antivirales farmacologia

1. FARMACOLOGIA
STEPHANIE ANZA FELIX
ANA KAREN ANDRADE VAZQUEZ
EDUARDO FABIAN CAMAS HERNANDEZ

2. LA UNION DE LA CÁPSIDE
CON EL NUCLEO, GENERA
LA NUCLEOCÁPSIDE
Ninguno de los virus posee organelos
Enzimas
Genoma
Capsómeros
Cápside
Envoltura
Peplos o Peplómeros

3. 1.- SIMETRIA
2.- ENVOLTURA
3.- GENOMA
4.- TROPISMO
Envueltos o Desnudos

4. Inhibir o eliminar la actividad de un
virus teniendo mínimos efectos sobre el
hospedero.
Índice terapéutico bajo o toxicidad
importante para el ser humano

5. Los antivirales inhiben pasos específicos de la replicación, por
tanto:
•No son efectivos frente a virus latente
•Tienen un espectro restringido
•Son virostáticos

6. •Interferir el acoplamiento del virus a la membrana de la célula
y su entrada al interior.
•Bloquear la descapsidación
•Inhibir la síntesis de ácido nucleico
•Bloquear el ensamblaje y liberación viral.
Herpesvirus, Virus del papiloma, virus
de la inmunodeficiencia humana, virus
de la influenza A y B (gripe)

7. Desarrollo de mutaciones de los nucleótidos
Pueden desarrollar resistencia cruzadas
las cepas que son muy resistentes

9. Brunton L. Goodman and Gillman: las bases farmacológicas de la terapéutica. 12ª Edición. Mc Graw Hill
Fármaco Generales Específicos
Aciclovir y
Valanciclovir
Irritación de
mucosas(tópico),
exantema,
Molestias GI
Neurotoxicidad: Alucinaciones, Confusión
Nefrotoxicidad reversible, Hiperazoemia,
Síndromes trombocitopénicos, Neutropenia (RN)
Famciclovir y
Penciclovir
Cefalea, urticaria,
Molestias GI
Neurotoxicidad: Alucinaciones, Confusión
(Ancianos), Mutágeno, Tumorogénico, anti-
espermatogénico(largo plazo)
Ganciclovir y
Valganciclovir
Cefalea, Molestias
GI, Erupciones
Mielosupresión (reversible após 1 semana),
Neurotóxico: Convulsivo, conductual, coma,
flebitis, hiperazoemia, anemia, alteración de
PFH, Eosinofilia. Teratógeno, Embriotóxico,
Esterilidad
Idoxuridina Prurito, irritación
de conjuntivas
Aumento de la fotosensibilidad ocular, visión
borrosa; exceso de flujo lagrimal.

10. Alimentos Fármacos
Aciclovir y
Valanciclovir
Aumenta su
biodisponibilidad
Zidovudina: Neurotoxicidad
Ciclosporina: Nefrotoxicidad
Probenecid:  V1/2
Metrotrexate: dep. MTX
Famciclovir y
Penciclovir
Irrelevante No identificadas
Ganciclovir y
Valganciclovir
Incrementa
biodisponibilidad del
valganciclovir
Zidovudina: Mielotoxicidad,  Abs
y conc. Plas. de ésta
Nefrotóxicos:  elim. Renal
Probenecid:  V1/2
Didanosina:  Abs y conc.
Plasmatica de ésta
Idoxuridina Irrelevante Ácido Bórico: Formación de
precipitados,  efectos adversos
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11. Fármaco Vias Espectro
Aciclovir y
Valanciclovir
Oral, Tópica,
Intravenosa,
oftálmica
Infecciones Primarias por HSV-1 o 2; Bucofaríngeo o
genital, Profilaxis para evitar contagio transvaginal de
HSV durante el parto, Profilaxis para pacientes
inmunosuprimidos o Seropositivos a HIV, Encefalitis
herpética, Queratoconjuntivitis herpética, VZV en
altas dosis.
Famciclovir y
Penciclovir
Oral, Tópica,
Intravenosa
HSV Genital primario y recurrente, VZV, Zoster
oftálmico, leve efecto sobre infección crónica por HBV
Ganciclovir y
Valganciclovir
Oral,
Intravenoso,
intravitreo
Tratamiento y supresión Retinitis por CMV, Profilaxis
contra CMV en trasplantes sólidos, injerto de médula
ósea, CMV congénito, Queratitis por HSV, acción sobre
HBV
Idoxuridina Oftálmica Queratitis herpética
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13. Brunton L. Goodman and Gillman: las bases farmacológicas de la terapéutica. 12ª Edición. Mc Graw Hill
Fármaco Generales Específicos
Amantadina y
rimantadina
Nerviosismo,
aturdimiento ,
dificultad de
concentración,
inapetencia y náusea
Neurotoxicidad: delirio, alucinosis,
convulsiones, coma, exacerbación de
síntomas psiquiátricos prexistentes.
Disritmias, Teratógena
Zanamivir Sibilancias,
Broncoespasmo,
(proscrito en ERC)
Ninguno
Oseltamivir Molestias GI (Mejoran
coadministrando junto
a los alimentos)
Ninguno

