Los antinflamatorios no esteroideos (AINES) son un grupo variado y químicamente heterogéneo de fármacos principalmente antiinflamatorios , analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el Dolor y la fiebre respectivamente.

1. ANTINFLATORIOS
NO
ESTEROIDEOSAINES

2. DEFINICIÓN
Los antinflamatorios no esteroideos (AINES) son un grupo variado y
químicamente heterogéneo de fármacos principalmente antiinflamatorios ,
analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de
la inflamación, el Dolor y la fiebre respectivamente.

3. POR SU
ESTRUCTURA
QUÍMICA
Aines Básicos
- Paracetamol
- Nimesulida
Aines enolicos y
cetonicos
- Dipirona
- Piroxicam
- Meloxicam
Aines Ac. carboxílico
- Diclofenac
- Ketorolac
- Ibuprofeno
- Naproxeno
- Ketoprofeno
ESTRUCTURA QUÍMICA

4. MECANISMOS DE ACCIÓN
• Inhibición de la producción de la enzima araquidónico
ciclooxigenasa.
• Inhibición de la síntesis de prostaglandinas y
tromboxanos.
• Disminución del proceso inflamatorio.
• Algunos son inhibidores selectivos de cox-2, otros en
cambio actúan sobre ambas.

5. EFECTOS:
• Antiinflamatorio
• Antipirético
• Analgésico
INDICACIONES:
• Dolores musculares de mediana intensidad
• Cefaleas
• Dolores postoperatorios
• Dolores postraumáticos
• Cólicos renales
MECANISMOS DE ACCIÓN

7. FARMACOCINÉTICA
En la administración de los AINE, se han observado diferencias
farmacocinéticas entre un paciente y otro a la misma dosis
La vía de elección para la administración de algunos AINE en el tratamiento del
dolor agudo, es la intravenosa dado que permite un rápido comienzo de acción
siendo conveniente una dosis de carga que dependerá del fármaco para llegar a
la ventana terapéutica rápidamente con efectos secundarios mínimos.Por vía
oral, poseen una rápida y buena absorción, incluyendo en
pacientes vegetarianos.

8. Presentan una elevada unión a proteínas plasmáticas y una buena distribución
por difusión pasiva PH dependiente, así como gran liposolubilidad.
La vida media de los aine es muy variable por lo que se los divide en tres
grupos:
Vida media corta (<6 h): aspirina, diclofenaco, etodolaco, fenoprofeno,
ibuprofeno, indometacina, ketoprofeno.
Vida media intermedia (entre 6 y 10 h): diflunisal, fenbufen, carprofeno.
Vida media larga (>10 h): nabumetona, naproxeno, fenilbutazona,
piroxicam y sulindac.
FARMACOCINÉTICA

9. Salicilatos:
La aspirina y otros salicilatos se absorben bien y rápidamente en estómago y duodeno,
con la interacción de la presencia de alimentos en el estómago o el ph. La absorción
por el recto suele ser más lenta que la vía oral, y es incompleta y no fiable. La aspirina
suele venir en presentaciones recubiertas de una capa entérica o en fórmulas de
liberación lenta para reducir la irritación gástrica clásica de las presentaciones
solubles.
Paraaminofenoles:
El acetaminofen - paracetamol - no es un agente antiinflamatorio no esteroideo, pues
no posee propiedades antiinflamatorias, aunque si es un analgésico. Se absorbe de
manera rápida y casi completa a través del tubo digestivo, teniendo una
biodisponibilidad cercana al 100% (entre 75-90% en el caso de otros para-
aminofenoles). La velocidad de absorción depende fundamentalmente de la velocidad
de vaciamiento gástrico.
FARMACOCINÉTICA

