Flores J. et al. Farmacología Humana. 5ª edición. Elsevier. España, 2008

1. Erika Tenorio
Quinto “A”

2. Efecto excesivo
o no deseados
Sin efecto
farmacológico
Absorción: fármaco en el
organismo
Distribución: lugar de acción-
atravesar membranas
Eliminación: por
metabolismo hepático o
excreción

4.  CME: concentración
mínima eficaz
 CMT: concentración
mínima tóxica
 IE: intensidad de efecto
 TE: duración de efecto o
tiempo eficaz

5. Variabilidad
Individual
Factores genéticos y
ambientales
Factores fisiológicos Factores patológicos
Factores
Iatrogénicos
Dosis de un
fármaco: efecto
esperado- resultado
ineficiente

6. Farmacocinética
Concentración
y cantidad de
fármacos
Relación con
las respuesta
farmacológica
Farmacocinética
Clínica
Mantener la
concentración
plasmática
Efecto
terapéutico
Sin efectos
tóxicos

7. Lípidos
Proteínas
Difusión simple Difusión facilitada
Proceso activo
primario o
secundario
Transporte sin
gasto de energía
Exocitosis y
pinocistos
La velocidad de
difusión a través
de la bicapa
lipídica
tamaño de la
molécula
liposolubilidad
grado de
ionización

8. A favor del
gradiente de
concentración
Usado por la
mayoría de
fármacos
La forma no
ionizada pasará
libremente
La forma
ionizada no
pasará

9. Transporte si
gasto de
energía
Difusión facilitada:
a través de
proteína; no
selectiva
Mediante
transportador
reconoce
moléculas
específicas
Transporte
activo
Favor del
gradiente
electroquímico
túbulo proximal
renal, el
tubo digestivo, el
tracto biliar, (LCR)

10. OTROS
SISTEMAS DE
TRANSPORTE
ENDOCITOSIS
Invaginación -
vacuola
EXOCITOSIS
Fusión con la
membrana:
hormonas
Neurotransmisores
TRANSITOSIS BHE
IONOFOROS
Microorganismos,
disuelven la bicapa
lipídica
Transportadores de
iones
Formadores de
poros
LIPOSOMAS
Estructuras
sintéticas
Hidrosolubles
Liposolubles
macromoléculas

11.  Genética
 Biodisponibilidad
SUPER FAMILIA ABC
(ATP-Binding Cassette)
SUPER FAMILIA MF
(Major Facilitator)
Endotelio intestinal
Túbulo proximal renal
BHE
testículos
ovarios
placenta
Glándulas secretoras
Ciertas células RESISTENCIA frente
agentes antineoplásicos
por facilitar su expulsión.
GLUCOPROTEÍN
A P
ATP
Difusión facilitada
Transporte activo
asociado al cotransporte
de H+ de Na+

13. Permeabilidad
de la
membrana
Superficie de
absorción
Gradiente de
concentración
DEPENDE
Fisioquímicas
del fármaco
Preparación
farmacéutica
Lugar de
absorción
CARACTERÍSTICA
S
Tamaño de molécula,
liposolubilidad
disuelto
Superficie y espesor
de membranas

14. • Cantidad de un fármaco que accede a la
circulación sistémica y que se encuentra, por lo
tanto, en condiciones de producir el efectoBIODISPONIBILIDAD
Biodisponibilidad ≠ Absorción
Víaoral
Eliminado en heces,
acción del ácido del
estómago
Absorbido puede ser
expulsado a la luz
intestinal (G.P)
Puede ser destruido en
hígado y pulmones
producto de las tres fracciones
(luminal, intestinal y hepática):
f = fL · fI · fH

15. ENTERALES
ORAL
SUBLINGUAL
TRANSMUCOSA
RECTAL
PARAENTERALES
INTRAVENOSA
INTRAARTERIAL
INTRAMUSCULAR
SUBCUTÁNEA
OTRAS
DÉRMICA
NASAL
EPIDURAL
INHALATORIA
CONJUNTIVAL
URETRAL
VESICAL
VAGINAL

16. VIA ORAL
Es la más utilizada
La más fisiológica, barata y cómoda
No podemos usarla en pacientes
inconscientes, con nauseas, dificultades de
deglución o si requerimos un efecto rápido
BIODISPONIBILIDAD
• Disminuida por fenómenos de primer paso o
características.

