2. PARECOXIB
Pertene a la nueva generación de analgésicos de alta
eficacia y rapidez que inhiben específicamente a la enzima
prostaglandina-endoperoxidasa H, sintetasa -2
(ciclooxigenasa-2; COX-2),
a través de una interacción única con el sitio activo de
COX-2, que lo hace completamente diferente a los
analgésicos actualmente utilizados en el manejo del dolor.
Parecoxib produce analgesia a través de la inhibición de la
COX-2 en el sitio periférico de inflamación y en la médula
espinal.
3. Pertenece a la familia de los ANALGESICOS y es
derivado de la pirzolonas diarilsustituidas
Es un inhibidor
potente y
selectivo oral de
la COX-2
4. Valdecoxib es un fármaco
antiinflamatorio no-esteroideo
(AINE) que exhibe propiedades
antiinflamatorias, analgésicas y
antipiréticas en modelos de
Parecoxib es animales
una prodroga La eficacia de parecoxib fue
del valdecoxib establecida en estudios de
dolor quirúrgico
dental, ginecológico
(histerectomía), ortopédico
(reemplazo de rodilla
FARMACODINAMICA
Ancianos (65–83 años de
edad), dosis individuales y
múltiples de hasta siete días
Plaquetas: En de parecoxib 20 mg y 40 mg
ensayos clínicos dos veces al día
que estudiaron a
sujetos adultos
jóvenes (18–55 No mostraron ningún
años de edad) efecto en la agregación
plaqueta ría o en el
tiempo de sangrado
5. Parecoxib (40 mg dos
veces al día)
O en No tuvo un efecto
plaquetas, comparad clínicamente
o con placebo. significativo
En la inhibición de la
No alteró los efectos
función plaquetaria
farmacodinámicos de
mediada por el ácido
heparina en TTPa
acetilsalicílico,
6. ABSORCION: La
exposición de valdecoxib
después de dosis únicas
de parecoxib, medido
tanto por el área bajo la
curva de concentración
Despues de dosis I.V. e
Plasmática vs. tiempo
I.M. de parecoxib la
(ABC) y la
Cmáx. de valdecoxib se
concentración máxima
alcanza en
(Cmáx.), es
aproximadamente 30
aproximadamente
minutos y
linear en el rango de
aproximadamente una
las dosis clínicas.
hora, respectivamente
Las concentraciones
plasmáticas de
El ABC y la Cmáx.
valdecoxib en el estado
después de la
estable se obtuvieron a
administración diaria
los cuatro días con
son lineares hasta 50
dosificación dos veces
mg I.V. y 20 mg I.M.
al día.
7.
8. • El volumen de distribución de valdecoxib
DISTRIBUCION después de su administración I.V. es
aproximadamente 55 L
• La unión a proteínas plasmáticas es
aproximadamente del 98% en el rango de
PROTEINAS concentración obtenido con la mayor dosis
recomendada, 80 mg/día.
• Parecoxib se convierte rápida y casi
completamente a valdecoxib y ácido
METABOLISMO propiónico in vivo con una vida media
plasmática de aproximadamente 22 minutos.
9. La glucoronidación
Incluyendo las
independiente de la
isoenzimas de
CYP (cerca del 20%)
citocromo P 450
de la unidad
(CYP) 3A4 y CYP2C9
sulfonamida.
No se ha detectado
Es mediante un
parecoxib sin
metabolismo
cambio en orina y
hepático extenso
solamente
involucrando
cantidades de trazas
diferentes vías,
en las heces..
Eliminacion
Cerca del 70% de la
dosis se excreta en
orina como
metabolitos inactivos
10. Después de la dosificación I.V. o
I.M. de parecoxib sódico, la vida
media de eliminación (T1/2) de
valdecoxib es aproximadamente
de 8 horas.
Generalmente no es
necesario el ajuste de
dosificación en pacientes En pacientes con
geriátricos; sin diferentes grados de
embargo, para pacientes daño renal se
geriátricos con peso menor administraron 20 mg
de 50 kg, inicie el I.V. de parecoxib el cual
tratamiento con la mitad de fue depurado
la dosis recomendada de rápidamente del
plasma
parecoxib.
11. INDICACIONES:
Parecoxib está
Se han administrado dosis orales
indicado para: únicas hasta de 200 mg de
• Manejo a corto parecoxib a sujetos sanos sin
efectos adversos clínicamente
plazo del dolor
significativos. Las dosis de
posoperatorio parecoxib 50 mg I.V. dos veces
agudo. diarias (100 mg/día) durante siete
días no dio como resultado ningún
signo de toxicidad.