10. Derivados pirazólicos:
El metamizol (dipirona) se absorbe bien por vía oral, alcanzando una concentración
máxima en 1-1,5 h . Se hidroliza a 4-metilaminoantipirina y 4-aminoantipirina (ambos
activos), y 4-formilaminoantipirina (que es inactivo). La vida media de los metabolitos
activos es de 2.5-4 horas, valores que aumentan con la edad del paciente.
Derivados del ácido propiónico:
Ibuprofeno (figura de bolitas), un derivado del ácido propiónico, unido a una molécula
deciclooxigenasa 1.
Todos se absorben de forma bastante completa por vía oral. Los alimentos reducen la
velocidad de absorción, pero no la cantidad absorbida. La absorción por vía rectal es
lenta e irregular. Se unen intensamente a la albúmina (alrededor del 99%) a las
concentraciones plasmáticas habituales. En la cirrosis hepática, artritis reumatoide y
en ancianos aumenta la fracción libre del fármaco.
FARMACOCINÉTICA

11. Oxicams:
Tras administrar por vía oral los oxicams, como el piroxicam, el más ampliamente usado, y
el tenoxicam se absorben completamente, alcanzando una concentración máxima plasmática
en 2-4 horas. Los antiácidos y alimentos no modifican la rapidez ni la magnitud de su
absorción. Sufre una importante recirculación enterohepática, lo que le da una semivida
prolongada (50 horas aproximadamente, aunque varía mucho de persona a persona).
Derivados del ácido acético:
La indometacina se absorbe de manera rápida (tmáx = 2 horas) y casi completa (90% en 4
horas) por vía oral. Por vía rectal la absorción es igualmente rápida, pero la concentración
máxima alcanzada es inferior, por lo que algunas de sus reacciones adversas (cefaleas o
aturdimiento) pueden desaparecer al emplear esta vía. Se distribuye por todo el organismo y
en el líquido sinovial alcanza concentraciones similares a las del plasma sanguíneo en 5
horas. Se une a las proteínas plasmáticas en un 90%. La indometacina está sujeta a un
considerable reciclaje biliar, lo que prolonga su vida media efectiva.
FARMACOCINÉTICA

12. Estructura de la molécula (S)-ibuprofeno, uno de los isómeros del AINE ibuprofeno.

13. FARMACODINAMIA
Es el estudio de los efectos
bioquímicos, fisiológicos, y los
mecanismos de acción de los
fármacos que se dan por la
interacción con el organismo.

14. RECEPTORES
Concepto:
 Sitio de unión de un fármaco
desde el cual ejerce su acción
selectiva.
*Situados en:
Membrana
Citosol
Principalmente macromoléculas
como las proteínas.
FARMACODINAMIA

15. DATOS HISTÓRICOS:
 El concepto de que los fármacos actúan en
receptores se le atribuye a John Langley (1878)
cuando observó que la atropina y la pilocarpina se
unían a sitios similares.
 El término receptor fue introducido por Paul Ehrlich
en 1909.
FARMACODINAMIA

16. 1. CLASIFICACION DE LOS
RECEPTORES
2. Proteínas reguladoras como
hormonas, factores de
crecimiento y neurotransmisores.
3. Proteínas estructurales como la
tubulina.
4. Proteínas que intervienen en
procesos de transporte como la
Na+/K+ ATPasa.
5. Ácidos Nucleicos.
6. Las enzimas de las vías
metabólicas.
FARMACODINAMIA

17. UNION DE LOS FARMACOS A SUS RECEPTORES
• Generalmente Reversibles.
• Depende de la complementariedad de sus estructuras
tridimensionales.
UNIONES PUEDEN SER:
• Covalentes
• No Covalentes
FARMACODINAMIA

18. MECANISMO DE ACCION DE LAS
DROGAS:
Conjunto de procesos que se producen en
las células debido a las acciones de los
fármacos en el organismo.
FARMACODINAMIA

19. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
• Es la manera en la que interactúan 2 o más fármacos al
administrarse a un mismo paciente.
Efectos independientes sin alteraciones.
• Sinergismo
• Antagonismo
FARMACODINAMIA