17. VÍA SUBLINGUAL
• Los fármacos deben
situarse debajo de la
lengua, o bien entre la
encía o mejilla
• Alcanza directamente
la circulación
sistémica y evitan el
primer paso
• Difusión pasiva
VÍA RECTAL
• Absorción errática
• Se utiliza encaso de
vómitos o cuando no
se puede ingerir
medicamentos
• Evita parcialmente el
paso hepático

18. • Concentraciones exactas de fármacos
• Efectos inmediatos
• Nutrición parenteral
RÁPIDA E INFALIBLE
PARA:
• Reacciones adversas rápidas
• Riesgos derivados del procedimiento de
punción
• Requiere cuidados especiales y personal
especializado
INCONVENIENTES:
• La introducción del fármaco directamente
en el torrente sanguíneo a través de un
acceso venoso periférico o central
INFUSIÓN
para administrar fármacos
cada cierto periodo
establecido y para
transfusiones sanguíneas

19. VÍA INTRAMUSCULAR
• Consiste en la administración
del medicamento en el
músculo estriado
• La absorción depende de la
vascularización de la zona y
del flujo sanguíneo (10-30 min)
• Útil en inconscientes o cuando
no se tolera la vía oral
• Región glúteo y deltoidea y en
niños el vasto externo
VÍA SUBCUTÁNEA
• La absorción: vía oral <vía
subcutánea < vía
intramuscular
• Lugares más frecuentes son la
cara externa del brazo o del
muslo o lacara anterior del
abdomen
• Disminuye con
vasoconstricción y aumenta
con vasodilatación

20. • La administración de fármacos en la
piel
• Cada ve se utiliza más con fines
sistémicos
Evita primer paso hepático
VÍA
DÉRMICA O
CUTÁNEA
• La mucosa uretral y vaginal
presenta una buena absorción
• Generalmente para efectos locales
VÍA
VAGINAL
• A través de la mucosa conjuntival o
la córnea puede absorberse
distintos fármacos
• Se utiliza para efectos locales
VÍA
OFTÁLMICA

21. Vía epidural: ad. En
espacio epidural, difunde a
espacio subaracnoidea,
vaina de raíces nerviosas
Vía intratectal: espacio
subaracnoideo- LCR,
SNC, vainas de raíces
nerviosas
Vía interventricular:
mayores concentraciones
cerebrales

22. VÍA
INHALATORIA
Para introducir
gases o líquidos
volátiles en el
aparato respiratorio
El tamaño de la
partícula ha de ser
entre 1 – 10um
No hay efecto de
primer paso
Nebulización
Líquidos
Aerosoles
sólidos

24. Es el número de moléculas de un fármaco que se absorbe en la unidad de tiempo.
• Depende de la constante de absorción y del número de moléculas que se
encuentren en solución en el lugar de absorción
• ↓ Velocidad de
absorción ; ↓ #
moléculas absorbidas
PRIMER
ORDEN
• el número de moléculas
que se absorbe en la
unidad de tiempo
permanece constante
durante toda o la mayor
parte del proceso de
absorción.
ORDEN 0

25. • indica la velocidad y la
cantidad de la forma inalterada
de un fármaco que llega a la
circulación sistémica y, por lo
tanto, está disponible para
acceder a los tejidos y producir
un efecto.
BIODISPONIBILIDAD
• La biodisponibilidad depende
críticamente de la vía de
administración y de la forma
farmacéutica utilizadas, pero
puede variar de unos
individuos a otros, en especial
cuando haya factores que
alteren la absorción.

26. La bioequivalencia que tengan una velocidad de absorción y una
fracción de absorción lo suficientemente similares como para que
pueda asumirse que tendrán la misma eficacia y seguridad.
La bioequivalencia terapéutica implica una
valoración de la eficacia y tolerabilidad.
+ o + 20% del preparado de referencia
90% intervalo de confianza
Las diferencias en la cantidad absorbida
producen diferencias en el AUC y la Cmáx
Las diferencias en la velocidad de absorción
producen diferencias en la Cmáx y el tmáx.

27. FACTORES
IATROGÉNICOS
Interacciones
Incorrecta
administración
de los
preparados
FACTORES
PATOLÓGICOS
Diarrea
Vómitos
Alteraciones de
la absorción
FACTORES
FISIOLÓGICOS
Edad
Embarazo
Presencia de
alimentos

28. Farmacología humana, de Jesús Flores 5ta edición. Pág.. 57-69