. pneumosintes;
Fusobacterium, Veillonella, Peptostreptococcus, Peptococcus;
27. CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los imidazoles, a la espiramicina, o a
cualquiera de los componentes de la fórmula.
En caso de antecedentes de discrasias sanguíneas o de
tratamiento prolongado o con dosis altas, vigilar la cuenta
leucocitaria. En caso de leucopenia, la conveniencia de la
continuación del tratamiento dependerá de la gravedad de la
infección. Suspender el tratamiento en caso de ataxia, de
vértigo o de confusión mental. Tomar en cuenta el riesgo de
agravamiento del estado neurológico en los pacientes con
afecciones neurológicas centrales y periféricas graves, estables
o progresivas. Evitar las bebidas alcohólicas: efecto Antabuse
28. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No administrar durante el embarazo a menos
que el beneficio esperado para el paciente
supere cualquier riesgo para el feto.
Debe evitarse la administración de RODOGYL®
durante la lactancia, ya que el metronidazol y la
espiramicina se excretan en la leche materna.
29. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Trastornos digestivos: gastralgias, náuseas, vómito, diarrea
Manifestaciones cutáneas y alérgicas: erupciones, urticaria, prurito, choque
anafiláctico.
Sistema nervioso central y periférico: parestesias ocasionales y transitorias.
Manifestaciones hepáticas: casos muy raros de anomalías de funciones
hepáticas.
Relacionadas con el metronidazol:
Alteración del gusto (sabor metálico), glositis con sensación de boca seca,
estomatitis, anorexia.
Excepcionalmente: signos neuropsíquicos como cefalea, vértigo, confusión mental,
convulsiones, algunos casos de pancreatitis que son reversibles al suspender el
tratamiento.
Aparición de una coloración parda-rojiza de la orina debido a la presencia de
pigmentos hidrosolubles provenientes del metabolismo del producto.
En caso de tratamiento prolongado y/o con dosis altas: posibilidad de leucopenia y
de neuropatías sensoriales periféricas transitorias.
30. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Adultos: 4 a 6 comprimidos diarios en 2 ó 3 tomas, y con las
comidas (o sea, 3 a 4.5 M UI de espiramicina y 500 a 750 mg
de metronidazol).
Niños:
· 5 a 10 años: 2 comprimidos diarios (o sea, 1.5 mUI de
espiramicina y 250 mg de metronidazol).
· 10 a 15 años: 3 comprimidos diarios (o sea, 2.25 mUI de
espiramicina y 375 mg de metronidazol).