14. Alimentos Fármacos
Amantadina y
rimantadina
Insignificante Antihistamínicos, Psicotrópicos o
anticolinérgicos: aumenta la
neurotoxicidad (Ancianos)
Zanamivir No aplicable Ninguno
Oseltamivir insignificante ninguno
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15. Fármaco Vias Espectro
Amantadina y
rimantadina
PO:
comprimidos,
jarabe,
cápsulas
Profilaxis estacional contra influenza A
Zanamivir Intranasal Profilaxis y tratamiento de infecciones por influenza A
y B, cepas resistentes a la amantadina y rimantadina
Oseltamivir Oral: Cápsula
y jarabe.
Intravenosa
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17. Brunton L. Goodman and Gillman: las bases farmacológicas de la terapéutica. 12ª Edición. Mc Graw Hill
Fármaco Generales Específicos
Ribavirina Irritación de
conjuntivas,
erupción cutánea,
sibilancias
Anemia reversible por hemólisis extravascular y
mielosupresión, Reticulocitosis,
hiperbilirrubinemia, hiperferritinemia,
hiperuricemia, Mutágena, Embriotóxica y
oncógena, Gonadotóxica
Adefovir Cefalea, molestias
abdominales,
diarrea y astenia
Nefrotoxicidad; hiperazoemia , hipofosfatemia,
acidosis, glucosuria, proteinuria,
hepatotoxicidad
Entecavir  persistente de
aminotransferasas
Hepatotoxicidad
Lamivudina Neutropenia,
cefalea, náusea
Pancreatis en niños
Telbivudina nausea, diarrea, fatiga, mialgias, miopatías
 CCK,
Tenofovir Raros: IRA, síndrome de Fanconi,

18. Alimentos Fármacos
Ribavirina  Biodisponibilidad IFN: los efectos adversos
IRT: la actividad de Zidovudina y
estavudina (Nucleosidos)
IRT:  la toxicidad mitocóndrica
didanosina
Adefovir No alterado Sin importancia
Entecavir  biodisponibilidad Sin importancia
Lamivudina No interacciona Trimetroprim:  su depuración
Telbivudina No interacciona Sin importancia
Tenofovir No interacciona Didapsona:  su toxicidad
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19. Fármaco Vias Espectro
Ribavirina VO, IV, Intra
nasal
Ortomixovirus, Paramixovirus, Arenavirus, Bunyavirus,
flavivirus, VSR, Infección Crónica por HCV, infección
por Hantavirus
Adefovir VO HBV
Entecavir VO HBV, individuos resistentes a lamivudina o telbivudina
Lamivudina VO HBV Crónico, profilaxis contra HBV antes de trasplante
Telbivudina VO HBV resistente a lamivudina, HIV-1, HIV-2
Tenofovir VO HBV, HIV-1, HIV-1
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21. Brunton L. Goodman and Gillman: las bases farmacológicas de la terapéutica. 12ª Edición. Mc Graw Hill
Fármaco Generales Específicos
IFN α-2a y α-
2B
Síndrome de
influenza aguda:
fiebre, escalofríos,
cefalea, mialgias,
artralgias, vómito y
diarrea
mielosupresión con granulocitopenia y
trombocitopenia, Neurotoxicida: somnolencia,
confusión, perturbaciones de conducta,
convulsiones, Exhacerbación de cuadros
autoinmunitarios: Tiroiditis,  enzimas
hepáticas, alopecia, proteinuria e hiperazoemia,
hepatotoxicidad, disminución de la fecundidad
Imiquimod Eritema local,
excoriaciones,
ardor, prurito,
erosiones y úlceras

22. Alimentos Fármacos
IFN α-2a y α-2B No aplica  su efecto tóxico de la Zidovudina
y Ribavirina:
Imiquimod No aplica No determinado
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Terapéutica
Fármaco Vías Espectro
IFN α-2a y α-
2B
IM,
Subcutánea,
intralesional
Condiloma acuminado(HPV), infección crónica por
HCV y HBV, sarcoma de Kaposi, cáncer, esclerosis
múltiple, Fibrosis pulmonar idiopática, papilomatosis
laríngea, artritis reumatoide juvenil, virus
respiratorios(Excepto Adenovirus)
Imiquimod Tópico Condiloma acuminados (HPV), Molusco contagioso,
cuadros cutáneos por DNAvirus