21. ANTÍDOTO
Sustancia capaz de inhibir la acción de un tóxico.
QUIMICO
Cuando 2 drogas se unen en el organismo y se convierten en una
forma inactiva que ya no puede ejercer ninguna acción
farmacológica.
FARMACOLOGICO
Cuando un fármaco produce una acción opuesta a la ejercida por
un veneno pero sin actuar directamente sobre él (antagonismo
competitivo y no competitivo).
FARMACODINAMIA

22. ACUMULACION Y TOLERANCIA
oAcumulación:
Se da cuando se administra un fármaco en periodos tales
que el cuerpo no puede eliminar una dosis antes de
administrar la otra.
oTolerancia:
Es la resistencia que presenta el organismo, ante dosis
ordinarias, para responder a la acción de un fármaco.
FARMACODINAMIA

23. USOS TERAPÉUTICOS
 Antirreumáticos (artritis reumatoide, fiebre
reumática, osteoartritis, espondilitis)
 Antiagregantes y Antitrombotico (AAS)
 Antigotosos (indometacina, fenilbutazona,
piroxicam)
 Cierre del conducto arterioso (Indometacina)
 Dermatología (AAS es queratolítico)
 Resfriados (por su acción antitérmica y
analgésica)

24. USOS TERAPÉUTICOS
Analgesia: Dolor de tejido inflamado y traumas en hueso
y articulaciones (↓ dosis alivian el dolor moderado, se
requieren ↑↑ dosis para aliviar la inflamación)
Analgesia moderada a nivel periférico. DOLOR LEVE
O MODERADO: Cefaleas, Artralgias y mialgias,
Dismenorrea, Otitis, Anexitis, Abscesos, flemones, MEG
en cuadros infecciosos, Traumatismos leves, Dolor
postquirúrgico leve, Dolor tipo cólico
Antipiréticos (Bajas dosis alivian el dolor moderado y la
fiebre)

25. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

26. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
La Vía Intramuscular:
es la forma más frecuente de administración de
fármacos en el tratamiento del dolor agudo, esta vía
de administración presenta el inconveniente de la
poca uniformidad de su absorción, lo que condiciona
una gran variabilidad tanto en el tiempo de inicio,
como en el grado y duración de la analgesia, etc.
Existen, además, otros factores que van a influir
directamente sobre los niveles plasmáticos que se
alcanzan cuando se administran analgésicos por vía
intramuscular, estos factores son; a) el lugar de la
inyección, b) la presencia de hipotermia, c) de
hipoperfusión y d) de hipovolemia.
Entre las diferentes vías de administración parenteral, destacan:

27. La Administración Intravenosa:
es la forma más eficaz, ya que permite
alcanzar las concentraciones plasmáticas
deseadas de una forma muy rápida. El inicio
de acción es rápido, alcanzando muy pronto
su efecto máximo. Los principales
inconvenientes son su corta duración y la
necesidad de utilizar dosis repetidas para
mantener unos niveles plasmáticos estables, lo
que conlleva a la aparición de una mayor
incidencia de efectos secundarios indeseables.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

28. La Vía Subcutánea:
no es una vía muy recomendable para
tratar el dolor agudo, debido,
fundamentalmente, a que su
absorción puede ser muy imprecisa,
con la consiguiente variabilidad en
las concentraciones plasmáticas que
se van a ir logrando.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

29. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
La administración sublingual:
tiene un inicio de acción muy
rápido, pues con su utilización
evitamos el efecto del primer
paso.
La vía rectal:
se caracteriza también por su
inicio rápido, pero con el
inconveniente de la variabilidad
en su absorción.

30. La Vía Tópica:
puede ser utilizada, sobre todo cuando sea necesario aplicar un anestésico local, con el
inconveniente de una absorción lenta y muy variable.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

31. La Vía Espinal:
Como última posibilidad de administración de fármacos tenemos la vía espinal, si bien para
poder administrarla necesitamos siempre la colaboración de un especialista. La vía espinal a
su vez, podemos dividirla en epidural e intratecal.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

32. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

33. EFECTOS ADVERSOS
Todos los medicamentos tienen indicaciones, contraindicaciones y efectos
adversos. Por esa razón es muy importante evitar la automedicación.
Los AINES son medicamentos ampliamente utilizados para el manejo del dolor
agudo y crónico y para el control de la inflamación y de la fiebre.
Dentro de este grupo de fármacos encontramos una gran variedad de
compuestos de amplia circulación y que son objeto del uso indiscriminado por
parte de miles de personas en el mundo.