Luego de la reconstitución
con un diluyente
aceptable, se puede inyectar
No se recomienda la inyección en
el parecoxib sódico en una
una línea que administre dextrosa
línea I.V. que administre
al 5% en ringer lactato, u otro
solución de cloruro de sodio
líquido I.V. no listado aquí, ya que
al 0,9%, solución de dextrosa
esto puede causar la precipitación
al 5%, solución de ringer
de la solución.
lactato, o dextrosa al 5% y
El parecoxib sódico no debe
solución de cloruro de sodio
mezclarse con otro fármaco para
al 0,45%.
inyección
12. Parecoxib puede Debido a que el
ser administrado Parecoxib solo riesgo
en dosis I.V. o Luego de iniciar está indicado cardiovascular
I.M. (inyección la terapia, la para pacientes de los
profunda) únicas dosis debe ser con una inhibidores
o múltiples en ajustada en base necesidad de específicos de la
intervalos a la respuesta terapia ciclooxigenasa-2
regulares o del paciente. parenteral (COX-2) puede
según se aumentar con la
necesite. dosis
La dosis única
o inicial Seguida por 20
Tratamiento recomendada o 40 mg cada 6 Hasta una
del dolor para a 12 horas dosis máxima
posoperatorio tratamiento es conforme sea diaria de 80
agudo: de 40 necesario mg/día.
mg, administra
da I.V. o I.M.,
13. ALMACENAMIEN
TO
CONDICIONES DE
No refrigerar ALMACENAMIEN
o congelar el TO: Consérvese a
una temperatura
producto no superior a 30
reconstituido °C. Manténgase
No se recomienda el el vial dentro del
uso de agua para estuche para
Inyección para la protegerlo de la
reconstitución del
parecoxib sódico, ya
luz.
que la solución
resultante no es
isotónica.
14. Interacción del parecoxib con El parecoxib no interfiere con el
warfarina o agentes similares: efecto antiplaquetario del ácido
Advertencias y Precauciones acetilsalicílico en dosis bajas
Cumarínicos: El parecoxib posiblemente Se debe evitar el uso concomitante de AINEs
incrementa el efecto anticoagulante de las con el ácido acetilsalicílico (efectos adversos
cumarinas elevados
Diuréticos: Los estudios clínicos han Otros: Se llevaron a cabo estudios de
demostrado que los AINEs, en algunos interacción entre el parecoxib y el midazolam
pacientes, pueden reducir el efecto I.V. u oral, heparina, propofol, fentanilo y
natriurético de la furosemida alfentanilo
Litio: El valdecoxib produjo reducciones
significativas en la eliminación del litio sérico
(25%) y la eliminación renal (30%),
15. Los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2
(celecoxib, etoricoxib, lumiracoxib y parecoxib) están
contraindicados en enfermedad cardiaca isquémica, enfermedad
cerebrovascular.
Parecoxib está contraindicado para:
• Pacientes con hipersensibilidad conocida al parecoxib o a
cualquier otro ingrediente del producto
Pacientes que han experimentado asma, urticaria o reacciones de
tipo alérgico después de tomar ácido acetilsalicílico o fármacos
antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), incluyendo otros
inhibidores específicos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2).
ADVERTENCIAS: Los inhibidores selectivos de la oxigenasa 2 no
proporcionan protección contra eventos isquémicos
cardiovasculares.
16. Cuerpo en general: Dolor lumbar. Piel y apéndices: Aumento de sudoración,
prurito.
Sistema nervioso autónomo: Hipotensión. Cuerpo en general: Astenia, edema
periférico.
– Sistema Nervioso Central y periférico: Oído y vestibular: Dolor de oídos.
Mareos.
– Sistema gastrointestinal: osteitis alveolar Frecuencia y ritmo cardíaco: Bradicardia.
(alveolo seco), estreñimiento, flatulencia
Plaquetas, sangrado y coagulación: Sistema musculoesquelético: Artralgia
Equimosis.
Psiquiátrico: Agitación, insomnio Sistema respiratorio: Faringitis.
17. El parecoxib debe utilizarse
durante el embarazo sólo si
el beneficio potencial para
la madre justifica el riesgo
potencial para el feto.
Con el uso regular puede
causar cierre del ductus
Los fabricantes
arterioso fetal in utero y
recomiendan evitar el uso
posiblemente hipertensión
en lactancia
pulmonar persistente del
recién nacido.