23. Alimentos Fármacos
Nevirapina No interfiere Disminuye las concentraciones plasmáticas de
etinilestradiol y de noretindrona
Efavirenz  Biodisponibilidad
comidas grasosas
Concentraciones séricas del Fenobarbital, fenotoína,
carbazepina, metadona, Indinavir, sequinavir,
amprenavir
Ritonavir y nelfinavir
Rifampicina en menor grado su biodisponibilidad
Etravirina  biodisponibilidad No combinar con Tipranavir/ rotonavir, fosamprenavir/ rito
navir ni atazanavir /ritonavir sin reajuste de dosis
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Terapéutica
Fármaco Vías Espectro
Nevirapina VO HIV régimen múltiple, profilaxis de transmisión vertical
durante el parto en madres HIV seropositivas
Efavirenz VO HIV régimen múltiple
Etravirina VO HIV régimen múltiple (lopinavir/ritonavir, saquinavir/
ritonavir) en pacientes con NNRTI previo

25. Brunton L. Goodman and Gillman: las bases farmacológicas de la terapéutica. 12ª Edición. Mc Graw Hill
Fármaco Generales Específicos
Atazanavir Malestar GI, rash cutáneo,
fatiga , cefalea
Neuropatía periférica, hiperbilirrubinemia, prolongación de intervalo QTc,
colelitiasis, colestásis, colecistitis, Resistencia a la insulina, hiperglucemia
Darunavir Dislipidemia, deposición grasa, síndrome metabólico, toxicidad hepática
Parestesia, hiperglucémia, alergia cruzada con sulfonamidasFosamprenavir
Saquinavir Malestar GI Dislipidemia, Lipodistrofia
Ritonavir Irritación GI, Disgeusia Parestesia, elevación de enzimas hepaticas, hipertrigliceridemia,
hipercolesterolemia, riesgo de aterosclerosis
Lopinavir Mínimos

26. Alimentos Fármacos
Atazanavir biodisponibilidad Antiácidos:  su absorción
Darunavir biodisponibilidad IPHIV:  concentración plasmática
de estos fármacos
Los inductores de CYP3A4
(Rifampicina, fenitoína y
carbamazepina ):disminuye
efectividad
Fosamprenavir Sin cambio
Saquinavir biodisponibilidad
Ritonavir biodisponibilidad
Lopinavir biodisponibilidad Amprenavir, Nevirapina,
Efavirenz(Retrovirales inductores de
CYP3A4):  concentración
plasmática
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27. Fármaco Vías Espectro
Atazanavir VO Infección por HIV-1 y 2 (+Ritonavir)
Darunavir VO Infección por HIV-1 y 2 (+Ritonavir)
Fosamprenavir VO Infección por HIV-1 y 2 (+ritonavir)
Saquinavir VO Infección por HIV-1 y 2
Ritonavir VO Infección por HIV-1
Lopinavir VO Infección por HIV-1 y 2 (Ritonavir)
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29. Fármaco Biodisponibilidad V ½ U. Pt’s Met. Hep. Eliminación
Maraviroc 23-33% 0.5-4h 76% CYP2A4 76% heces
20% orina
Enfuvirtida 84% 3-5 h 98% Desconoce Desconoce
Brunton L. Goodman and Gillman: las bases farmacológicas de la terapéutica. 12ª Edición. Mc Graw Hill
Efectos secundarios
Fármaco Generales Específicos
Maraviroc No registradas Bien tolerado, hipersensibilidad
Enfuvirtida Irritación del sitio
de aplicación:
Dolor, eritema e
induración
Linfoadenopatía, neumonía

30. Fármaco Alimentos Fármacos
Maraviroc  biodisponibilidad Susceptible a inductores o
inhibidores del CYP 3A4
Enfuvirtida No aplica No detectadas
Brunton L. Goodman and Gillman: las bases farmacológicas de la terapéutica. 12ª Edición. Mc Graw Hill
Terapéutica
Fármaco Vías Espectro
Maraviroc VO HIV resistente a múltiples fármacos
Enfuvirtida Subcutanea HIV resistente a múltiples fármacos

32. Fármaco Biodisponibilidad V ½ U. Pt’s Met. Hep. Eliminación
Raltegravir 23% 9h 83% sí 51% heces
32% orina
Brunton L. Goodman and Gillman: las bases farmacológicas de la terapéutica. 12ª Edición. Mc Graw Hill
Efectos secundarios
Fármaco Generales Específicos
Raltegravir Cefalea, nausea,
astenia, fatiga
CCK, miopatía, rabdomiolisis

33. Alimentos Fármacos
Raltegravir  biodisponibilidad Altazavir:  concentración, por
inhibición moderada de la UGT1A1
Tenofovir:  concentración
Rifampicina:  concentración
(Inductor del CYP2A4 )
Brunton L. Goodman and Gillman: las bases farmacológicas de la terapéutica. 12ª Edición. Mc Graw Hill
Terapéutica
Fármaco Vías Espectro
Raltegravir Oral HIV-1 y HIV2