34. EFECTOS ADVERSOS
Hacen parte de este grupo de medicamentos los siguientes:
1. Diclofenaco.
2. Ibuprofeno.
3. Naproxeno.
4. Piroxican.
5. Meloxican.
6. Ketoprofeno.
7. Indometacina.
8. Acido acetilsalicílico (Aspirina).

35. EFECTOS ADVERSOS
Dentro de sus efectos adversos encontramos los siguientes:
• A nivel gastrointestinal: Acidez, Reflujo gastroesofágico, Úlcera gástrica y
duodenal, perforación y sangrado.
• A nivel renal: Insuficiencia renal, aumento de los niveles de potasio y
edema.
• A nivel de oídos: Toxicidad con disminución o pérdida de la agudeza
auditiva.
• Otros efectos: Mareo, Erupción cutánea, Enrojecimiento de la piel y
sangrados de diferente severidad.

36. EFECTOS ADVERSOS
Estos medicamentos no deben ser utilizados por mujeres en embarazo,
pacientes con enfermedades del hígado o con falla renal, pacientes
anticoagulados, pacientes con gastritis o úlceras gastrointestinales ni en
pacientes que han presentado alergia a sus componentes.
¡¡¡…Recuerda, evita la automedicación. …!!!

37. CONTRAINDICACIONES
• Ancianos: los AINE deben administrarse con cautela a los ancianos por riesgo de
efectos adversos graves y muerte, especialmente asociados a algunos otros
medicamentos como los corticosteroides, que aumentan mucho el riesgo de efectos
gastro-intestinales graves que de por sí tienen los AINE.
• Alergia: están contraindicados si el paciente refiere antecedentes de
hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico o a cualquier otro AINE, en crisis
asmáticas, angioedema, urticaria o rinitis provocadas por el ácido acetilsalicílico o
cualquier otro AINE.
• Embarazo y lactancia: durante el embarazo puede producir malformaciones fetales,
como por ejemplo el cierre prematuro del ductus arteriosus fetal. Es aconsejable no
usar durante los últimos meses.

38. • Defectos de la coagulación.
• Alteraciones de la función renal: debe reducirse la dosis al mínimo posible y
controlar la función renal, puede haber toxicidad aguda y por uso crónico incluso en
personas sin enfermedades renales conocidas.
• Alteraciones de la función cardíaca: todos los AINE están contraindicados en la
insuficiencia cardíaca grave. Los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 están
contraindicados en la enfermedad cardíaca isquémica, la enfermedad
cerebrovascular, la enfermedad arterial periférica y la insuficiencia cardíaca
congestiva grave o moderada.
CONTRAINDICACIONES

39. • Uso simultáneo de corticoides: que aumenta mucho el riesgo de sufrir hemorragias
gastrointestinales que tienen todos los AINE, riesgo especialmente alto en personas
mayores.
CONTRAINDICACIONES

56. BIBLIOGRAFÍA
• http://es.wikipedia.org/wiki/Antinflamatorio_no_esteroideo
• http://espanol.arthritis.org/espanol/tratamientos/medicam
entos/medicamentos-por-enfermedad/medicamentos-aine/
• http://www.monografias.com/trabajos65/aines/aines2.sht
ml
• http://escuela.med.puc.cl/publ/reumatologia/apuntes/17an
tiflamatorias.html
• http://www.bvs.sld.cu/revistas/est/vol39_2_02/Est04202.h
tm
• http://www.medigraphic.com/pdfs/rma/cma-
2006/cma061h.pdf